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苦荬菜内酯Z和11,13α-二氢苦荬菜内酯Z对大鼠肝微粒体CYP450酶活性的抑制作用
目的 探讨苦荬菜内酯Z和11,13α-二氢苦荬菜内酯Z对大鼠肝微粒体细胞色素P450(CYP450)酶活性的抑制作用.方法 将大鼠肝微粒体、苦荬菜内酯Z和11,13α-二氢苦荬菜内酯Z与探针底物(非那西丁、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、睾酮和氯唑沙宗)共同孵育,超高效液相色谱质谱联用技术检测各探针底物的代谢物含量,分析苦荬菜内酯Z和11,13α-二氢苦荬菜内酯Z对大鼠肝微粒体CYP450酶的抑制作用.结果 苦荬菜内酯Z对CYP2C9和CYP2C19分别有中等抑制作用和弱抑制作用,半数抑制浓度为9.46 μmol/L和21.76 μmol/L;11,13α-二氢苦荬菜内酯Z对CYP2C9和CYP2C19分别有弱抑制作用和中等抑制作用,半数抑制浓度为92.31 μmol/L和4.65 μmol/L.结论 苦荬菜内酯Z和11,13α-二氢苦荬菜内酯Z对大鼠CYP2C9和CYP2C19均有不同程度的抑制作用,可能与经过CYP2C9和CYP2C19代谢的药物发生相互作用.
关键词： 苦荬菜内酯Z 11 13α-二氢苦荬菜内酯Z 细胞色素P450 -
苦碟子中2个倍半萜内酯的牛血清白蛋白结合率的测定
目的:研究苦碟子中倍半萜内酯类化合物苦荬菜内酯Z和11,13α-二氢苦荬菜内酯Z的牛血清白蛋白的结合率.方法:采用HPLC法测定苦荬菜内酯Z和11,13α-二氢苦荬菜内酯Z的总浓度及游离药物浓度,色谱分离采用Zorbax SB-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以水(A)-甲醇(B)为流动相,线性梯度洗脱(0～5 min,30％B→37％B;5～15 min,37％B→52％B;15～22 min,52％B→60％B),流速1.0 mL·min-1,柱温30℃,检测波长272 nm,进样量10 μL;在37℃条件下,应用平衡透析法测定苦荬菜内酯Z和11,13α-二氢苦荬菜内酯Z的牛血清白蛋白结合率.结果:低、中、高3个浓度下,苦荬菜内酯Z和11,13α-二氢苦荬菜内酯Z的牛血清白蛋白结合率分别为51.21％、54.72％、52.14％和50.63％、52.82％、50.28％.结论:苦荬菜内酯Z和11,13α-二氢苦荬菜内酯Z具有中等强度的蛋白结合率,且无明显的浓度依赖性.
