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渗透促进剂N-月桂基-α-羟基丙酰胺文献资料
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新型经皮渗透促进剂的合成及其促渗特性的研究
目的开发新型经皮渗透促进剂并研究其促渗特性.方法合成了N-月桂基-α-羟基丙酰胺(DHPA)和N-甲基焦谷氨酸月桂酯(MDPG).在改良的Franz扩散池上,用离体无毛小鼠皮作生物膜,分别用亲水和亲脂性药物进行经皮渗透促进活性试验.结果 12 h的累积透过量显示对双氯芬酸钠、咖啡因在其饱和水溶液中的透皮扩散,与无促透剂对照组相比较,DHPA的增大率(enhancement ratios,ER)分别为9.9和8.7,MDPG的ER分别为7.9和5.3,月桂氮酮的ER分别为8.7和4.6.对维生素E在其乙醇-水(80:20)饱和溶液中的透皮扩散,DHPA,MDPG和月桂氮酮相应的ER分别为3.6,2.3和2.2.结论这两个化合物对药物的透皮吸收有很好的促进作用,其促透活性超过或接近月桂氮酮在相同条件下的促透效果.
