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基于过敏性鼻炎大鼠模型优选鼻鼽颗粒提取工艺
目的:应用效应面法及药效筛选法优选鼻鼽颗粒的提取工艺.方法:采用效应面法的方法,以迷迭香酸提取率为指标,通过单因素试验和Box-Behnken效应面法考察提取溶剂量、提取时间、提取次数对提取工艺的影响,进一步通过药效筛选确定鼻鼽颗粒的疗效.结果:与模型组比较,鼻鼽颗粒工艺血清细胞因子水平均有下降趋势,可降低IgE和IFN差异有统计学意义(P＜0.05,P＜0.01).佳提取工艺为提取溶剂量2 430 mL(9倍量),提取2次,每次1.5 h.迷迭香酸提取率84.89％.结论:鼻鼽颗粒在降低免疫因子水平方面疗效明确,通过综合评价提取物的治疗效果,优选的鼻鼽颗粒工艺提取工艺稳定、可行.
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效应面法优化芪白平肺颗粒中人参黄芪浸膏真空带式干燥工艺
该研究确定芪白平肺颗粒中人参黄芪浸膏真空带式干燥的优工艺条件.通过单因素考察试验,并采用Box-Be-hnken设计结合效应面法,以干燥时间、系统加热温度、浸膏相对密度为自变量,干燥前后人参皂苷Rg1,Re,Rb1与黄芪甲苷转移率为因变量,优化人参黄芪浸膏真空带式干燥工艺.得到芪白平肺颗粒中人参黄芪浸膏真空带式干燥的佳工艺条件为干燥时间112 min,加热系统温度87℃,浸膏相对密度1.30 g· mL-1,该条件下人参黄芪浸膏干燥产物中人参皂苷(Rg1+Re)、人参皂苷Rb1与黄芪甲苷转移率分别为88.01％,87.31％,84.34％.表明采用真空带式干燥工艺干燥人参黄芪浸膏,干燥速率高、产品质量好,工艺合理、可行,为大生产提供数据支持.
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效应面法优化葛根素纳米晶自稳定Pickering乳液的稳定性
研制葛根素纳米晶自稳定Pickering乳液(puerarin nanocrystalline self-stabilized Pickering emulsion,Pu-NSSPE),采用Box-Behnken设计效应面法优化处方以提高其稳定性,研究药物浓度、水相pH和水油体积比对乳液的分层指数、乳液层的药物含量和乳滴粒径变化的影响.结果显示,当葛根素浓度为0.5%,水相pH为9,水油体积比为9时,能得到稳定的Pu-NSSPE,乳滴粒径为(12.70±1.17) μm,乳液层的药物浓度为(4.49±0.21) g·L-1,室温放置6个月后均无明显变化,稳定性好.采用扫描电镜、激光共聚焦显微镜和荧光倒置显微镜对乳滴结构进行表征,结果显示葛根素纳米晶能吸附于油滴界面形成稳定的球状核-壳结构,这可能是Pu-NSSPE能够长期稳定的微观结构原因.
关键词： 葛根素 纳米晶 Pickering乳液 稳定性 Box-Behnken 效应面法 -
效应面法优化新型自微乳化口腔速溶膜
本文研制了一种顺应性强且可提高水难溶性药物口服生物利用度的新剂型--自微乳化口腔速溶膜.采用Box-Behnken设计效应面法对其处方进行优化,考察处方中固体载体微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素的用量对体外崩解时间、体外释放度、形成微乳后的粒径及抗拉伸性的影响.筛选优处方制得的口腔速溶膜崩解时间为(17.09±0.72)s,形成微乳粒径为(28.81±3.26)nm,体外2 min时释放率为(66.18±1.94)%.本剂型服用方便,口腔中迅速自微乳化,药物释放快速,抗拉伸性强,具有广阔的应用前景.
关键词： 自微乳化给药系统 口腔速溶膜 效应面法 Box-Behnken 吲哚美辛 -
Box-Behnken效应面法优化松果菊苷PLGA纳米粒处方工艺
目的:优化松果菊苷(echinacoside,ECH)聚乳酸羟基乙酸[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒.方法:以PLGA为药物载体,采用复乳溶剂挥发法制备松果菊苷纳米粒.分别以PLGA质量浓度、泊洛沙姆188(poloxamer 188,F68)质量浓度、内水相油相体积比为考察对象,以包封率为和粒径为评价指标,采用Box-Behnken效应面法筛选优处方.结果:优处方为PLGA(w/v)5.00％,F68(w/v)2.57％,内水相油相体积比1:1.163(0.86),所得纳米粒粒径为(149.42±1.56) nm,包封率为(88.39±2.18)％,与模型预测值接近.体外释放试验结果表明其具有缓释效果.结论:采用Box-Behnken效应面法优化松果菊苷PLGA纳米粒的处方是有效、可行的.
关键词： 松果菊苷 纳米粒 Box-Behnken 效应面法 -
响应面法优化葛根素微丸片的处方及工艺
目的:优化葛根素微丸片的处方及制备工艺,并对其体外溶出度进行评价,为葛根素微丸片的应用奠定基础.方法:采用挤出-滚圆法制备葛根素微丸,粉末直接压片法制备葛根素微丸片.在单因素考察葛根素微丸处方的基础上,以收率和圆整度为综合评价指标,黏合剂用量、挤出速度、滚圆速度为考察因素,利用Box-Behnken响应面法优化葛根素微丸的制备工艺.再以微晶纤维素(microcrystalline cellulose,MCC)、交联聚维酮(polyvinylpolypyrrolidone,PVPP)、低取代羟丙纤维素(low-substituted hydroxypropylcellu-lose,L-HPC)用量为考察因素,微丸片崩解时限、硬度为综合评价指标,采用Box-Behnken响应面法筛选葛根素微丸片优处方.结果:葛根素微丸佳处方和制备工艺为葛根素载药量40％,MCC-101加入量45％,羧甲基淀粉纳加入量10％,乳糖加入量5％,6％聚乙烯吡咯烷酮K30溶液加入量46.2％(v/w),挤出速度38.6 Hz,滚圆速度37.8 Hz,滚圆时间7 min.微丸片的佳处方为葛根素微丸8 g,MCC-102 8 g,PVPP 3 g,L-HPC0.5g,SiO20.4 g制得的葛根素微丸片在6s内崩解,硬度95.5 N,脆碎度＜0.2％,葛根素在60 min累积溶出率＞82％,微丸压片前后溶出行为无明显变化.结论:采用Box-Behnken效应面法优化法制备的葛根素微丸及微丸片综合评分高,模型预测性良好,确定的处方和工艺是有效、可行的.
关键词： 葛根素 微丸片 Box-Behnken 响应面法 -
少腹逐瘀凝胶贴膏剂基质处方优化及体外透皮特性研究
目的 通过Plackett-Burman联用Box-Behnken响应面法优化少腹逐瘀凝胶贴膏剂基质处方并对其体外透皮特性进行研究.方法 在预实验基础上,采用Plackett-Burman设计联用Box-Behnken响应面法,以外观性状、初黏力、持黏力和剥离强度为综合指标优化优处方,采用改良Franz扩散池法,以阿魏酸、芍药苷、异鼠李素-3-O-新橙皮苷、香蒲新苷为评价指标,考察不同用量氮酮促渗剂对凝胶贴膏体外透皮渗透量的影响.结果 凝胶贴膏优处方为ViscomateTM NP-700-酒石酸-高岭土(2.42∶0.16∶0.96),3％氮酮对指标成分促渗效果良好,阿魏酸、芍药苷、异鼠李素-3-O-新橙皮苷、香蒲新苷体外透皮速率依次为6.889 4、1.917 4、0.842 0、0.893 7 μg/(cm2·h).结论 制备的少腹逐瘀凝胶贴膏膏体均匀,敷贴无残留,具有较好的释药性和透皮性,透皮行为符合零级动力学方程.
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汉防己甲素滴丸的制备工艺优化及溶出度考察
目的 优化汉防己甲素滴丸的制备工艺,并考察其溶出速率.方法 首先以基质配比、基质与药物配比、滴制温度、滴速、滴距、冷凝温度作为考察因素,使用Plackett-Burman实验设计筛选出对汉防己甲素滴丸的成型率影响较为显著的关键因素;再以汉防己甲素滴丸成型率、滴丸质量差异作为评价指标,通过Box-Behnken效应面法优化其制备工艺参数;并通过转篮法比较了汉防己甲素滴丸与片剂的体外溶出速率.结果 Plackett-Burman实验设计分析表明,基质配比、滴制温度、冷凝温度对汉防己甲素滴丸的成型率影响较为显著;经Box-Behnken效应面法优化得到汉防己甲素滴丸的佳制备工艺参数为基质配比为2.6∶1、滴制温度为82.4℃、冷凝温度7.5℃,制备的汉防己甲素滴丸成型率高、圆整度好、重量稳定、药物溶出速率较快.结论 通过实验设计法优化制备的汉防己甲素滴丸质量符合要求,可以进一步放大研究.
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Box-Behnken效应面法优化多西他赛长循环脂质体处方
目的 优化多西他赛长循环脂质体(DLCL)处方.方法 采用薄膜蒸发法制备DLCL,分别以卵磷脂(PC)与多西他赛(DOC)质量比(X1)、PC与胆固醇(Chol)质量比(X2)、DSPE-PEG 2000与PC物质的量之比(X3)为考察对象,包封率(Y1)、载药量(Y2)、综合指标OD值为评价指标,采用Box-Behnken效应面法筛选DLCL的佳处方.结果 优处方为X1 =0.616 2,X2=1.0,X3=-1.0;DLCL的包封率为(94.71±1.75)％,载药量为(5.37±0.43)％,标准偏差均小于10％;平均粒径139.6 nm,分布均匀,体外释放试验结果表明其具有明显的缓释效果.结论 采用Box-Behnken效应面法优化DLCL处方是有效、可行的.
关键词： 多西他赛 长循环脂质体 Box-Behnken 效应面法 体外释放 -
三七跌打软膏的制备及体外透皮特性研究
目的 优化三七跌打软膏剂基质处方并对其体外透皮特性进行研究.方法 在预试验的基础上,采用Box-Behnken法,以外观性状、高温实验、低温实验、离心实验评分为指标优化三七跌打软膏基质优处方,采用改良Franz扩散池法,以血竭素、人参皂苷Rg1、川续断皂苷Ⅵ、人参皂苷Rb1为评价指标,考察不同薄荷醇促渗剂对软膏体外透皮渗透量的影响.结果 三七跌打软膏优处方为十二烷基硫酸钠-硬脂醇-凡士林(1.61∶26.72∶27.10);不同浓度的促渗剂对血竭素、人参皂苷Rg1、川续断皂苷Ⅵ、人参皂苷Rb1促渗效果均较好,3％的促渗剂对指标成分促渗效果及制剂稳定性较好,体外透皮速率依次为3.971、6.368、0.415、2.780 μg/(cm2·h).结论 优化的三七跌打软膏剂膏体均匀,稠度适宜,易涂布,具有较好的释药性和透皮性,透皮行为符合零级动力学过程.
关键词： 软膏 Box-Behnken 薄荷醇 HPLC 透皮吸收 -
复方车前凝胶贴膏的制备及初步评价
[目的]研究旨在将复方车前水浸膏制备为易于使用的复方车前凝胶贴膏.[方法]采用Plackett-Burman设计联合Box-Behnken响应面优化法,以初黏力、持黏力、180°剥离强度为评价指标,优选佳制备处方.采用改良Franz扩散池法,以京尼平苷酸为指标,研究其体外释放行为.以小鼠H22肝癌腹水模型对其药效进行评价.[结果]优化得到复方车前凝胶贴膏的基质配方为NP700,PVPK90,甘油,甘羟铝,酒石酸,蒸馏水(8:5.38:32.5:0.5:0.5:44.62).凝胶膏中京尼平苷酸24 h体外释放(81.23±1.52)%.给药7 d后,与模型组相比,贴膏组与浸膏组小鼠腹水量显著减少(P<0.01),腹水中VEGF的量显著下降(P<0.05),免疫功能破坏得到显著改善(P<0.05),且贴膏组与浸膏组差异无统计学意义.[结论]复方车前凝胶膏的处方合理,制备的凝胶膏黏性良好,指标成分京尼平苷酸体外释放率符合一级动力学方程,复方车前凝胶贴膏能有效减少小鼠腹水量,效果显著.
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基于Plackett-Burman设计和Box-Behnken响应面法优化仙鹤草总黄酮超声提取工艺及其抗氧化抗肿瘤活性研究
目的:优化仙鹤草总黄酮的超声提取工艺,并对其体外抗氧化、抗肿瘤活性进行研究.方法:以总黄酮提取量为考察指标,在单因素实验基础上,通过Plackett-Burman (PB)试验设计筛选影响总黄酮提取量的显著性因素,运用Box-Behnken设计(BBD)对影响提取工艺的显著性因素进行优化,对试验数据进行多元线性回归和二项式拟合,应用效应面法对佳工艺进行预测分析,优选仙鹤草总黄酮的超声提取工艺;采用FRAP法、清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基和羟基自由基的方法,对佳工艺所得总黄酮的抗氧化活性进行评价,并采用CCK-8比色法对其抗胃癌MKN-45、肝癌HepG2、骨髓瘤U266、乳腺癌MCF-7、肺癌A549、宫颈癌HeLa 6种人源肿瘤细胞增殖活性进行研究.结果:对仙鹤草总黄酮提取量影响较大的4个因素为液料比、超声时间、乙醇体积分数、超声温度;优超声提取工艺为:乙醇体积分数64.00％,液料比10.50 mL·g-,超声时间74.00 min,超声温度40.00℃,超声功率200 W,超声次数3次,在此条件下总黄酮提取量为106.28 mg·g-1,与预测值108.12 mg·g-1相对误差为1.70％;总黄酮总抗氧化活性的FRAP值为56.87 mg-,其抗氧化活性随着质量浓度的增大而增强,对DPPH和羟基自由基的半数抑制浓度(IC50)分别为19.53和16.27 μg·mL-1;总黄酮对MKN-45、HepG2、U266、MCF-7、A549、HeLa细胞的增殖均有抑制作用,且呈现明显的浓度依赖性,IC50分别为127.50、53.31、202.10、206.80、54.17、170.40 μg·mL-1.结论:优选的仙鹤草总黄酮的超声提取工艺合理、可行,且仙鹤草总黄酮在体外具有良好的抗氧化、抗肿瘤活性.
关键词： 仙鹤草 总黄酮 超声提取 抗氧化 抗肿瘤 Plackett-Burman Box-Behnken -
Plackett-Burman联用Box-Behnken效应面设计优选夜交藤总黄酮提取工艺
目的:运用Plackett-Burman实验设计联用Box-Behnken效应面设计,考察各影响因素显著性,筛选夜交藤总黄酮提取的佳工艺.方法:运用Plackett-Burman设计筛选主要影响因素,Box-Behnken效应面设计优选夜交藤黄酮提取工艺.乙醇浓度、料液比、超声时间作为自变量,黄酮含量为因变量,通过对其响应面的回归拟合,确定夜交藤黄酮提取佳工艺,并进行预测分析.结果:黄酮的佳提取工艺为:超声功率为400 W,乙醇浓度85％,料液比为1∶25,提取温度40 ℃,提取2次,20 min/次.结论:Plackett-Burman联用Box-Behnken效应面设计优选了夜交藤总黄酮的提取工艺,该方法简便,精度更高、重现性好、预测性强.
关键词： 夜交藤 总黄酮 Plackett-Burman Box-Behnken 提取工艺 -
地锦草总黄酮提取工艺优选及其抑制α-葡萄糖苷酶活性研究
目的:优化地锦草总黄酮的超声提取工艺,并对其抑制α-葡萄糖苷酶活性进行研究.方法:在单因素实验基础上,运用Plackett-Burman(PB)试验设计筛选影响地锦草总黄酮提取量的主要因素,选用Box-Behnken设计优化地锦草总黄酮的超声提取工艺,以乙醇体积分数、液料比和超声功率为自变量,总黄酮提取量为因变量,通过对自变量与因变量的完全二次响应曲面的回归拟合,应用效应面法对佳工艺进行预测分析;采用α-葡萄糖苷酶抑制模型,对地锦草总黄酮抑制α-葡萄糖苷酶的活性进行研究.结果:佳提取工艺为乙醇体积分数82.60％,液料比15.95 m L·g-1,超声功率169.40 W,超声时间60 min,超声温度40℃,超声次数2次,在此条件下地锦草总黄酮提取量为52.01 mg·g-1,与预测值的相对误差为2.69％;对α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50)为1073.00μg·m L-1.结论:优选的提取工艺简便、重复性好、预测性强,且地锦草总黄酮有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性.
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人参果皂苷前体阳离子脂质体的制备及体外释放研究
目的 优化人参果皂苷前体阳离子脂质体的处方,并对其体外释放、细胞毒性进行研究.方法 采用乙醇注入法、冷冻干燥法制备人参果皂苷前体阳离子脂质体,用Box-Behnken试验设计优化脂质体处方,扫描电镜观察脂质体的形态,透析法考察脂质体的体外释放度,MTT法考察脂质体细胞毒性.结果 Box-Behnken优化后脂质体优处方为:DOTAP质量329.2 mg,蛋黄卵磷脂质量192.2 mg,胆固醇质量332.2 mg,脂质体包封率达到65.29%,复溶后的脂质体粒径分布集中,形态均一呈球形;体外释放实验结果表明脂质体具有缓释效果,能够延长作用时间;脂质体对细胞的毒副作用较小,具有较好的细胞安全性.结论 人参果皂苷前体阳离子脂质体与原料药相比具有延缓释放,增强口服生物利用度等特点.
关键词： 人参果皂苷 前体阳离子脂质体 Box-Behnken 体外释放 细胞毒性 -
Box-Behnken设计-效应面法优化紫檀茋纳米混悬剂处方
目的:对紫檀芪纳米混悬剂的处方及制备工艺进行优化.方法:采用反溶剂沉淀法制备紫檀芪纳米混悬剂,以粒径、多分散系数(PDI)作为评价指标,采用Box-Behnken效应面法优化紫檀芪纳米混悬剂的处方,并对处方加以验证.结果:通过软件对实验数据进行模型拟合,用响应面法预测佳处方,所得处方为:紫檀芪的浓度为36 g/L,pluronic F68浓度为2.2 g/L,牛磺胆酸钠的浓度为3.0 g/L.验证实验得到的紫檀芪纳米混悬剂粒径为(134.6±2.5)nm,PDI为(0.097±0.006).体外溶出结果表明,紫檀芪的纳米化促进了其溶出速度.扫描电镜观察紫檀芪原料药及紫檀芪纳米混悬剂形态,可见紫檀芪纳米混悬剂呈类球状,且分布均匀.结论:Box-Behnken效应面法能够有效地优化紫檀芪纳米混悬剂处方,方法具有可行性.
关键词： Box-Behnken 效应面法 紫檀芪 纳米混悬剂 -
Box-Behnken设计及正交设计优选复方龙砂颗粒提取工艺
目的 优选复方龙砂颗粒的提取工艺.方法 采用响应面法,以挥发油体积为响应值,选取加水量、浸泡时间和蒸馏时间三个因素进行中心组合试验优化挥发油提取工艺;采用正交试验设计,以黄芩苷量和干膏率二者的综合评分值为指标,对挥发油提取残渣与地龙等其余6味药材合并后所进行的提取工艺中的加水量、提取时间和提取次数进行优选.结果 挥发油提取佳工艺为加10倍量水,浸泡36 min,蒸馏提取5.5h;水提取佳工艺为提取3次,每次加水10倍,提取1h.结论 实验合理的利用了两个设计方案的特点,所优选的提取工艺稳定可行.
关键词： Box-Behnken 复方龙砂颗粒 提取工艺 正交设计 -
Plackett-Burman联用Box-Behnken响应面法优化凝胶膏剂基质研究
目的 通过Plackett-Burman联用Box-Behnken响应面法优化凝胶膏剂的基质处方.方法 以凝胶膏剂的初黏力和拉力为综合得分为评价指标,采用Plackett-Burman设计对凝胶膏剂制备工艺影响因素,用Box-Behnken响应面法对主要因素进行优化,并且进行多元线性回归与二项式方程拟合,预测佳工艺.结果 聚丙烯酸钠、聚乙烯醇、明胶对凝胶膏剂的性能影响显著,二项式方程复相关系数r为0.971 2,佳配比为聚丙烯酸钠为5.25 g,聚乙烯醇为6.31g,明胶为6.23 g.结论 两法可预测凝胶膏剂基质的性能,且工艺上可行.
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Box-Behnken响应面法优化马钱子凝胶膏基质处方研究
目的:利用Box-Behnken响应面法设计优化马钱子凝胶膏剂的基质处方.方法:以初黏力为评价指标,对马钱子凝胶膏剂处方进行优选.用Box-Behnken响应面法对主要因素进行优化,并且进行多元线性回归与二项式方程拟合,预测佳工艺.结果:聚丙烯酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、甘羟铝对凝胶膏剂的性能影响显著,二项式方程复相关系数R2为0.8883,佳配比为聚丙烯酸钠3.0g、聚乙烯吡咯烷酮2.0g、甘羟铝为0.5g.结论:Box-Behnken响应面法优化出来的马钱子凝胶膏基质处方具有很好的黏附性,为马钱子凝胶膏的开发奠定了基础.
关键词： Box-Behnken 设计 凝胶膏剂 马钱子提取物 -
埃索美拉唑镁肠溶微丸的制备
目的:采用流化床上药包衣技术制备埃索美拉唑镁肠溶微丸.方法:选择含药层药物浓度、隔离层增重、肠衣层增重为影响因素,以肠溶微丸耐酸力和释放度为评价指标,采用Box-Behnken效应面法优化肠溶微丸处方,并对优处方进行验证.结果:优处方为上药浓度19.16％,隔离层增重17.15％,肠衣层增重66.15％,优化处方实测值与预测值相近.结论:该处方工艺可行,重复性良好,质量稳定可靠.
关键词： 埃索美拉唑镁 肠溶微丸 Box-Behnken 效应面法 处方优化
