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可断裂PEG修饰脂质体的制备及其抗肿瘤研究
目的 制备可断裂PEG修饰的载紫杉醇脂质体(CLP-PTX),探讨其体外抗肿瘤能力.方法 采用薄膜分散法制备CLP-PTX.通过流式细胞实验考察肝癌HepG2细胞在PEG断裂前后对脂质体摄取率的变化,MTT实验研究脂质体对HepG2细胞的增殖抑制率.结果 CLP-PTX的粒径为(95±9.5) nm,Zeta电位为(-3±1.05)mV,紫杉醇的包封率为85.6％.加入还原剂半胱氨酸(Cys)后,HepG2细胞对PEG断裂后的脂质体摄取率显著高于断裂前,PEG断裂后的脂质体摄取量是断裂前的2.8倍,差异具有统计学意义(P＜0.01).采用荧光显微镜定性观察细胞摄取发现,PEG断裂后细胞的荧光强度显著强于断裂前.MTT实验结果表明,CLP-PTX对HepG2细胞的增殖抑制作用呈浓度依赖性,PEG断裂后对HepG2细胞的增殖抑制率是断裂前的1.6倍,与细胞摄取实验结果相一致,差异具有统计学意义(P＜0.01).结论 CLP-PTX在PEG断裂后能更有效地被肝癌HepG2细胞摄取,且对肿瘤细胞的增殖抑制作用更强.
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可断裂PEG与RGD共修饰脂质体的制备及其初步评价
目的：制备氧化-还原敏感的可断裂PEG（聚乙二醇，polyethylene glycol）与RGD（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸，Arg-Gly-Asp）共修饰脂质体（C/RGD-LP），并对其体外性质进行评价。方法采用薄膜分散法制备可断裂PEG与RGD共修饰脂质体，测定脂质体的粒径、电位以及血清稳定性。采用流式观察肝癌HepG2细胞在PEG断裂前后对脂质体摄取效率的变化。MTT法检测该脂质体对细胞的毒性。结果 C/RGD-LP的粒径为（104.8±5.5）nm，电位为（-4.45±1.75）mV，在血清中有良好的稳定性。加入还原剂半胱氨酸后，HepG2细胞对PEG断裂后的脂质体摄取效率为断裂前的2.8倍，差异有统计学意义（P＜0.01）；细胞摄取实验结果显示：加入还原剂半胱氨酸后，PEG断裂后细胞的荧光强度显著强于未加入Cys组和无RGD修饰普通脂质体组（P＜0.01）。MTT实验结果表明：C/RGD-LP无明显细胞毒性。结论可断裂PEG与RGD共修饰脂质体制备方法简单，具有良好的稳定性，PEG能够有效屏蔽RGD肽，是一种潜在的肿瘤靶向给药系统。
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可断裂PEG修饰紫杉醇脂质体的制备和体外性质的初步研究
目的 制备可断裂PEG修饰的紫杉醇脂质体,探究其被细胞摄取及杀伤肿瘤细胞的能力.方法 采用薄膜超声分散法制备可断裂PEG修饰的紫杉醇脂质体,测定其粒径和Zeta电位;用G-50凝胶过滤法进行纯化,并测定其包封率与载药量;以人纤维肉瘤细胞(HT-1080)为细胞模型,考察其摄取能力与杀伤性.结果 成功制备了可断裂PEG修饰的紫杉醇脂质体,与不可断裂PEG修饰的紫杉醇脂质体相比,被HT-1080细胞摄取的能力和对细胞的杀伤性都有显著提高.结论 可断裂PEG修饰紫杉醇脂质体的制备和纯化工艺简便,其在肿瘤治疗方面的应用具有广阔的前景.
