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聚维酮联用轻质碳酸钙用于槲皮素固体分散体的制备及评价
目的:为提高槲皮素的稳定性及溶出度,以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)联用轻质碳酸钙(PCC)为载体制备槲皮素固体分散体.方法:采用溶剂法制备固体分散体,以电子扫描显微镜法、差示扫描量热法对槲皮素固体分散体微观结构、物理特征等进行表征分析,利用小杯法考察槲皮素固体分散体的体外溶出行为,通过稳定性影响因素试验考察其稳定性.结果:固体分散体中槲皮素在载体中以无定形状态分散;在15 min时,槲皮素固体分散体[药质比1∶3,PVP-PCC(2∶1)]的药物累积释放率>90%;稳定性影响因素试验表明固体分散体中药物不受强光、高湿、高温条件的影响.结论:PVP联用PCC作为混合载体所制备的槲皮素固体分散体具有速释效果,能显著改善槲皮素的溶出行为,且稳定性良好.
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聚维酮联合阿霉素体外抑制膀胱癌细胞T24生长并预防膀胱癌患者术后复发
目的 探讨聚维酮(PVP)联合阿霉素(ADM)对人膀胱癌细胞株T24的作用及预防膀胱癌术后复发的疗效.方法 MTT法检测细胞生长抑制率,流式细胞仪检测细胞周期和黏附作用.对231例浅表膀胱癌患者术后膀胱灌注PVP+ADM(实验组)或生理盐水+ADM(对照组),观察预防复发效果.结果 2.5%PVP作用24 h和72 h细胞生长抑制率为15.11%和49.57%;7.5%浓度时,抑制率升为35.42%和79.66%.单用0.25 mg/L ADM作用48 h抑制率为39.05%;合用2.5%和7.5%PVP抑制率升为68.51%和88.39%.5%PVP能使T24细胞的G0/G1期比率下降和G2/M期比率上升.PVP能提高抗鼠IgG1对T24细胞的黏附作用.194例患者获随访,实验组复发率明显降低,复发时间明显延长(均P<0.01).结论 PVP通过阻滞细胞周期G2/M期和增强黏附作用来抑制T24细胞生长,与ADM联合具有协同作用.PVP联合ADM膀胱灌注预防浅表膀胱癌术后复发疗效确切,副作用少.
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聚维酮联合阿霉素膀胱灌注预防浅表膀胱癌复发的应用研究
聚维酮(polyvinylpyrrolidone,PVP)具有免疫增强作用[1].1995年8月至2002年10月我们采用PVP联合阿霉素膀胱灌注,预防浅表膀胱癌术后复发,现报告如下.
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不同载体材料改善难溶性药物乙烷硒啉溶出性能的实验研究
目的:改善水不溶性药物乙烷硒啉的溶出性能,以提高乙烷硒啉固体制剂的药物溶出度.方法:以聚维酮(polyvinylpyrrolidone,简称PVP)、枸橼酸、酒石酸、羟丙基-β-环糊精(hydroxylpropyl-β-cyclodextrin,简称HP-β-CD)等辅料为载体材料,以溶剂溶解与分散法制备乙烷硒啉固体颗粒及其物理混合物,并进行体外溶出度试验.利用差示扫描量热法(Differential Scanning Calorimetry,简称DSC)和X-射线衍射法来验证药物的存在状态.结果:以PVP为载体材料所制固体颗粒的体外溶出行为显著优于其他载体材料,且载体材料的比例越大,药物溶出越快.结论:DSC和X-射线衍射图实验证明,PVP载体材料改变了乙烷硒啉的存在状态与亲水性,溶出性能得到显著改善.
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用二元载体固体分散技术提高尼索地平溶出度和调节溶出速率
目的用二元载体固体分散技术制备尼索地平固体分散体,以提高尼索地平溶出度.方法采用聚维酮(PVP)和乙基纤维素(EC)为二元载体,溶剂法制备尼索地平固体分散体,对固体分散体的物相、处方因素和稳定性进行了研究.结果经X-射线粉末衍射和差热分析证实,药物以无定形状态充分分散在载体中.固体分散体溶出度为物理混合物的11倍.PVP用量是影响药物溶出的主要因素,EC可以调节溶出速率,降低载体的吸湿性.结论 PVP和EC二元混合载体能显著提高尼索地平的溶出度,尼索地平固体分散体为一具缓释特征的稳定体系,有实用价值.
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环孢素-PVP固体分散体的体外研究
目的 以聚维酮(PVP)为载体制备环孢素(CyA)固体分散体,并考察其体外溶出.方法 以溶剂法制备固体分散体,以X-射线衍射法鉴定CyA在体系中的存在状态,用红外光谱法检查药物与载体间是否具相互作用,以摇瓶法测定CyA在不同浓度十二烷基硫酸钠(SLS)中的溶解度,按《中国药典》2005年版溶出度第三法测定CyA从固体分散体中的溶出.结果 X-射线衍射图谱显示CyA结晶衍射峰消失,药物以无定形或分子状态存在于固体分散体中;红外光谱的结果表明,药物与PVP间无分子间作用力.药物从固体分散体中的溶出度比原药粉末显著提高,且随着PVP比例的增加而增大.结论 PVP能显著提高CyA的溶出度,可进一步用来制备CyA的固体剂型.
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4种他克莫司固体分散体的体外特性研究
目的采用固体分散技术,比较4种不同载体对他克莫司的溶解度和体外溶出度的作用.方法分别以泊洛沙姆188(F68)、聚维酮(PVP)k29/32、硬脂酸聚烃氧(40)酯(S40)和羟丙甲纤维素(HPMC)为载体,采用溶剂-熔融法或溶剂法,制备他克莫司固体分散体.测定溶解度,进行体外溶出试验,并采用DSC、XRD法鉴别药物在固体分散体中的存在状态.结果各种固体分散体均能大大增加他克莫司的溶解度,加快其体外溶出.他克莫司在固体分散体中可能以无定型态或分子状态存在.结论PVP或HPMC作为载体制成固体分散体,对增加他克莫司的溶解度和体外溶出度的效果优于F68和S40.
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聚维酮结合TDP照射加美宝烧伤膏治疗Ⅲ期以上压疮的疗效观察
目的 观察聚维酮结合TDP照射加美宝烧伤膏治疗Ⅲ期以上压疮的疗效.方法 将28例压疮病人随机分为实验组15例(压疮病灶16处)和对照组13例(压疮病灶16处),实验组采用聚维酮结合TDP照射加美宝烧伤膏治疗,对照组采用传统的创面清洗后涂聚维酮软膏,盖无菌纱布胶布固定治疗的方法治疗压疮.结果 治疗两周后,实验组总有效率为93.3%(14例),对照组为69.2%(9例),两组比较,差异有统计学意义(P<0.01).结论 聚维酮结合TDP照射加美宝烧伤膏治疗Ⅲ期以上压疮疗效显著,能促进疮口愈合,疗程短,提高治疗总有效率,值得临床广泛推广.
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以聚维酮为溶剂的阿霉素预防浅表膀胱癌复发的临床病理学研究
聚维酮(PVP)因其特有的黏附性,广泛应用于整容、食品工业等领域[1].近6年来,我院以PVP作溶剂,腔内灌注阿霉素预防膀胱癌复发,疗效显著[2].本实验研究灌注后复发性膀胱癌的病理及细胞免疫特点,旨在探讨其作用机制.
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聚维酮碘治疗会阴部湿疹的疗效观察与护理
重症监护病房( ICU)的病人由于病情重、基础疾病多、全身营养情况差、机体免疫力差、大小便失禁和腹泻、防湿垫单的使用等容易发生会阴部湿疹,主要表现为会阴部弥漫性潮红、斑丘疹、渗出、糜烂,甚至表皮剥脱,如不积极治疗,容易导致感染,增加病人痛苦,同时增加护理工作量。我科采用聚维酮碘治疗会阴部湿疹,收到了良好效果,现报道如下。
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布洛芬固体分散体的制备及体外溶出考察
目的 制备布洛芬固体分散体,提高布洛芬的体外溶出速率.方法 分别以聚维酮(PVP)、聚乙二醇(PEG)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)为载体,采用溶剂法、熔融法制备布洛芬固体分散体,并测定固体分散体的体外释放情况.结果 PVP、PEG、L-HPC 3种载体对布洛芬均表现出一定的增溶效果,且随着用量的增加溶出速率加快.结论 固体分散技术可用于提高布洛芬溶出速率,除PEG、PVP外,L-HPC也可具有一定的增溶效果.
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5%聚维酮碘治疗急性甲沟炎疗效观察
甲沟炎是指脚趾或手指的趾(指)甲周围褶皱组织的炎症,多因微小刺伤、挫伤、倒刺(逆剥)或剪趾(指)甲过深等损伤而引起。病初起时多局限于趾(指)甲一侧边缘近端,有轻微的红、肿、热、痛,一般2~3天即化脓,如不及时治疗,可蔓延到对侧而形成趾(指)甲周围炎,严重时累及下(上)肢淋巴系统和小腿(前臂)皮下组织等。
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聚维酮碘甘油杀菌效果分析
随着生活条件不断改善和经济的不断发展,各种传染病的传播也越来越引起人们的重视.寻找新的对皮肤无刺激,安全有效的消毒剂对保障人民健康具有及其重要意义.聚维酮碘甘油是一种新剂型的消毒液,现将其杀菌效果报告如下.
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格列美脲片固体分散体的制备
目的:制备格列美脲片(GM)固体分散体。方法:以二氯甲烷为溶剂、聚维酮(PVPK30)为载体,用溶剂法制备GM固体分散体(SD);采用SEM、XRD、DSC及IR分析技术进行物相鉴定。结果:GM:PVPK30=1︰4制备的固体分散体中GM以非晶形态分散于PVPK30中。结论:制备的固体分散体比较理想。
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六味生物制剂有效组分片剂制备工艺与质量标准研究
生物制剂在现代医疗系统中应用广泛,一方面有力推动了医疗科学发展,另一方面也推动了工业进步,分析其工艺与质量标准十分必要.基于此,本文分别就六味生物制剂有效组分片剂制备工艺和质量标准展开讨论,应用实验方法了解其工艺优化和质量控制,以期通过分析明晰相关理论,为后续具体工作提供参考,推动生物制剂产业的进一步发展和完善.
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磷脂和聚维酮(PVP)对MPTP致帕金森模型小鼠的影响
目的 考察载体材料磷脂和聚维酮(PVP)对帕金森病MPTP模型小鼠的影响.方法 C57/BL小鼠腹腔注射1-甲基-4-苯基1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP),并灌胃给予150 mg/kg,300 mg/kg及600 mg/kg磷脂或PVP.每天1次,连续6天,于第2、4、6天进行行为学检测.结果 磷脂和聚维酮本身对MPTP模型小鼠的行为学障碍无改善作用.结论 磷脂和聚维酮可作为抗帕金森病新药的载体材料,亦可用于同类药物的剂型改造.
关键词: 磷脂 聚维酮 1-甲基-4-苯基1 2 3 6-四氢吡啶(MPTP) 帕金森病 -
聚维酮在缓释控释制剂中的应用
PVP具有粘合、增稠、助悬、分散、助溶、络合等特性和作用,自问世以来,由于其安全无毒,性质优良,规格众多,在药剂上有广泛的应用,二战期间曾被用作代血浆.现常作粘合剂、崩解剂、增稠剂、助悬剂、分散剂、助溶剂、络合剂、前体药物制剂载体剂、成膜剂、包衣材料、控释缓释制剂的基质等等.
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聚维酮联合多柔比星灌注对膀胱癌组织中Fas和Caspase-3 mRNA表达的影响
目的 探讨聚维酮(PVP)联合多柔比星膀胱灌注对膀胱肿瘤组织中凋亡相关蛋白Fas、Caspase-3 mRNA表达的影响.方法 选取术前24 h膀胱灌注生理盐水30 mL加多柔比星20 mg(对照组),10%PVP 30 mL加20 mg多柔比星(实验组),术后病理证实为浅表性膀胱肿瘤标本各25例.采用RT-PCR方法检测肿瘤组织中凋亡相关蛋白Fas、Caspase-3 mRNA的表达水平.结果 Fas mRNA和Caspase-3 mRNA在对照组中的阳性率较实验组高,且差异存在高度统计学意义(P<0.01).结论 PVP联合多柔比星膀胱灌注能上调凋亡相关蛋白Fas、Caspase-3 mRNA的表达.
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HPLC法测定聚维酮碘口服液中聚维酮的含量
目的 建立测定聚维酮碘口服液中聚维酮含量的HPLC法.方法 HPLC法测定聚维酮的含量,色谱柱:Dikma Diamonsil(R) C18柱(150 mm× 4.6 mm,5 μm);流动相:乙腈-水(5∶95);流速0.8mL·min-1;紫外检测波长205 nm.结果 聚维酮质量浓度在0.1~1g·L-1内与其峰面积之间具有良好线性关系,r=0.999 8.高、中、低3个浓度下方法的日内和日间精密度良好(RSD< 2.36%).定量限和检测限分别为0.2、0.05 mg·L-1.样品溶液在24h内稳定(RSD=0.02%).加样回收率为99.55%~100.80%(n=3),RSD< 2.05%.结论 经方法学验证,本法简便、快捷、准确性好、灵敏度高,可用于测定聚维酮碘口服液中聚维酮的含量.
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改进处方提高利血平片的溶出度
利血平片为常用降血压药,用于轻度至中度高血压患者,疗效显著(精神紧张病例疗效尤好),其降压作用的特点为缓慢、温和而持久,长期应用小剂量,可将多数患者的血压稳定于正常范围内[1],中国药典、美国药典、日本药局方均有收载.利血平为疏水性药物,在水中几乎不溶,上述药典均规定对利血平片进行溶出度测定.按老处方制备的利血平片,溶出度较低,通过处方调整,用乳糖取代老处方中的糖粉,以聚维酮(K30)的水溶液为粘合剂,片剂溶出度有显著提高.