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羟丙甲纤维素和聚维酮对氯硝西泮与羟丙基-β-环糊精包合作用的影响
采用相溶解度法考察羟丙甲纤维素(HPMC)和聚维酮(PVP)对水溶液中氯硝西泮与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合作用的影响.以UV法测定氯硝西泮在溶液中的浓度.无论水溶液中是否存在HP-β-CD,PVP均能增加氯硝西泮的溶解度(P＜0.01);HPMC作用不明显.
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吗氯贝胺与聚维酮固体分散体的研制及热力学
目的探讨吗氯贝胺(MCB)在聚维酮(PVPκ30)中分散作用的热力学,研制MCB-PVPκ30固体分散体.方法采用溶解度法测定MCB的溶解度及其热力学参数,差示扫描量热分析(DSC)和X-射线衍射分析鉴定MCB在该固体分散体(SD)中存在状态,并进行体外溶出度研究.结果 MCB-PVPκ30表观稳定常数(Kc)在实验范围内随温度升高而减小,反应热(ΔH0)为-13.22 kJ/mol.经DSC、X-射线衍射分析,SD中药物晶体消失(1∶3),经统计学分析所有SD的溶出速率显著大于原药的溶出速率.结论 MCB在PVPκ30中分散作用是放热过程,MCB-PVPκ30SD提高了MCB的溶出度,有助于MCB SD的制备及开发具有高生物利用度的新剂型.
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放射性核素示踪技术用于地尔硫(卓)缓释粘附材料的研究
目的筛选口服缓释地尔硫的生物粘附材料.方法通过测定可用于制药的粘附聚合物羟丙基甲基纤维素(HPMC)类、卡波姆(Cb)类、聚维酮(PVP)K30和羧甲基纤维素钠(CMCNa)与大鼠胃和肠黏膜的大粘附力及其在大鼠胃和肠道的排空速度,筛选出佳粘附材料,再用放射性核素体内示踪技术验证其在犬胃、肠的粘附能力.结果 Cb与大鼠肠黏膜的粘附力为19.6～31.0 g,显著大于其他材料(4.0～24.3 g).Cb934在大鼠胃内的排空半衰期为7.4 h,大于其他材料.含50%Cb934的粘附颗粒能将其在犬胃内的排空半衰期延长1倍;8 h时犬小肠含Cb934 50%和100%的粘附颗粒滞留量分别为29.6%和55.1%,而不含Cb934的粘附颗粒6 h时即为0.结论 Cb934可作为口服缓释剂生物粘附材料.
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小鼠口服胰岛素聚维酮-脂质体的降血糖作用
目的考察不同分子量聚维酮对小鼠口服胰岛素脂质体降血糖效果.方法采用逆相蒸发法制备聚维酮-胰岛素脂质体;用透射电镜和激光粒度仪分别观察和测定它们的形态与粒径;用HPLC法和超速离心法测定包封率;用胃蛋白酶和胰蛋白酶降解考察聚维酮-脂质体对胰岛素的保护作用;用酶-苯酚法测定小鼠口服胰岛素聚维酮-脂质体后的降血糖作用.结果含有PVP-K17、PVP-K30和PVP-K90三种不同分子量的聚维酮胰岛素脂质体的粒径分别为180±36.7、172.7±38.0,159.2±34.2 nm,形态多为球形或椭球形;包封率分别为64.4%、62.8%和57.5%;对胃蛋白酶都有一定的抑制作用,且随分子量增加而有所增强,但对胰蛋白酶未见有抑制作用;小鼠口服降血糖实验显示,含有PVP-K30的胰岛素脂质体优于含有PVP-K17和PVP-K90的胰岛素脂质体.结论PVP-K30有利于提高口服胰岛素脂质体的降血糖作用.
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聚维酮联合阿霉素对E-J膀胱癌细胞的影响
目的通过聚维酮(PVP)联合阿霉素(adriamycin,ADM)对E-J膀胱癌细胞的影响, 为开辟膀胱肿瘤术后膀胱灌注的新方法奠定基础. 方法 E-J膀胱癌细胞体外培养,实验分3组:PVP组(1%PVP)、ADM 组、PVP+ADM 组,药物与细胞培养12h后用生理盐水冲洗再分别培养24h,流式细胞仪检测细胞凋亡的百分数. 结果 3组细胞在与药物培养12h后细胞凋亡的百分数分别为2.3%、37.3%、56.7%,生理盐水冲洗再分别培养24h,3组细胞凋亡的百分数分别为3.0%、39.4%、76.4%. 结论 PVP在体外显著提高ADM抗E-J膀胱癌细胞效应,其作用机理可能在于PVP的粘附性.
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聚维酮在浅表膀胱癌联合灌注化疗中的免疫效果
目的:探讨聚维酮联合吡柔比星膀胱灌注预防浅表膀胱癌复发的抗肿瘤免疫效果.方法:选择52例浅表膀胱癌患者,采用术前24～48 h及术后灌注.观察组34例,运用聚维酮作为吡柔比星的溶剂行膀胱灌注化疗.对照组18例,运用生理盐水作为吡柔比星的溶剂行膀胱灌注.镜下观察两组肿瘤切除标本间质中的淋巴细胞分布并计数,免疫组化法检测S-100和CD28的表达.结果:观察组淋巴细胞的计数、S-100和CD28表达明显高于对照组(P＜0.05).结论:免疫细胞集结分布和增强表达提示聚维酮可能增强机体的抗肿瘤免疫.
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聚维酮和阿霉素灌注后膀胱癌的P170、DNA TOPO Ⅱ异构酶的表达
目的:探讨聚维酮(PVP)和阿霉素(ADM)对膀胱癌细胞的抗耐药机制.方法:选择TO-T1期膀胱癌38例,其中25例术前灌注PVP和ADM(PVP组),另13例灌注生理盐水(NS)和ADM(NS组).对所有的手术标本进行P170和DNA TOPOⅡ异构酶的免疫组化染色.结果:38例术前P170表达率为16.4%,PVP组表达率为29.5%,NS组为62.8%,PVP组的表达率与术前组比较差异无显著性,但明显低于NS组,差异具有显著性(P＜0.01).术前组、PVP组和NS组的DNA TOPO异构酶的表达率分别为4.2%、6.8%和8.3%,三组间差异无显著性.结论:P170的表达增高可能是肿瘤对ADM类药物产生耐药的原因之一.PVP可提高肿瘤对阿霉素的抗耐药性.
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聚维酮联合吡柔比星膀胱灌注预防浅表膀胱癌复发的初步研究
目的探讨聚维酮联合吡柔比星膀胱灌注预防浅表膀胱癌复发的疗效及抗肿瘤免疫.方法选择52例浅表膀胱癌患者,采用术前24～48h及术后膀胱灌注.其中观察组34例,以聚维酮作为吡柔比星的溶剂行膀胱灌注化疗;对照组18例,以生理盐水作为吡柔比星的溶剂行膀胱灌注化疗.镜下观察两组肿瘤切除标本间质中的淋巴细胞分布并计数,免疫组化法检测S-100和CD28的表达.结果随访5～26个月,观察组复发2例,复发率5.8%;血尿4例,膀胱刺激症6例(17.6%).对照组复发2例,复发率11%;血尿3例(16.7%),出现膀胱刺激症8例(44%).观察组淋巴细胞的计数、S-100和CD28表达明显高于对照组(P＜0.05).结论聚维酮联合吡柔比星膀胱灌注预防浅表膀胱癌复发有良好疗效,副作用少;免疫细胞集结分布和增强表达提示聚维酮可能增强机体的抗肿瘤免疫.
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聚维酮在阿霉素膀胱灌注化疗中的临床疗效和作用机制
目的:探讨聚维酮联合阿霉素膀胱灌注预防浅表膀胱癌术后复发的临床疗效和抗肿瘤机制.方法:对231例浅表膀胱癌患者术后随机膀胱灌注聚维酮加阿霉素(实验组)或生理盐水加阿霉素(对照组),观测预防复发效果.对50例患者术前膀胱灌注聚维酮联合阿霉素(实验组)或生理盐水加阿霉素(对照组),免疫组化法检测Bcl-2、Bax蛋白的表达.紫外荧光法检测聚维酮对尿中阿霉素浓度和 24 h 尿药回收率的影响.结果:194例患者获随访,实验组与对照组相比复发率明显降低,复发时间明显延长(P＜0.01).实验组与对照组相比Bax的表达明显上调(P＜0.01),Bcl-2/Bax比率下调(P＜0.05).聚维酮与生理盐水作溶剂相比膀胱内阿霉素的排泄时间延长2～4倍,但不影响尿中阿霉素回收率.结论:聚维酮联合阿霉素膀胱灌注对预防浅表性膀胱癌术后复发具有良好的疗效,且副作用少.其机制可能与聚维酮联合阿霉素诱导膀胱癌细胞凋亡和延长药物在膀胱内驻留时间有关.
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聚维酮碘治疗尿道旁腺脓肿10例
目的探讨应用聚维酮碘溶液局部注射治疗尿道旁腺脓肿的效果.方法常规消毒后用一次性注射器,7号针头在尿道旁腺脓肿下方穿刺,抽吸净脓液(脓液送细菌培养),再换针筒,注入5%聚维酮碘溶液冲洗囊腔2次,留置0.5～1 ml该药液在囊腔,一周后复查,若囊肿未消失,重复治疗,4次治疗未消失为失败.结果经1～4次治疗,9例患者症状消失,囊肿消失.随访短1年,长3年均无复发.1例失败.结论应用5%聚维酮碘溶液局部注射治疗尿道旁腺脓肿效果良好、安全、方便,值得临床进行大样本研究使用.
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盐酸马尼地平固体分散体制备及溶出曲线测定
目的 利用固体分散技术提高难溶性药物盐酸马尼地平的体外溶出速率.方法 分别采用湿法制粒和固体分散技术制备盐酸马尼地平片,并对其体外溶出曲线进行对比.结果 与湿法制粒制备的盐酸马尼地平片相比,用固体分散技术制备的盐酸马尼地平片溶出要快得多,且载体比例越大,溶出越快.结论 聚乙烯吡咯烷酮为载体制备盐酸马尼地平固体分散体均能有效地提高盐酸马尼地平的溶出速率.
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红外线照射用于产后会阴侧切口的护理
本科1998年7月～11月对86例产妇产后24 h后进行红外线照射会阴侧切口的治疗,获得较好的效果.现报告如下:1 资料与方法1) 一般资料:红外线治疗组共86例,均为初产妇,年龄22～32岁;抗生素药物组共328例,年龄24～30岁,初产妇300例,经产妇28例.以上两组均为左侧小侧切.2) 治疗方法:(1)红外线组:产后24 h后,产妇处于屈膝仰卧位, 体位要舒适而稳定.先用温开水洗净外阴部血渍,然后用5%聚维酮-碘液消毒会阴切口,再采用红外线灯进行切口的局部照射治疗,距离为30～50 cm,以病人温热为准,每次20～30 min.Bid,一般照射3～4 d,于后一次照射完毕即行拆线,观察.照射时注意保暖,照射完毕休息15 min后再离开治疗室,以防感冒.并加强巡视工作,以观察光聚焦点是否定位准确,皮肤的颜色,有无烫伤,及四周布类有无发焦等,以确保安全;(2)药物组:采用产后常规治疗护理:每日用5%聚维酮-碘液消毒会阴切口;静滴抗生素,每日一次.侧切后5 d拆线,观察.
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聚维酮碘贴剂的制备与应用
目的 研制一种聚维酮碘新型的给药途径.方法 聚维酮碘贴剂以聚维酮碘、乙醇和聚乙烯醇混合制成,进行了质量控制及稳定性实验,并研究了药物对动物皮肤的刺激性.结果 本品色泽均匀,对脱毛皮肤无刺激性,稳定性考察结果表明本品应避光保存.结论 本制剂质量符合要求,稳定性良好.
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聚维酮碘喷雾剂的研制
制备了聚维酮碘喷雾剂,进行了质量控制及初步稳定性考察并研究了其对小鼠皮肤的刺激性.结果表明:本品对脱毛皮肤无刺激性,稳定性考察结果表明本品应置于低温、避光保存.
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阿霉素和聚维酮膀胱内灌注化疗的临床护理
浅表膀胱癌(PT0～T1)在作保留膀胱的手术后复发率较高,约50%～70%的病人在1年内复发,术后膀胱药物灌注是目前常用的预防措施,我院自1993年9月～1996年2月对行膀胱部分切除术或经尿道膀胱肿瘤电切术(TUR～Bt)后,病理检查为PT0～T1、G1或G2的患者用聚维酮(PVP)作为抗肿瘤药的溶剂进行膀胱内灌注,对疗效进行了对比观察,现将护理体会和疗效的观察报告如下:
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聚维酮在阿霉素诱导膀胱癌EJ细胞凋亡模型中的作用机制
目的:探讨聚维酮(PVP)在体外加阿霉素(ADM)后诱导EJ细胞发生凋亡的情况以及一些相关机制.方法:应用流式细胞仪(FCM)检测ADM诱导EJ细胞的凋亡率、PVP+EJ细胞的凋亡率以及PVP+ADM对EJ细胞的诱导凋亡率的情况.结果:PVP对ADM诱导膀胱癌EJ细胞凋亡无影响.结论:PVP在整个诱导过程中并没有协同作用,只起到粘附作用,使得药物停留在EJ细胞表面的作用时间延长,从而达到大量杀伤EJ细胞的作用.
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聚维酮联合阿霉素对人膀胱癌T24细胞株的作用
聚维酮(PVP)作为阿霉素(ADM)溶剂行膀胱灌注具有黏膜黏附和免疫增强作用[1].但PVP是否具有抗人膀胱癌及促进化疗药疗效的作用报道尚少.对此我们观察了PVP联合ADM对人膀胱癌T24细胞的作用,报道如下.
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聚维酮联合表阿霉素膀胱灌注预防浅表膀胱癌复发的临床疗效
目的 探讨聚维酮联合表阿霉素膀胱灌注预防浅表膀胱癌复发的疗效和凋亡诱导作用.方法 选择浅表膀胱癌患者84 例.分为治疗组48 例,以聚维酮作为表阿霉素的溶剂行膀胱灌注;对照组36 例,以0.9%氯化钠溶液作为表阿霉素的溶剂行膀胱灌注.采用术前24～48 h 及术后灌注.免疫组化法检测术后肿瘤标本中bcl-2和Bax蛋白的表达.结果 随访10～38个月,治疗组复发3例(6.3%),血尿1例,膀胱刺激症3例;对照组复发8例(22.2%),膀胱刺激症3例.治疗组Bax的表达明显高于对照组(P＜0.01), bcl-2/Bax的比值低于对照组(P＜0.05).结论 聚维酮联合表阿霉素膀胱灌注预防浅表膀胱癌复发有良好疗效,不良反应少.聚维酮可能通过上调Bax表达和下调bcl-2/Bax表达来诱导膀胱癌细胞的凋亡.
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聚维酮对人膀胱癌T24细胞的抑制作用研究
目的 探讨聚维酮(PVP)对人膀胱癌T24细胞的抑制作用.方法 采用MTT法检测PVP对T24细胞生长的抑制作用,流式细胞仪检测PVP对T24细胞周期的影响和黏附作用.结果 2.5%PVP作用24和72 h,对人膀胱癌T24细胞生长抑制率分别为(15.11±2.36)%和(49.57±7.07)%;浓度为7.5%时24和72 h抑制率分别(35.42±5.55)%和(79.66±19.92)%.5.0%PVP作用24和72 h时,细胞G0/G1期所占比例分别为(74.17±0.91)%和(46.69±3.76)%;G2/M期细胞所占比例分别为(14.63±0.47)%和(41.88±1.50)%.PVP能提高抗鼠IgG1对T24细胞的黏附作用.结论 PVP能通过诱导人膀胱癌T24细胞周期阻滞于G2/M期和作为化疗药的黏附性载体而抑制癌细胞的生长增殖.
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包膜型PVPK30屈螺酮固体分散体阴道环相关研究
目的:采用HPLC梯度法考察屈螺酮控释阴道环中原辅料的相容性.方法:以医用硅橡胶弹性体为药物载体,采用热压硫化法制备包膜型屈螺酮阴道环及包膜型PVPK30屈螺酮固体分散体阴道环,紫外分光光度法测定2种阴道环的体外释放情况.HPLC梯度法考察屈螺酮原料药与辅料PVPK30和硅橡胶混合物在经光照、高温及高湿条件处理后的稳定性.结果:包膜型PVP固体分散体屈螺酮阴道环较包膜型屈螺酮阴道环体外释放度有明显提高,每日释放药物约为1.0mg,持续平稳释放时间可达21 d.光照、高温、高湿条件下,屈螺酮原料药与拟定辅料PVPK30和硅橡胶无明显相互作用,相容性良好.结论:PVPK30能够提高屈螺酮阴道环的释放度,并且屈螺酮原料药与辅料PVPK30和硅橡胶混合物在经光照、高温及高湿条件处理后稳定,从而为进一步处方调整以及优化提供科学依据.
