首页 > 文献资料
-
填充剂对凝胶贴膏基质流变学特性的影响
目的:粘弹性是凝胶贴膏基质的一个基本性质,粘弹性可通过测量凝胶贴膏的流变特性来确定.通过研究不同填充剂对凝胶贴膏基质的流变学特性的影响,为筛选基质处方提供参考.方法:利用旋转流变仪测定不同填充剂基质配方的流变学性质,包括复数模量(G*),弹性模量(G’)和粘性模量(G”),研究不同填充剂对基质流变学特性的影响,同时对比不同填充剂基质的黏附性,建立用流变学筛选填充剂基质的方法.结果:不同填充剂随着质量分数的增加,G’和G”均增加,尤其是微粉硅胶,其质量分数由1％增加到5％时,G’和G”分别增加了99％和130％.结论:凝胶贴膏基质的流变学可为凝胶贴膏处方的筛选提供借鉴.
-
基于近红外化学成像技术的市售凝胶贴膏空间分布均匀性评价方法研究
目的:采用近红外化学成像技术,研究6种不同品牌的市售凝胶贴膏表面的均匀性,实现近红外化学成像技术应用于凝胶贴膏均匀性评价性,结合黏附力的测定,评价市售凝胶贴膏的优劣.方法:采集6种不同品牌的市售凝胶贴膏表面的近红外成像光谱,运用基础相关系数分析方法,构建自相关的近红外成像图,直观化的展示凝胶贴膏表面的均匀性;同时采用《中华人民共和国药典》方法对凝胶贴膏的黏附力进行测定.结果:通过对自相关的近红外成像光谱相关性的统计,品牌1、2、3的近红外光谱相关性的RSD值均＜0.1,而品牌6光谱相关性的RSD值高达23％.6个品种的凝胶贴膏黏附性差异明显,成像图的可视化轮廓表达了不一样的均匀程度.结论:该研究为凝胶贴膏建立科学的评价方法提供依据,并优选出质量较优的凝胶贴膏.
-
D-优混料设计结合多种力学指标优化柴栀凝胶贴膏的基质处方及其体外释放透皮研究
该研究旨在优化柴栀凝胶贴膏的基质配方以及评价其体外释放与透皮行为.采用D-优混料设计,通过探子初黏力试验,180度剥离强度试验和胶强度试验测定凝胶贴膏的黏性指标,包括初黏力,黏接力和内聚力,确定优基质处方.采用改良Franz扩散池法,以有效成分栀子苷为指标,研究凝胶贴膏的体外释放和经皮渗透性能.柴栀凝胶贴膏的基质配方为NP700,甘羟铝,酒石酸,甘油,PVP K90,蒸馏水(9∶ 0.7∶0.8∶30∶5∶30.5).凝胶贴膏中栀子苷24 h体外释放(77.02±3.73)％,经皮渗透速率为7.25 μg·cm-2·h-1,24 h累积渗透量为(156.22±4.90) μg·cm-2.优基质处方下制备的柴栀凝胶贴膏具有良好的黏性,栀子苷体外释放符合一级方程,体外透皮接近零级方程.
-
逼近于理想值的排序法综合评价法应用于小儿健脾温通贴的制剂工艺研究
目的 采用逼近于理想值的排序法(TOPSIS)综合评价法,优选小儿健脾温通贴的制剂工艺.方法 以色泽、均匀性、皮肤追随性、剥离强度等为质量评价指标,并赋以相应的权重,采用TOPSIS综合评价法进行评分;对8篇代表性文献进行复制,筛选凝胶贴膏基质的种类与制法;采用单因素试验结合TOPSIS综合评价法,优选贴膏的处方用量,并对其进行验证性试验.结果 小儿健脾温通贴的佳处方为明胶-聚乙烯吡咯烷酮K-30-聚丙烯酸钠-甘油-氮酮-干膏粉-挥发油=2∶1∶2.5∶ 12∶1∶1∶0.234(m/m).结论 以优处方基质配比制备的凝胶贴膏,外观均匀,剥离强度适宜,成形性优,稳定性好.
关键词： 逼近于理想值的排序法 综合评价 凝胶贴膏 制剂工艺 -
中药凝胶贴膏的研究进展
中药凝胶贴膏作为临床经皮给药途径的主要药物剂型,相比其他外用剂型具有其独特优势和广阔的发展空间.目前,国内中药凝胶贴膏的相关研究主要集中在基质选择及配比、透皮促进剂、工艺研究和质量评价标准等方面,并取得了较大进展,但现阶段其发展仍存在一些制约因素.未来,国内中药凝胶贴膏的研究应在遵循中医药理论的基础上,将辨证论治和经络理念贯穿始终,并合理引入新技术、新设备和新工艺,从而研发出更加符合患者需求和高质量的中药凝胶贴膏新剂型.
-
复方车前凝胶贴膏的制备及初步评价
[目的]研究旨在将复方车前水浸膏制备为易于使用的复方车前凝胶贴膏.[方法]采用Plackett-Burman设计联合Box-Behnken响应面优化法,以初黏力、持黏力、180°剥离强度为评价指标,优选佳制备处方.采用改良Franz扩散池法,以京尼平苷酸为指标,研究其体外释放行为.以小鼠H22肝癌腹水模型对其药效进行评价.[结果]优化得到复方车前凝胶贴膏的基质配方为NP700,PVPK90,甘油,甘羟铝,酒石酸,蒸馏水(8:5.38:32.5:0.5:0.5:44.62).凝胶膏中京尼平苷酸24 h体外释放(81.23±1.52)%.给药7 d后,与模型组相比,贴膏组与浸膏组小鼠腹水量显著减少(P<0.01),腹水中VEGF的量显著下降(P<0.05),免疫功能破坏得到显著改善(P<0.05),且贴膏组与浸膏组差异无统计学意义.[结论]复方车前凝胶膏的处方合理,制备的凝胶膏黏性良好,指标成分京尼平苷酸体外释放率符合一级动力学方程,复方车前凝胶贴膏能有效减少小鼠腹水量,效果显著.
-
草酸艾司西酞普兰凝胶贴膏的制备及经皮透过性考察
目的 制备以草酸艾司西酞普兰为模型药物的薄型凝胶贴膏,研究药物体外经皮透过性.方法 以亲水性高分子材料制备交联型凝胶贴膏剂,以离体大鼠经皮肤透过速率及24 h累积透过量为指标,探讨艾司西酞普兰凝胶贴膏剂的体外经皮透过性.结果 乙二胺促进草酸艾司西酞普兰的经皮透过作用为显著.所制备的薄型凝胶贴膏的含膏量为传统型凝胶贴膏的1/3,初黏力大,且药物的体外经皮透过量高;不同背衬层对艾司西酞普兰凝胶贴膏的初黏力及经皮透过性无显著影响.结论 薄型草酸艾司西酞普兰凝胶贴膏的研发具有重要意义,乙二胺可作为草酸艾司西酞普兰凝胶贴膏的经皮透过促进剂以提高药物的经皮透过性.
-
中药凝胶贴膏基质处方的研究进展
中药凝胶贴膏临床使用方便、效果较好、无肝脏首过效应,是继口服、注射给药系统之后很有发展潜力的中药给药系统之一.对凝胶贴膏的基质处方组成及对其成型的作用进行详细综述,将基质处方组成分为骨架材料、增稠剂、保湿剂、交联剂和交联调节剂、填充剂、透皮促进剂和其他附加剂,分别介绍它们的概念、用量作用、常用种类、物化性质和研究进展,归纳基质处方设计的方法,后提出目前基质研究存在的主要问题并对此研究领域进行展望,以期为中药凝胶贴膏的研究提供参考.
-
基于新型交联剂Eudragit RS100的凝胶贴膏基质考察
测定并对比了以Eudragit RS100或氯化铝为交联剂时聚丙烯酸钠(PAA-Na)溶液的屈服值与黏度,结果二者无显著差异.但根据绘制的流变曲线可见,以Eudragit RS 100为交联剂的体系黏度较均一,有利于提高凝胶基质中药物含量的均匀性.在此基础上加入羧甲纤维素钠(CMC-Na)为增黏剂,制备空白凝胶贴膏基质,并用Box-Behnken设计-效应面法优化基质处方.所得优化处方为含PAA-Na、Eudragit RS100和CMC-Na各4.0％、0.2％和14.0％.以制川乌和白芍的提取物为模型药物制备了以Eudragit RS100或氯化铝为交联剂的乌芍凝胶贴膏,并考察了两种制品中芍药苷的透皮行为.结果两种制品中芍药苷的稳态透皮速率和释放时滞均无显著差异,提示以Eudragit RS 100为交联剂并不影响该凝胶贴膏中药物的经皮渗透性能.
-
正交设计优选化瘀散凝胶贴膏基质配方
目的 优选化瘀散凝胶贴膏基质配方制备工艺的佳条件.方法 采用正交设计试验,以凝胶贴膏的初黏力、持黏力、剥离强度及追随性为考察指标,对聚丙烯酸钠、明胶、甘油和丙二醇的用量进行优选,确定基质中不同辅料的佳配比.结果 优选出化瘀散凝胶贴膏佳基质处方配比为聚丙烯酸钠∶明胶∶甘油∶丙二醇=4∶3∶3∶2.结论 以优处方基质配比制备的凝胶贴膏,表面平整光滑,具有良好的黏附性和保湿性.
-
高乌甲素凝胶贴膏的流变学研究
目的 利用流变学对高乌甲素凝胶贴膏配方进行研究.方法 利用SMS物性测试仪测定胶强度,初步筛选高乌甲素凝胶贴膏的填充剂,然后利用旋转流变仪考察填充剂的周量和增黏剂对流变学的影响.结果 微粉硅胶增加基质胶强度好,选作填充剂.流变学测定显示微粉硅胶可增加凝胶贴膏的弹性模量(elastic modulus,G')和黏性模量(viscous modulus,G"),对前者增加效果更好,佳含量为2.5％;不同增黏剂均显著增加G",而PVA对G'影响小,故选作增黏剂.采用中国药典2015年版第四部的黏附性检查法证实优化的高乌甲素凝胶贴膏黏附性能良好.结论 流变学参数是筛选凝胶贴膏处方的一种有用工具.
-
HPLC法测定高乌甲素凝胶贴膏的含量及含量均匀度
目的 建立高乌甲素凝胶贴膏含量测定及含量均匀度检查的高效液相色谱法.方法 采用Kromasil-C18(250 mm×4.6 mm,5μm);以0.1 mol/L磷酸二氢钠∶甲醇(20∶80)为流动相,并用磷酸调pH为4.2;检测波长为252nm;流速为1ml/min.结果 在该色谱条件下,各杂质峰与主峰均能良好分离,浓度在0.5 ～ 50.0 g/ml范围内与色谱峰面积呈线性关系(r=0.999 9),平均加样回收率为99.2％,RSD为1.09％.3批高乌甲素凝胶贴膏的平均含量分别为101.27,100.44,99.94％.含量均匀度符合药典规定.结论 本方法适用于高乌甲素凝胶贴膏的含量测定及含量均匀度的检查.
-
复方积雪草苷凝胶贴膏的制备工艺研究
目的：：筛选复方积雪草苷凝胶贴膏的处方，确定佳制备工艺。方法：采用正交设计法，以凝胶贴膏的初黏力、持黏力、综合外观为考察指标，对复方积雪草苷凝胶贴膏进行综合评分，考察不同基质辅料比例对复方积雪草苷凝胶贴膏的影响，优选佳处方工艺。结果：佳处方基质配比为甘羟铝∶EDTA∶甘油∶CMC-Na=0.25∶0.05∶45∶1。结论：按照佳工艺条件制备的复方积雪草苷凝胶贴膏黏附力好，外观涂布均匀，能适应大生产的需要。
-
儿童用凝胶贴膏的研究进展
本文从凝胶贴膏在儿童用药的应用情况、作用机制、基质组成与配比以及儿童用凝胶贴膏的特点等方面，综述了近年凝胶贴膏在儿童用药的研究与应用情况，并对开发应用前景提出展望，以期为进一步的研究提供参考。
-
凝胶贴膏基质的性能评价
凝胶贴膏具有载药量大、透皮效果好、与皮肤相容性好和无刺激性等优点,被公认为经皮给药系统发展的新方向,成为极具潜力的新型制剂.可以通过对凝胶贴膏基质进行振幅扫描,频率扫描和蠕变实验,获得包括弹性模量G'、粘性模量G''、复数模量G*和蠕变柔量Jc等在内的流变学参数值,考察不同凝胶贴膏基质的粘弹性特征,为凝胶贴膏的处方筛选优化提供借鉴.
-
均匀设计法结合动态优化法优选复方独一味凝胶贴膏的提取工艺
目的：优选复方独一味凝胶贴膏的提取工艺。方法：以浸膏得率、5种指标成分（马钱苷酸、山栀苷甲酯、龙胆苦苷、8-O-乙酰山栀苷甲酯、2′，4′-二羟基查耳酮）提取率和纯度（5种指标成分含量之和/浸膏得率）为评价指标，以乙醇用量、乙醇体积分数、提取时间为考察因素，获得均匀设计优化工艺参数后，进一步采用动态优化法优化提取时间。结果：均匀设计优化工艺为8倍量90％乙醇回流提取2次，每次1 h；优化后的浸膏得率为24.37％，5种指标成分提取率依次为0.10％、0.51％、1.65％、0.74％、0.19％，纯度为13.11％。动态优化后提取时间缩短为第1次40 min、第2次30 min，浸膏得率为24.58％，5种指标成分提取率依次为0.10％、0.52％、1.78％、0.75％、0.31％，纯度为14.08％。结论：均匀设计优选的提取工艺合理、稳定，提取率高；动态优化法可进一步缩短提取时间、降低耗能、节约生产成本。
-
二黄凝胶贴膏镇痛抗炎作用及机制研究
目的:考察二黄凝胶贴膏的镇痛抗炎作用及其机制,为临床应用提供依据.方法:采用小鼠热板法、小鼠福尔马林致痛法与二甲苯致小鼠耳肿胀法、角叉菜胶致大鼠足肿胀法,贴敷给药7天,分别考察镇痛或抗炎作用,分别测定小鼠或大鼠血清中IL-1 β及TNF-α的含量,探索镇痛或抗炎机制.结果:二黄凝胶贴膏4.57g/cⅡm2能显著减少福尔马林致痛小鼠舔足时间,二黄凝胶贴膏4.15g/cm2能显著提高热板法小鼠痛阈值、减少福尔马林致痛小鼠舔足时间、降低小鼠血清中TNF-α含量,对IL-1β无影响,二黄凝胶贴膏4.57g/cm2能显著减小角叉菜胶致大鼠足肿胀度、降低大鼠血清中IL-1β、TNF-α含量.结论:二黄凝胶贴膏具有明显的镇痛、抗炎作用,可能通过影响血清中IL-1β与TNF-α含量来实现.
-
二黄凝胶贴膏与软膏的体外释放及透皮性能比较
目的 比较二黄凝胶贴膏与软膏的体外释放及透皮性能.方法 采用Strat-M膜及改进的Franz扩散池进行体外释放及透皮试验,用高效液相色谱法定量分析制剂中君药独活的有效成分蛇床子素含量,测定两种剂型的体外释放度、透皮量及透皮率.结果 二黄凝胶贴膏的透皮方程为Ln=0.443 6t+1.350 9,r=0.964 4,体外累积释放度、透皮量、透皮率分别为62.90％、0.067 2 mg/g、20.82％;二黄软膏的透皮方程为Ln=0.205 1t-0.244 7,r=0.995 6,体外累积释放度、透皮量、透皮率分别为77.64％、0.013 1 mg/g、9.36％.结论 二黄凝胶贴膏的透皮量、透皮率均优于二黄软膏,透皮性能明显优于原剂型,且凝胶贴膏不易过敏,贴敷方便.
