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星点设计-效应面法优选克疣纳米乳处方
目的:优化克疣纳米乳的处方工艺.方法:以外观性状和粒径的综合评分为因变量,混合表面活性剂-肉豆蔻酸异丙酯(IPM),聚山梨酯80-无水乙醇、水-表面活性剂为自变量,采用星点设计-效应面优化法优选克疣纳米乳的处方工艺.结果:佳处方为混合表面活性剂-IPM (8.090∶1),聚山梨酯80-无水乙醇(3.082∶1),水-表面活性剂(8.606 1∶1).制备的克疣纳米乳平均粒径27.46 nm,Zeta电位-0.522 4 mV.结论:优化的处方工艺稳定可行,制备的克疣纳米乳质量符合要求.
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星点设计效应面法优化染料木苷的酶解工艺
目的:优选染料木苷的酶解工艺.方法:利用超微粉碎技术过筛制备不同粒径的染料木苷原料,采用纤维素酶将其水解,制备染料木素.以染料木素转化率为指标,通过单因素试验考察粉酶解时间、温度、粒径及pH对酶解工艺的影响,响应面法优化染料木苷超微粉酶解制备染料木素的工艺.结果:染料木苷超微粉酶解反应佳条件为反应介质pH5.5乙酸-乙酸钠缓冲液,温度49℃,反应时间11h,酶与底物比1∶1.转化率(96.47 ±1.12)％,比普通粉染料木苷转化率高了1.84倍.结论:采用纤维素酶水解染料木苷超微粉制备染料木素的方法简单、酶解时间显著缩短,适用于规模化生产.
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基于星点设计效应面-人工神经网络法的复方活血化瘀喷膜剂的制备
[目的]优化复方活血化瘀喷膜剂处方,为其临床应用提供参考.[方法]以烯吡咯烷酮(PVPK30)、聚乙烯醇(PVA-124)和羟丙甲纤维素(HPMC)用量为自变量,成膜时间为因变量,根据星点设计原理进行处方优选.运用星点效应面数据测试和验证人工神经网络模型,进一步优化处方,并比较星点效应面与神经网络模拟效果.[结果]复方活血化瘀喷膜剂的优处方为PVPK302.24 g、PVA-1240.75 g、HPMC 0.07 g.成膜时间为4.63 min.[结论]制得的复方活血化瘀喷膜剂黏度适宜,使用方便,成膜时间短,均一性好.人工神经网络法建立的模型预测性更好,可用于该制剂的处方优化.
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酮洛芬薄膜包衣脉冲控释片的制备
目的 研制夜间服药、凌晨释放的酮洛芬脉冲控释片. 方法 采用湿法制粒压片法制备片芯,滚转包衣锅法包控释衣膜.通过对片芯、衣膜处方中崩解剂、填充剂、致孔剂、增塑剂、包衣增重进行单因素考察,并采用星点设计效应面法对处方进行优化. 结果 单因素考查表明崩解剂、致孔剂、包衣增重对释药时滞有明显影响,采用星点设计效应面法得到的优处方为:片芯处方KPF 50 mg(25％),MCC 40 mg(20％),乳糖70 mg(35％),L-HPC 40 mg(20％);包衣液处方为Eudragit L100与EC比例是65∶35,PEG6000 15％,包衣增重9.0％.其体外释放时滞为3.75 h,释药时间为0.5h. 结论 酮洛芬薄膜包衣片能实现脉冲释药,达到定时速释的要求.
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星点设计效应面法优化维生素K2口服亚微乳的处方
目的 借助星点设计效应面法确定维生素K2口服亚微乳的优处方.方法 采用微射流法制备维生素K2口服亚微乳;采用星点设计效应面法,以乳剂的平均粒径(mean diameter,MD)、变异系数(coefficient of variation,CV)、离心稳定性常数(centrifugal stability contant,KE)和冻融稳定性常数(freeze-thawing stability constant,K'F)为评价指标,考察处方中聚氧乙烯40氢化蓖麻油、大豆卵磷脂及中链甘油三酸酯的用量对制剂的影响,预测优处方.结果 优选的优处方为m(聚氧乙烯40氢化蓖麻油)∶m(大豆卵磷脂)∶m(中链甘油三酸酯)=2.0∶0.5∶5.0.采用优处方制得的维生素K2口服亚微乳平均粒径为(104.7-±2.4)nm,变异系数为0.441 ±0.090,离心稳定性常数为3.20±0.43,冻融稳定性常数为2.05±0.21,实验结果与预测值相比偏差较小.结论 星点设计效应面法所建立的模型能较好地用于维生素K2口服亚微乳的处方优化.
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星点设计效应面法优化耐冻融茴三硫口服纳米乳剂的处方
目的 借助星点设计效应面法优化耐冻融茴三硫口服纳米乳剂的优处方.方法 采用超声波细胞粉碎仪制备茴三硫口服纳米乳剂,依据星点设计效应面法,以平均粒径、变异系数及冻融稳定性常数为评价指标,考察处方中聚氧乙烯40氢化蓖麻油、大豆卵磷脂及中链甘油三酸酯的用量对制剂的影响,预测优处方.结果 优处方制得的茴三硫口服纳米乳剂的平均粒径为(163.7±0.3) nm,变异系数为0.290±0.035,冻融稳定性常数为1.84±0.03,与预测值相比偏差较小.结论 星点设计效应面法所建立的模型能较好地用于茴三硫口服纳米乳剂的处方优化.
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Box-Behnken效应面法优化主动靶向复方阿霉素/槲皮素脂质体
目的 通过Box-Behnken效应面优化法筛选处方,制备生物素介导的阿霉素和槲皮素的复方脂质体.方法 采用薄膜分散法制备槲皮素脂质体,通过硫酸铵梯度法主动包载阿霉素.分别以磷脂与胆固醇质量比(X1)、脂质与槲皮素质量比(X2)、硫酸铵浓度(X3)和孵育温度(X4)为考察指标,以阿霉素(doxorubicin,DOX)包封率(y1,w旺/％)、槲皮素(quercetin,QUE)包封率(y2,wEE/％)及粒径(y3,d/nm)为评价指标;采用四因素三水平Box-Behnken效应面优化法筛选脂质体处方;测定优化脂质体的粒径、zeta电位和外观形态并考察脂质体的稳定性.结果 优化处方工艺为磷脂与胆固醇质量比为3.48∶1;磷脂与槲皮素质量比为26∶1;硫酸铵浓度为0.15 mol·L-1;阿霉素孵育温度为50℃;载药脂质体的平均粒径为148.5 nm;zeta电位为-23.1 mV;15 d内泄露率小于20％.结论 采用Box-Behnken实验设计法优化处方所得数学模型预测性良好,可以用于复方阿霉素/槲皮素脂质体的处方优化.
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普鲁兰多糖接枝聚乳酸紫杉醇大分子胶束的制备及体内初步毒性评价
目的 以一种新型两亲性大分子材料普鲁兰多糖接枝聚乳酸(pullulan-grafted-poly(D,L-lactide),PPLA)为载体材料,制备普鲁兰多糖接枝聚乳酸紫杉醇(paclitaxel,PTX)大分子胶束(PPLA-PTX),以期降低紫杉醇的不良反应.方法 采用薄膜水化法制备PPLA-PTX,以粒径、粒径分布(particle distribute index,PDI)、载药量(drug loading,DL)、包封产率(encapsulation efficiency,I.E)为指标,应用单因素联合星点设计效应面法,对胶束的处方及工艺进行优化,采用多元线性回归及二项式拟合,预测较优参数.对按照优处方所制备的PPLA-PTX的结构特性和制剂学性质进行表征,并以紫杉醇注射液(PTX-solution,PTX-S)为对照,考察PPLA-PTX的体内毒性.结果 二次多项式非线性回归模型是描述因素与指标关系的佳模型,紫杉醇在PPLA-PTX中以分子或无定型形式存在,根据所得优化处方制得共聚物胶束的包封产率约为86.39％,载药量质量分数约为7.58％,透射电镜下粒子呈圆形均匀分布,采用马尔文激光粒度仪测定胶束粒径约为117.7 nm,PDI值0.158,Zeta电位为-3.43 mV,PPLA-PTX体外释放分为两阶段,第一阶段(0～4 h)符合Higuchi释放动力学,第二阶段(4～12 h)符合一级释放动力学.小鼠体内毒性实验表明,PPLA-PTX的给药剂量为PTX-S的1.8倍时,前者的小鼠存活率为70％,后者全部死亡,连续给药7d,前者的白细胞数约为后者的1.6倍,给药结束后7d,PPLA-PTX组白细胞数回升至生理盐水组的83％.结论 通过单因素与星点设计效应面法对处方和工艺优化,成功制备了普鲁兰多糖接枝聚乳酸紫杉醇大分子胶束,其粒径小而均匀,且具有较高的载药量和包封产率,与PTX-S相比,其具有更高的耐受剂量,更低的骨髓毒性,具有潜在的研究价值.
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白藜芦醇固体脂质纳米粒的处方和制备工艺优化
目的 比较白藜芦醇固体脂质纳米粒(Res-SLN)不同制备方法,以单因素考察结合星点设计效应面法优化制备工艺.方法 比较薄膜超声分散法、溶剂乳化挥发法等4种Res-SLN的制备方法,筛选得到粒径较低、载药量较高、稳定性好的制备方法;再以单因素考察结合星点设计效应面法优化处方与制备工艺.结果 优选的薄膜超声分散法所制备的Res-SLN,粒径为142.7 nm,粒径PDI为0.307,载药量为21.35％.结论 薄膜超声分散法所制备的ResSLN,具有粒径较小,载药量较高,制备工艺简单的特点.
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星点设计-效应面法优化O-羧甲基壳聚糖止血海绵
目的:优化O-羧甲基壳聚糖止血海绵处方,制备O-羧甲基壳聚糖止血海绵.方法:建立兔耳缘动、静脉创伤出血模型,以O-羧甲基壳聚糖为载体,戊二醛为交联剂,氯化钙为凝血启动因子,以止血时间和出血量为优化指标,应用星点设计-效应面法筛选佳处方;采用冷冻干燥技术制备O-羧甲基壳聚糖止血海绵;并验证优处方的止血效果.结果:O-羧甲基壳聚糖止血海绵的优处方为:O-羧甲基壳聚糖2.49％,戊二醛1.08％,氯化钙2.11％,三者质量比为10∶0.1∶5;制得的海绵疏松多孔,具有良好的韧性;其用于兔耳动、静脉出血模型的止血时间为(53.0±8.5)s,出血量为(0.151±0.020)g,止血效果与预测值吻合.结论:采用星点设计-效应面法筛选得到的优化处方合理,制得的O-羧甲基壳聚糖止血海绵具有显著的止血效果.
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星点设计效应面法优选鱼腥草分散片的处方工艺
目的:优选鱼腥草分散片的处方工艺.方法:以交联聚维酮(PVPP)、交联羧甲基纤维素钠(CCNa)、羧甲基淀粉钠(CMS)用量为考察因素,以崩解时限和累积溶出度为评价指标,采用星点设计效应面法优选鱼腥草分散片的处方工艺.结果:优处方工艺为PVPP用量为19～20 mg,CCNa用量为29～37 mg,CMS用量为21～27 mg.结论:优选的处方工艺稳定、可行,可用于制备鱼腥草分散片.
