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蓍草总倍半萜内酯对类风湿性关节炎模型大鼠保护作用的实验研究
目的 探讨蓍草总倍半萜内酯对类风湿性关节炎(R A)模型大鼠的抗炎作用,并初步探讨其作用机制.方法大鼠右后足跖皮下注射弗氏完全佐剂建立佐剂性关节炎大鼠模型,给予不同剂量蓍草总倍半萜内酯和雷公藤多苷药物干预21 d.通过检测大鼠关节肿胀度、关节炎指数和血清白介素(IL)-6、IL-1β、肿瘤坏死因子(T N F)-α水平等指标,观察蓍草总倍半萜内酯片对佐剂性RA大鼠的影响.结果与模型组比较,蓍草总倍半萜内酯中、高剂量组在14、21、28 d大鼠足跖肿胀度显著低于模型组(P<0.05,P<0.01),明显抑制了RA大鼠足关节肿胀度.蓍草总倍半萜内酯中、高剂量组在14、21、28 d大鼠关节指数显著低于模型组(P<0.05,P<0.01).与模型组比较,蓍草总倍半萜内酯低、中、高剂量组均能够显著降低IL-6、IL-1β、TNF-α水平(P<0.05,P<0.01),各剂量组的抑制作用呈剂量依赖性.结论蓍草总倍半萜内酯具有较好的治疗大鼠RA作用,其作用机制可能与下调炎症因子IL-6、IL-1β、T N F-α水平有关.
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“青蒿素”背后的故事
40年来,屠呦呦只有一篇发表于1977年的论文《一种新型的倍半萜内酯——青蒿素》和一本出版于2009年的专著《青蒿及青蒿素类药物》,因为没有博士学位、留洋背景和院士头衔,在圈内屠呦呦被戏称为“三无”科学家.然而,正是这样的屠呦呦,用脚踏实地的科研态度和执着精神,终在人生的耄耋之年摘得这一享有世界声誉的科学奖项.
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HPLC-ELSD法测定杏香兔耳风中3个倍半萜内酯的含量
目的:建立HPLC-ELSD法同时测定药材杏香兔耳风中3个倍半萜内酯含量的方法.方法:采用Shim-pack CLC-ODS C18色谱柱 (150 mm×6.0 mm, 5 μm ) 以甲醇-2 %醋酸为流动相,梯度洗脱,蒸发光散射检测器 (ELSD) 检测.结果:被测定峰能够与其他组分达到基线分离,成分为8α-hydroxy-11αH-11,13-dihydro-zaluzanin C-3-O-β-D-glucopyranoside (1)、8α-hydroxy-11αH-11,13-dihydro-zaluzanin C (2) 和 zaluzanin C-3-O-β-D-glucopyranoside (3) 的线性范围分别为0.78～7.80 μg、0.46～4.64 μg和0.44～4.36 μg,平均回收率分别为103.5%、104.7%和98.9%, RSD分别为0.28%、0.13%和0.13%.结论: 该方法简便、准确,分离效果好,可用于对药材杏香兔耳风进行质量评价.
关键词： 杏香兔耳风 倍半萜内酯 HPLC-ELSD法 含量 -
多花蒿化学成分研究
目的 研究多花蒿(Artemisia myriantha)的化学成分.方法 运用硅胶、凝胶等多种色谱技术对多花蒿的化学成分进行研究,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构.结果 分离鉴定了11个化合物,分别是arglabin(1),13-acetoxy-3β-hydroxy-germacra-1 (10)E,4E,7(11)-trien-12,6a-olide(2),半齿泽兰素(3),8a-acetoxyarglabin(4),artemyriantholide B(5),artemyriantholide A(6),4',5,7-三羟基-6,3'-二甲氧基黄酮(7),紫花牡荆素(8),5,4'-二羟基-6,7,3',5'-四甲氧基黄酮(9),arborescin(10),arlatin(11).结论 化合物3,7～11为首次从该植物中分离得到.
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土木香的倍半萜类化学成分研究
目的 研究中药土木香的化学成分.方法 用硅胶柱色谱和制备薄层等方法从乙醇提取物的石油醚萃取部位分离化合物,通过波谱方法鉴定其结构.结果 从土木香中分离得到13个单体化合物,并鉴定了其结构.结论 化合物Ⅰ～ⅩⅢ均属倍半萜内酯,依次为脱氢木香内酯、木香烯内酯、11β,13-二氢木香烯内酯、reynosin、11β,13-dihydroreynosin、珊塔玛内酯、11β,13-二氢珊塔玛内酯、11β,13-二氢木兰内酯、11β,13-二氢-β-环广木香内酯、11β,13-二氢-α-环广木香内酯、1β-hydroxycolartin、土木香内酯和异土木香内酯.其中,化合物Ⅳ～Ⅺ为首次从该植物中得到.
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苍耳属植物化学成分研究进展
综述了近年来国内外有关苍耳属植物化学成分的研究.苍耳属植物主要含挥发油、倍半萜内酯和苷类成分,果实还富含不饱和脂肪油.
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不同采收时间鹅不食草中2种倍半萜内酯的含量测定
目的 采用高效液相色谱法测定鹅不食草中的山金车内酯c、短叶老鹳草素两种倍半萜内酯的含量.方法 采用Eclipse XDB-C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为乙腈-水(48:52),流速为0.4 ml·min-1,检测波长为220nm,柱温为25℃.结果 山金车内酯C和短叶老鹳草素的线性范围分别为0.042～0.42 μg(r =0.999 8)和0.23～ 2.30μg(r =0.999 7).平均回收率分别为98.20％(RSD=1.8％)和98.89％(RSD=2.2％).不同采收时间鹅不食草药材中山金车内酯C、短叶老鹳草素的含量范围分别为0.19 ～0.61,2.00～5.29 mg·g-1.结论 该方法操作简单、快速,重复性好,可同时测定鹅不食草中山金车内酯C、短叶老鹳草素的含量;确定佳采收时间为8月开花期.
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兔儿风属植物的化学成分及药理活性研究进展
兔儿风属(Ainsliaea)植物在民间广泛用于治疗感冒咳喘、咽喉痛、肠炎、痢疾、泌尿疾病、风湿疼痛、跌打损伤等症.为合理开发和利用该属植物,从化学成分和药理学方面对兔耳风属植物的研究进展进行了综述.
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草珊瑚化学成分研究
从草珊瑚全草中分离出4个化合物,通过理化性质和波谱分析鉴定为依斯坦布林A(Ⅰ),依斯坦布林B(Ⅱ),硬脂酸(Ⅲ),异嗪皮啶(Ⅳ).Ⅱ和Ⅲ为首次从该植物中分离得到,其中Ⅱ也是第一次从金粟兰科中分离得到,并修正了化合物Ⅰ的13CNMR谱信号归属.
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1-O-乙酰基大花旋覆花内酯及其衍生物的研究进展
1-O-乙酰基大花旋覆花内酯为倍半萜内酯类化合物,是中药旋覆花的活性成分之一,具有抗炎、抗肿瘤、抗菌等多种药理作用,近年来1-O-乙酰基大花旋覆花内酯类化合物的药理作用及其机制以及结构修饰得以较为深入的研究.此外,以该天然产物为原料,通过化学反应进行结构修饰的衍生物在细胞毒活性方面研究也取得了新的进展.本文综述了1-O-乙酰基大花旋覆花内酯及其衍生物的提取制备、含量测定、药理活性、作用机制和构效关系.
关键词： 1-O-乙酰基大花旋覆花内酯 倍半萜内酯 药理活性 构效关系 -
金粟兰在肿瘤内科治疗中的作用机制研究
目的：研究金粟兰倍半萜内酯类化合物LSE-3在肿瘤内科治疗的作用机制。方法使用重组人表皮生长因子（EGF）诱导人乳腺癌细胞发生上皮间质转化（EMT），再采用蛋白免疫印迹法（Western Blot）检测LSE-3处理后细胞内Snail、Slug和p53相关信号分子表达情况。结果与空白对照组比较，EGF诱导组Snail、Slug蛋白表达明显升高，p53蛋白显著降低，与EGF诱导组比较，不同浓度LSE组Snail及Slug蛋白表达显著降低，而p53蛋白显著升高。结论LSE-3可逆转由EGF诱导的MDA-MB-468人乳腺癌细胞株发生EMT，降低MDA-MB-468人乳腺癌细胞发生EMT后的侵袭能力。
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倍半萜内酯化合物药理作用
根据倍半萜内酯化合物的结构,从抗肿瘤作用、强心、神经毒性、抗疟、抗菌作用等方面,报道了倍半萜内酯的研究进展.
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川木香的研究进展
川木香为菊科川木香属植物川木香Vladimiria souliei(Franch.)Ling及灰毛川木香Vladimiria souliei(Franch.)Ling var.cinerea Ling的干燥根[1],具有行气止痛功效,是治疗胃肠疾病的常用药.川术香根主含挥发油,油中含有多种倍半萜内酯.为更好地开发利用其药用价值,笔者对川木香的品种、资源、化学成分、药理作用、质量标准研究动态综述如下.
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倍半萜内酯类化合物抗肿瘤作用机制的研究进展
倍半萜内酯类化合物在自然界中分布广泛,具有较强的抗肿瘤活性.现以国内外文献为基础,对倍半萜内酯类化合物抗肿瘤作用机制的研究进展进行综述.
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雪莲果叶乙酸乙酯部位化学成分研究
目的 研究雪莲果叶乙酸乙酯部位中的化学成分.方法 以雪莲果叶为原材料,用70％乙醇回流提取,采用硅胶柱色谱及制备液相色谱等分离方法进行分离纯化,经核磁共振技术鉴定所得化学成分结构.结果 从雪莲果叶乙酸乙酯部位共分离得到8个化合物,分别鉴定为Uvedalin(1)、咖啡酸乙酯(2)、咖啡酸甲酯(3)、Enhydrin(4)、高圣草酚(5)、3,7-二甲基醚槲皮素(6)、Uvedafolin (7)和绿原酸(8).结论 化合物5,6为首次从雪莲果中分离得到.
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UPLC法同时测定旋覆花属植物中2种倍半萜内酯成分的含量
目的 建立超高效液相色谱(ultra performance liquid chromatography,UPLC)快速测定旋覆花属植物中2种倍半萜内酯的含量.方法 仪器为Waters ACQUITY Ultra Performance LCTM超高效液相色谱仪,带有二极管阵列检测器,检测波长205 nm,色谱柱为Waters ACQUITY UPLC BEH C18(100 mm×2.1 mm,1.7 μm),以乙腈-水为流动相,梯度洗脱,流速0.4 mL/min,柱温:25℃.结果 2种倍半萜内酯在7 min内完成测定.结论 该方法简单、准确可靠、重复性良好,可用于旋覆花属植物中2种倍半萜内酯含量的快速测定.
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川木香药材HPLC指纹图谱及含量测定方法研究
目的:采用高效液相色谱法建立川木香药材的指纹图谱,并测定不同来源的12批川木香根茎中木香烃内酯和去氢木香内酯的含量.方法:采用WondaSil C18色谱柱(4.6mm×150mm,5μm),以0.1％甲酸水溶液(pH 3.2)为流动相A,甲醇为流动相B,梯度洗脱,流速1mL·min-1,检测波长280 nm(指纹图谱建立)、254 nm(含量测定),柱温25℃,进样量10μL.结果:以木香烃内酯为参照峰确立了40个共有峰,建立了川木香药材的HPLC指纹图谱,共有峰面积达到总峰面积90％以上,12批次药材相似度均在0.9以上;各批次药材中木香烃内酯和去氢木香内酯的含量分别在26.28～56.21 mg ·g-1和9.40～27.28 mg·g-1之间.结论:该法经方法学验证,可为川木香药材质量分析、评价与控制提供依据.
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苦碟子中2个倍半萜内酯的牛血清白蛋白结合率的测定
目的:研究苦碟子中倍半萜内酯类化合物苦荬菜内酯Z和11,13α-二氢苦荬菜内酯Z的牛血清白蛋白的结合率.方法:采用HPLC法测定苦荬菜内酯Z和11,13α-二氢苦荬菜内酯Z的总浓度及游离药物浓度,色谱分离采用Zorbax SB-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以水(A)-甲醇(B)为流动相,线性梯度洗脱(0～5 min,30％B→37％B;5～15 min,37％B→52％B;15～22 min,52％B→60％B),流速1.0 mL·min-1,柱温30℃,检测波长272 nm,进样量10 μL;在37℃条件下,应用平衡透析法测定苦荬菜内酯Z和11,13α-二氢苦荬菜内酯Z的牛血清白蛋白结合率.结果:低、中、高3个浓度下,苦荬菜内酯Z和11,13α-二氢苦荬菜内酯Z的牛血清白蛋白结合率分别为51.21％、54.72％、52.14％和50.63％、52.82％、50.28％.结论:苦荬菜内酯Z和11,13α-二氢苦荬菜内酯Z具有中等强度的蛋白结合率,且无明显的浓度依赖性.
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苍耳亭促黑色素瘤细胞体外凋亡研究
苍耳草为菊科苍耳属植物苍耳Xanthium sibiricum Patrin ex Widder.[X.strumarium L.]的全草,入药部位为地上干燥部分.苍耳草倍半萜内酯成分常含有α,β-不饱和羰基-γ内酯结构片段,该结构有很好的生物活性,具有抗微生物、抗氧化、抗过敏、抗炎镇痛、降血糖等药理作用[1].
