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蕨麻素冻干脂质体的制备及理化性质的研究
目的 制备蕨麻素冻干脂质体注射剂并研究其理化性质.方法 采用薄膜超声分散法并冷冻干燥来制备蕨麻素脂质体,用葡聚糖凝胶(Sephadex G-50)微型柱离心法测定包封率.结果 制得的蕨麻素脂质体包封率为56.62%,粒径范围为71.70～166.47 nm,透射显微镜下观察脂质体为粒径均匀的球类或近球状小囊泡.结论 蕨麻素脂质体处方和制备工艺稳定可行,重现性好.
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叶绿素非离子表面活性剂囊泡的制备及其理化性质的表征
目的:制备叶绿素非离子表面活性剂囊泡(chlorophyll nonionic surfactant vesicles,Chl-NS),并对其理化性质进行表征.方法:以非离子表面活性剂脂肪酸山梨坦-80(Span-80)和聚山梨酯-80(Tween-80)复配并结合胆固醇为膜骨架,采用薄膜超声分散法制备叶绿素非离子表面活性剂囊泡;利用透射电镜和Malvern粒度仪分别考察其形态、粒径、分散系数、Zeta电位及稳定性;并进一步考察囊泡对叶绿素的包封率以及包载于囊泡中的叶绿素荧光强度的变化.结果:叶绿素非离子表面活性剂囊泡呈核壳层球形结构,大小均匀,平均粒径为(130.2±10.0) nm,多分散指数(polydispersity index,PDI)值为(0.240±0.01),Zeta电位为(-30.0±5.0)mV,对叶绿素包封率达到(45.2±2.1)％;叶绿素包载于囊泡后,体系的荧光强度明显增强且具有较高的稳定性.结论:本实验制备了稳定性高、粒径均匀、对叶绿素具有良好的包封作用,具有较强近红外荧光特征的非离子表面活性剂囊泡,该囊泡体系有望应用于体内成像系统的相关研究,具有重要临床意义.
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蜂毒多肽长循环脂质体的制备研究
目的研制蜂毒多肽长循环脂质体.方法采用薄膜超声分散法制备蜂毒多肽长循环脂质体,以包封率为指标,分别考察药脂比、胆固醇用量、磷脂种类、不同相对分子质量PEG-胆固醇、不同pH值、离子强度等对脂质体的影响,在此基础上采用正交设计[L9(43)]对处方进行优化.结果制得的长循环脂质体包封率为(86.13±0.51)%,平均粒径为(74.43±5.53)nm,4℃放置10 d包封率无变化.结论蜂毒多肽长循环脂质体包封率、稳定性较高,且制备工艺简单、重现性好.
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薄膜-超声分散法制备川芎嗪固体脂质纳米粒
[目的]制备川芎嗪固体脂质纳米粒,并对其载药量和包封率进行考察.[方法]采用薄膜超声分散法制备,并以包封率为指标采用正交设计法优化川芎嗪固体脂质纳米粒的制备工艺. [结果]所得川芎嗪固体脂质纳米粒的佳制备处方是川芎嗪30mg,卵磷脂300mg,硬脂酸300mg,30g/L的甘露醇15 mL.[结论]该处方可用于川芎嗪固体脂质纳米粒的制备,工艺简单、可行.
关键词： 川芎嗪固体脂质纳米粒 薄膜超声分散法 制备 -
白藜芦醇固体脂质纳米粒缓释凝胶骨架片的研制
目的 制备白藜芦醇固体脂质纳米粒缓释凝胶骨架片,并对其释药影响因素及释药模型进行探讨.方法 采用薄膜超声分散法制备白藜芦醇固体脂质纳米粒,进一步分散于凝胶骨架片辅料中制备缓释凝胶骨架片.通过单因素考察填充剂种类、PEG种类、HPMC种类和HPMC K15用量对释药行为的影响,并采用正交试验得出佳处方.采用零级、一级、Higuchi及Ritger-Pappas方程,对白藜芦醇固体脂质纳米缓释凝胶骨架片的药物释放进行拟合.结果 白藜芦醇固体脂质纳米缓释凝胶骨架片体外释放行为符合零级释药模型,释药方程为Mt/M∞=0.078 7t+0.003 6(r=0.998 0).释药机制为骨架溶蚀机制.结论 白藜芦醇固体脂质纳米缓释凝胶骨架片处方合理,制备工艺可行,在12h内具有良好的体外缓释作用.
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白藜芦醇固体脂质纳米粒的处方和制备工艺优化
目的 比较白藜芦醇固体脂质纳米粒(Res-SLN)不同制备方法,以单因素考察结合星点设计效应面法优化制备工艺.方法 比较薄膜超声分散法、溶剂乳化挥发法等4种Res-SLN的制备方法,筛选得到粒径较低、载药量较高、稳定性好的制备方法;再以单因素考察结合星点设计效应面法优化处方与制备工艺.结果 优选的薄膜超声分散法所制备的Res-SLN,粒径为142.7 nm,粒径PDI为0.307,载药量为21.35％.结论 薄膜超声分散法所制备的ResSLN,具有粒径较小,载药量较高,制备工艺简单的特点.
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可断裂PEG修饰紫杉醇脂质体的制备和体外性质的初步研究
目的 制备可断裂PEG修饰的紫杉醇脂质体,探究其被细胞摄取及杀伤肿瘤细胞的能力.方法 采用薄膜超声分散法制备可断裂PEG修饰的紫杉醇脂质体,测定其粒径和Zeta电位;用G-50凝胶过滤法进行纯化,并测定其包封率与载药量;以人纤维肉瘤细胞(HT-1080)为细胞模型,考察其摄取能力与杀伤性.结果 成功制备了可断裂PEG修饰的紫杉醇脂质体,与不可断裂PEG修饰的紫杉醇脂质体相比,被HT-1080细胞摄取的能力和对细胞的杀伤性都有显著提高.结论 可断裂PEG修饰紫杉醇脂质体的制备和纯化工艺简便,其在肿瘤治疗方面的应用具有广阔的前景.
