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膜乳化法及其在微粒给药系统中的应用
膜乳化法作为一种新乳化技术,具有广阔的应用前景,本文对膜乳化原理、装置及分类进行了简要介绍,并对综述近年来国内外膜乳化法在乳剂和微球、微囊、脂质体、纳米粒等微粒给药系统中的应用.
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我国药剂学靶向制剂研究的基本思路
靶向给药系统(targeted drug delivery system,TDDS),也称为靶向制剂或导向制剂,是一种新型药物制剂,能将药物定向输送到靶器官,减少药物用量,而且便于控制给药的速度和方式.靶向制剂包括被动靶向制剂(如微粒给药系统等)、主动靶向制剂(如抗体介导的靶向制剂、受体介导的靶向制剂等)和物理化学靶向制剂3大类.靶向制剂从一开始就是药剂学科的研究热点,我国在靶向制剂的研究方面也做了大量工作.根据国家自然科学基金资助的药剂学项目(含25项靶向制剂研究项目,占资助项目的48%)分析,将我国药剂学科中靶向制剂研究的基本思路综述如下.
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微粒载体给药系统在中药制剂中的应用
进入21世纪,药物制剂已进入了一个新的阶段,第三代制剂(即控释制剂)和第四代制剂(即靶向制剂)已经成为制剂研究的重点[1-2 ].特别是微粒给药系统由于其独特的优势,已成为近年来国内外一个极为重要的研究热点,也是整个靶向给药系统中发展较快的领域[3].微粒给药系统,包括脂质体(liposomes,LS),纳米粒(nanoparticle,NP)或纳米囊(nanocapsule,NC),微球(microsphere,MS)或微囊(microcap-sule,MC),细胞和乳剂等药物载体系统,这类荷药微粒通过被毛细血管机械滞留,或被肝脾及骨髓中的巨噬细胞吞噬而浓集于某组织或血管中起靶向作用.如何利用新型制剂方法特别是微粒给药系统开发"三效、三小、三方便"的中药已成为中药研究者们日益关注的一个方面.现将近年来微粒给药系统在中药中的应用综述如下.
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凝集素修饰透黏膜微粒给药系统
通过对近年来相关文献的检索,本文介绍了凝集素修饰的微球、纳米粒和脂质体,以及凝集素对不同微粒系统的修饰机制,综述凝集素修饰微粒给药系统在透黏膜给药中的应用,认为凝集素修饰微粒给药系统有较好的应用前景.
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膜乳化技术在微粒给药系统中的应用
膜乳化技术可用于制备各种乳剂、微粒和脂质体等,制备过程能耗低,条件温和,设备简单,操作方便,有望实现扩大生产.本文综述了膜乳化过程、影响因素,及该技术在乳剂、微球、纳米粒等剂型制备中的应用.
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蛋白质和多肽类药物口服给药研究进展
蛋白质和多肽类药物具有良好的选择性和生物活性,已成为治疗众多疾病的首选药物.由于胃肠道内酶的降解作用以及肠道粘膜的低通透性,蛋白质和多肽类药物口服生物利用度极低,其常规给药一直以注射为主.为了使蛋白质和多肽类药物能够广泛应用于临床,研究人员对蛋白质和多肽类药物口服给药系统做了大量研究.目前用于提高蛋白质和多肽类药物口服生物利用度的方法主要有微粒给药系统、内源性细胞转运系统、应用酶抑制剂和黏附给药系统等.文章就这些方法在蛋白质和多肽类药物口服给药中的应用进行了综述.
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肝靶向微粒给药系统的研究进展
目的 对近年来微粒给药系统在肝靶向治疗的研究进展做一综述.方法 根据国内外文献资料进行整理归纳.结果 纳米粒、微球、脂质体及微乳等微粒系统具有被动靶向于肝的趋势,利用肝细胞表面某些受体则可特异性靶向于肝达到主动靶向作用.结论 微粒给药系统在肝靶向治疗领域具有重要意义.
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微粒给药系统在抗菌药物剂型制作中的应用
抗菌药是控制感染性疾病的有效药物,在临床上应用广泛,其注射剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂等常用制剂不断开发上市.但是随着临床用药的增加,其不良反应的报道也随之增加,抗菌素滥用更是大大提升了细菌耐药性的产生.改变药物剂型可以增加药物对感染部位的靶向性,改善药物的生物利用度和降低不良反应.微粒给药系统包括脂质体、纳米粒或纳米囊、微球或微囊、乳剂等,由于其独特的优势,已成为近年来国内外一个极为重要的研究热点,也是靶向给药系统中发展较快的领域.
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原位凝胶在中药靶向制剂中的研究进展
原位凝胶独特的溶液-凝胶转变性质,使得其具有组织相容性好,滞留时间长,局部药浓度高,生物利用度大等优点.此文主要概述了原位凝胶的不同类型,以及在中药靶向制剂应用中的新研究进展,以期为原位凝胶在中药靶向制剂中的应用研究提供参考.
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微粒给药系统经淋巴转运的实验模型研究进展
微粒给药系统包括微乳、脂质体、固体脂质纳米粒、纳米球和纳米囊等.其粒径一般在10～500 nm.它们稳定性高、载药量大,对脂溶性和水溶性药物均具有较高的溶解性,能选择性的经淋巴系统转运,增加药物对淋巴的靶向性,提高药物的治疗指数,减少不良反应,对涉及淋巴系统的疾病治疗有着积极的推动作用[1-3].淋巴转移是癌症难以攻克的重要原因之一,对于癌转移、炎症、免疫疾病等一系列以淋巴系统为病灶的疾病,淋巴靶向治疗是其佳的治疗方式,近年来研究药物淋巴转运系统转运受到了越来越多的关注[4-6].
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抗肿瘤靶向微粒给药系统的研究进展
化疗是治疗恶性肿瘤的一种重要措施,但是抗肿瘤药在体内呈全身性分布,肿瘤组织内很难达到有效药物浓度,且自身又不具备辨别正常细胞与肿瘤细胞的能力,因此,在杀灭癌细胞的同时也损伤了正常细胞,造成全身毒性反应,如骨髓抑制等,常常导致化疗失败.近年来,抗肿瘤药物的靶向性传递研究越来越受到人们的重视.
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微粒给药系统不同给药途径的研究进展
按给药途径综述国内外文献近年来微粒给药系统的研究与应用进展.微粒给药系统具有增加药物溶解度、提高药物生物利用度、降低药物刺激性和延缓药物释放、增强靶向性与皮肤渗透性等作用.表明微粒给药系统能改善药物的理化性质及生物学性质,应用前景广阔.
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壳聚糖作为微粒给药系统载体的应用研究
本文主要阐述壳聚糖胶态体系的特征,并对不同壳聚糖胶态系统的药剂学行为及其在治疗学发展中的研究与应用前景进行探讨.壳聚糖具有生物粘附性且能结合和传递大分子药物等显著的特点,是一种具有广阔应用前景的药物载体.国外近年来已将其应用于药剂学领域,以及将其作为药物载体经微球化与药物结合形成给药系统的研究也在逐步开展;但国内对壳聚糖在相关方面的研究则起步较晚.
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用于胶体微粒给药系统的合成可生物降解材料国内研究近况
随着医药科技的发展,人们已能制备粒径小于1 mm乃至1 μm的胶体微粒给药系统,即微球、微囊乃至毫微粒.这种给药系统主要由药物与载体构成,有的视情况添加了不同的附加剂.此给药系统在机体内显示出被动靶向、缓释的优点,这有利于延长半衰期短的药物的t1/2,提高药物的选择性使之浓集于靶部位,使药物缓慢地释放而维持比较持久的高于有效治疗剂量的浓度.因而该类制剂具有高效、低毒的特点,这也正是当今临床的发展趋势,于是有关此类新型制剂的研究在近30年来蓬勃发展.随着研究的不断深入,人们对该制剂载体材料提出的要求日益增高,期望能获得一类在体内具良好生物相容剂、无害、终可降解成无毒甚至能经生理途径排泄的产物,并可自动控制药物剂量的生物可降解材料.20世纪70年代以来,人们对许多可酶解或非酶解的天然或合成的生物可降解体进行了开发利用.天然材料是人们首选的,其中较受欢迎的有白蛋白、明胶、淀粉等.但以上诸多天然材料的共同问题在于材料纯度不高而导致的批间重复性差.故近年合成的聚合物材料愈来愈受重视,包括:聚氰基丙烯烷基酯[P(ACA)],聚乳酸(PLA)、聚3-羟基丁酸酯类(PHB)、聚丙交酯乙交酯共聚物(PLGA),葡聚糖及其衍生物等等.本文将着重介绍国内对前3种载体材料的应用.
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黄芩苷新制剂研究进展综述
目的: 为黄芩苷新剂型的研究以及不同给药途径的开发提供参考.方法: 以黄芩苷、新剂型、微粒给药系统等为关键词组合检索了2005-2016年在国内外杂志上的相关文献,就黄芩苷新剂型,以及新剂型不同给药途径的药效进行介绍.结果: 共检索到文献128篇,其中有效文献23篇,黄芩苷的新剂型有磷脂复合物,固体分散体,脂质体,纳米粒,微球等.结论: 将黄芩苷制成不同形式的新制剂,可以在一定程度上改善黄芩苷的水溶性和脂溶性,提高其生物利用度,但是如何提高黄芩苷制剂的稳定性和靶向性,并且开发出不同给药途径且可大规模生产的新制剂仍有待研究.
