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老年尿失禁治疗的临床分析
目的 对盆底肌电刺激联合盐酸奥昔布宁治疗老年尿失禁的临床疗效进行分析.方法 选取2012年全年到我院进行治疗尿失禁的老年患者共104例,按照进行治疗的顺序随机分为两组观察组和对照组各52例,两组患者在年龄、性别、病情已经其他病理状况等方面具有统计学意义(P＜0.05).对照组采用盐酸奥昔布宁作为治疗药物进行治疗,观察组在征询了所有对象同意后在对照组治疗基础上联合盆底肌电刺激作为辅助手段治疗,两组对照组均多采用1个疗程共40 d,疗程结束后对两组的疗效进行统计比较.结果 观察组中总有效率达到了86.5％,对照组总有效率则为73.1％.结论 盆底肌电刺激联合盐酸奥昔布宁对老年尿失禁患者进行治疗,能够有效的改善患者失禁症状,疗效显著,较为安全可靠.
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针刺治疗脑卒中患者膀胱过度活动症的临床观察
膀胱过度活动症(OAB)多发生于中老年,随着我国进入老龄化社会,以及糖尿病、脑血栓等疾病的增多.发病率有增高趋势.目前对于OAB的常规治疗主要分为二个方面:①物治疗是OAB重要和基本的治疗手段,常用的药物是抗胆碱能药.目前重要的两种药物为盐酸奥昔布宁(oxybutynin)和酒石酸托特罗定(tolterodine).②外科手术:对于一部分难治性患者,手术有时是唯一方法,目前多选择肠道膀胱扩大术或自体膀胱扩大术.本文以脑卒中患者的排尿障碍为例,其临床以储尿期功能障碍为常见,表现为尿频、急迫性尿失禁、夜尿增多等.2002 年,国际尿控协会(ICS)将上述临床表现定义为膀胱过度活动症(OAB).脑卒中患者中,梗塞占60%左右,其中基底节梗塞占45%.脑血管疾病早期,尿失禁的发生率大约为51%～83%.动物模型证实,逼尿肌反射亢进和膀胱容量减小是常见结果.病变常位于额叶皮层、内囊和基底节[1].故基底节梗塞所致OAB在脑卒中患者中有一定的代表性.
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盐酸奥昔布宁微孔渗透泵控释片的制备及其处方优化
目的:制备盐酸奥昔布宁微孔渗透泵控释片,考察其体外释放度,并筛选出佳处方.方法:以体外累积释放度为评价指标,分别考察渗透泵片的促渗剂含量,致孔剂含量以及包衣增重的改变对其体外释放的影响,采用响应面法优化处方,从而确定出佳处方.结果:该控释片的体外释药由渗透压驱动的,片芯促渗剂的含量,致孔剂的用量,包衣增重对于释药行为有显著影响.结论:中心复合设计法优化的处方制备的控释片释放度符合要求,药物释药行为符合零级释放.
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HPLC法测定盐酸奥昔布宁片的含量
目的:建立HPLC法测定盐酸奥昔布宁片中盐酸奥昔布宁的含量.方法:采用KromasilC18色谱柱,甲醇-磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾1.94g与磷酸氢二钾2.48g,加水1000ml使溶解,用1m0l/L磷酸溶液调节pH值为6.8)(85:15)为流动相,检测波长为220nm.结果:测得线性范围0.025～0.2mg/ml(γ=1.0000),平均回收率为99.70%,RSD为0.3%(n=5).结论:方法简便、快速、准确,可用于测定盐酸奥昔布宁片的含量.
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盐酸奥昔布宁醇脂质体凝胶家兔体内药动学研究
目的 以自制盐酸奥昔布宁(OXB)凝胶为对照,测定盐酸奥昔布宁醇脂质体凝胶经皮给药后家兔体内主要药动学参数.方法 家兔分别经皮给药盐酸奥昔布宁醇脂质体凝胶及普通凝胶后,采用高效液相色谱-质谱联用法(HPLC-MS)分析血药浓度,并用DAS2.1.1软件计算主要药动学参数.结果 给药剂量为20 mg的盐酸奥昔布宁醇脂质体凝胶与50 mg盐酸奥昔布宁凝胶的AUC0→48分别为597.63、518.40ng·h· mL-1,ρmax分别27.91、29.81 ng· mL-1,tmax分别为6.67、4.67 h.盐酸奥昔布宁醇脂质体凝胶对盐酸奥昔布宁普通凝胶的相对生物利用度为288.4％.结论 研究表明,盐酸奥昔布宁醇脂质体凝胶减少了给药剂量,并显著性地提高了生物利用度.
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盐酸奥昔布宁凝胶剂与片剂在大鼠体内药动学研究
本研究旨在建立奥昔布宁(OXY)大鼠血浆、膀胱、肝脏和肾脏组织浓度的液相色谱-质谱测定方法,以片剂为参比进行自制奥昔布宁凝胶剂大鼠药动学研究.现报告如下.
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盐酸奥昔布宁临床应用进展
盐酸奥昔布宁(oxybutynin chloride, Ditropan)为第三代治疗尿失禁首选药物,1973年由美国首先合成,1975年上市,并逐渐取代了以阿托品、莨菪碱、依美溴铵为代表的第一代和以黄酮哌酯为代表的第二代尿失禁治疗药,在欧洲29个国家广泛使用.奥昔布宁分子量为393.9,易溶于水和酸,不溶于碱,是一个具有手性碳原子的消旋体混合物.
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盐酸奥昔布宁合成研究
盐酸奥昔布宁具有较强的平滑肌解痉作用,直接作用于膀胱平滑肌、增加膀胱容量.临床上用于治疗尿急、尿频、尿失禁.具有口服吸收快,用药量小,安全性高等特点.天津药物研究院选择了以苯乙烯为起始原料的合成路线,操作简单,原料试剂易得,成本低,适合工业化生产.1997年该药研制成功并投入生产,为国家级四类新药,已有产品供应市场.
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盐酸奥昔布宁制剂品种开发
盐酸奥昔布宁广泛用于治疗膀胱活动过度症.为克服服用本品后所产生的耐受性及顺应性问题,其经历了从速释制剂、缓释制剂、透皮贴剂到透皮凝胶的发展历程.本文综述目前美国食品药品管理局(FDA)批准上市的各种盐酸奥昔布宁制剂,并对其给药系统、药动学、临床有效性及安全性进行总结及比较.
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国产盐酸丙哌维林片治疗膀胱过度活动症的临床观察
目的:研究国产盐酸丙哌维林片治疗膀胱过度活动症的疗效和安全性.方法:选择膀胱过度活动症患者42例,分成试验组(22例)和对照组(20例).试验组早、晚各给予盐酸丙哌维林片20mg+盐酸奥昔布宁模拟片5mg;对照组早、晚各给予盐酸奥昔布宁片5mg+盐酸丙哌维林模拟片20mg.两组疗程为6周.结果:丙哌维林和奥昔布宁治疗膀胱过度活动症疗效相当.前者的不良反应发生率低于后者.结论:盐酸丙哌维林是治疗膀胱过度活动症更为理想的药物.
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盐酸奥昔布宁透皮贴剂的制备及体内外评价
采用溶媒挥发法制备了盐酸奥昔布宁骨架型透皮贴剂.体外透裸鼠皮肤试验表明,该贴剂能维持72 h稳定释药,透皮速率与上市产品Oxytrol(R)相比无显著性差异.测得制品中药物含量为(36.0±0.7)mg,在pH 5.8磷酸盐缓冲液中于24 h内基本释放完全,并且具有较好的含量均匀度和黏附性能.以Oxytro1(R)为参比制剂,考察了自制贴剂在大鼠体内的药动学行为.结果表明自制贴剂给药后能在72h内维持较恒定的血药浓度,平均相对生物利用度为102.7％.
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酒石酸托特罗定合成路线图解
酒石酸托特罗定(tolterodine tartrate,1),化学名为2-[(1R)-3-[二(1-甲基乙基)氨基]-1-苯基丙基]-4-甲基苯酚L-(+)酒石酸盐,是美国Pharmacia & Upjotm公司研发的新型毒蕈碱受体拮抗剂,1 998年首次在瑞士上市,临床主要用于由膀胱过动症引起的尿频、尿急和急迫性尿失禁等症状.本品能竞争性阻断神经递质乙酰胆碱与毒蕈碱受体的结合,有效抑制逼尿肌的收缩,疗效与盐酸奥昔布宁(oxybutynin hydrochloride)相当,耐受性更好[1,2].
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反相高效液相色谱法测定盐酸奥昔布宁片的含量
目的:建立盐酸奥昔布宁片的反相高效液相色谱测定法.方法:采用外标法, 色谱柱:Irregular-H C18柱,流动相:甲醇∶水∶1 mol/L醋酸铵(85∶13∶2),流速: 1.0 ml/min,检测波长:220 nm,灵敏度:1.5 AUFS,进样量:10 μl.结果:[ HT5"F〗本法线性范围为0.2～70.0 μg/ml,低检测限为1 ng,平均回收率为107.46%,日内差和日间差分别为4.44%和2.15%.结论:本测定方法简便易行,符合分析测定要求.
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奥昔布宁缓释片治疗脊髓损伤神经源性膀胱20例疗效观察
脊髓损伤可导致损伤平面以下的内脏器官丧失高级神经中枢的调节与支配,引起神经性功能紊乱[1].神经源性膀胱是一类由神经系统病变导致膀胱和/或尿道功能障碍(即储尿和/或排尿功能障碍),进而产生一系列下尿路症状及并发症的疾病总称[2].神经源性膀胱为膀胱神经失控后功能障碍的膀胱,其为脊髓损伤后的常见并发症.早期的排尿障碍表现为尿频、尿急及急迫性尿失禁,排尿困难、尿潴留、充盈性尿失禁等症状.盐酸奥昔布宁为第3代治疗尿失禁的首选药物[3],口服给药可增加神经性膀胱患者和上运动神经元失调患者的膀胱容积增加,减少尿失禁患者的尿频、尿急和排尿次数[4].作者采用口服盐酸奥昔布宁缓释片治疗脊髓损伤神经源性膀胱,现将结果报告如下.
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盐酸奥昔布宁醇脂质体的制备及体外透皮吸收研究
研究采用乙醇注入均质法制备盐酸奥昔布宁醇质体,正交设计优化处方.用动态光散射测定平均粒径及粒径分布;扫描电子显微镜观测其形态;水平透皮扩散试验仪考察其大鼠离体皮肤经皮渗透量.蛋黄卵磷脂、乙醇、盐酸奥昔布宁的质量分数分别为3%,45%和5%时,制备的醇质体平均粒径为(98±12)nm,包封率为(48.1±1.4)%.各种盐酸奥昔布宁制品24 h的经皮渗透量由大到小依次为:醇脂质体(盐酸奥昔布宁5%)、除去游离药物的醇脂质体(盐酸奥昔布宁2.4%)、物理混合物(盐酸奥昔布宁5%)、无水乙醇(盐酸奥昔布宁5%)、质量分数为45%的乙醇溶液(盐酸奥昔布宁5%).研究表明醇脂质体是盐酸奥昔布宁经皮给药系统的良好载体.
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加味补中益气汤联合盐酸奥昔布宁治疗老年尿失禁34例临床观察
目的:观察加味补中益气汤联合盐酸奥昔布宁治疗老年尿失禁的临床疗效,探讨其临床应用价值.方法:选取尿失禁老年患者68例,采用随机分组法将其分为对照组与观察组各34例,两组患者在年龄、性别、病情及病程等方面比较无显著性差异(P＞0.05),对照组患者单纯服用盐酸奥昔布宁片5mg,2次/d,口服,观察组患者在服用盐酸奥昔布宁片的同时配合应用加味补中益气汤,1剂/d,水煎服,10d为1个疗程,3个疗程后统计临床效果,比较两组患者总有效率.结果:加味补中益气汤联合盐酸奥昔布宁治疗老年尿失禁总有效率为97.06％,明显高于对照组的73.53％,两者比较具有显著性差异(P＜0.05).结论:加味补中益气汤联合盐酸奥昔布宁可明显改善患者尿失禁症状,减少患者排尿次数及排尿量,疗效显著,适合临床推广应用.
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盐酸奥昔布宁醇脂质体凝胶的制备及质量评价
目的 制备盐酸奥昔布宁醇脂质体凝胶剂,并评价体外经皮渗透性、pH、外观形态等方面的质量.方法 以羟丙基纤维素(HPC)为基质制备OXB醇脂质体凝胶;采用Franz透皮扩散实验仪考察醇脂质体凝胶和普通凝胶的经皮渗透性;高效液相色谱法测定其中主药含量,并评价其质量.结果 醇脂质体凝胶(4％ OXB)的累积渗透率是普通凝胶(10％ OXB)的3.9倍.盐酸奥昔布宁线性范围为10 ～1 000 μg/mL,平均回收率为99.58％.结论 制备的醇脂质体凝胶经皮渗透性高,质量稳定可控.
