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丁苯酞的药理作用与药动学研究及临床评价
丁苯酞软胶囊(butylphathlide soft capsules),商品名恩必普(NBP),又称丁基苯酞,其化学名称为消旋-3-正丁基苯酞(3-n-butylphathlide),分子式C12H14O2,相对分子质量190.24.dl-3-正丁基苯酞初是由杨峻山从芹菜籽中提取出来的左旋体,故又名芹菜甲素(apium graveolens linn).
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植物雌激素染料木素的生物学功能与女性更年期的关系
更年期作为雌激素依赖性疾病,如及时补充雌激素,可延缓更年期、避免或减轻更年期综合征的发生.激素替代疗法(HRT)的副作用已成为更年期疾病研究的瓶颈,表现在与雌激素对其受体亚型ERα的激动有关.研究证实,染料木素( genistein)是目前国际上公认的天然植物雌激素[1].本文就genistein的理化性质、药动学研究、对女性更年期相关疾病的生物防治以及作用机制、安全性等进行归纳,为相关研究提供参考.
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中药血清药理学实验方法研究进展
中药血清药理学是研究和探索中药药效作用的一种体外实验方法,对成分复杂的中药及粗提物制剂的药理实验提供了正确性、真实性和可靠性的保证,引起了医药界人士的广泛关注.由于含药血清与机体内环境相一致,从而排除了体内各种因素对中药及其制剂有效成分的影响,其科学性、可行性使中药药理研究易于深入到细胞分子水平,可对成分不明或复方中药制剂进行药效学和药动学研究.目前血清药理研究的成果及水平呈直线上升的趋势,实验报道越来越多.血清药理学实验的步骤很多,在许多重要环节上如处理不当,可使实验结果表现出假阳性或假阴性,故近年来对血清药理实验方法进行了系统的研究,现总结如下.
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微透析技术进行药动学研究的发展趋势及局限性探讨
根据微透析技术采样原理、方法、特点、国内应用概况及作者自身研究体会结合药动学学科发展,从微透析技术的采样部位、采样对象、使用范围、检测方式及样品浓度校正等方面对其发展趋势进行探讨和展望.根据作者实践,发现微透析采样技术亦具有局限性,进而主要从采样对象的角度探讨了微透析技术进行药动学研究中的局限性及解决办法,认为只要充分把握微透析技术的优势与缺陷、适用性与不足,方可正确设计实验,科学研究,扬长避短,合理选择采样手段,避免走弯路.
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中药复方的临床药动学进展
近十年来,中药复方的临床药动学研究已逐渐成为中医药理论研究的热点.中药复方的临床药动学研究可分为实验动物药物动力学和临床药物动力学两个阶段.
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地塞米松纳米粒经鼓室给药的豚鼠体内分布及药动学研究
我们2006年1月至11月通过实验比较了鼓室和静脉注射醋酸地塞米松(dexamethasone acetate,DA)固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticle,SLN)后药物在豚鼠体内的分布及经时变化规律,分析了其药代动力学特性,探讨鼓室给药的规律和机理,为临床应用纳米粒治疗内耳疾病提供参考.
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LC-MS/MS法测定人血浆中加巴喷丁的浓度及其药动学研究
建立液相色谱串联质谱(L,C-MS/MS)法测定人血浆中加巴喷丁的浓度并将其应用于人体药动学研究.取血浆样品经甲醇沉淀蛋白后,以甲醇-0.2%甲酸水溶液(80;20)为流动相,用Inertsil ODS-3 C18柱(50 mm×2.1 mm ID,3 μm)分离,采用电喷雾离子源,以多反应监测(MRM)方式进行正离子检测,定量分析的离子反应分别为m/z 172→m/z 154(加巴喷丁)和m/z 130→m/z 71(内标二甲双胍).加巴喷丁线性范围为40.8~8.16×103 ng·mL-1,定量限为40.8 ng·mL-1,每个样品测试时间仅2.2 min,日内、日间精密度(RSD)均小于12%,准确度(RE)在±6.4%范围内.应用此法研究了20名健康志愿者单剂量口服加巴喷丁胶囊600 mg后的药动学特点.该方法快速、专属、灵敏、适用性强,可应用于加巴喷丁的人体药动学研究.
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大鼠血浆中冬青素A的LC-MS测定法及其药动学研究
冬青素A系中药毛冬青的主要成分之一,本文建立了液相色谱质谱法(LC-MS)研究冬青素A在大鼠体内的药动学特征.色谱分离采用C18柱,甲醇-5 mM醋酸铵(80:20,v/v)为流动相;质谱检测采用ESI源,负离子检测,冬青素A的检测离子为m/z501.1→501.1,地高辛(内标)的检测离子为m/z 779.4→779.4.大鼠血浆加入磷酸溶液以乙酸乙酯提取,分取有机层以氮气流吹干,流动相复溶后进行LC-MS分析.方法学评价表明该法定量限为1.05 ng/mL,在1.05-525.5 ng/mL范围内线性关系良好.日内和日间变异均小于10%,提取回收率大于80%.采用建立的LC-MS法进行了大鼠单剂量口服冬青素A后,其在大鼠体内的药动学研究,获得了主要的药动学参数.
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人参皂苷Rb1的药理作用研究进展
目的 综述人参皂苷Rb1的药理作用研究进展.方法 以近年来国内外研究人参皂苷Rb1的报道为基础,对Rb1的药理作用等研究进展进行总结.结果 从中枢神经系统、心血管系统、免疫系统以及抗肿瘤、抗肝脏热缺血再灌注、降血糖等方面综述人参皂苷Rb1药理作用及其药动学的研究进展.结论 人参皂苷Rb1是一种极具药用价值的化学物质,研究其药理作用,可以为进一步开发利用人参皂苷Rb1提供相关信息.
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高效液相色谱法测定血液中哌拉西林钠的浓度
注射用哌拉西林钠(piperacillin sodium)为第三代半合成青霉素,该药的含量测定中国药典采用HPLC.笔者采用的外标法,经济简便、快速、准确、灵敏度高,为该药的临床血药浓度测定及药动学研究提供了可靠的检测方法.
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盐酸奥昔布宁凝胶剂与片剂在大鼠体内药动学研究
本研究旨在建立奥昔布宁(OXY)大鼠血浆、膀胱、肝脏和肾脏组织浓度的液相色谱-质谱测定方法,以片剂为参比进行自制奥昔布宁凝胶剂大鼠药动学研究.现报告如下.
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高效液相色谱法测定新型免疫抑制剂FTY720的研究
FTY720(文献代号)是近几年开发的一种新型免疫抑制剂.它是将冬虫夏草抽提物中具有免疫抑制作用的成分ISP-I进行结构改造制得的.目前该药在国外已进入临床试验阶段.FTY720是一淋巴细胞免疫调节剂,可阻断T淋巴细胞黏附因子与淋巴结内皮细胞发生作用.测定生物样品中FTY720的方法和实验动物的药动学研究均未见文献报道,因此笔者建立了其血药浓度的高效液相色谱分析方法,将其进一步应用于FTY720在大鼠的药动学研究.
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3种药物吸收计算方法的误差比较
药物吸收计算是药剂学和药动学研究的一个重要内容,从20世纪40年代起就有研究报道.60年代后学者陆续提出了一些实用方法.较早的有Wagner-Nelson方法,它只适应于一室模型药物.适合于二室以上模型药物吸收计算的方法有:Loo-Riegelman方法[1]、Wagner精确方法[2](与Wagner-Nelson方法完全不同).近,作者在Loo-Riegelman方法的基础上经过改进后也提出一种计算方法[3].它们共同的原理是:
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金果榄中古伦宾在家兔体内的药动学研究
目的 研究金果榄中古伦宾在家兔体内的药动学.方法 从金果榄的干燥块根中制备提取古伦宾,建立超高效液相色谱(UPLC)检测古伦宾方法.色谱条件,色谱柱:AcquityUPLC(R)BEN C18(2.1×100 mm,1.7 μm);流动相:0.3%磷酸溶液-乙腈(65:35);流速:1 ml/min;检测波长:225 nm;柱温:35℃.考察该方法的专属性、线性、定量限、提取回收率、精密度和稳定性;测定不同浓度古伦宾对照品标准溶液的峰面积,制作古伦宾浓度标准曲线;对家兔进行古伦宾灌胃注药(50 mg/kg),于给药后0、15、30、60、120、180、240、360、480、1400 min后进行耳缘静脉采血,测量古伦宾浓度,绘制血药浓度-时间曲线,运用WinNonlin 3.3软件计算相应古伦宾在家兔体内的药动学参数.结果 色谱图峰形显示,古伦宾保留时间在16 min,峰形正态分布,与其他峰分离良好,无内源性物质干扰.古伦宾浓度标准曲线方程为Y=502967X+0.1501,相关系数r=0.995,线性范围为0.00122~2.50000 nmol/L,低定量限为1.22×10-3 nmol/L.质量浓度为9.77、156.25、1250.00 nmol/L的古伦宾血浆溶液提取回收率均在80.0%以上,平均回收率为84.2%,相对标准偏差(RSD)=3.1%.156.25 nmol/L的古伦宾血浆溶液的日间RSD=3.5%.第1天日内RSD=1.7%,第2天日内RSD=4.6%.室温保存24h,反复冻融3次,以及-20℃冷冻保存14d时的回收率均为90.0%~ 110.0%.药动学参数:达峰时间(Tmax)=68.9 min、峰浓度(Cmax)=0.0671 nmol/L、末端消除半衰期(T1/2)=438.67 min、药时曲线下面积(AUC)=81.49、末端消除速率(Ke) =0.0017、清除率(CL)=20132.72、生物利用度(F)=14.08%.结论 UPLC法测定古伦宾浓度,其专属性、提取回收率、稳定性均符合要求,适用于对金果榄中古伦宾在家兔体内的药动学进行系统研究.
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环孢素等药物的药动学及个体化给药研究
自20世纪60年代以来,个体化给药已成为提高药物临床疗效及减少毒副不良反应的重要步骤.个体化给药的基础是药动学研究,治疗药物监测(TDM)为制定临床合理用药提供了实施手段.
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LC-MS/MS法测定大鼠血浆中阿霉素的药物浓度及应用
目的:建立液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定大鼠血浆中阿霉素的血药浓度,并用于阿霉素载药纳米粒的体内药动学研究。方法色谱柱采用Shim-pack XR-ODS柱(2.0 mm×100 mm,2.2μm),仪器采用API 4000三重四极杆串联质谱仪,采用多反应监测(multiple reaction monitoring,MRM)定量离子对为m/z544.2→m/z396.9(阿霉素)和m/z357.3→m/z133.8(吡格列酮,内标);甲醇沉淀蛋白法处理样品。结果阿霉素在2.0~2000μg/L范围内线性关系良好,定量下限为2.0μg/L,血浆中的内源性物质不干扰阿霉素的测定;日内和日间精密度RSD均小于±15.0%;阿霉素低、中、高3个QC浓度的提取回收率分别为(92.1±5.9)%、(82.8±2.9)%和(80.1±9.7)%,基质效应分别为(91.1±2.4)%、(82.1±1.7)%和(81.2±2.5)%。结论该方法适用于阿霉素纳米粒在大鼠体内的药物动力学研究。
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人血浆中兰索拉唑浓度的反相高效液相色谱法测定
兰索拉唑(lansoprazole)是继奥美拉唑后的又一种质子泵抑制剂,由日本武田制药公司开发.1992年12月首次在日本上市,主要用于胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡及反流性食管炎、卓-艾综合征的治疗[l].兰索拉唑由血液进入壁细胞内后,在酸性条件下被活化并与质子泵的(H+/K+)-ATP酶的巯基结合,抑制酶的活性从而抑制酸分泌[2].有关测定血浆中兰索拉唑浓度的反相高效液相色谱法文献报道较多[3,4],但有些方法样品预处理操作较烦琐、耗时,有些方法内标选择又不甚合理.本文在已有研究的基础上建立了一种简便、快速的反相高效液相色谱法.并将其应用于兰索拉唑注射液的健康人体药动学研究.
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中药药物代谢动力学研究概况
药物代谢动力学(Pharmacokinetics)是从20世纪70年代初发展的研究体内药物动态规律的一门科学。其研究方法已在新药设计,优选给药方案,改进药物剂量,提供高效、长效、低毒、低副作用的药剂等方面发挥了重要作用。随着中药现代化进程的日益推进,运用中药药物代谢动力学的理论研究中药和中药复方作用机制、设计及优选给药方案,促进其新药开发、剂型改良及标准化已经成为研究热点。但因中药及其复方成分复杂,药理作用的多样性,让中药的药动学研究较通常的化学药物更为困难。综观近些年的文献资料,本文试对中药药物代谢动力学的研究概况作一综述。
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开展生物药剂学及药动学研究的中药及复方制剂简介
近年来,对一些中药及其复方制剂相继进行了生物药剂学、药物动力学、生物利用度和溶出度的研究,这对新药的开发、生产、临床用药具有理论上的指导意义及实用价值.笔者拟对此作一归纳.
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RP-HPLC法测定大鼠血浆中苦参碱的含量
苦参碱类生物碱以苦参碱为代表,来源于豆科植物苦参Sophora flavescens Ait.、苦豆子S.alopecuroides L.及广豆根S.subprostrata Chun et T.Chen中[1].苦参碱有多方面的药理作用和功效,如抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗过敏、抗心律失常、消肿利尿、免疫及生物反应调节作用等[2].本实验建立了RP-HPLC法测定大鼠血浆中苦参碱含量的方法,为进行苦参碱的药动学研究提供了一个灵敏、可靠的检测手段.