首页 > 文献资料
-
自微乳释药系统提高药物生物利用度的机理与应用
全球大概有40%~70% 的新的化学实体由于水溶性差而导致生物利用度低[1].
-
复合功能传递系统的结构、铁转递蛋白的传递联系和药物载体的磁性颗粒
This paper describes a new formulation of magnetic nanoparticles coated by a novel polymer matrixO-Carboxylmethylated Chitosan (O-CMC) as drug/gene carrier. The O-CMC magnetic nanoparticles were derivatized with a peptide sequence from the HIV-tat protein and transferrin to improve the translocational property and cellar uptake of the nanoparticles. To evaluate the O-MNPs-Tat-Tf as drug carriers, Methotrexate (MTX) was incorporated as a model drug and MTX-loaded O-MNPs-Tat-Tf with an average diameter of 75nm were prepared and characterized by TEM, AFM and VSM. The cytotoxicity of MTX-loaded O-MNPs-Tat-Tf was investigated with C6 cells. The results showed that the MTX-loaded O-MNPs-Tat-Tf retained significant antitumor toxicity; additionally, sustained release of MTX from O-CMC nanoparticles was observed in vitro, suggesting that the O-MNPs-Tat-Tf could be a novel magnetic targeting carrier. We also studied the ability of O-MNPs-Tat-Tf crossing BBB in rats by single photon emission computed tomography (SPECT).
-
经皮给药系统的临床使用
经皮给药系统(transderrnal drug delivery system,简称 TDDS)系指经皮肤敷贴方式给药,药物透过皮肤吸收进入血液循环并达到有效血药浓度,实现疾病治疗或预防的制剂[1].
-
我国药剂学靶向制剂研究的基本思路
靶向给药系统(targeted drug delivery system,TDDS),也称为靶向制剂或导向制剂,是一种新型药物制剂,能将药物定向输送到靶器官,减少药物用量,而且便于控制给药的速度和方式.靶向制剂包括被动靶向制剂(如微粒给药系统等)、主动靶向制剂(如抗体介导的靶向制剂、受体介导的靶向制剂等)和物理化学靶向制剂3大类.靶向制剂从一开始就是药剂学科的研究热点,我国在靶向制剂的研究方面也做了大量工作.根据国家自然科学基金资助的药剂学项目(含25项靶向制剂研究项目,占资助项目的48%)分析,将我国药剂学科中靶向制剂研究的基本思路综述如下.
-
透皮贴剂释放度测定装置介绍
透皮贴剂属于经皮给药系统(Transdermal Therapeutic System或Transdermal Drug Delivery system,简称TTS或TDD),是指经皮肤敷贴方式用药,药物经由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度、实现治疗或预防疾病的一类制剂.此类制剂在欧美习称为贴剂.
-
磁靶向制剂研究进展
靶向给药系统(targeting drug delivery system)是由导向物质、骨架材料、效应物质三者组成,在一定的导向机制下,将药物定向输送到特定的靶位而充分发挥治疗作用的一类药物,又称生物导弹.
-
晚期肝癌肝动脉灌注化疗的观察与护理
肝癌是我国常见的恶性肿瘤之一,手术治疗仍是肝癌治疗的有效手段.但有许多病例因肿瘤范围广或侵及肝门等处,而失去了手术切除的机会.我院近年来对经手术探查证实不能切除者,施行肝动脉留置全埋植式给药装置(implantable drug delivery system,IDDS),术后进行肝动脉灌注化疗.实践证明,它具有操作简便,疗效明显,副作用小等优点.现将其治疗过程中的观察与护理体会介绍如下.
-
小儿瑞芬太尼靶控输注系统的准确性
Objective To evaluate the accuracy of remifentanil target-controlled infusion (TCI) system in children.Methods Thirty ASA Ⅰ patients (aged 3-12 years and weighing 10-40 kg) scheduled for elective ear-nose-throat or urological surgery were randomly divided into two groups (n =15 each):2 ng/ml remifentanil group (group Ⅰ) and 4 ng/ml remifentanil group (group Ⅱ).Anesthesia was induced with intravenous injection of propofol 2 mg/kg and TCI of remifentanil.Remifentanil was administered with a specific TCI system incorporating the pharmacokinetic parameters of Minto.The target plasma concentration of remifentanil was set at 2 or 4 ng/ml.Tracheal intubation was facilitated with vecuronium 0.1 mg/kg after the children lost consciousness.The children were mechanically ventilated.Anesthesia was maintained with TCI of remifentanil,intravenous infusion of propofol and intermittent intravenous injection of boluses of vecuronium.The target plasma concentration of remifentanil remained unchanged and bispectraI index value was maintained at 45-65 or auditory evoked potentials index value < 30 through adjusting the infusion rate of propofol.Arterial blood samples were taken at 5,10,20,30,40,50 and 60 minutes after TCI of remifentanil was started for determination of blood remifentanil concentrations by high performance liquid chromatography.Median prediction performance error (MDPE),median absolute performance error (MDAPE) and wobble of remifentanil TCI system were calculated.Results The measured concentrations of remifentanil were significantly higher than the target plasma concentrations jn both groups (P < 0.05).The MDPE,MDAPE and wobble were 20.0%,30.0% and 25.0% respectively in group Ⅰ,and 17.5%,17.5% and 12.5% respectively in group Ⅱ.The MDAPE and wobble were significantly decreased in group Ⅱ compared with group Ⅰ (P < 0.05).Conclusion When remifentanil is administered using a specific TCI system incorporating the pharmacokinetic parameters of Minto in children of 3-12 years old,the accuracy is not high.
-
眼用载药脂质体研究进展
脂质体( liposome) 主要由脂(磷脂和胆固醇)、水、药和一些电解质组成,电解质可作为膜层稳定剂,同时可调节渗透压.脂质体作为一种新型眼用药物载体,具有增加角膜通透性,缓释、降低毒性反应的优点,且其可减小药物浓度波动,达到长效.目前,眼用制剂中抗生素类占多数,其新型眼部给药系统(New drug delivery system,NODS)发展也较迅速,中药因为剂型落伍发展较缓慢.本文主要对眼用脂质体的药剂学分类、作用机制、药效学研究进行了论述.
-
脉冲释药系统
近年来由于时辰生物学(chronobiology)和时辰药理学(chronopharmacology)的发展,发现人体的许多生理指标,如血压、心率、血流量、肾内pH、各种激素(如胰岛素、皮质激素等)、血糖、环磷酸腺苷(CAMP)浓度均按24h节律变化,使得相关疾病亦表现出周期发作,如哮喘病发作就出现节律性,其在凌晨4:00发作率高,心肌梗死发病的情况也类似.脉冲给药系统(pulsed drug delivery system)作为一种新型的控释制剂,对这类疾病能按照生理和治疗需要适时释放药物,使治疗更加有效.
-
血管内皮靶向的药物投递系统
药物新剂型的开发已成为现代药剂学发展的一个方向,其中靶向药物投递系统(Targeted drug delivery system,TDDS)的研究已经成为药剂学研究热点[1].TDDS指一类能使药物浓集定位于病变组织、器官、细胞或细胞内的新型给药系统.靶向制剂具有疗效高、药物用量少,毒副作用小等优点.
-
口服结肠定位给药系统的研究进展
口服结肠定位给药系统(oral colon-specific drug delivery system,OCDDS)是通过口服给药,在结肠定位释放药物的一类制剂,是近年来发展起来的.结肠输送药物缓慢,缺少运动刺激性,造成一个有利于稳定和增强局部吸收的环境,如果制成结肠靶向制剂后,使其在结肠部位释放,就可避免药物破坏,增加吸收,提高生物利用度.
-
择时释药系统的研究进展
一些节律性发作的疾病,如哮喘、心绞痛、胃溃疡、关节炎、牙痛、偏头痛等,发作时都呈现出昼夜节律变化[1-4],对这类疾病的佳治疗方案是能按照生理和治疗的需要定时、定量地给药.择时释药系统(pulsed drug delivery system,PDDS)就是适合这种情况的新型释药系统,本文将对择时释药系统的研究进展加以总结.
-
改性淀粉在新型药物传递系统中的运用
20世纪90年代以来,由于分子药理学、生物药物分析、细胞药物化学、药物分子传递学及系统工程学等学科的发展、渗入以及新技术的不断涌现,药物剂型和制剂研究已进入药物传递系统(drug delivery system,DDS)时代.而所谓的药物传递系统是指运用现代制剂技术(膜控释、脂质体、毫微囊与微球制备、血细胞包封、单克隆抗体等生物工程技术等)和高分子材料或聚合物,将药物分散在结构特殊、复杂而巧妙的体系中,以达到按预期方式、速率释出药物并输送至期望部位或靶位为目的,不同给药途径的药物制品,简称DDS,又称新剂型或现代药物剂型[1].
-
胰岛素经皮给药研究进展
经皮给药系统(Transdermal therapeutic system,TTS)是指经皮肤给药而起全身治疗作用的控释制剂.控速释药体系(Controlled relese drug delivery system),亦称控释制剂.是指药物从制剂中按一定的规律缓慢、恒速地释放,使机体内药物浓度保持相对恒定而发挥治疗作用,消除或减轻副作用,确保疗效和安全的药物剂型.近年来越来越多的蛋白质类药物已应用于临床,胰岛素(Insulin)是脊椎动物胰脏β细胞分泌的一种多肽激素,具有降血糖的作用,用于治疗糖尿病已有60年之久.由于胰岛素具有分子质量较大,高亲水性,口服易受胃肠道酶解和肝脏的首过效应影响等特点,临床上主要以注射给药,临床常用的有速效、中效和长效注射剂.有些患者还需要每天给药2~3次,注射给药除疼痛外还能产生胰岛素浮肿,低血糖反应及反复多次注射产生的肥大性脂肪营养不良和皮下脂肪萎缩而造成的皮肤表面凹陷.这样就给患者造成极大痛苦和不便.经皮给药系统比之其他常用药物制剂,主要具有可避免胃肠道酶解和肝脏首过效应、降低毒副作用、改善病人的适应性及随时可中断给药等优点,而且皮肤组织不象其他粘膜那样含多量蛋白水解酶,有利于保持药物的稳定,因而经皮给药是一种安全且方便的给药方法.国外文献极为关注胰岛素的非注射给药的研究,本文仅就胰岛素经皮给药途径研究的新进展作一综述.
-
鼻腔给药系统的研究进展
鼻腔给药系统(nasal drug delivery system, NDDS)是指在鼻腔内使用,经鼻粘膜吸收而发挥局部或全身治疗作用的制剂.鼻腔给药历史悠久,但过去大多用于治疗鼻炎、鼻塞等局部疾病,起局部消炎、收敛、杀菌等作用.近年来随着新辅料和治疗新技术的应用,发挥全身治疗作用的鼻腔给药制剂的研究越来越受到人们的广泛关注.
-
中药挥发性成分的透皮促渗作用
透皮治疗系统(transdermal therapeutic system, TTS)或称经皮给药系统(transdermal drug delivery system)是指在皮肤表面给药后药物以一定速率通过皮肤经毛细血管吸收进入体循环而产生药效的一类制剂,具有可避免首过效应、减少给药次数和避免口服给药引起血药浓度"峰谷"现象等优点,因此已成为国内外药物制剂研究的重点.
-
吸入给药——亟待重视的给药方法
吸入给药(inhalation drug delivery system)将呼吸系统的解剖生理特点与气溶胶技术巧妙结合在一起,具有给药方便无痛苦、给药量小、起效快、不良反应少,单剂给药成本低等特点,受到医药界的广泛重视.WHO和许多国家在防治哮喘、慢性阻塞性肺病(COPD)时都将吸入给药列为首选的给药方式.
-
酶解型结肠定位给药系统的研究进展
结肠定位给药系统(colonic-specific drug delivery system)是一种利用物理或化学手段使药物口服后在胃肠道上端不释放药物而到达人体回盲部或结肠后开始释放药物的给药方法,该方法可使药物在结肠发挥局部或全身治疗作用.
-
胃内滞留漂浮型缓释制剂技术研究进展及其在中药制剂中的应用
胃内滞留漂浮型缓释制剂是根据流体动力学平衡控制系统(The Hydronamically Balanced Controlled Drug Delivery System,HBS)原理设计制备,口服后可以漂浮于胃液之上持续释放药物的一种特殊制剂.这种制剂由于自身密度小于胃内容物密度,通常在胃液中呈漂浮状态滞留5~6 h,达到延长药物在胃内的释放时间,改善药物吸收,提高生物利用度的目的.