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玻璃体内注射用醋酸地塞米松聚丙交酯缓释微球
目的研制玻璃体内注射用醋酸地塞米松聚丙交酯微球(DA-PL-MS)及其相关性质,并在家兔玻璃体内注射,观察治疗实验性增殖性玻璃体视网膜病变(PVR)的效果.方法溶剂挥发/萃取法制备DA-PL-MS,考察微球的粒径大小与分布、载药量、包封率和体外释放特性,用差示扫描量热分析和X-射线粉末衍射分析鉴别物相,并考察眼内安全性及组织中的分布.观察巨噬细胞造型白化家兔眼,确定玻璃体内注射微球后对PVB的防治效果.结果微球的平均几何粒径为62.94 μm,跨距为0.92,载药量为17.50%,包封率86.52%,体外90d释放约90%,比原药延长约一倍.空球组对治疗PVR无效;原药组对治疗PVR有短期作用,作用时间为42 d;微球组药效持久,84 d时眼底仍清晰,无明显增生与牵拉,且未发现明显的刺激性及毒性.结论DA-PL-MS玻璃体内注射给药有较高的安全性,并可提高防治实验性PVR的效果.
关键词: 醋酸地塞米松 聚丙交酯 缓释微球 增殖性玻璃体视网膜病变 -
口服型聚丙交酯胰岛素微囊的初步研究
目的:为保护胰岛素口服后不被肠道酶分解,用聚丙交酯包裹胰岛素制成口服型微囊(PLA-MCI),对其活性进行初步研究.方法:PLA -MCI体外释药胰岛素测定用福林-酚法.体内活性通过糖尿病大鼠口服后血糖变化反映.结果:体外释药实验显示PLA-MCI自30min开始释药,6~10h已释放6 5%~80%,持续释药达108h.将释药后的上清液注入糖尿病兔,其中的胰岛素仍保持降血糖的生物活性.34只非空腹糖尿病大鼠口服PLA-MCI (含胰岛素2.5mg),平均血糖下降(57±21)%,峰时为7~12h,持续作用(8±4)h,血糖下降幅度与剂量正相关.结论:PLA-MCI 保持了胰岛素生物活性,具有新的药理作用模式.
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聚乙交酯-聚丙交酯降解支架复合胎儿脐动脉细胞构建组织工程血管的动物实验研究
目的:为了进一步探讨PLGA降解支架复合胎儿脐动脉细胞构建TEBV的可应用性,观察第一部分制备的TEBV在动物体内通畅情况以及形态学改变的结果.方法:6只小型猪随机分成2组,分别将第一部分实验A和B组制备成的TEBV置换小型猪一侧颈总动脉,成为本实验A组和B组,血管超声观察移植血管的情况,8wk后取材肉眼、光镜和电镜组织学观察.结果:术后8wk血管超声观察A组血管全部闭塞(3/3),B组血管有1根发生轻中度狭窄(1/3),余血管通畅良好;镜下发现A组血管炎性细胞密集分布,平滑肌细胞坏死;B组动脉炎性细胞浸润少,血管结构较完整,内皮细胞平整,肌层局部有溶解、部分肌细胞纤维化.结论:PLGA降解支架复合胎儿脐动脉细胞构建TEBV在体内保持较高的通畅率,是解决小口径血管的新途径.
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自制可降解性血管内支架的性能测试及临床意义
目的制备生物可降解性血管内支架(BIS),对支架的综合性能进行测试.方法应用分子量153 kDa的PLLA和141 kDa的PLLGA制备A、B、C三种BIS共45枚(各15枚),规格相同,长度为3cm,扩张前外径为2 mm,扩张后的大直径为12 mm,扩张压力为4atm.测试径向支撑力、表面覆盖率、轴向收缩率和支架扩张率等参数.结果三种BIS的径向支撑力分别为15.7%/0.006Mpa(A型)、16.3%/0.006 Mpa(B型),16.4%/0.006 Mpa(C型).A型的径向支撑力略大于B型和C型(P<0.05),B型的径向支撑力略大于C型(P<0.05).A型支架的轴向收缩率<10%,而B型和C型支架的轴向收缩率<12%,较A型略大(P<0.05),B型和C型无明显差异(P>0.05).B型和C型支架的表面覆盖率为18%略大于A型支架(16%)(P<0.05),B型和C型无明显差异(P>0.05).结论三型BIS构型、机械特性均符合血管内支架的要求,可用于血管内植入,单纯PLLGA支架和PLLGA紫杉醇缓释支架的机械特性略低于PLLA支架.
关键词: 聚丙交酯 乙交酯/丙交酯共聚物 支架 -
应用可吸收内固定物治疗关节内骨折
我院骨科自1994年7月~1998年10月应用芬兰及瑞典提供的自身增强聚乙交酯、聚丙交酯(SR-PGA、PLLA)可吸收螺钉,固定棒治疗关节内骨折6例,取得了良好效果.
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粘膜途径疫苗接种的免疫调节剂和送递系统(下)
粘膜免疫的疫苗送递系统 微粒 可生物降解和生物相容性聚丙交酯-乙交酯(PLG)在人类用作缝合材料和控制释放药物送递系统已有多年,是研制微粒疫苗送递系统的主要候选物。微粒之所以能增强对……
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可注射聚丙交酯多孔微载体制备及与骨髓基质干细胞共培养研究
目的 采用双乳化溶剂挥发技术制备聚丙交酯(PDLLA)多孔微载体.方法 通过改变内水相中碳酸氢铵溶液浓度,调节微载体的孔径和孔隙率,并研究了微载体的制备条件对其粒径和形貌的影响.结果 SEM观察及粒度分析显示:微载体具有表面开孔、内部相互连通的孔结构,粒径在335 μm±65 μm范围内,内部孔径20μm左右,孔隙率达80%以上.体外细胞培养显示骨髓基质干细胞在微载体表面及内部能有效黏附并均匀生长.结论 相对于实心微球,这种表面和内部具有多孔结构的微载体更有利于细胞的黏附和生长,并可通过注射方式将细胞运载到组织缺损部位以促进组织修复和再生.
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可吸收螺钉治疗肘关节骨折
关节内骨折必须尽量做到解剖复位,以往采用金属内固定材料,需二次手术取出内固定物.本院应用可吸收聚丙交酯SR-PLLA螺钉治疗肘关节内骨折,2000年2月至2002年2月间有完整随访资料的18例.报道如下.
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高效液相法测定聚丙交酯微球中醋酸地塞米松的含量
目的建立高效液相色谱法测定醋酸地塞米松聚丙交酯微球含量测定. 方法采用ODS柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈:25mmol·L-1磷酸盐缓冲液(pH 3.0)(45:55,V/V),检测波长:240nm.结果醋酸地塞米松在5~30μg·mL -1(r=0.9996,n=5)浓度线性关系良好,平均回收率为95.55%,RSD=2.4%.结论本方法操作简便、快速、准确,能很好地定量测定醋酸地塞米松聚丙交酯微球的含量.
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可吸收螺钉治疗骨关节骨折
可吸收螺钉是用聚乙交酯和聚丙交酯材料研制而成,分为自身增强聚乙交酯(SR-PGA)和自身增强聚丙交酯(SRPLLA),在人体内可降解吸收.1984年Rokanen教授首先将此项技术用于临床.我们从2000年起应用芬兰产可吸收螺钉治疗骨关节的骨折,取得良好效果.报告如下.
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现代中药制剂开发中药用新辅料的应用概况
近十多年来,随着制药工业发展迅速,药用辅料的应用对制剂性能的改良、药物生物利用度的提高等有显著作用,新辅料不断涌现.据不完全统计,近10年开发的新辅料多达300多种.目前,已开发的药用辅料大致可分为高分子化合物,如聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚丙交酯系列、聚丙烯酸树脂等;生物合成多糖类,如环糊精(CD)、黄原胶等;半合成类,如预胶化淀粉、羧甲淀粉钠、纤维素系列等;植物提取物,如海藻酸盐、红藻胶、卡拉胶等;动物提取物,如壳聚糖等.现就近年来几种新辅料在中药现代制剂中的应用情况简要综述如下.
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可吸收材料的研究现状
临床上治疗骨折的基本原则为复位、固定、早期功能锻炼.通常所指内固定物对人体组织的不良反应包括:无菌性炎症反应、致畸形、致突变、致癌、及毒性反应等.良好的内固定材料需具备以下几个条件:(D足够的力学强度及强度维持时间,弹性模量和骨接近,强度逐渐衰减使骨折端得到足够的应力刺激;(2)良好的生物相容性,无毒、无抗原性和致癌性;(3)适当的生物降解性、降解产物能被生理系统清除;(4)尽可能减少并发症.金属内固定物在骨科的临床应用较广,但其应力遮挡作用、腐蚀、二次手术取出内固定物等问题一直未得到很好解决[1].为了克服骨折时使用金属内固定材料的缺点,从六十年代起国外就开始研究可吸收内固定材料.常用的可吸收材料有:聚乙交酯(聚羟基乙酸,PGA)、聚丙交酯(聚乳酸,PLA)、聚酰胺、聚二恶烷及自增强PGA(SR-PGA)和自增强PLA(SR-PLLA).
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可吸收螺钉治疗肱骨头骨折48例
1 临床资料1.1 一般资料 48例中男36例,女12例.年龄25~50岁.伤后就诊时间为30min~1周.1.2 固定材料为芬兰生产的高分子聚合物BIOFIX,其成分为自身增强型聚丙交酯(SR-PLLA).螺钉直径3.5~5.0mm.
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SR-PLLA固定棒及拉力螺钉内固定手术的配合
SR-PLLA(自身增强聚丙交酯)是一种高强度、坚韧的可吸收聚合物,用其制成的固定棒及拉力螺钉施行松质骨骨折内固定术是近年开展的一项新技术.自1997~1999年, 我院共开展该术52例,我们从术中配合这一角度严格把关,为手术一次成功提供有力保障, 取得了较好效果.现总结如下.
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氟尿嘧啶聚丙交酯微球的制备及体外特性
目的:制备缓释1月以上的氟尿嘧啶(Fu)聚丙交酯微球.方法:溶剂挥发法制备Fu聚丙交酯微球,比较外水相Fu饱和与否,有机相Fu/聚丙交酯投料比对载药量及包封率的影响.光学及电子显微镜下对微球的外观形态进行考察,并对其体外释放进行初步探讨.结果:制得的微球光滑圆整.Fu饱和外水相后可以提高其载药量及包封率,投料比对载药量、微球的粒径和跨距影响不大,包封率随投料比增大而减小.Fu从聚丙交酯微球中4周时约释放总量的65%,符合一级动力学,没有明显的突释效应.结论:外水相Fu饱和后可减少Fu向外水相的逸失,制得的微球可作为每月1次的给药系统.
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水溶性药物聚丙交酯微球的研究
目的考察内相乙醇加入量及其他制备因素对聚丙交酯微球性质的影响.方法以水略溶性药物氟尿嘧啶和水溶性药物地塞米松磷酸钠为模型药物,乳化/溶剂挥发法制备微球.维持其他制备条件不变,改变内相乙醇加入量、理论载药量、聚丙交酯浓度、溶剂挥发时间及聚丙交酯分子质量,考察微球载药量、包封率、粒径和释放的影响.结果随着内相乙醇加入量的增多,微球形成加快,微球的粒径减小,模型药物的载药量及包封率略有升高,但乙醇加入量太多时载药量及包封率均明显降低.内相聚丙交酯浓度越大,形成的微球粒径越大,载药量及包封率也愈大.理论载药量对微球粒径影响不大,地塞米松磷酸钠的包封率随理论载药量的增加而减小,而氟尿嘧啶为理论载药量为15%时,包封率大.溶剂挥发时间在0.5~3h,微球的性质无明显变化.分子质量愈小,微球的粒径愈小,载药量及包封率亦随之减小.结论内相中加入一定量乙醇可以提高药物的包封率,并减少有毒含氯溶剂的用量.
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聚丙交酯-猪衍生异种骨复合材料的体外细胞亲和性研究
目的 研究聚丙交酯(poly-L-lactide,PLLA)-猪衍生异种骨(porcine-derived xenogeneic bone,PDXB)复合材料作为骨组织工程细胞支架材料的可行性.方法 采用溶液浇铸法制备PLLA-PDXB复合膜,溶液浇铸-致孔剂溶出法制备PLLA-PDXB复合支架.对PLLA-PDXB复合膜和支架的表面进行水解处理,扫描电镜观察形貌特征,并测量复合膜的吸水率.用鼠OCT-1类成骨细胞作为种子细胞进行体外培养和扩增,并种植于复合膜和支架上,观察OCT-1类成骨细胞在复合膜上的黏附率、黏附形态、增殖活力和生长形态.结果 PDXB粉末粒径均匀分布在50 μm左右,物相结构与羟基磷灰石相似,但钙磷比降低.PLLA-PDXB复合材料经表面碱水解处理,PDXB粉末得以暴露.复合材料的亲水性和粗糙度明显增加.复合材料的细胞黏附率及细胞增殖活力均优于纯PLLA材料;细胞倾向于生长在有PDXB粉末暴露的表面上;在复合支架上培养的细胞能够迁移至支架内部旺盛生长.结论 PLLA-PDXB复合材料具有优良的细胞亲和性,可望成为一类新的骨组织工程细胞支架材料.
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用于胶体微粒给药系统的合成可生物降解材料国内研究近况
随着医药科技的发展,人们已能制备粒径小于1 mm乃至1 μm的胶体微粒给药系统,即微球、微囊乃至毫微粒.这种给药系统主要由药物与载体构成,有的视情况添加了不同的附加剂.此给药系统在机体内显示出被动靶向、缓释的优点,这有利于延长半衰期短的药物的t1/2,提高药物的选择性使之浓集于靶部位,使药物缓慢地释放而维持比较持久的高于有效治疗剂量的浓度.因而该类制剂具有高效、低毒的特点,这也正是当今临床的发展趋势,于是有关此类新型制剂的研究在近30年来蓬勃发展.随着研究的不断深入,人们对该制剂载体材料提出的要求日益增高,期望能获得一类在体内具良好生物相容剂、无害、终可降解成无毒甚至能经生理途径排泄的产物,并可自动控制药物剂量的生物可降解材料.20世纪70年代以来,人们对许多可酶解或非酶解的天然或合成的生物可降解体进行了开发利用.天然材料是人们首选的,其中较受欢迎的有白蛋白、明胶、淀粉等.但以上诸多天然材料的共同问题在于材料纯度不高而导致的批间重复性差.故近年合成的聚合物材料愈来愈受重视,包括:聚氰基丙烯烷基酯[P(ACA)],聚乳酸(PLA)、聚3-羟基丁酸酯类(PHB)、聚丙交酯乙交酯共聚物(PLGA),葡聚糖及其衍生物等等.本文将着重介绍国内对前3种载体材料的应用.
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聚丙交酯/乙交酯胆道支架的体外降解规律及力学特性
目的:评价5种不同摩尔比的聚丙交酯/乙交酯(PLGA)胆道支架在体外人胆汁中的降解规律及其径向支撑力的变化规律.方法:取5种比例(90L/10G,80L/20G,70L/30G,60L/40G,50L/50G)的PLGA支架各32个,每一比例分成8组,分别浸泡于装有新鲜人胆汁的试管中并置于37℃恒温震荡器.每周观察支架的大体形态,测量其质量和径向支撑力,扫描电镜观察支架表面形态.结果:①支架的降解时间随丙交酯含量的减少而缩短,其降解高峰依次为35~42 d,28~35 d,21~28 d,14~18 d和8~15 d;②支架的径向支撑力随丙交酯含量的减少而降低,其能够在胆道中维持支撑的时间分别为5,4,3,2和1 wk.结论:PLGA材料具有可调节的生物降解性和良好的力学特性,适宜制成胆道支架.
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可吸收内固定物治疗关节内及周围骨折
我院1998年11月~2004年8月采用芬兰生产自身增强聚乙交酯(SR-PGA)自身增强聚丙交酯(SR-PLLA)可吸收螺钉手术治疗关节内及其周围骨折38例,疗效满意,现报告如下.