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单硝酸异山梨酯定时脉冲控释片的研究
目的制备单硝酸异山梨酯定时脉冲控释片(ISMN-5-PRT)并考察体外释药的影响因素和家犬体内药动学.方法采用压制包衣技术制备ISMN-5-PRT,考察体外影响因素、释药机理,并进行家犬体内药动学和生物利用度研究.结果硬度、包衣层用量、溶出介质粘度对时滞影响显著.药物除少部分通过扩散释放外,主要是通过包衣层的不断溶蚀、破裂后释放.体外ISMN-5-PRT在约3h后开始释药,4h内释药大于80%;家犬体内定时脉冲释放片和普通片的Tmax 分别为5.3±0.4、1.4±0.5h,Camx 分别为288±47、302±69ng·ml-1,相对生物利用度为111.5%±8.6%.结论 ISMN-5-PRT在体内外均具有脉冲释药特征.
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盐酸丁螺环酮口腔粘附片的制备及释药机理初步研究
口腔粘附制剂是指将药物与适宜的生物粘附剂等辅料经加工制成的制剂,使用时将制剂粘附于口腔粘膜上,恒定释放药物.口腔粘附制剂不仅能够局部治疗口腔疾病,而且药物可以透过口腔粘膜吸收,进入血液循环,起到全身治疗作用.药物经口腔粘膜吸收时,避免了胃肠道及肝脏的首过作用,因此对于易受胃肠道酸和酶降解的蛋白质、肽类及其他大分子药物,以及受肝脏首过代谢作用严重的药物,通过口腔粘膜给药可以提高生物利用度[1].本文选择的药物盐酸丁螺环酮(buspirone hydrochloride)是一个新型的非苯二氮类抗焦虑症药物,具有疗效好、副作用小、无成瘾性等优点,但该药口服给药时存在严重的肝首过作用,生物利用度低[2],因此作者将盐酸丁螺环酮制成口腔粘附片,考察影响药物释放的因素,并对释药机理进行初步研究.
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别嘌醇缓释片的制备及释药机理的初步探讨
目的 制备别嘌醇缓释片并探讨其释药机理.方法 采用正交试验法进行处方优化,用数学模型拟合释放曲线.结果 羟丙基甲基纤维素(HPMC)和乳糖的用量对释药有显著性影响,别嘌醇缓释骨架片的体外释药行为符合零级释放模型.结论 制备出体外释放度符合要求的别嘌醇缓释片.
关键词： 别嘌醇 羟丙基甲基纤维素(HPMC) 缓释片 释药机理 -
星点设计-效应面法优化盐酸小檗碱缓释片处方
目的 星点设计-效应面法优化盐酸小檗碱缓释片的处方,并探讨其释药机理.方法 以HPMC、乳糖/淀粉(1:1)用量为自变量,2、6、12 h的累积释放度为因变量,通过自变量与因变量的完全二次响应面的回归拟合,用效应面法选取处方,并进行预测分析.结果 确定优处方为盐酸小檗碱50 mg,HPMC为82.5 mg,乳糖63 mg,淀粉63 mg,硬脂酸镁1.5g,药物释放符合Higuchi方程.结论 星点设计-效应面法优选盐酸小檗碱缓释片的处方,方法简便,预测性好.
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脉冲给药系统研究进展
脉冲给药系统是随着时辰生物学和时辰药理学研究的不断深入而发展起来的,是以制剂手段控制药物释放时间及给药剂量来配合生理节律的变化,从而保证疗效,减轻不良反应,临床应用前景良好.为此,本文综述国内外的相关文献,简要介绍了脉冲给药系统的释药机理,并讨论了近年来脉冲给药系统在临床上的应用情况,提出了中药复方脉冲制剂在研究中所存在的一些问题,期望为中药脉冲给药系统的研究提供思路.
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甲硝唑结肠定位微丸的体外释药机理
目的:研究自制的甲硝唑结肠定位微丸的体外释药机理.方法:用电镜观察微丸在释药前后的变化,通过替换包衣材料来考察微丸的释药行为,通过改变释放介质的渗透压来考察微丸的体外释药特性.结果:乳糖代替HPMC包衣的微丸释药后衣膜也出现破裂;释放介质渗透压升高后微丸释药速率减慢,释药速率与膜内外渗透压差之间有较好的线性关系.结论:微丸的释药机制是介质通过外层EC膜向内渗透,内层的HPMC吸水缓慢水合、溶解,药物及丸心中的水溶性物质也随后溶解,外层EC膜在渗透压作用下发生破裂,药物在渗透压驱动作用下通过EC衣膜裂口向外扩散,从而达到延时释药的效果.
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普瑞巴林胃滞留缓释片的制备及体外释药机理研究
目的 制备普瑞巴林胃滞留缓释片,对其体外释药机理进行探讨.方法 以溶出相似因子f2、处方流动性、膨胀性能作为考察指标,通过单因素和正交设计筛选得到优处方,并对优处方进行释药机理研究.结果 优处方为含有普瑞巴林165mg,缓释骨架材料40％(尤特奇RS PO:HPMC K100M=3:1),凝胶剂卡波姆71G 4％,崩解剂交联聚维酮XL 30.75％,溶胀剂聚氧乙烯N60K 10.33％,硬脂酸镁适量.普瑞巴林缓释片的释放机理主要为溶蚀同时有部分为Fick′s扩散.结论 本研究制备的普瑞巴林胃滞留缓释片操作简单,体外释药行为理想,为普瑞巴林缓释制剂的开发提供了参考.
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布洛芬膜控型和骨架型缓释微丸的制备和对比
目的 制备布洛芬膜控型和骨架型两种缓释微丸,并对体外释放进行分析,研究两者的释药机理.方法 两种缓释微丸均采用离心制丸机粉末层积法上药,流化床底喷包衣进行制备,采用Eudragit RLPO作为骨架材料和Eudragit RLPO与E100作为膜控缓释材料.结果 微丸光滑圆整,硬度适中,适合包衣,两种微丸均具有明显缓释效果,释药机制为扩散和溶蚀协同作用.结论 膜控型缓释微丸释放优于骨架型缓释微丸,制备工艺稳定可行.
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中药缓控释制剂研究进展
随着药学技术的日新月异,药物研究已进入制剂创新的时代,如缓释和控释制剂等越来越备受人们的青睐.缓控释制剂在药剂学的发展进程中为第三代制剂,属于现代给药系统.这种制剂由于克服了频繁给药的弊端,有利于降低药物的不良反应,能在较长时间内维持体内药物有效浓度,从而可大大提高患者服药的顺应性,被广泛用于治疗多种疾病.随着科学技术的高速发展,新辅料、新材料、新设备和新工艺的不断涌现及药物载体的修饰等,更为药剂工作者在缓控释制剂领域的探索和发展提供了广阔空间,推动着我国医药产业的迅猛发展.本文就近年来国内外在该领域的研究进展综述如下.
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罗布麻溶蚀型包衣脉冲片释药时滞对溶蚀速率的响应研究
目的：研究罗布麻溶蚀型包衣脉冲片“时滞”对“溶蚀速率”的响应关系。方法：通过体外溶出的方法，考察压制包衣中氢化蓖麻油与聚乙二醇的比例、片芯崩解剂用量对“溶蚀速率”“时滞”的影响，对脉冲片的释药机理进行探讨。结果：氢化蓖麻油与聚乙二醇的比例显著影响溶蚀速率，随着氢化蓖麻油用量的增加，包衣层的溶蚀速率减慢，但在整个释放过程中并非恒量，表现为慢溶蚀相Ⅰ相与快溶蚀相Ⅱ相；氢化蓖麻油、聚乙二醇的比例、片芯崩解剂显著影响“溶蚀速率”“时滞”，但两者之间并不存在简单的函数关系。结论：包衣中各成分的比例、片芯崩解剂用量通过影响溶蚀速率控制脉冲片“时滞”的大小。
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尼群地平缓释微丸的制备及释药机理探讨
目的 制备尼群地平缓释微丸,并对其释药机制进行探讨.方法 采用挤出滚圆法制备尼群地平缓释微丸,并进行体外释放度试验.将释放度数据分别代入各药物释放模型,计算各模型的拟合方程及相关系数,并进行比较.结果 尼群地平缓释微丸的释药过程符合Higuchi平面扩散方程、Baker-Lonsdale球形扩散方程和Ritger-Peppas方程,相关系数r>0.99.结论 本文制备的尼群地平缓释微丸的释药机制以扩散为主,释药速度主要由药物的扩散速率决定.
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法莫替丁-甲壳胺缓释微囊释药机理的研究
初步研究了法莫替丁-甲壳胺微囊的释药机理.结果表明该微囊的释药机理为几步骤相互衔接:药物的突破效应,亚胺键的水解,甲壳胺的吸水膨胀以及药物通过胶状粘稠层向外扩散.
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岩白菜素渗透泵片释药机理研究
目的 考察微溶性药物岩白菜素单室单层渗透泵片的释药机理.方法单因素考察岩白菜素渗透泵片的释药机理.结果 衣膜内外渗透压差及衣膜性质是岩白菜素渗透泵片的主要释药机制.结论通过调节衣膜内外渗透压差和衣膜性能可有效控制岩白菜素渗透泵片体外释药行为.
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益髓通经缓释颗粒成型工艺及释药机理的研究
目的 确定益髓通经缓释颗粒的佳成型工艺,并对其释药机理进行初步研究.方法 采用湿法制粒技术,通过单因素实验法,优选益髓通经缓释颗粒的成型工艺；采用数学模型对药物释放曲线进行拟合,再根据拟合的结果对释药机理做出判断.结果 益髓通经缓释颗粒的成型工艺为取处方量药材提取物,加入18.75％ HPMCK15M,以80％乙醇为润湿剂,采用湿法制粒法制备颗粒；颗粒剂中马钱子碱和士的宁的释药行为均符合Higuchi模型,属于扩散释药机制.结论 益髓通经缓释颗粒的成型工艺操作简单,重复性好,适合于产业化生产.
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固体分散体的控释机理及中药固体分散制剂的研究进展
目的:介绍固体分散体的释药机理,以及固体分散技术在中药剂型改革中的研究进展.方法:综述了固体分散体的控释机理,总结近年来固体分散技术在中药速释、缓控释制剂中的研究成果.结果:不同的固体分散体系可表现不同的释药机理,运用不同的载体和方法可以制得速释或缓释的中药固体分散体.结论:固体分散技术用于中药缓控释制剂具有很好的开发前景.
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中药缓释、控释制剂的研究进展
缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物达到延长药效的一类制剂,而控释制剂系指药物在预定的时间内自动以预定速度释放,使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂.前者药物释放主要是一级速率过程,后者则以零级速率释放或者被控制在作用器官等特定吸收部位释放.
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脉冲释药微丸口服给药系统的研究进展
微丸作为多单元给药系统的代表.特别是脉冲微丸凭借其良好的释放可调节性,已逐渐成为脉冲微丸制剂的主要研究方向.该文综述了脉冲微丸缓控释制备技术和应用的研究进展,旨在为脉冲微丸的研究提供思路和方法.
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口服渗透泵缓控释给药系统的研究概况
渗透泵制剂近年来成为中药新剂型研究的热点.笔者对近10年来国内外对渗透泵缓控释制剂的研究报道进行分类和整理,对渗透泵的结构类型和释药机理、适用的药物类型、相关专利等方面的研究进行综述,以期为渗透泵缓控释给药系统的进一步研究提供参考.
