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硫普罗宁注射液临床作用研究
硫普罗宁(Tiopronin, Tio)是一种新型的含游离巯基的甘氨酸衍生物类药物,化学名为N-(α-颈基丙酰基)-甘氨酸,分子式为C5H9NO3S.临床试验研究证实该药能全面、明显改善病毒性肝炎,酒精性肝损伤的肝功能指标及有关症状,具有疗效确切、安全可靠等特点.
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世界畅销药埃索美拉唑的开发应用进展
埃索美拉唑中文又名:艾司奥美拉唑;为5-甲氧基-2-((S)-((4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基)亚硫酰基)-1H-苯并咪唑【1】。英文名:Esomeprazole ,分子式:C17H19N3O3S。分子结构。
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078丘生闭花木中的芳基N-酰基萘胺木脂素类
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从朱蕉叶中分离得甾体皂苷类化合物并评价其细胞毒性和抗菌活性
作者从朱蕉叶分离鉴定出3种新的甾体皂苷类化合物 fruticoside H(1)、fruticoside I(2)和 fruticoside J(3),以及5种已知化合物槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、槲皮素-3-O-[6-反式-对-香豆酰基]-β-D-吡喃葡萄糖苷、槲皮素-3-芸香糖苷、芹菜素-8-C-β-D-吡喃葡糖苷和杜鹃素,并评价了其对人恶性肿瘤细胞株的细胞毒活性和抗菌活性。
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影响细胞分化相关基因NDRG1作用的相关因素研究进展
N-myc下游调节基因( N-myc downstream regulated gene , NDRG)1属于NDRG家族,α/β水解酶超家族,但没有水解酶催化位点[1]。初是在N-myc敲除的小鼠胚胎组织中发现的,受 N-myc 的抑制而得名。 NDRG1位于人类染色体8q24,全长约60 kb,包括16个外显子和15个内含子,含有一个与第1外显子和第1内含子5′端重叠的CpG岛,C末端包含有3段特有的10个亲水性氨基酸残基( GTRSRSHTSE )串联重复序列。 NDRG1含有磷酸泛酰巯基乙胺序列,在一些多酶复合物中,该序列提供辅基酰基载体蛋白,作为“摆动臂”活化氨基酸和脂肪酸[2]。
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padi4_94单核苷酸多态性与河北省汉族人群类风湿关节炎的相关研究
Ⅳ型肽酰基精氨酸脱亚胺酶(pepti-dylarginine deiminase 4,PADI4)引起的蛋白多肽的瓜氨酸化可能与类风湿关节炎(RA)发病有关.我们对河北省汉族RA患者PADI4基因padi4_94(rs2240340)位点单核苷酸多态性(sin-gle nucleotide polymorphism,SNP)进行分析,以探讨该SNP在本地区RA发病机制中的作用和意义.
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血清甘油三酯及γ一谷氨酰基转肽酶在诊断酒精性脂肪肝中的临床意义
脂肪肝(AFL)是一种病变主体在肝小叶,以肝细胞弥漫性脂肪变性为主要临床病理的综合征.目前,随着人民生活水平的日益提高,过量饮酒成为一个重要的公共卫生问题.近年来我国人均耗酒量逐年上升,因酒精导致的脂肪肝患者也明显增多.
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TNP-470对小鼠Lewis肺癌的作用及其机制
TNP-470是烟曲霉素的衍生物O-(氯乙酰-氨酰基)烟曲霉醇,有高选择性抗血管新生作用.近年研究表明,应用血管新生抑制剂治疗肿瘤取得了明显的疗效,从而为肿瘤的治疗开辟了一条新的途径.我们利用复制荷Lewis肺癌小鼠模型,应用TNP-470,与常规化疗药物阿霉素(ADM)联合或对照,观察其对原发和转移性肺癌的疗效.
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河北地区汉族人群类风湿关节炎患者PADI4基因多态性
类风湿关节炎(RA)是一种以进行性关节破坏为特征的慢性炎症性自身免疫病,目前病因未明,认为遗传、环境因素影响RA的易感性,人类白细胞抗原DRB1基因(HLA-DRB1)、蛋白质酪氨酸磷酸酶N22基因(PTPN22)是RA的易感基因.近有研究显示,肽酰基精氨酸脱亚酶4(PADI4)基因亦可能为RA的另一易感基因.本研究检测河北地区汉族人群PADI4基因94、104位点的基因型和等位基因分布,初步探讨PADI4基因多态性与RA易感性的关联.
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磷脂酶A2及其M型受体的研究进展
磷脂酶A2( PLA2)是一类催化磷脂二位酰基( sn-2)水解的酶族。通过作用于甘油磷脂的二位酯酰键,PLA2可产生引起膜溶解及细胞损伤的溶血性磷脂及游离脂肪酸(AA)。近年来随着人们对PLA2研究的深入,尤其在原发性膜性肾病中足细胞上M型磷脂酶A受体的发现,PLA2及其M型受体更成为人们的关注的焦点。本文就PLA2及其M型受体的相关进展进行综述。
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白三烯研究进展及其在婴幼儿喘息性疾病中的作用
一、白三烯(Leukotrienes,LTs)生物合成及生物学效应的研究进展1.LTs的跨细胞合成:LTs由细胞膜和核膜的脂质双层在磷脂酶A2作用下产生花生四烯酸(AA),AA经5-脂氧酶(5-lipoxygenase,5-LO)途径代谢生成LTs,LTs的生物合成途径见图1.由于白三烯C4(LTC4)、白三烯D4(LTD)和白三烯E4(LTE4)均含有半胱氨酰基,因而被统称为半胱氨酰白三烯(Cysteinyl leukotrienes,CysLTs).多种细胞参与LTs的合成过程,包括中性粒细胞、单核细胞、嗜酸性粒细胞(EOS)、肥大细胞和嗜碱性粒细胞甚至气道结构细胞,不同的细胞合成LTs的方式、种类和数量各异.
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溶血磷脂酸及其受体在神经系统中的作用
溶血磷脂酸(lysophosphatidic acid,LPA)是一种结构简单且有活力的介质.常见的LPA是1-酰基-sn-甘油-3-磷酸盐,它在细胞膜磷脂生物合成过程中自然产生,也可由活化血小板、白细胞、内皮细胞、神经细胞及肿瘤细胞产生,并释放到细胞外.其他从哺乳动物中分离的LPA包括烯基溶血脂质、烷基溶血脂质和环磷脂[1].
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左卡尼汀在AIDS治疗中的应用
左卡尼汀(L-carnitine),又称左旋肉碱,是动物体内的一种内源性物质,在人体可以合成,在脂肪氧化过程中起重要作用,其基本功能是运载长链脂肪酸通过线粒体内膜,进行β-氧化,从而产生能量.骨骼肌和心肌主要依靠这种途径获得能量.另外它还可以清除血液和组织中的有机酸、氨等有毒废物.左卡尼汀在体内以游离形式或同酰基结合形式存在.左卡尼汀缺乏,可表现为总的左卡尼汀缺乏,也可表现为游离左卡尼汀缺乏或其中的某一种酰基结合左卡尼汀缺乏.左卡尼汀缺乏将产生能量供应障碍及脂肪酸代谢的各种中间酸性产物累积中毒,会出现心肌病变、心律失常、疲劳等症状.商品左卡尼汀既可用于补充体内左卡尼汀不足,也可有利于肌病、心脏病、肝病等治疗[1].目前研究发现艾滋病(AIDS)患者接受AZT(叠氮胸苷)治疗同时补充左卡尼汀,对于减轻AZT引起的多方面不良反应具有积极的作用[2]。
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阿克苷神经保护机制研究进展
一、阿克苷概述阿克苷(acteoside)属于苯丙素苷化合物(phenylpropanoid glycosides,PPGs),阿克苷结构中的配基为苯乙醇基,配糖基为1个葡萄糖和1个鼠李糖基,取代基为肉桂酰基,为天然糖苷化合物.广泛存在于双子叶植物中,和绿茶多酚一样属于天然多酚类成分.阿克苷结构式.
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新型非去极化肌松药一雷帕库溴铵
雷帕库溴铵(Rapacuronium,Org9487,RPAC)是继罗库溴铵(rocuronium,ROC)之后推向临床的又一种新型非去极化肌松药,也是第一种同时兼有快速起效和中-短持续时间的药物.它是维库溴铵(vecuronium,VEC)的16-N-丙酰基、17-β-丙酸盐类似物,其化学结构如图1所示.它的Ⅰ期临床研究报道始于90年代初,近年已进入Ⅲ期临床实验[1,2].
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毛冬青甲素药理作用的研究
毛冬青甲素(Ilexonin A)是从冬青科植物毛冬青根中提取纯化的18-去氢乌索酸经琥珀酰化所得的五环三萜类化合物,其结构为3β-琥珀酰基-18-去氢-乌索酸二钠盐.近些年的研究表明其具有抗心肌缺血、抗血栓形成、抗炎等广泛的药理作用.
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磺脲类降糖药的临床应用
磺脲类(sulfonylureas,SUs)降糖药在结构上都有磺基、脲酰基及两个辅基.其中磺基和脲酰基为基本结构.由于两个辅基不同,而形成不同的磺脲类药物,也是决定药物作用强度、作用时间、代谢特点的基本结构.S U s包括第一代的甲苯磺丁脲(tolbutamide)、氯磺丙脲(chlorpropamide)、醋磺已脲(acetohexamide)、甲磺氮卓脲(tolazamide),及第二代的格列苯脲(glibenclamide)、格列吡嗪(glipizide)、格列齐特(gliclazide)、格列波脲(glibonuride)、格列喹酮(gliquidone)等.另有格列美脲(glimepiride),有人称之为第三代磺脲类降糖药.
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一氧化氮吸入治疗在新生儿领域的临床应用
一氧化氮(NO)与血红素铁有高度亲和力,结合后形成亚硝酰基血红蛋白(NOHb),后者被氧化成高铁血红蛋白,高铁血红蛋白被进一步还原成硝酸盐及亚硝酸盐,通过尿液、少量通过唾液和肠道排泄.
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少突胶质祖细胞移植成功治疗小鼠异染性脑白质营养不良
异染性脑白质营养不良(metachromatic leukodystrophy,MLD)是一种影响酰基硫酸酯酶A(ARSA)表达的遗传性疾病,特征为少突胶质细胞(oligodendrocyte, OL)功能障碍、硫酸脑苷脂的聚集、髓鞘脱失和进行性神经退行性变.
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吐烟花化学成分研究
吐烟花是荨麻科吐烟花属植物Pellionia repons (Lour.)Merr.,分布于海南、广东、云南等地[1].在对云南民间抗癌中草药筛选工作中发现其95%乙醇提取物有一定的诱导细胞凋亡作用.本研究主要报道从粗提取物的氯仿层分离得到4个化合物,分别确定为β-谷甾醇(β-stiosterol,Ⅰ)、羽扇豆酮(lupeone,Ⅱ)、羽扇豆醇(lupeol,Ⅲ)和3-羟基-2-苯胺酰基-4-偶氮基苯基萘(Ⅳ),以上化合物均为从该种植物首次分离得到.