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吩噻嗪类化合物抑制肿瘤细胞多药耐药及蛋白激酶C活性的三维构效关系研究
目的:利用本室诱导建立的耐药细胞株K562/A02,研究在体外条件下吩噻嗪类衍生物(PTZs)逆转多药耐药(MDR)活性的构效关系.方法与结果:利用已知PKC Cys 2功能区晶体结构,结合计算化学和分子图形学手段对PKC抑制剂与PKC蛋白分子间可能的相互作用模式进行探讨.结果表明,2位取代各种基团逆转MDR作用强度依次为:COC3H7>CF3>COCH3>H.边链哌嗪环4′-位取代基作用强度为:CH3>COOC2H5>C2H4OH.结论:选出代表性化合物测定对鼠脑的抑制活性,初步三维构效关系研究表明,PTZs抑制PKC活性确实与特定的立体结构特征有关.本研究为进一步探索PTZs,PKC和MDR三者间的内在机制和设计有效PKC抑制剂或多药耐药逆转剂提供了新的途径.
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盐酸莫雷西嗪的临床应用及不良反应近况
盐酸莫雷西嗪(Moricizine,又称乙吗噻嗪ethmozine), 1964年由苏联合成,1989年美国FDA注册,1993年英国Monmovth制药公司第二次上市,1991年进入我国,现已在全球普及应用.该药为吩噻嗪类衍生物,按1980年Vaughn willians分类法属Ib类抗心律失常药[1],近5年在国内应用广泛.
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莫雷西嗪的不良反应
莫雷西嗪(moricizine,乙吗噻嗪)为吩噻嗪类衍生物,按1980年VaughnWillians分类法属Ib类抗心律失常药.
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莫雷西嗪治疗心律失常53例疗效观察
莫雷西嗪又称乙吗噻嗪,为吩噻嗪类衍生物.我科应用莫雷西嗪对53例各种心律失常进行临床治疗观察,取得了满意的疗效,现分析如下.
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莫雷西嗪治疗室性早搏40例临床观察
盐酸莫雷西嗪(Moricizine,HCL)又称乙吗噻嗪,为吩噻嗪类衍生物,是广谱抗心律失常药,我院从1996年8月至1998年6月,用莫雷西嗪治疗40例室性早搏,总有效率为90%,显效率为55%,现报告如下.
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非那根致过敏性休克的急救护理1例
非那根是吩噻嗪类抗组胺药,属吩噻嗪类衍生物,小剂量无明显副作用.门诊患者化疗前用非那根25 mg肌内注射主要用于抗过敏治疗,用药后常见的不良反应是嗜睡,较少发生过敏性休克.2008年5月27日本院门诊化疗室为1例准备用紫杉醇化疗的鼻咽癌患者肌内注射非那根25 mg,注射20 min后患者即出现头晕、面色苍白、血压下降,由于抢救措施得当,患者很快转危为安,顺利地完成此次化疗.现将抢救及护理体会报道如下.
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莫雷西嗪的副作用
莫雷西嗪(moricizine,乙吗噻嗪)为吩噻嗪类衍生物,按1980年美国Vaughn Willians分类法属Ib类抗心律失常药.自1991年开始在我国应用.该药能减慢动作电位0相大去极速率,与剂量呈正相关[1.2],加速复极2,3相,缩短动作电位和延长有效不应期.美国The Cardiac Arrhythma Pilot Study(CAPS)研究表明该药短期或长期治疗急性心肌梗死后心律失常患者的病死率低于恩卡胺(encainide)、氟卡胺(flecainide)[3],对房性、室性心律失常均有效[4],很少引起或加重心功能不全[5],致心律失常作用很低[6],近5年内在国内应用广泛,现将其副作用简述如下.