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健康志愿者单次口服盐酸丙哌维林耐受性研究
目的:在健康志愿者中评价单次口服国产新药盐酸丙哌维林的安全性和耐受性.方法:选择37名18岁～50岁健康受试者,随机分配至A(10mg)、B(20mg)、C(30mg)、D(40mg)剂量组,并设E(30mg安慰剂)和F(40mg安慰剂)对照组.观察临床症状体征及实验室检查变化.结果:各组入选受试者耐受性较好,但有7例女性于给药后体温一过性轻度升高,可能与该药的抗胆碱作用有关.另有40mg组2例女性瞳孔轻度散大,2例女性出现头痛、头晕、乏力,40mg组1例男性出现一过性窦性心动过缓等轻微不良反应.结论:37名健康受试者单次口服盐酸丙哌维林大剂量至40mg比较安全、耐受性较好.
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高效液相色谱法测定盐酸丙哌维林片含量
目的应用高效液相色谱法测定盐酸丙哌维林片的含量.方法外标法,色谱柱为大连依利特公司的Hyper C18(5 μm、200 mm、4.6 mm)不锈钢柱;检测波长为230 nm,流动相为甲醇:乙腈:0.05 mol/L醋酸铵溶液(70:20:10)的混合溶液;流速1.2 m/min,进样量20 μl.结果盐酸丙哌维林的线形范围为20.2～121.2mg/L,相关系数r=0.9997;平均加样回收率为100.2%,RSD为0.62%,连续进样结果的RSD为1.02%,日内RSD为1.44%,日间RSD为0.52%.结论该方法快速,灵敏,准确实用,重现性好.
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国产盐酸丙哌维林片治疗膀胱过度活动症的临床观察
目的:研究国产盐酸丙哌维林片治疗膀胱过度活动症的疗效和安全性.方法:选择膀胱过度活动症患者42例,分成试验组(22例)和对照组(20例).试验组早、晚各给予盐酸丙哌维林片20mg+盐酸奥昔布宁模拟片5mg;对照组早、晚各给予盐酸奥昔布宁片5mg+盐酸丙哌维林模拟片20mg.两组疗程为6周.结果:丙哌维林和奥昔布宁治疗膀胱过度活动症疗效相当.前者的不良反应发生率低于后者.结论:盐酸丙哌维林是治疗膀胱过度活动症更为理想的药物.
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盐酸丙哌维林缓释胶囊体外释放度及体内外相关性
建立了盐酸丙哌维林缓释胶囊体外释放度的HPLC-UV测定方法,色谱柱为Shim-pack VP-ODS C18(150mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.05 mol/L磷酸盐缓冲溶液(70:30),检测波长为230 nm.对影响盐酸丙哌维林缓释胶囊体外释放的各种因素进行了考察,终确定采用小杯法,以蒸馏水250 mL为溶剂,转速为50 r/min,介质温度为(37±0.5)℃.对体外释放度数据进行多种模型拟合,确定盐酸丙哌维林缓释胶囊体外释放的佳拟合模型为威布尔模型.采用Loo-Riegelman法计算盐酸丙哌维林缓释胶囊在健康受试者体内的吸收度,与体外释放度进行点对点相关水平分析.结果表明,其体内外相关性良好.
关键词： 盐酸丙哌维林 高效液相色谱-紫外检测 体外释放度 体内外相关性 -
盐酸丙哌维林对豚鼠离体膀胱平滑肌条的钙拮抗作用
目的研究盐酸丙哌维林(P-4) 对豚鼠离体膀胱平滑肌条的钙拮抗作用及作用机制.方法采用离体平滑肌条浴槽实验方法,以维拉帕米为对照,测定P-4对CaCl2和组胺(His)所致离体膀胱平滑肌条的收缩及对乙酰胆碱(ACh)所致膀胱平滑肌依赖细胞内钙、外钙收缩的影响.结果 P-4 1～100 μmol*L-1使CaCl2累积量效曲线非平行右移,大反应降低, pD2′为4.73±0.14.P-4 1 μmol*L-1使His量效曲线平行右移,大效应不变,pA2为5.44±0.14;10～100 μmol*L-1使His量效曲线非平行右移,大效应降低,pD2′为4.71±0.10.P-4 1、10和100 μmol*L-1对ACh所致依赖细胞内钙收缩的抑制率分别为45.77%±6.54%、86.26%±5.59%和90.55%±3.11%,对依赖细胞外钙收缩的抑制率分别为7.30%±2.89%、49.16%±6.09%和88.25%±3.70%.结论 P-4低浓度时竞争性拮抗His所致膀胱平滑肌条的收缩反应,明显抑制膀胱平滑肌条依赖细胞内钙释放的收缩反应;高浓度时非竞争性拮抗His和CaCl2所致膀胱平滑肌条的收缩反应,明显抑制膀胱平滑肌条依赖细胞内钙释放和外钙经钙通道内流所致收缩反应.
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粉末直接压片法制备盐酸丙哌维林片及其稳定性考察
目的:优选盐酸丙哌维林片粉末直接压片法佳制备工艺,并考察其稳定性.方法:采用粉末直接压片法,以粉末休止角、片剂脆碎度及溶出度为评价指标,制备样品并进行质量考察.结果:所选处方粉末流动性良好,有效成分溶出速率高,各项指标均符合规定.经6个月加速及室温留样考察,样品的外观、含量、有关物质及溶出度均未发生明显变化.结论:优选的处方工艺操作简便、经济、生产周期短,制备的产品质量稳定.
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盐酸丙哌维林散在健康人体内的生物等效性研究
目的 评价盐酸丙哌维林在健康人体内的相对生物利用度及生物等效性.方法 受试者随机、自身双交叉、单剂量口服受试制荆和参比制剂20 mg,采用液相-质谱(LC-MS)法测定血浆中药物浓度,药代动力学参数通过DAS软件处理获得.结果 两种制剂的峰浓度(Cmax)分别为(63.47±25.46)ng/mL和(61.51±22.31)ng/mL,达峰时间(Tmax)分别为(1.7±0.7)h和(1.7±0.7)h,半衰期(t1/2)分别为(12.68±4.11)h和(12.35±3.09)h,0-tn药时曲线下面积AUC0-tn为(827.62±370.02)ng/(mL·h)和(804.76±380.73)ng/(mL·h),0-∞药时曲线下面积AUC0-∞分别为(881.77±412.22)和(848.63±409.22)ng/(mL·h);受试制剂的相时生物利用度为(111.22±37.21)%.结论 石家庄市华新制药厂研制的盐酸丙哌维林散与其生产的盐酸丙哌维林片具有生物等效性.
