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经皮给药系统促渗新方法的探索
本文在分析了现有的经皮给药促渗方法的基础上,提出了密封加温加压式物理促渗法的方案.并依据现有的资料,提出了其设计参数指标.采用该方案,为中药复方及多肽等大分子药物的经皮给药提供了可能.
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萸连巴布膏抗消化性溃疡的药效学研究
目的:以镇痛、抗炎及抗消化性溃疡为药理指标,对萸连巴布膏的药效学进行评价,为萸连巴布膏的临床应用提供实验依据.方法:幽门结扎法建立大鼠胃溃疡模型;角叉菜胶致炎法致大鼠足肿胀;化学刺激法造小鼠镇痛抗炎模型;分别观察外用萸连巴布膏高、中、低3个剂量组(大鼠12,6,3 g·kg-1,小鼠6,3,1.5 g·kg-1)ig对溃疡指数、溃疡抑制率及发生率、足肿胀度、扭体次数及毛细血管通透性的影响.结果:外用萸连巴布膏降低溃疡指数,呈剂量依赖性,仅高、中剂量组升高胃蛋白酶的排出量,降低溃疡发生率.萸连巴布膏高、低剂量组能明显降低大鼠足肿胀度,中剂量组作用时间持续时间较长.高、中剂量组均降低毛细血管通透性,高、中、低剂量组均能减少扭体次数,与赋形剂组比较均有显著性差异(P<0.05,P<0.01).结论:萸连巴布膏具有明显的抑制胃溃疡,镇痛抗炎和消肿的作用,为探索经皮给药治疗胃肠疾病的可行性提供了实验依据.
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经皮给药系统促透方法及其联用研究进展
查阅近年来国内外有关经皮给药系统的文献,介绍纳米载体和物理促透法的作用机制,及各种促透方法联用研究进展.透皮促透方法在经皮给药系统中的应用,改善了药物的皮肤渗透性差,克服了皮肤角质层屏障等同题.而且几种促透方法联用可发挥协同作用使促透效果更佳,推动了经皮给药系统的发展.经皮给药系统具有无首过效应、血药浓度稳定、毒副作用小等优点.近年来多种促透新方法和新技术被用于经皮给药系统,提高药物的渗透能力,使得大部分药物经皮制剂的开发成为可能,今后应加强对透皮促透方法联用及其作用机制的研究,有望推动经皮给药制剂的发展.
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中医经皮给药与中药透皮吸收研究进展
中医经皮给药是将药物直接施于患处或相应穴位,药力直达病所,发挥药效,达到相应治疗目的.经皮给药系统(Transdermal Therapeutic System,TTS)可以不经过肝脏的"首过效应"和胃肠道的破坏,不受胃肠道酶、消化液、pH值等诸多因素的影响,可提高生物利用度,提供可预定的和较长的作用时间,降低药物毒性和副作用,维持稳定而持久的血药浓度,提高疗效,减少给药次数等.
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促进中药透皮吸收的方法与技术研究进展
透皮给药作为一种有效的给药方式,正成为新制剂研究的热点.透皮给药系统的研究主要集中在增加透皮速率和增加药物透皮量上,寻找新的透皮促渗剂和新型透皮给药载体将是研究的重点.文章介绍了国内外新型的促进透皮吸收的方法与技术,提出运用合理有效的各种方法能够促进中药有效成分,有效部位的经皮吸收,为中药开发成透皮制剂提供理论基础,从而促进中药透皮吸收制剂的发展.
关键词： 经皮给药系统 促进透皮吸收的方法与技术 研究进展 -
经络穴位导入经皮给药系统在损美性疾病中的运用
经络穴位的经皮给药系统以中医经络理论为基础,通过人体体表穴位吸收药物,经过经络的运行使相关的脏腑得到比一般注射、口服时浓度更高的药物剂量,并在药物和经络效应的双重作用下起到调节脏腑机能和治疗疾病的目的.运用超声波导人,以穴位和经络为载体和通道,利用皮肤作为药物输入体循环的门户,发挥药物有效治疗作用,为某些疾病的治疗拓展了广阔的思路.临床上,我们运用经络穴位超声导入中药治疗33例损美性疾病,如黄褐斑、痤疮等,观察治疗前后的血液流变、甲襞微循环和疗效,并设30例对照组进行对照,现报道如下.
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纳米经皮给药制剂的研究进展
纳米药物是以尺寸在1～100nm 间的纳米级高分子微粒或微球、微囊为载体,以一定方式与药物结合在一起后制成的药物[1] ,也可以是直接将原料药物加工制成的纳米粒,具有缓释、靶向功能,稳定性好、副作用较少、对胃肠刺激小、生物利用度高等优点[2] .经皮给药制剂系指通过皮肤用药,药物在皮肤局部起作用或经过皮肤吸收后进入皮肤下各层组织或全身血液循环后起作用的一类制剂[3] .
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压敏胶应用于中药贴剂研究进展
经皮贴剂的研究是国内制药工业新药研究的热点之一,近年来多以压敏胶作为药物储库制备贴剂.黏贴性质和药物的经皮传递是压敏胶材料的重要特性,它使给药系统与皮肤紧密贴合,同时又作为药物的储库,调节药物的释放速率、延长作用时间,发挥全身治疗作用,而且,所制备的中药贴剂结构简单,药物的通透流量大,工艺操作简便,成本低廉,易于贴敷,从而使其在经皮给药制剂的研究中具有较高的应用价值[1].压敏胶的选择是压敏胶贴剂设计时的关键,笔者现就压敏胶贴剂基质的类型、应用现状及研究方向等作一综述,以期促进中药经皮贴剂的发展.
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透皮吸收促进剂研究进展
透皮吸收促进剂是一类能提高或增加药物透皮速率或透皮量的物质，是经皮给药制剂中不可或缺的重要因素。近年来研究发现，一些新型透皮吸收促进剂具有较高促渗透作用，且刺激性小、不良反应少、理化性质稳定。本文整理了近年来国内外有关透皮吸收促进剂的研究成果，为合理选择透皮吸收促进剂提供参考。
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经皮给药系统的临床使用
经皮给药系统(transderrnal drug delivery system,简称 TDDS)系指经皮肤敷贴方式给药,药物透过皮肤吸收进入血液循环并达到有效血药浓度,实现疾病治疗或预防的制剂[1].
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新型经皮渗透促进剂的合成及其促渗特性的研究
目的开发新型经皮渗透促进剂并研究其促渗特性.方法合成了N-月桂基-α-羟基丙酰胺(DHPA)和N-甲基焦谷氨酸月桂酯(MDPG).在改良的Franz扩散池上,用离体无毛小鼠皮作生物膜,分别用亲水和亲脂性药物进行经皮渗透促进活性试验.结果 12 h的累积透过量显示对双氯芬酸钠、咖啡因在其饱和水溶液中的透皮扩散,与无促透剂对照组相比较,DHPA的增大率(enhancement ratios,ER)分别为9.9和8.7,MDPG的ER分别为7.9和5.3,月桂氮酮的ER分别为8.7和4.6.对维生素E在其乙醇-水(80:20)饱和溶液中的透皮扩散,DHPA,MDPG和月桂氮酮相应的ER分别为3.6,2.3和2.2.结论这两个化合物对药物的透皮吸收有很好的促进作用,其促透活性超过或接近月桂氮酮在相同条件下的促透效果.
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焦谷氨酸油醇酯作为经皮渗透促进剂及其促渗机理
目的研究焦谷氨酸油醇酯作为经皮渗透促进剂,试验其促渗活性和促渗机理.方法考察焦谷氨酸油醇酯、油醇和油酸对咖啡因、替硝唑和醋酸可的松经皮渗透促渗效果;通过衰减全反射-傅立叶变换红外光谱(ATR-FTIR)法分析焦谷氨酸油醇酯的促渗机理.结果焦谷氨酸油醇酯使3种不同类型药物经皮渗透的累积渗透量有明显提高,增渗倍数分别为7.9, 41.8和2.8. 作用后的人体皮肤ATR-FTIR谱图上2 800～2 950 cm-1和酰胺I吸收峰随角质层的逐步剥离出现不同的位移变化.结论焦谷氨酸油醇酯对药物有较好的促渗效果,其促渗机理除了使角质层中的脂质变得无序外可能还使角质蛋白的二级结构发生改变.
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非洛地平-美托洛尔复方经皮给药系统的制备及其兔体内生物利用度
制备了非洛地平-美托洛尔复方经皮给药系统,并研究其药剂学性质及经兔皮肤给药的药代动力学和生物利用度.先建立了同时测定贴剂和经皮渗透液中非洛地平与美托洛尔含量的RP-HPLC方法,以考察贴剂的药物体外稳态透皮速率和经皮渗透机制,并进行质量控制和评价;再以高灵敏度的GC-ECD方法分别测定非洛地平和美托洛尔的血药浓度,研究贴剂经皮给药后在兔体内的药代动力学和生物利用度.结果显示,该给药系统的复方药物体外透皮转运具有零级动力学特征,其含量均匀度检查符合2005版中国药典规定,稳定性好;经皮给药的血药浓度明显较口服平稳,且波动性小,达峰时间推后,持效时间延长,非洛地平与美托洛尔的相对生物利用度分别为275.37%和189.76%.以上结果表明,非洛地平-美托洛尔复方经皮给药系统具有明显缓释特征,可较长时间维持稳定有效的血药浓度.
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吡罗昔康贴片在中国健康志愿者的药代动力学
目的研究吡罗昔康贴片在中国健康志愿者的药代动力学.方法按平行设计方法,健康受试者33例,随机分为3组,分别单次贴吡罗昔康贴片48,96和144 mg后,用高效液相色谱法测定血液中吡罗昔康浓度,用DAS软件进行数据处理,计算药代动力学参数.结果在给药72 h后,各剂量组吡罗昔康吸收总量分别为(3.74±1.66),(7.47±2.49),(10.57±4.03)mg;主要药代动力学参数Cmax分别为(34.57±8.01),(57.89±13.84),(90.99±20.77)ng·mL-1;AUCo-∞分别为(4.06±0.71),(6.88±2.35),(9.95±2.81)μg·h·mL-1;tmax分别为(48.64±16.35),(46.91±15.37),(50.27±14.91)h;t1/2分别为(57.74±23.27),(58.63±16.73),(58.91±20.23)h;3组药代动力学参数经方差分析差异无统计学意义.结论在48～144 mg内,吡罗昔康贴片具有线性动力学特征,和口服吡罗昔康相比,吡罗昔康贴片具备经皮给药系统的特征.
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非洛地平-美托洛尔复方经皮给药系统设计及其降压有效性评价
目的:设计制备非洛地平-美托洛尔复方经皮给药系统,评价其对自发性高血压大鼠的降压作用.方法:50只3月龄自发性高血压大鼠随机分为5组进行长期给药治疗试验:空白贴剂对照组、非洛地平(FEL)-美托洛尔(MET)口服混悬液组(FEL 1 mg·kg-1,MET 10 mg·kg-1,qd)及FEL-MET透皮贴剂低、中、高剂量组[剂量分别为:FEL 1 mg·kg-,MET 10 mg·kg-1;FEL 3 mg·kg-1,MET 30 mg·kg-1;FEL 9 mg·kg-1,MET90 mg·kg-,每隔2 d给药1次],共持续44 d.另设同月龄正常血压Wistar大鼠为正常对照组.以无创性尾套法测定给药后大鼠血压和心率,评价经皮给药系统的降压作用.结果:FEL-MET透皮贴剂降压作用起效快、持续时间长,无耐药趋势,强度具有剂量依赖性.FEL-MET透皮贴剂低、中、高剂量分别使收缩压下降27.3-39.2mmHg(14.78%～21.22%),34.2～49.7 mmHg(18.59%～27.01%)和50.8～68.6 mmHg(27.34%～36.92%);使舒张压下降19.8～32.6 mmHg(12.90%～21.24%),22.7～34.9 mmHg(15.30%～23.52%)和33.7～52.8mmHg(22.74%～35.63%);降压效果显著优于FEL和MET长期口服联用(P＜0.05).结论:FEL-MET经皮给药系统降压效果确切,作用平稳,持效时间长,使用方便,安全性高,适于高血压的长期药物治疗.
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生物促渗剂在经皮给药系统中的应用研究进展
经皮给药系统(transdermal drug delivery system,TDDS)是一种重要的临床给药剂型.TDDS成功的关键是药物有效地透过皮肤,到达治疗靶点.角质层(stratum corneum,SC)是TDDS经皮吸收的天然屏障,使绝大部分药物都难以透过皮肤发挥局部或全身治疗作用.已广泛应用的化学促渗剂(chemical penetration enhancers,CPEs)有生物相容性低和刺激性大等缺陷.近年来发现和合成的生物促渗剂(biological penetration enhancers,BPEs)促渗范围更广,具有良好的生物相容性、无毒性刺激性、起效迅速,具有选择性和特异性等特点.本文对BPEs的种类、特点、作用机制以及在经皮给药系统中的应用进行综述,以期为促渗剂的选择及经皮给药制剂的设计提供依据.
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新型经皮渗透促进剂及作用机制的研究进展
角质层(stratum corneum,SC)是皮肤给药的主要屏障,无论是局部经皮的皮内给药还是经皮吸收进入体循环发挥全身作用都必须克服SC的屏障作用.但绝大部分药物都难以有效地透过SC,在众多克服SC的方法中,化学渗透促进剂(chemical penetration enhancers,CPE)的应用广泛.除传统的醇类、亚砜类、脂肪酸类、酯类、氮酮、多元醇类等,又发现或合成了许多新型高效的促进剂.文中对近年来国内外关于新型渗透促进剂的文献进行综述,以期为合成和发现更加安全、高效的渗透促进剂提供线索.
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透皮吸收促进剂在经皮给药系统中的质控和评价方法
透皮吸收制剂是国际上第三代药物制剂的研究重点领域.透皮吸收促进剂在处方中的合理应用和质量控制及其评价方法日益重要.通过对透皮促进机理、协同作用等的探讨,介绍透皮吸收促进剂的选用原则,并对透皮给药制剂和局部用药局部起效的皮肤外用制剂处方中使用的要求加以讨论,介绍了现有的评价方法和基本的技术要求.
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渗透促进剂对莫达芬尼透皮作用的影响
目的:研究10种渗透促进剂对莫达芬尼透皮吸收的影响.方法:采用改良的Franz扩散池,以40%PEG-400生理盐水溶液为接受介质.以大鼠离体腹部皮肤为透皮屏障,计算不同单元渗透促进剂作用下莫达芬尼累积渗透量Q、稳态流量Js及相关参数.结果:不同促渗剂对莫达芬尼有不同程度的促渗作用,氮酮、丁香油、月桂酸、薄荷醇对莫达芬尼促透作用比较显著,其增渗倍数分别是空白对照组的17.3850,16.3303,9.3297,8.7037倍.结论:此研究为莫达芬尼透皮吸收制剂处方的设计提供依据.
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热熔压敏胶中药物释放性能的研究
目的 考察不同性质药物在苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯(SIS)热熔压敏胶中的释放性能,研究热熔压敏胶的适用药物范围.方法 以SIS热熔压敏胶为基质,分别制备隐丹参酮、α-细辛醚、咖啡因、槲皮素、黄芩苷、氢溴酸高乌甲素、盐酸青藤碱的胶黏分散型贴剂,以60%乙醇溶液为释放介质,于单室扩散池中测定各种药物的释放;使用差示扫描量热法(DSC)分析隐丹参酮、黄芩苷与热熔压敏胶的相容性.结果 SIS热熔压敏胶贴剂的药物释放行为符合Higuchi方程;药物在热熔压敏胶中释放的速率与药物的亲脂性有关,高亲脂性药物释放快;热熔压敏胶与高亲脂性的隐丹参酮相容性良好,与低亲脂性的黄芩苷不相容.结论 SIS热熔压敏胶适于制备高亲脂性药物的胶黏分散型贴剂.
关键词： 热熔压敏胶 苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯 经皮给药系统 贴剂 释放
