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轻中度高血压患者应用盐酸马尼地平的疗效分析
目的:评价盐酸马尼地平片治疗原发性轻、中度高血压的有效性和安全性.方法:通过多中心、随机、双盲、双模拟及阳性药平行对照临床研究方法,将自愿签署知情同意书的原发性轻、中度高血压患者分为试验组和对照组,经过2 w安慰剂导入期后进入双盲治疗期,分别给予试验组药物(盐酸马尼地平片和苯磺酸氨氯地平片模拟剂)和对照组药物(苯磺酸氨氯地平片和盐酸马尼地平片模拟剂)治疗4 w后,若收缩压＜140mmHg(1 mmHg＝0.133 kPa)且舒张压＜90mmHg,维持药物初始剂量;若收缩压≥140 mmHg和/或舒张压≥90mmHg,则药物剂量加倍.继续治疗4 w;比较2组试验前后血压值、耐受性和不良事件发生率.在双盲治疗期前后于2组受试者中,各选取24例进行24h动态血压监测,比较2组患者的动态血压指标.采用SAS 6.0统计软件对一般资料进行描述性分析;疗效指标采用Cochran-Mantel-Haenszel分析.结果:研究入组轻中度高血压患者共240例,对照组120例,完成103例;试验组120例,完成107例.除脱落和剔除病例外,2组患者不同访视时间的依从性良好.对照组和试验组患者之间的性别比例、年龄、体质量指数、基础血压和心率等基线指标,差异无统计学意义(P＞0.05).双盲治疗期末,2组间收缩压和舒张压下降值比较,差异无统计学意义(P＞0.05).不良反应发生率,2组间差异无统计学意义(P＞0.05).结论:盐酸马尼地平治疗原发性轻、中度高血压有显著疗效,具有良好耐受性.
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盐酸马尼地平对高血压患者肾功能的影响
目的：探讨高血压患者服用盐酸马尼地平片对肾功能的影响。方法133例伴有肾功能损伤的原发性轻、中度高血压患者随机分为试验组73例、对照组60例，试验组口服盐酸马尼地平片10 mg? d－1，对照组口服苯磺酸氨氯地平片5 mg? d－1，每天1次，共2周。2周后若舒张压≥90 mmHg，则试验组增加药量至20 mg? d－1，对照组增加药量至10 mg? d－1，共13周。观察2组的血压、心率、血肌酸酐和24 h尿蛋白情况。结果治疗后，2组血压均较治疗前显著下降（ P＜0．05）。试验组心率较治疗前显著下降（ P＜0．05），血肌酸酐水平的平均值降到正常值范围，24 h尿蛋白定量虽未达到正常值，但有显著下降，肌酐清除率与治疗前相比差异无统计学意义；对照组肌酸酐值和肌酐清除率与治疗前比较，差异均有统计学意义（ P＜0．05），24 h尿蛋白定量平均值与治疗前比较显著增加（ P＜0．05）。结论尼马地平在轻、中度原发性高血压合并慢性肾病的患者中有较为显著的降压疗效和肾保护作用，且不加快心率，对心脏无抑制作用。
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盐酸马尼地平片治疗轻、中度高血压的有效性和安全性研究
目的:评估盐酸马尼地平片治疗轻、中度高血压的有效性、安全性.方法:研究采用5个中心、随机、双盲、双模拟、以苯磺酸氨氯地平(简称氨氯地平)作对照药物观察.结果:205例高血压患者(盐酸马尼地平片组103例,氨氯地平组102例),治疗8周后血压下降幅度(收缩压/舒张压)盐酸马尼地平组为(14.47±11.38)/(12.35±6.392) mmHg,氨氯地平组为(17.05±12.77)/(13.02±6.59) mmHg,治疗后疗效无差别(P＞0.05);降压的总有效率盐酸马尼地平组为80.58％,氨氯地平组为85.29％,组间无明显差别(P=0.3515);两组的不良反应主要为头痛、头晕、面红,可能与药物有关的不良反应的分别为11.6％和12.7％,两组无显著差异(P＞0.05);盐酸马尼地平组收缩压(SBP)谷/峰比值(0.85±0.38),舒张压(DBP)的T/P比(0.87±0.60).结论:两种药物都显示出良好的降压疗效,表明国产的盐酸马尼地平是一种长效和有效的抗高血压药物、临床应用是安全的.
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赖诺普利对盐酸马尼地平大鼠体内药动学影响
目的 考察赖诺普利对盐酸马尼地平在大鼠体内药动学行为的影响.方法 将大鼠随机分为单用盐酸马尼地平0.9 mg·kg-1组和联用盐酸马尼地平0.9 mg·kg-1+赖诺普利0.9 mg·kg-1组,于灌胃给药后0～12.0 h内取静脉血,采用LC-MS/MS法测定血浆中盐酸马尼地平的质量浓度,以DAS 2.0计算药动学参数,SPSS 17.0进行统计分析.结果 单用组与联用组盐酸马尼地平的药动学参数结果为:ρmax分别为(144.6±24.39) μg·L-1和(150.2±24.63) μg·L-1,AUC0-t分别为(489.4±190.5) μg·h·L-1和(573.3±196.4) μg·h·L-1,AUC0-∞分别为(566.7±233.4) μg·h·L-1和(666.4±283.0) μg· h· L-,tmax分别为(0.8士0.21)h和(1.05±0.57)h,V2/F分别为(1.84±0.82) L· kg-1和(1.56±0.65) L· kg-1,Cl/F分别为(7.90 ±3.67)L·h-1·kg-1和(6.28±1.69)L·h-1·kg-1.两组tmax、AUC0-t、Cl/F、ρmax、AUC0-∞、Vz/F和Cl/F均无显著性差异(P＞0.05).结论 赖诺普利对盐酸马尼地平在大鼠体内药动学行为无影响,提示临床联合给药无需调整马尼地平给药剂量及时间间隔.
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人血浆中盐酸马尼地平的LC-MS法测定及药动学
建立了LC-MS法测定人血浆中盐酸马尼地平的浓度,并研究了12名健康志愿者单剂量和多剂量口服盐酸马尼地平后的药物动力学.以尼莫地平为内标,采用Venusil XBP C8色谱柱,5mmol/L乙酸铵溶液(含0.5%乙酸)-甲醇-乙腈(15∶40∶45)为流动相,流速0.6ml/min,血浆样品经乙酸乙酯萃取.AP-ESI离子源,正离子模式,采集离子马尼地平为611.4(M+1)和尼莫地平为441.1(M+Na).盐酸马尼地平在0.25～50ng/ml浓度范围内线性关系良好,方法回收率和提取回收率分别大于99%和49%,日内、日间RSD均小于8%.
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盐酸马尼地平的合成
以哌嗪为起始原料,经环氧乙烷加成、二苯甲基溴缩合、用双乙烯酮乙酰化得乙酰乙酸2-(4-二苯甲基-1-哌嗪基)乙酯,后与间硝基苯甲醛和β-氨基巴豆酸甲酯环合制得盐酸马尼地平,总收率28.9%.
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盐酸马尼地平对原发性高血压患者血管功能的影响
目的 探讨盐酸马尼地平对原发性高血压患者血管内皮功能的影响.方法 选择原发性高血压患者50例患者,服用盐酸马尼地平6个月,分别测量治疗前后血压情况,采用酶联免疫吸附实验测定血浆血管性血友病因子(vWF),硝酸还原法测定血浆NO,应用彩色超声检测肱动脉舒张功能,判定血管内皮功能.并选取同期非高血压患者50例作为对照组.结果 治疗6个月后,患者血压较治疗前显著下降(P＜0.05),肱动脉舒张功能(12.4±2.4),较治疗前的(5.4±1.3)明显改善(P＜0.05).治疗后与对照组肱动脉舒张功能差异无统计学意义(P＞0.05).高血压组治疗前vWF均明显高于对照组,治疗后显著减低.高血压组治疗前NO明显低于对照组,治疗后显著增加(P＜0.05).结论 盐酸马尼地平降压效果明显,且能明显改善血管内皮功能,值得推广.
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盐酸马尼地平固体分散体制备及溶出曲线测定
目的 利用固体分散技术提高难溶性药物盐酸马尼地平的体外溶出速率.方法 分别采用湿法制粒和固体分散技术制备盐酸马尼地平片,并对其体外溶出曲线进行对比.结果 与湿法制粒制备的盐酸马尼地平片相比,用固体分散技术制备的盐酸马尼地平片溶出要快得多,且载体比例越大,溶出越快.结论 聚乙烯吡咯烷酮为载体制备盐酸马尼地平固体分散体均能有效地提高盐酸马尼地平的溶出速率.
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盐酸马尼地平治疗轻中度高血压的有效性和安全性
目的 评价盐酸马尼地平治疗原发性轻、中度高血压的有效性和安全性.方法 采用随机、双盲、多中心、阳性药物平行对照研究的临床方法,将240例原发性轻、中度高血压患者分为观察组(120例)和对照组(120例),经过1～2周安慰剂清洗期后进入双盲治疗期,分别给予观察组(盐酸马尼地平片10 ～ 20 mg/d)和对照组(苯磺酸氨氯地平片5～10 mg/d)药物治疗8周后,比较两组用药前后血压值、耐受性和不良事件发生率.结果 入组轻、中度高血压患者观察组完成103例,对照组完成103例.两组患者用药的依从性良好.对照组和观察组患者之间的年龄、性别比例、体质量指数、基础血压和心率等基线指标,差异无统计学意义(P＞0.05).双盲治疗期末,两组间收缩压、舒张压下降值,心率及坐位舒张压正常化率比较,差异无统计学意义(P＞0.05).两组间不良反应发生率差异无统计学意义(P＞0.05).结论 盐酸马尼地平治疗原发性轻、中度高血压降压疗效与苯磺酸氨氯地平相当,安全性及耐受性良好.
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盐酸马尼地平联合大剂量阿托伐他汀对原发性高血压患者hs-CRP及颈动脉内膜中层厚度的影响
本研究旨在探讨第三代长效二氢吡啶类钙通道阻滞剂盐酸马尼地平联合大剂量阿托伐他汀对原发性高血压患者血压、血脂、高敏C反应蛋白(hs-CRP)及颈动脉内膜中层厚度(IMT)的影响.
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1,4-二氢吡啶类钙拮抗剂在超临界色谱中的对映体分离
目的:建立超临界流体色谱法手性分离1,4-二氢吡啶类钙拮抗剂(1,4-DHPs),并基于超分子作用机制对其手性识别机理进行初步探讨.方法:采用超临界流体色谱法,以超临界二氧化碳作为流动相,流动相流速2 mL· min-1,检测波长237 nm,研究5种1,4-DHPs(尼索地平、西尼地平、普拉地平、阿折地平、盐酸马尼地平)在Sino-Chiral OJ手性色谱柱上的对映体分离,并考察不同改性剂种类(甲醇、乙醇、异丙醇)、比例以及系统背压(13～17 MPa)对分离效果的影响.结果:5种1,4-DHPs在柱温为35℃,系统背压为15 MPa时,在30 min内均实现了基线分离(分离度＞1.5),尼索地平、西尼地平、普拉地平、阿折地平、盐酸马尼地平优化改性剂依次为二氧化碳-异丙醇(92∶8)、二氧化碳-甲醇(84∶ 16)、二氧化碳-乙醇(74∶26)、二氧化碳-乙醇(74∶26)、二氧化碳-乙醇(74∶26).研究发现,随着改性剂比例的增大,容量因子逐渐减小;甲醇和乙醇对1,4-DHPs的洗脱能力始终大于异丙醇;系统背压越大,出峰速度越快.结论:1,4-DHPs对映体在超临界流体色谱上可得到高效、快速的分离,其识别机理对同类化合物的拆分具有一定指导意义.
