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萘普生钠/磷酸钙骨水泥药物缓释体系的研究
目的:研究以磷酸钙骨水泥为载体、定点缓释萘普生钠的体系,为该体系的临床应用提供指导.方法:载药磷酸钙骨水泥固化后,用X衍射、凝结时间测试等方法评价其操作特性,用紫外光谱研究药物在37℃模拟体液中的缓释动力学.结果:药物的引入未影响材料的操作性能,该体系的药物缓释符合Higuchi模型.结论:对药物采取适当的包埋,并通过调节固液比、药物包埋量等条件可达到药物控制释放的目的.
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甲氧氯普胺速释层与萘普生钠缓释层双层片的处方筛选及优化
目的制备由甲氧氯普胺速释层与萘普生钠缓释层组成的双层片.方法以体外释放度为指标考察影响药物释放的因素,采用正交设计优化甲氧氯普胺速释层中崩解剂的种类与用量,采用中心复合设计优化萘普生钠缓释层中骨架材料用量.结果当甲氧氯普胺速释层中羧甲基淀粉钠(CMS-Na)的用量为30%,萘普生钠缓释层中优特奇()RLPO(Eudragit( ) RLPO)与HPMC K4M的用量分别为20%和15%时,可以得到释放度符合要求的复方缓释片.结论正交设计、中心复合设计优化片剂处方预测性良好,结果准确可靠.
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复方盐酸奈福泮萘普生钠缓释胶囊的制备和工艺考察
目的 应用挤出滚圆法及流化床包衣制备盐酸奈福泮缓释微丸和萘普生钠肠溶缓释微丸,并对各自性质进行考察.方法 采用国产挤出滚圆机制备盐酸奈福泮微丸和萘普生钠微丸,运用L9(3<'4>)正交设计实验优化工艺条件;用微型流化床包衣设备,将盐酸奈福泮微丸包缓释衣、萘普生钠微丸包肠溶衣和缓释衣,分别考察两种微丸的粉体学性质及不同包衣增重微丸的体外释放实验.结果 制得的盐酸奈福沣缓释微丸和萘普生钠肠溶缓释微丸圆整度好,大小均匀,体外释放也比较理想.结论 应用挤出滚圆机制备盐酸奈福泮微丸和萘普生钠微丸工艺简便,圆整度好,硬度适宜,收率较高;采用适当的包衣工艺,可制得质量良好的盐酸奈福泮缓释微丸和萘普生钠肠溶缓释微丸.
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萘普伪麻双层缓释片的制备及其体外释药行为研究
目的 制备萘普伪麻双层缓释片并研究体外释药行为.方法 采用固体分散技术,以羟丙甲纤维素为缓释骨架,二次压片制备萘普伪麻双层缓释片;并考察盐酸伪麻黄碱释放度的影响因素和释药特性.结果 制备的萘普伪麻双层缓释片,萘普生钠在0.5 h的溶出量大于85%,盐酸伪麻黄碱在0.5 h的累积释放百分率20%～40%,2 h为40%～60%,6 h为60%～80%,8 h为70%～90%,12 h在90%以上.盐酸伪麻黄碱从缓释层释放行为符合Higuchi方程.结论 制备的萘普伪麻双层缓释片具有明显的速释和缓释作用特征.
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萘普生钠控释包衣片的研制
目的研制萘普生钠控释包衣片.方法通过均匀设计优选出与对照片相似的处方,以f2相似因子为指标,比较佳处方与对照片的体外释放度及初步体内药动学,计算它们的药动学参数并进行统计分析,同时采用Wagner-nelson (W-N)法研究它们的体内外相关性.结果试验片与对照片的体外释放度相似(f2=91.29),它们在兔体内的主要药动学参数AUC0～∞分别为(3 763.39±502.55)和(4 002.80±773.86) μg*h*mL-1,tmax分别为5.79和6.04 h,cmax分别为149.18和181.97 μg*mL-1,其相对生物利用度为(95.22±11.37)%.结论试验片和对照片在兔体内生物等效.
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萘普生钠致急性荨麻疹二例
例1患者男,38岁,因右肩关节疼痛伴肩关节功能障碍5d,给予5％葡萄糖注射液250 ml+萘普生钠0.275 g静脉滴注,约5 min时(输入量约10 ml),患者诉耳后、眼部、口唇部痒感,随后眼部、口唇部痒感加剧伴灼痛感,下眼睑、口唇部肿胀,面部、颈部、胸部前后及四肢皮肤均见大小不等红斑,此时患者诉咽喉痛感.立即停止输入该组药物,静脉推注地塞米松10mg,约10 min后,患者诉咽喉痛缓解,眼部、口唇部痒感减轻,皮肤红斑未见增多增大;约8h后下眼睑、口唇部肿胀消退,红斑减退,48 h后红斑消失.
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萘普生钠氯化钠注射液与注射用氟罗沙星存在配伍禁忌
在临床工作中我们发现萘普生钠氯化钠注射液(0.275 g,湖南金健药业有限责任公司)与注射用氟罗沙星(沈阳新马药业有限公司)存在配伍禁忌.在输液过程中,当滴完萘普生钠氯化钠注射液更换注射用氟罗沙星时,输液管内立刻出现浑浊及絮状物.重新更换输液器继续输入,当注射用氟罗沙星滴完更换萘普生钠氯化钠注射液时,输液管内出现以上反应,说明以上2种药物存在配伍禁忌.建议临床上2种药物需连续应用时,须在2两种药液输注间隙用生理盐水或葡萄糖溶液冲洗输液管后再继续输液,以免发生药物不良反应.
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萘普生钠氯化钠注射液与注射用氟罗沙星存在配伍禁忌
在临床工作中我们发现萘普生钠氯化钠注射液(0.275 g,湖南金健药业有限责任公司)与注射用氟罗沙星(沈阳新马药业有限公司)存在配伍禁忌.在输液过程中,当滴完萘普生钠氯化钠注射液更换注射用氟罗沙星时,输液管内立刻出现浑浊及絮状物.重新更换输液器继续输入,当注射用氟罗沙星滴完更换萘普生钠氯化钠注射液时,输液管内出现以上反应,说明以上2种药物存在配伍禁忌.建议临床上2种药物需连续应用时,须在2两种药液输注间隙用生理盐水或葡萄糖溶液冲洗输液管后再继续输液,以免发生药物不良反应.
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NSAIDS药萘普生钠通过ERK途径促进乳腺癌细胞凋亡
目的 研究不同浓度的萘普生钠对乳腺癌细胞凋亡的影响,探讨该药物对乳腺癌细胞促凋亡作用途径和方式.方法 分别用0mmol/L、1mmol/L、5mmol/L和10mmol/I浓度的萘普生钠处理乳腺癌细胞MCF-7和MDA-MB-231后,应用Annexin V/PI双染色法,流式细胞仪(BD FACScalibur)检测凋亡细胞,应用WesternBlot方法 检测各处理组乳腺癌细胞中ERK及p-ERK的表达情况.结果 流式细胞仪结果 显示MCF-7和MDA-MB-231细胞凋亡率随萘普生钠浓度的增大而增加(P＜0.05),而在这两种乳腺癌细胞间无明显差异(P＞0.05).Western Blot结果 显示随萘普生钠浓度的增大,ERK的表达无明显变化,而p-ERK的表达下降(P＜0.05),同时药物浓度与p-ERK表达具有明显负相关.结论 萘普生钠可能通过抑制ERK磷酸化途径,减少p-ERK的表达,促进乳腺癌细胞的凋亡.
关键词： 萘普生钠 细胞外信号调节激酶 磷酸化细胞外信号调节激酶 乳腺癌 凋亡 -
奥硝唑与萘普生钠存在配伍禁忌
奥硝唑通用名奥硝唑氯化钠注射液,用于治疗由脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵圆拟杆菌、消化球菌、消化链球菌、幽门螺旋杆菌等敏感厌氧菌所引起的多种感染性疾病.萘普生钠通用名注射用萘普生钠,具有较强的抗感染、解热、镇痛作用,是非甾体抗感染解热镇痛药.对临床普外科患者,常常将2种药联合使用.配药前,我们查阅了药品说明书,未说明上述2种药物有配伍禁忌,在临床常用的<306种注射剂临床配伍应用检索表>也没有此2种药物配伍禁忌的相关记录.
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甲氧氯普胺对大鼠体内萘普生钠吸收的影响
目的研究甲氧氯普胺对大鼠体内萘普生钠吸收的影响.方法将大鼠12只分为单用组和合用甲氧氯普胺组,采用高效液相色谱法测定大鼠灌胃给药后不同时间点萘普生钠的血药浓度,并运用3P87程序计算主要药动学参数.结果单用组和合用组的Ka分别为3.873 h-1和6.086 h-1,tmax分别为1.052 h和0.768 h,cmax分别为0.095 mmol/L和0.107 mmol/L,AUC分别为1.445 mmol*h/L和1.881 mmol*h/L.结论甲氧氯普胺可以显著缩短萘普生钠的达峰时间,促进药物吸收.
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复方盐酸伪麻黄碱缓释微丸的制备及其释放度考察
目的 制备含萘普生钠和盐酸伪麻黄碱的复方缓释微丸,考察理论聚合物包覆量、抗黏剂用量、热处理时间等因素对盐酸伪麻黄碱缓释微丸释放度的影响.方法 采用挤出滚圆法制备萘普生钠速释微丸及盐酸伪麻黄碱含药丸芯,采用丙烯酸树脂水分散体(Eudragit(R) RS 30D)流化床包衣技术制备盐酸伪麻黄碱缓释微丸,采用紫外分光光度法测定萘普生钠的含量及溶出度,采用HPLC法测定盐酸伪麻黄碱的含量及释放度.结果 萘普生钠、微晶纤维素、硫酸钠质量比为10:9:1时,制得的萘普生钠速释微丸圆整度好,脆碎度低,10 min累积释药大于90%;当盐酸伪麻黄碱缓释微丸的理论聚合物包覆量为50%、滑石粉用量为聚合物质量的40%、热处理时间为24 h时,药物释放过程接近零级释药模型.结论 所制备的萘普生钠速释微丸及盐酸伪麻黄碱缓释微丸体外释药均符合速释和缓释要求,后者的体外释药过程接近零级释药模型.
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循证指南更新:非甾体类抗炎药和其他辅助治疗预防成人发作性偏头痛
目的 为偏头痛预防性治疗提供新循证推荐.所提出的临床问题是非甾体类抗炎药(NSAIDs)或其他辅助治疗是否对偏头痛预防有效?方法作者对1999年6月-2009年5月间发表的研究使用结构式的评价程序来分类不同药物对偏头痛预防的效果.结果 作者总共回顾了284篇摘要,包括49篇偏头痛预防治疗的Ⅰ级或Ⅱ级证据,其中15篇为涉及非传统治疗、NSAIDs及其他辅助治疗的研究,予以了评价.推荐蜂斗菜对偏头痛预防治疗有效,应被用于偏头痛患者以降低偏头痛发作频率及严重程度(A级推荐).非诺洛芬、布洛芬、酮洛芬、萘普生、萘普生钠、雏菊、镁剂、核黄素及组胺皮下注射对偏头痛预防很可能有效(B级推荐).认为可能有效的药物包括赛庚啶、辅酶Q10、雌激素、甲芬那酸及氟比洛芬(C级推荐).矛盾不一致或不足以支持或反对使用的药物包括阿司匹林、吲哚美辛、ω-3及高压氧.孟鲁司特对偏头痛预防治疗很可能无效(B级证据).
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萘普生钠缓释片人体药动学及生物等效性
目的 研究健康受试者口服受试制剂萘普生钠缓释片和参比制剂萘普生钠胶囊的相对生物利用度和生物等效性.方法 18名男性健康志愿者随机分成2组,先后单剂量、多剂量自身对照交叉口服受试制剂和参比制剂后采血,采用HPLC法测定血药浓度,计算药动学参数,并考察受试制剂的体内外相关性.结果 单剂量口服受试片剂后的药动学参数分别为:tmax为(3.11±0.96)h,ρmax为(63.48±9.48)mg·L-1,t1/2为(17.73±1.79)h,MRT为(24.88±3.03)h,AUC0→t为(1 208.99±169.75)mg·h·L-1,,AUC0→∞为(1 285.04±192.91)mg·h·L-1;单剂量口服参比胶囊后的药动学参数分别为:tmax为(1.85±1.00)h,ρmax为(73.99±10.78)mg·L-1,t1/2为(18.26±2.60)h,MRT为(23.76 ±3.31)h,AUC0→t为(1 222.82±157.03)mg·h·L-1,AUC0→∞为(1 301.44±185.81)mg·h·L-1;多剂量口服受试片剂后的药动学参数分别为:tmax为(2.61±0.70)h,ρmax为(76.49±9.57)mg·L-1,ρmax为(23.54±4.46)mg·L-1,AUCss0→24h为(982.86±117.49)mg·h·L-1,ρav为(40.95±4.90)mg·L-1,DF为(130.47±24.05)%;多剂量口服参比胶囊后的药动学参数分别为:tmax为(1.55±0.90)h,ρmax为(68.71±7.62)mg·L-1,ρmax为(35.33±4.68)mg·L-1,AUCss0→12h为(564.20±68.28)mg·h·L-1,ρav为(47.02±5.69)mg·L-1,DF为(79.29±15.50)%.结论 经方差分析、双单侧t检验表明两制剂具有生物等效性,且受试片剂具有缓释特征.受试制剂在人工肠液中前4 h的释放行为与体内的吸收百分率有较好的相关性.
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萘普生钠片的人体生物等效性
目的:比较国产和进口萘普生钠片在20名男性健康受试者间的药物动力学和生物等效性.方法:随机交叉单剂量口服萘普生钠片0.55 g后,采用高效液相色谱-荧光检测法测定血药浓度.结果:国产和进口萘普生钠片的药物动力学参数如下:AUC0-t分别为(975.36±176.51)、(982.55±141.04)μg@h/ml;Cmax分别为(72.05±13.95)、(75.62±15.05)μg/ml;tmax分别为(1.60±1.17)、(1.15±0.59)h;T1/2分别为(11.69±1.47)、(11.82±1.38)h.经统计学处理,上述各项参数间差别均无统计学意义(P＞0.05).国产萘普生钠片相对生物利用度为(99.18±9.93)%.结论:萘普生钠片国产片与进口片具有生物等效性.
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萘普生钠缓释骨架片的制备及药动学研究
目的 进行以羟丙基甲基纤维素(hydroxypropylmethycelluose,HPMC)为骨架材料的日服一次的萘普生钠缓释片的研究.方法 考察并比较自制与参比萘普生钠缓释骨架片在pH1.2盐酸液+0.05%吐温80、pH5.0磷酸盐缓冲液+0.05%吐温80、pH6.8磷酸盐缓冲液、pH7.4磷酸盐缓冲液及pH梯度介质中的释放行为.观察骨架材料HPMC的黏度和用量与制剂在pH梯度释放介质中释药速率间的关系,并考察制剂在家兔体内的药动学.结果 体外释放实验表明自制制剂缓释效果良好,体外释药行为符合Higuchi方程,自制制剂和参比制剂的体外释放行为相似度高,在各种释放介质中f2均远大于50.家兔药动学试验结果表明,自制制剂和参比制剂的各药动学参数均无显著性差异(P>0.05).结论 自制萘普生钠缓释骨架片具有良好的体内外缓释效果.
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萘普生钠在大鼠的肠吸收动力学
目的探明萘普生钠在肠道各区段的吸收动力学特征、吸收部位及吸收机制,以期对药物的长效缓释制剂的设计提供重要的依据.方法采用大鼠在体肠灌流吸收实验,研究了萘普生钠的吸收部位和吸收动力学特征.结果萘普生钠在小肠部位吸收良好,吸收速度按空肠、回肠、十二指肠、结肠的顺序依次下降,吸收速度常数依次为0.596、0.536、0.378、0.146 h-1.药物在肠道的吸收呈现一级吸收动力学特征且吸收机制为被动吸收.药物的吸收窗为结肠以上部位.结论萘普生钠的吸收窗比较长,适于制备日服一次的缓释给药系统.而结肠的吸收速度常数大约是小肠段的3/10,这又提示设计萘普生钠日服一次的缓释制剂时,好能延长制剂在胃肠道上中部的滞留时间.
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聚N-异丙基丙烯酰胺类温敏凝胶的制备及其对萘普生钠的缓释作用
目的:制备聚N-异丙基丙烯酰胺类的两种温敏凝胶:聚N-异丙基丙烯酰胺均聚水凝胶和N-异丙基丙烯酰胺-甲基丙烯酰胺共聚水凝胶,并考察其性质和对萘普生钠的缓释作用.方法:在氮气保护下制备两种水凝胶,测定和比较交联剂和甲基丙烯酰胺含量对凝胶溶胀度及临界相转变温度的影响.并以两种水凝胶为载体,在模拟人体肠液环境下进行萘普生钠的体外释放实验.结果和结论:交联剂用量增大时,凝胶溶胀度下降;甲基丙烯酰胺含量增加时,共聚水凝胶溶胀度增加,临界相转变温度提高.亲水性共聚水凝胶对药物的释放稳定持久,释药量大,具缓释作用.
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HPLC法同时测定萘普生钠伪麻黄碱缓释片中两组分的含量
目的 建立高效液相色谱法同时测定萘普生钠伪麻黄碱缓释片中两组分的含量.方法 采用Shim-pack VP-ODS C18柱(150 mm×4.6 mm),以甲醇-0.05 mol·L-1磷酸二氢钾-十二烷基硫酸钠(700:300:0.3,用磷酸调pH至3.0)为流动相,检测波长210 nm;柱温30℃,流速为1.0 ml·min-1.结果 萘普生钠与盐酸伪麻黄碱分别在质量浓度5.5～176.0 mg·L-1与3.0～96.0 mg·L-1内线性关系良好,相关系数分别为0.9999和1.方法精密度RSD分别为0.60%和0.35%(n=6);平均回收率分别为99.42%和99.45%,RSD分别为0.61%和0.52%(n=9).结论 本法可对萘普生钠和盐酸伪麻黄碱进行同时测定,具有快速、简便、灵敏、准确的特点.
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萘普生钠伪麻黄碱缓释片的处方工艺研究及体外释放度考察
目的 研究萘普生钠伪麻黄碱缓释片的制备方法,筛选出佳处方制备工艺条件.方法 采用正交设计,以HPMC K15M、微晶纤维素(PH101)和乳糖的用量及缓释片的硬度为因素进行试验,确定出佳制备工艺条件;并对优化的试验结果进行验证,同时考察其体外释放效果.结果 缓释层佳工艺条件:HPMC K15M、PH101、乳糖的用量分别为150mg、40mg、60mg,压片硬度8kg;所制备的样品在1、2、4h的体外累积释放率分别为43.62±1.81%、68.81±1.52%、95.22±1.07%.结论 制备的萘普生钠伪麻黄碱缓释片的缓释效果与设计值基本吻合,工艺重现性好,体外累积释放率符合要求.
关键词： 萘普生钠 盐酸伪麻黄碱双层缓释片 正交试验设计 制备工艺 体外累积释放率
