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星型多臂聚乙丙交酯/聚乙二醇文献资料
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载阿霉素星型多臂PLGA-PEG嵌段共聚物纳米胶束的构建
目的 利用星型多臂端氨基聚乙丙交酯/聚乙二醇[4s-( PLGA-PEG-NH2)]两亲性嵌段共聚物作为载体材料,构建抗肿瘤药物阿霉素纳米胶束载药体系.方法 合成聚合物4s-( PLGA-PEG-NH2),通过核磁共振氢谱(1H NMR)和凝胶渗透色谱(GPC)对其组成、结构及相对分子质量进行表征；采用溶剂挥发法制备阿霉素(DOX)聚合物纳米胶束,并通过透射电子显微镜(TEM)、粒径分析仪及荧光分析法对载药纳米胶束进行表征；对阿霉素载药纳米胶束在HeLa细胞中的摄取及细胞毒性进行了初步评价.结果 1H NMR与GPC测定结果表明:合成的共聚物符合设计的4s-( PLGA-PEG-NH2)结构；能成功物理包埋DOX药物分子在水溶液中自组装成核-壳结构的纳米胶束,载药量约为7.5％,包埋率约为75.2％,Zeta电位为-17.6 mV;体外细胞实验显示:载阿霉素星型4臂聚合物纳米胶束[DOX-loaded 4s-(PLGA-PEG-NH2)micelles]比载阿霉素线性聚合物纳米胶束[DOX-loaded linear-( PLGA-PEG-PLGA)micelles]可更有效地被HeLa细胞摄取,并对HeLa细胞的毒性更强.结论 4s-( PLGA-PEG-NH2)阿霉素载药纳米胶束可有效提高HeLa细胞的摄取率以及对HeLa细胞的杀伤率,提示其可作为一类新型的抗肿瘤药物递送载体.
关键词： 阿霉素 聚合物纳米胶束 星型多臂聚乙丙交酯/聚乙二醇 两亲性嵌段共聚物
