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圣肤霜的薄层色谱鉴别研究
目的研究圣肤霜的质量控制方法.方法采用薄层色谱法对圣肤霜中大黄、白芷、醋酸地塞米松进行定性鉴别.结果三味药的薄层色谱鉴别呈阳性,阴性对照无干扰.结论方法可靠,对样品的质量控制具有重要意义.
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快速高分离液相色谱-电喷雾质谱联用法测定市售蛇酒中5种糖皮质激素的含量
目的:建立同时测定蛇酒中醋酸泼尼松、醋酸氢化可的松、醋酸地塞米松、布地奈德和甲泼尼龙的快速高分离液相色谱-电喷雾质谱联用方法.方法:采用Agilent Poroshell 120 EC-C18色谱柱(l00mm×3mm,2.71μm),乙腈(含0.1％甲酸)-0.1％甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,流速0.3mL/min;采用电喷雾离子源,以正离子、多反应监测扫描模式对蛇酒中的5种糖皮质激素进行定性定量检测,并对其裂解方式进行解析.结果:醋酸泼尼松、醋酸氢化可的松、醋酸地塞米松、布地奈德和甲泼尼龙线性关系良好,R2均＞0.99,8种蛇酒中检测到糖皮质激素.结论:本研究建立的快速高分离液相色谱-电喷雾质谱联用法方便快捷、灵敏度好、准确度高,适用于蛇酒中非法添加成分的定性定量检测.
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醋酸地塞米松眼用纳米脂质载体原位凝胶的制备及药效学考察
目的:制备一种眼用醋酸地塞米松纳米脂质载体温敏型原位凝胶,并对其进行药效学考察.方法:采用薄膜-超声法制备醋酸地塞米松纳米脂质载体,并进一步将其制成眼用温敏凝胶,以辣椒酊制造的家兔眼部炎症模型对其进行药效学评价.结果:醋酸地塞米松纳米脂质载体原位凝胶的抗炎效果与等计量的药物PBS滴眼剂相比具有显著性差异(P＞0.05).结论:醋酸地塞米松纳米脂质载体温敏型原位凝胶比普通的滴眼剂具有更好的药效.
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地塞米松纳米粒经鼓室给药的豚鼠体内分布及药动学研究
我们2006年1月至11月通过实验比较了鼓室和静脉注射醋酸地塞米松(dexamethasone acetate,DA)固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticle,SLN)后药物在豚鼠体内的分布及经时变化规律,分析了其药代动力学特性,探讨鼓室给药的规律和机理,为临床应用纳米粒治疗内耳疾病提供参考.
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促透皮吸收剂对菌克软膏中盐酸林可霉素和醋酸地塞米松透皮吸收研究
目的 考察促透皮吸收剂对菌克软膏中盐酸林可霉素、醋酸地塞米松透皮吸收的影响,并筛选佳透皮吸收剂及用量.方法 采用Franz扩散池法,以离体裸鼠皮肤为透皮屏障,HPLC法测定盐酸林可霉素、醋酸地塞米松含量,计算累积透皮量.结果 累积透皮量表明,促透皮吸收剂对盐酸林可霉素的促透皮吸收强弱顺序依次为3％氮酮＞5％丙二醇＞1％氮酮＞5％油酸＞5％氮酮＞3％薄荷脑＞0.6％氮酮＞不加促透剂;对醋酸地塞米松的促透皮吸收强弱顺序依次为1％氮酮＞5％油酸＞5％丙二醇＞3％氮酮＞0.6％氮酮＞3％薄荷脑＞不加促透剂,而高剂量5％氮酮则有抑制作用.结论 本试验中3％氮酮对盐酸林可霉素具有显著的促透皮吸收作用,对醋酸地塞米松的促透皮吸收作用也强于原处方中0.6％氮酮,结合前期试验结果3％氮酮对硝酸咪康唑有较显著的促透皮吸收作用,综合评价建议将原处方中氮酮的浓度提高为3％,以发挥菌克软膏的大药效.
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高效液相色谱法测定圣肤霜透皮吸收释放液中醋酸地塞米松的含量
目的 建立圣肤霜体外透皮吸收释放液的含量测定方法.方法 采用高效液相色谱法,以Z0RBAX SB-C18色谱柱为固定相,乙腈-水(52∶48)为流动相,检测波长240nm.结果 醋酸地塞米松在50～1 000ng范围内呈良好的线性关系,平均回收率为101.07%,RSD为2.20%.结论 本法检测圣肤霜透皮吸收释放液中醋酸地塞米松含量快速,简便,准确.
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玻璃体内注射用醋酸地塞米松聚丙交酯缓释微球
目的研制玻璃体内注射用醋酸地塞米松聚丙交酯微球(DA-PL-MS)及其相关性质,并在家兔玻璃体内注射,观察治疗实验性增殖性玻璃体视网膜病变(PVR)的效果.方法溶剂挥发/萃取法制备DA-PL-MS,考察微球的粒径大小与分布、载药量、包封率和体外释放特性,用差示扫描量热分析和X-射线粉末衍射分析鉴别物相,并考察眼内安全性及组织中的分布.观察巨噬细胞造型白化家兔眼,确定玻璃体内注射微球后对PVB的防治效果.结果微球的平均几何粒径为62.94 μm,跨距为0.92,载药量为17.50%,包封率86.52%,体外90d释放约90%,比原药延长约一倍.空球组对治疗PVR无效;原药组对治疗PVR有短期作用,作用时间为42 d;微球组药效持久,84 d时眼底仍清晰,无明显增生与牵拉,且未发现明显的刺激性及毒性.结论DA-PL-MS玻璃体内注射给药有较高的安全性,并可提高防治实验性PVR的效果.
关键词： 醋酸地塞米松 聚丙交酯 缓释微球 增殖性玻璃体视网膜病变 -
醋酸地塞米松微乳的制备及对皮肤渗透性的影响
制备水包油型醋酸地塞米松微乳并优化处方,考察其对皮肤渗透性的影响和促进药物透皮的作用.考察醋酸地塞米松在各种脂溶性溶剂、表面活性剂和助表面活性剂中的溶解度;通过伪三元相图和经皮渗透实验,获得佳微乳处方;采用差示扫描量热法和红外光谱法测定角质层结构在微乳环境下的变化.结果表明,佳微乳处方为油酸/辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯/丙二醇/水(8/45/15/32,w/w),醋酸地塞米松载药量为0.75％(w/w);醋酸地塞米松微乳是混悬液剂型皮肤渗透速率的6.00倍、24 h皮肤滞留量的4.79倍.在微乳环境下,角质层吸热峰和红外吸收特征峰均发生明显变化,表明微乳影响了角质层脂质和角蛋白结构,减弱其屏障功能,从而促进药物经皮渗透.本文制备的醋酸地塞米松微乳具有良好的透皮作用,增渗机制是角质层脂质和角蛋白结构发生改变.微乳可作为有效的醋酸地塞米松经皮给药载体.
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丁地凝胶的研制
目的 优化丁地凝胶制剂的制备工艺.方法 采用正交设计法优化丁地凝胶制剂处方和制备工艺.结果 正交试验条件下凶素主次关系依次为羧甲基纤维素钠、丙二醇、乙醇.结论 采用实验筛选出的制备工艺条件制成的丁地凝胶制剂,符合凝胶剂的质量标准,工艺设备简单,操作方便.
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丁地凝胶中醋酸地塞米松的含量测定
目的 测定丁地凝胶中醋酸地塞米松的含量.方法 采用高效液相色谱法, C18 (250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以甲醇:水=66∶34为流动相,流速为1.0 ml/min,检测波长240 nm.结果 醋酸地塞米松回归方程为Y=2.02×107X+1.57×104 ,r=0.9999,平均回收率为98.32%,方法精密度RSD=0.30% (n=6).结论 本法简便、准确,能有效地控制该制剂的质量.
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复方地塞米松乳膏的制备及质量控制
目的 制备以醋酸地塞米松和盐酸赛庚啶为主药的复方地塞米松乳膏剂.方法 以十二烷基硫酸钠为乳化剂制备乳膏;采用高效液相色谱法及紫外分光光度法分别测定乳膏中醋酸地塞米松和盐酸赛庚啶的含量.结果 乳膏剂质地均匀、细腻、粘稠度适中.醋酸地塞米松平均含量为99.53%,平均回收率为99.02%(RSD2.28%);盐酸赛庚啶平均含量为100.43%,平均回收率为101.24%(RSD2.76%).结论 该制剂性质稳定,无刺激性,是理想的医院制剂.
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醋酸地塞米松口腔膏的制备及释药特性研究
目的:制备醋酸地塞米松口腔膏.方法:研究其制备工艺,采用HPLC法测定其含量,进行口腔膏释药特性研究,通过与参比制剂Acolon的比较,评价口腔膏的释放度及膜渗透率.结果:制剂制备工艺简单,测定方法可靠,自制口腔膏累积释放率在0.5,1,7h分别为21.02%,33.52%和63.67%,优于参比软膏(4.92%,8.72%和44.96%),两制剂的膜渗透速率(1.847和1.835μg穋m-2穐-1)相当.结论:醋酸地塞米松口腔膏可以满足临床需要.
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HPLC法测定复方庆大霉素膜中盐酸丁卡因和醋酸地塞米松的含量及含量均匀度
目的:建立高效液相色谱法同时测定复方庆大霉素膜中盐酸丁卡因和醋酸地塞米松的含量及含量均匀度.方法:色谱柱为Waters Sunfire C18(4.6 mm×150 mm,5 μm),流动相为1%三乙胺溶液(冰醋酸调节pH至7.0)-甲醇(35∶65),检测波长为240 nm,柱温25℃,流量1.0 mL·min-1.结果:盐酸丁卡因在80.54～1006.80 μg·mL-1范围内线性关系良好(r=1),平均模拟处方回收率为101.0%,RSD为0.42%;醋酸地塞米松在2.36～29.51 μg·mL-1范围内线性关系良好(r=1),平均模拟处方回收率为100.6%,RSD为0.38%.结论:方法快速简便,准确可靠,重复性好,可用于复方庆大霉素膜的质量控制.
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HPLC法测定氯霉素地塞米松搽剂的含量
目的:建立HPLC法测定氯霉素地塞米松搽剂中氯霉素和醋酸地塞米松的含量.方法:色谱柱为C18柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相为甲醇-水(68 : 32),流速为1.0ml·min-1,检测波长为240nm.结果:氯霉素在400～1200μg·ml-1(r=1.000)范围内线性关系良好,平均回收率为100.1%(n=9),RSD为0.32%;醋酸地塞米松在10～30μg·ml-1(r=1.000)范围内线性关系良好,平均回收率为100.8%(n=9),RSD为0.71%.结论:该方法简便、准确、快速,可同时测定两组分的含量.
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复方庆大霉素膜
本品含硫酸庆大霉素按庆大霉素计算，应为标示量的80.0％～120.0％；含盐酸丁卡因（ C15 H24 N2 O2· HCl）应为标示量的90.0％～110.0％；含醋酸地塞米松（ C24 H31 FO6）应为标示量的90.0％～110.0％。
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RP-HPLC法测定白化家兔眼内各组织中醋酸地塞米松的含量
目的:RP-HPLC法测定白化兔眼内各组织中醋酸地塞米松的浓度.方法:手术分离家兔眼玻璃体、虹膜、巩膜、视网膜及脉络膜,用乙醚于组织匀浆及玻璃体中提取药物,流动相为乙腈/水(55/45,v/v).结果:所建立的方法于测定范围具良好的线性关系,加样回收率和精密度均好,检测限为1ng.结论:本方法用于测定家兔眼组织内醋酸地塞米松含量准确、灵敏.
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醋酸地塞米松静注乳剂的含量测定
目的:建立醋酸地塞米松静注乳剂的含量测定方法.方法:采用C18色谱柱(4.60cm×25cm,10μm),流动相为水(含0.164mol/L磷酸,用三乙胺调pH值至3.5)-乙腈(43:57),以甲磺酸酚妥拉明为内标.结果:醋酸地塞米松量在1.84μg/mL～46.0μg/mL时,与峰面积比值呈良好线性,回归方程为A e=0.0868C+0.00885(r=0.9999,n=6),方法的日内与日间精密度RSD均小于2%,回收率分别为100.1%,98.7%和99.8%.结论:该方法快速准确、精密,可以用于该制剂的含量测定及稳定性分析.
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注射用醋酸地塞米松缓释微球体内外评价及生物相容性考察
目的 制备醋酸地塞米松缓释微球并进行体内外评价及生物相容性考察.方法 采用乳化-溶剂挥发法制备微球,并以形态、粒径、载药量、包封率及体外释放为指标对其进行体外评价,同时探讨其体外释药机制;测定皮下注射微球后体内血药浓度,考察微球的体内释放情况;通过考察关节腔注射微球后的组织变化评价微球的组织相容性.结果 微球平均粒径小于10μm,包封率高于90%,突释小于7%,体内外均可持续释放一个月左右,且重现性试验中各指标的RSD值均小于3.75%;关节腔注射微球后16 d内未见炎症发生,说明微球的组织相容性好.结论 本实验所制微球各方面性质均较好,适合关节腔注射.
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RP-HPLC鉴别三七粉中的醋酸地塞米松
目的检测三七粉中掺入的醋酸地塞米松.方法采用反相高效液相色谱法,C18柱,流动相为甲醇-水梯度洗脱或乙腈-四氢呋喃-水(25:18:57)等度洗脱,检测波长240 nm.结果在两种液相条件下,供试品溶液中均检出醋酸地塞米松,且样品中的醋酸地塞米松与其他杂质峰能有效分离,通过比较供试品和对照品色谱保留时间和其紫外光谱信息,以及样品中峰纯度检查,供试品中含有醋酸地塞米松.结论本测定方法简便、灵敏、专属性强.
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醋酸地塞米松和地塞米松磷酸钠的油水分配系数与其经皮渗透行为之间的相关性研究
目的 探讨脂溶性醋酸地塞米松和水溶性地塞米松磷酸钠的油水分配系数与其体外经皮渗透速率及体内皮下透过药物总量之间的相关性.方法 采用了高效液相含量测定法测定醋酸地塞米松和地塞米松磷酸钠在不同pH环境中的油水分配系数,并采用改良型Franz扩散池装置通过体外透皮扩散实验得到两种药物的经皮渗透速率,更采用徽透析技术通过将线性探针植入大鼠腹部皮下得到两种药物的体内皮下透过总量,再分别对醋酸地塞米松和地塞米松磷酸钠的上述三种参数进行相关性考察.结果 在本实验研究的脂溶性及pH范围内,醋酸地塞米松的体外经皮渗透速率与油水分配系数的回归方程为Y=4.682-0.03x,r2=0.906,其体内皮下透过药物总量与油水分配系数的回归方程为Y=720.786-0.63x,r2=0.896,均具有良好的负相关性;地塞米松磷酸钠的体外经皮渗透速率与油水分配系数的回归方程为Y=7.923+3.393X,r2＝0.939,其体内皮下透过药物总量与油水分配系数的回归方程为Y=21.324+14.558X,r2＝0.875,均具有良好的正相关性.结论 随着pH值的增加,醋酸地塞米松的油水分配系数有不断增加的趋势,其体外经皮渗透速率和体内皮下透过药物总量则成不断下降的趋势;而地塞米松磷酸钠的油水分配系数及其体外经皮渗透速率、体内皮下透过药物总量则随着pH值的增加而均不断减小.因此,两种不同脂溶性的地塞米松外用制剂的pH值或油水分配系数的增大(或减少)可能会对该两种药物的体外经皮渗透速率及体内皮下透过药物总量产生性质不同(增大或减少)的影响,从而对此两种药物经皮给药疗效的发挥也可能具有性质不同的影响作用.
