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一种新型巴布剂基质配方的优选
目的:在传统巴布剂基质材料基础上,优选一种基于透明质酸的新型巴布剂基质材料的配方.方法:以初黏力、剥离强度、赋形性和感官评价的综合评分为指标,以聚丙烯酸钠、明胶、透明质酸钠为黏合剂,甘油、丙二醇、聚乙二醇为保湿剂,高岭土、氧化锌为填充剂,氯化铝为交联剂,采用正交试验考察优选巴布剂基质配方.结果:佳基质配方为聚丙烯酸钠-明胶-透明质酸钠-甘油-丙二醇-聚乙二醇-三氯化铝(4.5∶2.5∶2.0∶13∶13∶13∶0.2).结论:优选的新型巴布剂初黏力、剥离强度、赋型性、光泽均良好,具有一定的推广应用价值.
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缬沙坦分子印迹聚合物的制备条件研究
目的:优选制备缬沙坦分子印迹聚合物的实验条件.方法:以缬沙坦( Valsartan)为模板分子,分别以甲基丙烯酸(MAA),丙烯酰胺(AA),2-乙烯基吡啶(2-VPY),4-乙烯基吡啶(4-VPY)为功能单体,以乙二醇二甲基丙烯酸酯(EDMA),三甲基丙烯酸三羟甲基丙烷酯(TRIM)为交联剂,以乙腈为溶剂进行聚合物的制备,通过结合能力实验考察不同条件制备的聚合物对缬沙坦的印迹效率.结果:以2-乙烯基吡啶(2-VPY)为功能单体、以乙腈为溶剂、以乙二醇二甲基丙烯酸酯(EDMA)为交联剂制备所得到的聚合物对缬沙坦有较好的结合性能.结论:采用优选出的条件所制备的缬沙坦分子印迹聚合物对缬沙坦具有良好的吸附性能.
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IL-8单克隆抗体靶向偶联SonoVue微气泡造影剂的方法学研究
目的 制备IL-8单克隆抗体与SonoVue声学微气泡偶联的声学造影剂,并探讨其偶联的方法学.方法 采用SPDP法将IL-8单克隆抗体与SonoVue声学微气泡进行共价偶联,玻片凝集法检验抗体与SonoVue微气泡造影剂是否偶联成功.结果 SPDP交联法制备的携IL-8单克隆抗体的免疫微气泡与二抗(羊抗鼠IgG血清)进行的玻片凝集反应,结果呈阳性,即偶联成功.结论 应用SPDP交联法能够有效地将IL-8单克隆抗体结合到声学微气泡造影剂表面,为进一步研究靶向性声学微气泡造影剂的制备与应用奠定了基础.
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抗体偶联白蛋白声学微气泡的方法学研究
目的制备抗体偶联的白蛋白声学微气泡造影剂,并探讨偶联反应的条件.方法采用N-succinimidyl 3-(2-pyridyldithio)propionate,SPDP)法将人IgG抗体与白蛋白声学微气泡以不同的质量比进行共价偶联,玻片凝集法与免疫荧光染色法检验抗体与白蛋白声学微气泡造影剂的交联并确定佳反应比例.结果SPDP法制备的免疫微气泡的玻片凝集反应以及免疫荧光染色均呈阳性,IgG抗体与白蛋白声学微气泡造影剂质量比为1:5时免疫荧光反应强度高.结论应用SPDP法能够将抗体有效地结合到白蛋白声学微气泡造影剂表面,为进一步靶向性声学微气泡造影剂的制备奠定了基础.
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抗人乳腺癌单克隆抗体偶联米托蒽醌白蛋白纳米球的初步研究
AIM To improve the treatment efficacy of anti-tumor drug mitoxantrone, the conjugation of mitoxantrone-loaded nanospheres and anti-C-erbB-2 monoclonal antibodies were prepared. METHODS Mitoxantrone-loaded nanospheres were prepared with emulsion-heating solidification technique. A heterobifunctional reagent, N-succinimidyl 3-(2-pyridyldithio) propionate (SPDP), was used as the crosslinker of mitoxantrone-loaded nanospheres and anti-C-erbB-2 monoclonal antibodies; pharmaceutical properties of immunonanocapsuls were studied; the conjugates of nanospheres and monoclonal antibodies was confirmed with immunological methods such as slide agglutination test, fluorescent immunossay and rosset formation test, fluorescent staining and scanning electron microscope. RESULTS Mitoxantrone-loaded nanospheres were spherical, with smooth surface and median diameter of 0.665 micron. When stored at 3-5, 20-25 and 37℃, RH 75% for three months, the appearance, morphology, size distribution, drug loading and in vitro release characteristics showed no significant change and the stability was satisfactory. The size analysis demonstrated that there was no obvious increase in the particle size of nanoparticles after conjugation. Immunological tests indicate highly selective binding of antibody-targeted nanospheres to C-erbB-2-overexpressing cells SK-BR-3. CONCLUSION The conjugation of mitoxantrone-loaded nanospheres and anti-C-erbB-2 monoclonal antibodies can keep the activity of anti-C-erbB-2 and increase the therapeutic efficacy of anti-mammary cancer drugs.
关键词： 米托蒽醌白蛋白纳米球 抗乳腺癌单克隆抗体 免疫纳米球 交联剂 -
透明质酸交联剂的合成
目的 研究透明质酸交联剂双磺基琥珀酰亚胺辛二酸酯(BS3),3,3'-二硫双磺基琥珀酰亚胺丙酸酯(DTSSP),4,4'二硫双磺基琥珀酰亚胺丁酸酯(DTSSB)的合成方法,寻找一种操作简便,反应路线短,毒性小且成本低的合成工艺.方法 以马来酸酐为原料,经加成,环化,还原、环合4步反应得到N-羟基琥珀酰亚胺磺酸钠,N-羟基琥珀酰亚胺磺酸钠与相应的二羧酸反应得到目标产物.结果 以起始物马来酸酐计,得到目标产物5步反应总收率分别为31%(RS3),24%(DTSSP),35%(DTSSB),目标产物经质谱(1H-NMR)和高分辨率质谱(HRMS)得到确证.结论 本合成路线简便易行,适合大规模生产.
关键词： 化学合成 透明质酸 交联剂 N-羟基琥珀酰亚胺磺酸钠 -
热变性对外周血细胞亚群标记效果的影响
目的 探讨热变性对外周血细胞亚群标记效果的影响,从而建立稳定的流式-荧光原位杂交技术流程(flow cytometry-fluorescence in situ hybridization,Flow-FISH).方法 采集10例健康人肝素抗凝新鲜外周血标本,分别以Alexa Fluor(@) 647标记的CD3、CD19、CD14抗体标记T淋巴细胞、B淋巴细胞和单核细胞,高温变性后,采用流式细胞术分析热变性前后细胞系列特异性抗原表达的变化;以Fluor(@) 647-CD3标记外周血T淋巴细胞,以4种浓度的Bis[sulfosuccinimidyl] suberate(BS3)交联剂进行抗原抗体交联,比较不同浓度BS3的交联效果.结果 高温变性后,Alexa Fluor(@) 647标记的CD3和CD19的荧光强度减弱,但仍能有效区分出T淋巴细胞和B淋巴细胞;Alexa Fluor(@) 647-CD14的荧光强度无变化,单核细胞清晰可辨;4种浓度交联剂BS3作用后,CD3的标记效果基本一致.结论 经过热变性后,Alexa Fluor(@) 647标记的CD3、CD19、CD14抗体仍能够有效标记出血细胞中的不同细胞亚群,耐热性好,可以用于Flow-FISH技术中;交联剂BS3的适宜作用浓度为2.5 mmol/L.
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分子印迹技术在医药学中的应用进展
分子印迹技术(molecular imprinting technique,MIT)的思想早起源于20 世纪40 年代的免疫学,是模仿"抗原-抗体"识别原理制造一种针对目标分子的"印迹材料",用于特异性识别目标分子.即以待测目标分子为模板,通过交联剂与功能单体进行聚合制备,得到单体-模板分子复合物,然后通过物理或化学手段除去目标分子, 便得到分子印迹聚合物(molecular imprinted polymers,MIP),在这种聚合物中形成了与模板分子在空间和结合位点上相匹配的具有多重作用位点的空间立体构型.利用这种空间构型能够选择/识别模板分子.
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新型海藻酸盐水凝胶真皮支架材料的制备及其表征
背景:海藻酸钠水凝胶具有与真皮基质成分蛋白多糖类似的结构,是较为理想的成纤维细胞培养材料,但以往制备海藻酸钠水凝胶大部分都足以CaCl2为交联剂,这一体系存在严重不足.目的:利用碳化二亚胺作为催化剂、乙二胺作为交联剂制备新型海藻酸盐水凝胶支架材料,并对其性能进行表征,探讨其作为组织工程支架材料的可行性.设计、时间及地点:形态学描述及自身对照实验,于2005-10/2006-10在中山大学附属第一医院骨科实验室完成.材料:自制乙二胺溶液,碳化二亚胺和海藻酸钠购自Sigma公司.方法:利用碳化二亚胺作为催化剂、乙二胺作为交联剂,采用共价交联及冻干法制备新型海藻酸盐水凝胶支架,对照为用传统交联剂CaCl2制备的样品.主要观察指标:观察海藻酸钠的理想反应浓度;用扫描电镜观察藻酸盐组织工程支架的微观结构,排液法测定其孔隙率及含水量;并观察其体外降解规律.结果:成功制备了海藻酸盐水凝胶真皮支架,该支架材料的海藻酸钠理想反应浓度为2%,其含水量为(95.32±1.24)%,孔隙率为(85.55±0.98)%,均高于对照材料:2周后海藻酸盐水凝胶的体外降解率为(12.26±2.25)%.结论:新型海藻酸盐组织工程真皮支架克服了传统以钙离子作为交联剂的诸多缺点,其吸水性、孔隙率、降解性能满足真皮支架材料的物理性能所需,能够做为成纤维细胞的三维培养系统.
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范可尼贫血的发病机制与诊断检测研究进展
范可尼贫血(FA)是一种常染色体隐性遗传疾病,FA细胞对DNA交联剂丝裂霉素C(mytomycinC,MMC)及二氧环丁烷(diepoxybutane,DEB)等异常敏感,易发生特征性的染色体断裂,其特点是累及所有骨髓成分的造血功能衰竭、心脏、肾脏和肢体多发性先天畸形,易患肿瘤性疾病及皮肤改变等.过去的10年,对FA发病机制及诊断检测的研究取得了重大进展,现综述如下.
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透明质酸及其衍生物的现状和发展趋势
在透明质酸发现的早期,该材料在医学领域中主要用于皮下软组织充填,为透明质酸在临床上的应用开创了新的领域.但是,近十年来,随着研究的深入,其涉及的领域也逐渐扩大,包括医疗、化妆品、保健食品以及美容注射发面的应用,但不同的用途对HA的含量也有不同的要求.本文通过文献回顾性研究的方法,系统分析近五年来有关透明质酸及其衍生物的现状及其发展趋势.主要从透明质酸及其钠盐的结构和理化性质,透明质酸的制备,透明质酸的纯化,透明质酸的应用,不同交联剂的选择,以及透明质酸及其衍生物的发展前景等6个方面进行阐述,为今后进行该方面研究的人员提供一定的理论基础.
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新型交联剂京尼平在生物医学中的应用与发展
目的:随着生物医学技术的不断进步,各种生物假体和替代物也越来越多的应用于临床治疗,而这些生物材料几乎无一例外的需要经交联的处理.传统的化学交联剂因其细胞毒性高,生物相容性差而逐渐的被淘汰.一种新型的天然交联剂--京尼平(Genipin)--被应用于生物材料的交联,它不仅能形成稳定的交联制品,还具有细胞毒性小,生物相容性好和应用领域广泛等优点,是一种非常有前途的交联剂.
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壳聚糖-明胶人造皮柔软性、机械强度研究
人造皮临床使用价值与柔软性、机械强度有极密切的关系,壳聚糖-明胶人造皮是以壳聚糖、明胶、甘油为基本原料,戊二醛为交联剂的产品.本文对所研究的壳聚糖-明胶人造皮进行了不同的方法处理,发现以20%甘油溶液进行人造皮后处理,将使壳聚糖-明胶人造皮机械强度指标达到扯断强度6.5MPa、扯断伸长率210%、撕裂强度5.3KM/m;柔软性指标达到含水率76%,透气空达较大镜下孔径.
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新型藻酸凝胶创伤敷贴材料的开发
藻酸是从海藻中提取的多糖物质,因其具有高吸水性,易制成柔软而坚韧的凝胶,自古以来就作为止血和创伤敷贴材料使用.目前,以藻酸为主成分的凝胶几乎都是以钙等2价金属离子作为交联剂.
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异烟肼巴布剂处方的优选
目的 采用正交试验筛选异烟肼巴布剂的处方.方法 以膜残留和涂展性为评价指标进行正交试验,确定佳处方.结果 异烟肼巴布剂处方组成是主药异烟肼∶黏着剂(质量比是1∶3的卡波姆∶NP700)∶保湿剂(甘油)∶交联剂(甘羟铝)=3∶6∶30∶0.1.结论 异烟肼巴布剂处方设计较为合理,可进一步开发.
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基于新型交联剂Eudragit RS100的凝胶贴膏基质考察
测定并对比了以Eudragit RS100或氯化铝为交联剂时聚丙烯酸钠(PAA-Na)溶液的屈服值与黏度,结果二者无显著差异.但根据绘制的流变曲线可见,以Eudragit RS 100为交联剂的体系黏度较均一,有利于提高凝胶基质中药物含量的均匀性.在此基础上加入羧甲纤维素钠(CMC-Na)为增黏剂,制备空白凝胶贴膏基质,并用Box-Behnken设计-效应面法优化基质处方.所得优化处方为含PAA-Na、Eudragit RS100和CMC-Na各4.0％、0.2％和14.0％.以制川乌和白芍的提取物为模型药物制备了以Eudragit RS100或氯化铝为交联剂的乌芍凝胶贴膏,并考察了两种制品中芍药苷的透皮行为.结果两种制品中芍药苷的稳态透皮速率和释放时滞均无显著差异,提示以Eudragit RS 100为交联剂并不影响该凝胶贴膏中药物的经皮渗透性能.
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果胶-壳聚糖-卵磷脂复合凝胶球结肠给药的性能考察
探讨壳聚糖和卵磷脂对果胶凝胶球的改性作用,以酮洛芬(KTP)为药物模型,对比不同交联剂(Ca2+和Zn2)形成的果胶-壳聚糖-卵磷脂复合凝胶球的性能.通过改变处方的壳聚糖浓度、卵磷脂浓度、交联剂pH值等进行单因素试验,考察各因素对凝胶球粒径、粒重、载药量、包封率和体外释药的影响.结果表明,壳聚糖的加入对钙体系和锌体系的凝胶球载药量影响不大;随着卵磷脂的加入,2种凝胶球的载药量都呈现降低趋势;2种凝胶球的包封率都在一定范围内随着壳聚糖和卵磷脂浓度的增加而升高.载KTP的钙体系果胶-壳聚糖-卵磷脂复合凝胶球在模拟小肠(SIF)阶段释药90％以上,达不到结肠给药的目的;锌体系果胶-壳聚糖-卵磷脂复合凝胶球在SIF阶段释药10％,在模拟结肠液(SCF)阶段释药83.21％,提示壳聚糖、卵磷脂共同改性的果胶锌凝胶球有一定的结肠给药效果.
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交联透明质酸凝胶修饰度的测定方法研究进展
透明质酸(Hyaluronic acid,HA)目前被广泛应用于医疗及美容领域,天然透明质酸在体内半衰期较短,因此通过交联剂修饰,可以获得具有特殊性质的交联透明质酸凝胶.修饰度的大小与交联透明质酸凝胶的多种性质密切相关,文章对交联透明质酸凝胶修饰度测定方法进行了归纳分析,旨在探索可靠的修饰度测定方法.查阅近年来国内外发表的相关文献,对修饰度的测定方法进行归纳、分析和总结.文章通过分析对比修饰度测定的多种方法,初步确定了交联透明质酸凝胶修饰度测定方法的可靠思路.准确分析交联透明质酸凝胶的酶解产物是修饰度测定方法的新思路.
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多柔比星免疫偶联物构建的研究进展
近年来,由高效的毒性药物作为“弹头”与肿瘤靶向蛋白结合形成的免疫偶联物成为靶向治疗肿瘤的研究热点.多柔比星作为经典的化疗药物,抗肿瘤机制明确,但不良反应较强,已被许多研究者用于免疫偶联物的研究中.随着偶联方式(交联剂)的不断更新,多柔比星免疫偶联物的构建方法也不断改进,对靶向治疗肿瘤的研究也取得了一定的成果.文中就多柔比星免疫偶联物构建的研究进展作一综述.
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新型生物可降解交联N-乙烯基吡咯烷酮(NVP)材料的制备
用甘油和丙交酯在辛酸亚锡的催化下合成了可降解的三羟基中间体,在三乙胺存在的条件下,末端用丙烯酰氯进行功能化,合成了可降解的三乙烯基交联剂,并且对中间体和交联剂进行了FTIR,1H-NMR,GPC分析表征.这种交联剂与乙烯基吡咯烷酮(NVP)用偶氮二异丁氰(AIBN)为引发剂自由基引发聚合制备了组织工程支架材料,并且对材料的基本性能(吸水率和接触角)进行了分析表征.
