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肝靶向蕨麻素毫微粒的制备工艺研究
蕨麻来源于蔷薇科植物鹅绒委陵菜(蕨麻委陵菜)Potentilla ansterina L.的干燥块根.在广泛的药效学实验基础上,作者筛选和确认了蕨麻抗病毒性肝炎的有效部位,并对其所含的主要化学成分进行了分离鉴定.该有效部位命名为蕨麻素,主要含三萜类成分,具有抗病毒、调节免疫功能、保肝利胆等活性[1,2].其中主要成分命名为蕨麻A素,在蕨麻素中的含量可达到50%以上,为质量评价提供了可准确测定的代表成分.由于蕨麻素在体内为全身分布,肝脏局部血药浓度低.已有研究表明,毫微粒载药系统不仅可使给药量的80%的药物浓集于肝脏[3],并可进入肝细胞.为提高蕨麻素治疗病毒性肝炎的疗效,本研究用乳化聚合法研制了蕨麻素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒(Juemasu polybutylcyanoacrylate nanoparticles,JMS-PBCA-NP),正交实验法优化了制备工艺.
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蕨麻素冻干脂质体的制备及理化性质的研究
目的 制备蕨麻素冻干脂质体注射剂并研究其理化性质.方法 采用薄膜超声分散法并冷冻干燥来制备蕨麻素脂质体,用葡聚糖凝胶(Sephadex G-50)微型柱离心法测定包封率.结果 制得的蕨麻素脂质体包封率为56.62%,粒径范围为71.70~166.47 nm,透射显微镜下观察脂质体为粒径均匀的球类或近球状小囊泡.结论 蕨麻素脂质体处方和制备工艺稳定可行,重现性好.
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蕨麻素对化学性肝损伤保护作用机制的研究
目的研究蕨麻素对小鼠化学性肝损伤的保护作用的机制.方法采用四氯化碳(CCl4)、半乳糖胺(D-GalN)和对乙酰氨基酚(AAP)所致小鼠化学性肝损伤模型进行研究,分别采用TBA法、DTNB法、CHOD-PAP法和IFCC法测定丙二醛(MDA)、谷胱甘肽(GSH-PX)、甘油三酯(TG)和碱性磷酸酶(ALP).结果蕨麻素具有促进肝脏糖原合成和提高血清蛋白含量的作用(P<0.01),可明显降低肝匀浆脂质过氧化产物 MDA的含量(P<0.01)及提高血清和肝脏过氧化物酶活力(P<0.01),可使AAP致肝损伤小鼠的ALP活性显著下降,并降低血清中 TG含量.结论蕨麻素可能通过影响肝脏代谢机能,增强抗氧化作用,加强解毒能力机制发挥抗损伤作用.
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HPLC测定蕨麻素缓释微丸中蕨麻苷的含量
蕨麻素(蕨麻总皂苷类成分,以下简称 JMS),是由中药蔷薇科委陵菜属植物鹅绒委陵菜(Potentillaansterina L.)的块根提取的活性部位,药效实验研究发现JMS具有抑制乙肝病毒复制,保肝降酶,提高免疫力,增强肝脏解毒和代谢等作用.目前,JMS已按新药中药制剂--蕨麻总苷片开发并获得SFDA批准进入抗肝炎新药Ⅱ期临床试验.在此基础上,为了使其发展成为高效、安全、使用方便的药物,进行了新剂型JMS缓释微丸的研究.JMS缓释微丸是以JMS为原料药加辅料制成的粒径为0.6~0.8 mm的小丸包缓释衣后装胶囊而制成的缓释制剂.其中JMS中主要化合物蕨麻苷(简称JMG)是国内外首次发现的新化合物成分,是JMS中的主要有效成分之一,且含量高(>20%).因此,测定JMG的含量,对控制JMS微丸药品制备工艺的稳定及药品质量的稳定性,确保临床疗效具有重要意义.本实验以JMG为质量控制指标,建立了高效液相色谱法测定JMS缓释微丸中JMG含量的方法.该法操作简便,灵敏度高,可操作性强.
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蕨麻药用研究概况
从蕨麻的药用起源与分布、营养成分、药理作用、药物开发等方面对近年来有关蕨麻的研究进行综述.