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固体分散体的释药机制及其稳定性的研究进展
阻碍固体分散技术商业化的主要因素包括贮存期稳定性、释药机制、扩大生产问题.本文介绍了溶出增加的机制和两种释药模型及其应用;讨论了影响贮存期稳定性的因素,并综述了近年来在提高和预测固体分散体稳定性方面的研究进展.
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固体分散无环鸟苷胶囊剂溶出度及人体内生物利用度
目的:用固体分散技术制得无环鸟苷胶囊剂以提高无环鸟苷体外溶出度和体内生物利用度.方法:8名HBsAg阳性受试者分别单次口服400 mg两种剂型后,用HPLC方法测定血清中无环鸟苷浓度,进行固体分散无环鸟苷胶囊剂与市售片剂的药代动力学和生物利用度研究.结果:两剂型血清药物浓度有显著差异,曲线下面积(AUC)固体分散无环鸟苷胶囊剂为6271.33 h.ng.mL-1,市售片为4101.00 h.ng.mL-1.固体分散无环鸟苷胶囊剂相对市售片剂的相对生物利用度为152.92%.30 min溶出度在不同的溶出介质中固体分散无环鸟苷胶囊剂也明显快于市售片剂.结论:经固体分散的无环鸟苷胶囊剂能显著地提高无环鸟苷的生物利用度.
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球晶制粒技术制备水飞蓟宾缓释微球
目的提高水飞蓟宾的生物利用度.方法采用固体分散载体和阻滞性高分子材料,使用固体分散与球晶制粒相结合的技术制备水飞蓟宾缓释微球.运用差示热分析及X-射线粉末衍射检测水飞蓟宾在微球中分散状态,采用扫描电子显微镜观察微球的形态、表面结构和内部结构,并对微球的特性如平均粒径、粒径分布、松密度进行评价.结果研制微球的大小可由搅拌速度来控制,水飞蓟宾从缓释微球中的释放速度随分散剂的量的增加而增加,阻滞剂可延缓药物的释放.微球中药物的释放速度能够通过调节分散剂和阻滞剂的比例来控制.X射线衍射与差示热分析结果表明:水飞蓟宾以无定型高度分散在微球中.在40℃,相对湿度75%条件下,加速三个月,药物释放与含量不会改变.结论水飞蓟宾缓释微球可通过采用固体分散与球晶制粒相结合的技术一步制成.该制备过程简便、重现性好、成本低,是水不溶性药物制备缓释微球的有效方法.
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萘普伪麻双层缓释片的制备及其体外释药行为研究
目的 制备萘普伪麻双层缓释片并研究体外释药行为.方法 采用固体分散技术,以羟丙甲纤维素为缓释骨架,二次压片制备萘普伪麻双层缓释片;并考察盐酸伪麻黄碱释放度的影响因素和释药特性.结果 制备的萘普伪麻双层缓释片,萘普生钠在0.5 h的溶出量大于85%,盐酸伪麻黄碱在0.5 h的累积释放百分率20%～40%,2 h为40%～60%,6 h为60%～80%,8 h为70%～90%,12 h在90%以上.盐酸伪麻黄碱从缓释层释放行为符合Higuchi方程.结论 制备的萘普伪麻双层缓释片具有明显的速释和缓释作用特征.
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葛根黄酮载药系统表征
目的测定葛根黄酮载药系统表征,据此检测乙基纤维素/聚乙二醇(EC/PEG)混合载体、PEG单一载体用固体分散技术,对葛根黄酮的分散作用. 方法用差示量热扫描,X-衍射分析、红外光谱及电子扫描显微镜照相等手段.[ HT5”H〗结果用固体分散技术,使葛根黄酮以均匀的状态分散在载药系统中,EC/ PEG葛根黄酮固体分散体中,EC/PEG与葛根黄酮分子间相互作用,形成一种新的物相;PEG葛根黄酮固体分散体中,借分子中的*OH形成更多的氢键.EC/PEG葛根黄酮固体分散体释放12 h后与释放前的形态显微图比较,相态变大变宽,且疏松.结论固体分散技术对葛根黄酮有很好的分散作用.药物以分子尺度分散在载体中,PEG促进药物的释放,EC/PEG具有溶胀的作用.通过分析,EC/PEG葛根黄酮固体分散体为一理想的释药体系, 先突释,后按零级动力学释药;PEG葛根黄酮固体分散体为一速释体系,上述分析手段为此提供了科学依据.
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复方丹参滴丸的临床应用及作用机理
丹参作为传统中药在我国已有千余年的历史,而复方丹参药物是我国近十几年来发展较快的一种复方纯中药制剂,经研究已发展有片剂、胶囊剂、软胶丸剂、浸膏剂、注射剂、滴丸剂以及口腔喷雾剂等多种剂型,其中滴丸是由固体分散的方法制成,溶出速度、生物利用度均比其它剂型为佳,该剂型具有稳定性高、可以避免药物的水解、不易氧化、无粉尘污染的特点,并且不受药物的剂型、粗细及操作不同偏差的影响,易于保证质量[1],是一种理想剂型.
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硝苯地平缓释片的制备及体外释放研究
目的：制备具有良好释放性能的硝苯地平（ NF）缓释片。方法将NF制备成固体分散体后，再以羟丙甲纤维素（ HPMC）为骨架材料制备成缓释片，对固体分散体载体及骨架材料用量进行考察。结果随着聚乙烯吡咯烷酮用量的增加NF固体分散体溶出速率加快，所制备的缓释片体外释放缓慢、完全。结论固体分散技术可用于难溶性药物NF缓释片的制备。
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布洛芬固体分散体的制备及体外溶出考察
目的 制备布洛芬固体分散体,提高布洛芬的体外溶出速率.方法 分别以聚维酮(PVP)、聚乙二醇(PEG)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)为载体,采用溶剂法、熔融法制备布洛芬固体分散体,并测定固体分散体的体外释放情况.结果 PVP、PEG、L-HPC 3种载体对布洛芬均表现出一定的增溶效果,且随着用量的增加溶出速率加快.结论 固体分散技术可用于提高布洛芬溶出速率,除PEG、PVP外,L-HPC也可具有一定的增溶效果.
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盐酸氟桂利嗪胶囊工艺质量研究
目的:为提高盐酸氟桂利嗪胶囊的溶出度.方法:采用固体分散技术,以PEG4000为分散载体,在熔融状态下将盐酸氟桂利嗪均匀分散其中,再将熔融混合物放入冷冻干燥机中迅速冷冻,然后粉碎在与辅料混合充填胶囊.结果:药物载体质量比为1:15时,溶出曲线5分钟溶出度大为65％,与同类制剂溶出曲线对比各点的溶出度较高.
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双嘧达莫缓释滴丸的制备及体内外研究
目的:制备双嘧达莫缓释滴丸,使药物释放不受pH变化影响,提高生物利用度.方法:采用紫外分光光度法,考察不同pH条件下缓释滴丸释放特性.以硬度、释放度为主要考察因素,选取代表处方制备缓释滴丸,在此基础上以正交试验优化处方.采用单次给药双周期交叉方案,以市售双嘧达莫普通片为参照,进行兔体内药动学初步研究.结果:缓释滴丸的体内外药物释放达12 h,且不受pH变化影响,相对生物利用度为(127.4±3.4)%,体外释放符合一级动力学方程.结论:采用联合载体技术制备的双嘧达莫缓释滴丸缓释性良好,药物释放不受pH变化影响,兔体内药动学研究表明生物利用度优于市售普通制剂.
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硝苯地平新制剂--久保卡迪治疗高血压疗效观察
硝苯地平作为抗高血压病的一线药物在临床上得到广泛应用[1].现有的药理学研究表明,硝苯地平的生物利用度仅为30%左右[2].近年来已采用固体分散技术生产出硝苯地平新制剂,其具有溶出度好的特点,药物的生物利用度明显提高.我们用久保卡迪(硝苯地平片)治疗原发性轻、中度高血压,观察临床疗效及其不良反应.
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正交设计优化阿司匹林维生素C泡腾片的处方工艺研究
目的 对阿司匹林维生素C泡腾片的制备工艺及其处方筛选进行研究. 方法 采用研磨工艺增加阿司匹林的分散度,通过泡腾片处方设计、正交试验优化以及单因素实验确定优处方及工艺. 结果 该法制备的阿司匹林维生素C泡腾片崩解迅速,pH值近中性,其优处方阿司匹林/聚维酮比为0.4:0.2,枸橼酸/碳酸氢钠比为0.8:1.7,蔗糖/甘露醇比为0.5:1.5. 结论 该处方工艺简便、稳定、可靠.
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难溶性药物增溶研究进展
如何增加难溶性药物的溶解度,改善其生物利用度,一直是药剂学研究的重要内容.该文就近年来应用广泛的纳米混悬剂、渗透泵、自微乳化技术、固体分散体、固体脂质纳米粒、液固压缩技术等一些新方法新技术在增加难溶性药物溶解度及改善生物利用度方面的应用进行综述.
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微粉工程技术在药剂领域中的应用(续)
7 微粉技术在药用辅料中的应用7.1 微米彩色包衣粉(coating powder)[18]包衣是药物制剂普通的操作,所用的包衣材料大多为包衣液.为了克服自配包衣液的质量问题,近年来,随着薄膜包衣技术的发展和推广,利用微粉工程技术研制出了彩色包衣粉,并形成专业化生产.
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共研磨法改善水飞蓟素固体分散体的溶出度
目的:通过共研磨技术改善水飞蓟素固体分散体的体外溶出度.方法:设计单因素试验考察溶出度的影响因素,如共研磨载体材料的种类及与共研磨药物的比例,研磨的时间等因素.结果:以甘露醇与PVP K30为混合亲水性载体材料,与药物的比例为1∶1∶1,研磨6h,以pH 7.4的磷酸盐缓冲溶液为溶出介质.结论:共研磨法制备水飞蓟素固体分散体能显著提高药物的体外溶出度,且制备工艺简单易行.
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水飞蓟素固体分散缓释胶囊的研制
目的:制备水飞蓟素固体分散缓释胶囊并考察其体外释放度.方法:通过比较溶出与增溶效果确定固体分散的载体材料及其与药物的比例.以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释骨架材料,通过正交设计优化处方,并考察制刑体外释放度.结果:载体材料为泊洛沙姆,与药物的比例为3:1;正交设计获优处方为A3H2C1,即亲水凝胶骨架材料为HPMC(K15M),用量为20%,微晶纤维素与固体分散体的比例为1:3.结论:该方法制得的固体分散缓释胶囊具有良好的增溶效果与缓释效果,且制备工艺简单易行.
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羟喜树碱固体分散体的制备及体外溶出
目的:制备了羟喜树碱的固体分散体,并考察其体外溶出速率.方法:选择聚乙二醇6000作为载体,用熔融法、溶剂熔融法制备羟喜树碱固体分散体,进行其体外溶出的研究.结果:熔融法制备羟喜树碱-PEG 6000的固体分散体溶出速率明显提高.结论:PEG 6000是提高羟喜树碱溶出速率的理想载体.
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固体分散体的控释机理及中药固体分散制剂的研究进展
目的:介绍固体分散体的释药机理,以及固体分散技术在中药剂型改革中的研究进展.方法:综述了固体分散体的控释机理,总结近年来固体分散技术在中药速释、缓控释制剂中的研究成果.结果:不同的固体分散体系可表现不同的释药机理,运用不同的载体和方法可以制得速释或缓释的中药固体分散体.结论:固体分散技术用于中药缓控释制剂具有很好的开发前景.
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复合维生素B泡腾片制备工艺的研究
目的 研究复合维生素B泡腾片的制备工艺.方法 采用碱性固体分散一非水制粒工艺试制泡腾片,与改进的非水制粒工艺对比;对泡腾片处方采用正交设计的方法进行优化;并进行初步稳定性考察.结果 酒石酸、碳酸氢钠、甜橙粉末香精和阿斯巴甜在片剂中的优配比分别是22.5%、18.75%、0.15%、1.25%;通过碱性固体分散-非水制粒工艺压制出稳定性好、崩解时限短、工艺简单的泡腾片;初步稳定性加速实验显示此片剂的稳定性良好.结论 该制备工艺相对简单,片剂的稳定性好,质量可控.
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口服药物掩味方法的研究进展
口服制剂中的许多药物常因有异味而使其应用受限.为此,需要采取技术掩盖药物的异味.药物掩味原理主要有:(1)将味蕾与药物隔开或对味蕾进行暂时可逆性麻痹;(2)加入矫味剂或将药物的结构进行改造,制备成无苦味的前体药物.常用的掩味方法有:添加矫味剂;聚合物包衣;离子交换树脂吸附;包合;微囊化;固体分散;改变流变性质;添加表面活性剂;制成前药;喷雾冷凝法;添加苦味抑制剂等[1].近年来,药物掩味研究取得了长足进步,笔者在查阅大量文献的基础上,就相关研究进展简要综述如下.
