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可断裂PEG修饰脂质体的制备及其抗肿瘤研究

李志强;孙海;邓小明;张丰深

摘要: 目的 制备可断裂PEG修饰的载紫杉醇脂质体(CLP-PTX),探讨其体外抗肿瘤能力.方法 采用薄膜分散法制备CLP-PTX.通过流式细胞实验考察肝癌HepG2细胞在PEG断裂前后对脂质体摄取率的变化,MTT实验研究脂质体对HepG2细胞的增殖抑制率.结果 CLP-PTX的粒径为(95±9.5) nm,Zeta电位为(-3±1.05)mV,紫杉醇的包封率为85.6%.加入还原剂半胱氨酸(Cys)后,HepG2细胞对PEG断裂后的脂质体摄取率显著高于断裂前,PEG断裂后的脂质体摄取量是断裂前的2.8倍,差异具有统计学意义(P<0.01).采用荧光显微镜定性观察细胞摄取发现,PEG断裂后细胞的荧光强度显著强于断裂前.MTT实验结果表明,CLP-PTX对HepG2细胞的增殖抑制作用呈浓度依赖性,PEG断裂后对HepG2细胞的增殖抑制率是断裂前的1.6倍,与细胞摄取实验结果相一致,差异具有统计学意义(P<0.01).结论 CLP-PTX在PEG断裂后能更有效地被肝癌HepG2细胞摄取,且对肿瘤细胞的增殖抑制作用更强.

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