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吗氯贝胺与丙咪嗪治疗抑郁症的随机双盲对照研究
目的为评价Ⅱ类新药新型单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺片(MCL)的抗抑郁疗效和不良反应.方法选用丙咪嗪(IMI)作为对照进行随机双盲对照研究.疗效采用汉密顿抑郁量(HAMA)和临床总体印象量表(CGI)于每周评定一次.不良反应采用TESS副作用评定一饮及有关实验室检查评定.结果经过双盲研究组20例、双盲对照组20例共40例抑郁症患者为期四周的治疗观察.量表评分表明研究各组治疗第一周末评分较疗前就有显著性差异(P＜0.05),二组间治疗后1-4周未发现显著性差异(P＞0.05).结果显示,吗氯贝胺具有明确的抗抑郁效果,疗效快,还显示出明确抗焦虑作用,且副反应较少,对肝肾功能和血压无明显的影响.结论研究表明吗氯贝胺为一种新型有效且安全的抗抑郁药物.
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电针合用抗抑郁药能明显减少小鼠强迫游泳实验中的静止时间
目的: 本实验采用小鼠强迫游泳实验的方法,观察针刺合用抗抑郁药后小鼠在水中的静止时间,以此来分析抑郁程度的改善情况.方法:实验分下列各组:①生理盐水组;②电针加生理盐水组;③药物组,分别观察了氯丙咪嗪(氯米帕明2.5 mg/kg、5 mg/kg、10 mg/kg、20 mg/kg、60 mg/kg)、芬氟明(1.5 mg/kg、3 mg/kg、12 mg/kg)和吗氯贝胺(10 mg/kg、20 mg/kg、40 mg/kg)等三种药物的作用;④上述药物加电针组.结果:电针能使小鼠在水中静止的时间显著减少,腹腔注射(ip)上述三种药物也能减少小鼠在水中静止的时间,并表现出一定的剂量依赖关系.在电针加药组中,分别选用三种药物的小剂量(抗抑郁效果很弱或几乎无效)与电针合用.氯丙咪嗪(2.5 mg/kg)、芬氟明(1.5 mg/kg)与电针合用后,小鼠在水中静止时间与单用药物组或单电针组相比显著减少.而吗氯贝胺(10 mg/kg)与电针合用虽也有这种趋势,但统计学上尚未达到显著性差异.结论:电针具有抗抑郁作用,电针合用某些小剂量抗抑郁药后即能进一步加强这种效应.
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吗氯贝胺与米帕明治疗抑郁症多中心双盲对照试验
目的:以经典抗抑郁药物米帕明为阳性对照药采用随机双盲双模拟方法对吗氯贝胺和米帕明治疗抑郁症的疗效和安全性进行研究.方法:共纳入病人200例,分别口服吗氯贝胺300-600mg/d或米帕明75-250mg/d.结果:两组病人Hamilton抑郁量表(HAMD)以及Hamilton焦虑量表(HAMA)总分在治疗结束时均显著下降(P<0.001).两组之间疗效无显著差异(p>0.05).治疗结束时HAMD减分率分别为吗氯贝胺组0.74±0.24,米帕明组0.74±0.24(P>0.05);有效率吗氯贝胺组79.4%,米帕明组85.4%(P>0.05).吗氯贝胺组有10种不良反应发生频率显著低于米帕明组,主要是抗胆碱能、中枢神经系统及心血管系统不良反应.吗氯贝胺的疗效指数也显著高于米帕明组.结论:吗氯贝胺是一种安全有效的抗抑郁药物.
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吗氯贝胺与阿米替林对躯体化障碍的疗效观察
目的:比较吗氯贝胺(MCL)与阿米替林(AML)治疗躯体化障碍的疗效及不良反应.方法:将60例符号CCMD-3诊断标准的躯体障碍神经症患者,随机分为应用MCL(30例)或MAL(30例)治疗6周,采用Hamilton焦虑量表(HAMA)和副作用反应量表(TESS)评定疗效及不良反应.结果:MCL与AML对躯体化障碍均有疗效,两组间无显著性差异(P＞0.05).MCL副反应明显少于AML(P＜0.01).结论:MCl治疗躯体化障碍疗效确切,副作用少而轻,患者服药依从性好.
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国产吗氯贝胺与阿米替林治疗抑郁症双盲和开放试验
目的:评价国产吗氯贝胺的抗抑郁疗效和不良反应.方法:用国产吗氯贝胺(MCL)和阿米替林(AML)进行随机双盲双模拟对照观察50例,MCL开放观察15例.采用汉密顿抑郁量表(HAMD)、汉密顿焦虑量表(HAMA),副反应量表(TESS)、临床总体印象量表(CGI)评定疗效和不良反应,并定期检查肝、肾功能、心电图、脑电图、血生化(Glu、K、Na、Cl)、血压等.结果:经8周观察,发现MCL抗抑郁疗效与AML相当,三组显效率分别为76%、80%、80%(P＞0.05).不良反应MCL明显较AML为少(P＜0.01),且对血压和肝肾功能等也无明显影响.结论:研究结果支持MCL是一种有效且安全性高的新一代抗抑郁药.
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吗氯贝胺与阿米替林治疗卒中后抑郁的对照研究
目的 探讨吗氯贝胺治疗卒中后抑郁的疗效和安全性.方法 80例PSD患者随机分成观察组和对照组各40例,疗程6周,分别采用HAMD和NIHSS量表表对患者抑郁程度合神经功能缺失评分.结果 观察组和对照组的HAMD和NIHSS评分均有明显减少,与用药前比较有显著差异(P＜0.01),而两组间评分比较无显著差异(P＞0.05).观察组不良反应少于对照组.结论 吗氯贝胺治疗卒中后抑郁疗效肯定且不良反应少.
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碳酸锂与阿米替林合并致低血钾一例
患者男,52岁.1993年至2002年2月因下岗后渐起情绪低落、有自杀行为与情感高涨、兴奋话多等交替反复发作多次,间歇期正常.曾5次住我院,诊断为双相情感障碍,以抑郁发作为多.患者既往曾用吗氯贝胺、阿米替林、氯米帕明、碳酸锂合并多塞平,氯丙嗪合并碳酸锂等治疗,均未曾出现过异常反应;无药物过敏史,无低血钾史,家族中无精神疾病和低血钾病史.
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丙咪嗪和吗氯贝胺疗效预测分析
目的:分析三环类抗抑郁药丙咪嗪和单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺治疗抑郁障碍患者的早期反应是否可以预测药物的远期疗效.方法:采用双盲对照研究方法将200例符合ICD-10抑郁障碍诊断标准的住院或门诊患者,随机分组接受吗氯贝胺(300～600mg·d-1)或丙咪嗪(75～250mg·d-1)治疗6周.并在治疗后第1,2,4,6周末分别进行HAMD,HAMA,CGI和TESS检查,评定药物疗效和安全性.采用相关分析和回归分析,解释治疗第2或4周末疗效对治疗6周末的影响.结果:193例患者完成6周试验.从治疗第1周末开始,2个治疗组HAMD总分均显著下降,并且此后继续下降,两组间比较,减分率均无显著差异.常见的不良反应为胆碱能系统、心血管系统和消化系统反应.从散点图分析,治疗4周末与6周末的HAMD减分率相关性更强,相关系数为0.791(P<0.01),等级相关系数是0.826.但是20%的患者在4～6周期间病情仍在继续改善,治疗4周和6周末HAMD减分率比较,差异有显著性.结论:吗氯贝胺和丙咪嗪治疗2周末的疗效尚不能精确地预测其远期疗效.
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高效液相色谱法测定血清中吗氯贝胺浓度
目的:建立测定血清中吗氯贝胺的HPLC法,观察6条犬单次口服吗氯贝胺胶囊后血药浓度经时变化.方法:选用SSEXsil ODS 色谱柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),以氯霉素作内标,在碱性条件下用乙酸乙酯萃取.流动相为乙腈∶水∶三乙胺=30∶69.5∶0.5,用冰乙酸调pH值到5.5,在紫外240 nm波长处测定.结果:吗氯贝胺标准曲线在0.05-20 μg*ml-1内r=0.9998,低检出浓度为50 ng*ml-1.平均回收率为96.88%,日内RSD为1.72%-8.22%,日间RSD为4.51%-5.05%.结论:本法灵敏、准确、重复性好,可以满足吗氯贝胺药代动力学的试验要求.
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吗氯贝胺与阿米替林治疗抑郁症临床对照研究
90年代以来,单胺氧化酶抑制剂在抑郁症的治疗中再度受到青睐,主要用于难治性抑郁,不典型抑郁及伴有恐惧,焦虑的患者,其中应用较广的吗氯贝胺抗抑郁的疗效及不良反应究竟如何国内报道不多.本文采用开放性随机对照的方式对此进行研究.
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吗氯贝胺与氯丙咪嗪治疗抑郁症的对照研究
目的比较吗氯贝胺与氯丙咪嗪治疗抑郁症的疗效和副反应.方法将符合CCMD-2-R抑郁症诊断标准的患者84例,随机分为两组,分别采用吗氯贝胺与氯丙咪嗪治疗,疗程为6周.于疗前及疗后1、2、4、6周末分别以HAMD、TESS评定.结果吗氯贝胺抗抑郁作用起效快,其疗效与氯丙咪嗪相近,副反应的发生率及严重程度低于氯丙咪嗪.结论吗氯贝胺是一种安全有效的抗抑郁剂.
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三种不同药物治疗抑郁症病人的成本-效果分析
目的:评价3种不同药物治疗抑郁症的经济效果.方法:对115例抑郁症病人随机分组,分别用3种不同的药物治疗,A组用氯米帕明,B组用氟西汀,C组用吗氯贝胺.运用药物经济学的小成本分析及成本-效果分析方法比较.结果:3种方案的疗效无显著性差异(P＞0.05),B方案不良反应发生率低、成本-效果比低.结论:药物经济学在优化治疗方案、指导合理用药、减轻病人经济负担方面具有重要意义.
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国产与进口吗氯贝胺片剂的生物等效性
目的:评价国产与进口吗氯贝胺的生物等效性.方法:20名健康受试者顿服300 mg吗氯贝胺,采用自身交叉试验方法,以测定受试制剂的相对生物利用度,采用HPLC方法进行人血清药物浓度测定.结果: 受试制剂和参比制剂的主要药动学参数tmax分别为(1.3±0.6),( 1.3±0.7) h;cmax为(4 096.2±1 283.7),(3 776.6± 1 241.3) ng*mL-1;AUC0→t为(20 313.3±10 587.5), (19 689.4±10 178.6) ng*h*mL-1;T1/2为(3.8±1.9) , (3.7±1.8) h.2制剂间各参数差异均无统计学意义(P＞0.05).受试制剂相对于参比制剂的相对生物利用度为(103.8±8.8)%.结论:受试制剂与参比制剂为生物等效制剂.
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液相色谱法测定吗氯贝胺及其多剂量口服后在人体的药动学
目的:建立人血浆中吗氯贝胺的反相高效液相色谱检测方法,并研究中国健康男性志愿者多剂量口服吗氯贝胺后的药动学特征.方法:采用反相高效液相色谱法测定人血浆中吗氯贝胺含量.血浆样品在碱性条件下(pH 11)用二氯甲烷提取处理.色谱柱为μ-BondapakTM C18(125A,10μm,3.9mm×150 mm).流动相为乙腈:0.067 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(1:5,V/V,pH 2.6),240 nm检测.内标为甲氧氯普胺.应用3P97程序拟合药动学参数.结果:吗氯贝胺在40～4 000 μg·L-1范围内线性关系良好(r=0.9999),方法回收率在99%～103%之间,日内日间RSD小于8.14%.吗氯贝胺血药浓度-时间曲线符合一室模型,主要稳态药动学参数Cmax为(3 911±142)μg·L-1;Tmax为(1.42±0.20)h;T1/2(kel)为(2.6±0.3)h;AUC0-24为(22 583±1 821)μg·h·L-1;MRT为(4.76±0.25)h;CL/F(s)为(21.2±1.2)L·h-1.结论:该方法快速、准确、灵敏度高、专属性强,可应用于吗氯贝胺的血药浓度测定.
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吗氯贝胺的临床应用
吗氯贝胺是一种可逆性选择性单胺氧化酶A抑制剂,对抑郁症(不同亚型)的疗效肯定,与三环类(或一些杂环类药物)和5-羟色胺再摄取抑制剂相当.吗氯贝胺有效治疗量为300～600 mg·d-1,分2～3次服用.另外吗氯贝胺对社交恐惧症、惊恐障碍的疗效与氟西汀和氯米帕明相当.吗氯贝胺的不良反应常见的是恶心和失眠.在治疗剂量,吗氯贝胺对精神运动性表现、认知功能和心血管系统没有显著不良反应.其耐受性好.吗氯贝胺的剂量在小于900 mg·d-1时,不必考虑饮食限制.吗氯贝胺是CYP2C19的底物,其血浆T1/2短,在24 h内可换用其他药物.
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吗氯贝胺的合成
以对氯苯甲酸为原料,酯化后在NH4Cl催化下与乙醇胺反应生成N-(2-羟乙基)对氯苯甲酰胺,再与氯化亚砜反应生成N-(2-氯乙基)对氯苯甲酰胺,后与吗啉缩合制得吗氯贝胺,总收率42.6%.
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吗氯贝胺与聚维酮固体分散体的研制及热力学
目的探讨吗氯贝胺(MCB)在聚维酮(PVPκ30)中分散作用的热力学,研制MCB-PVPκ30固体分散体.方法采用溶解度法测定MCB的溶解度及其热力学参数,差示扫描量热分析(DSC)和X-射线衍射分析鉴定MCB在该固体分散体(SD)中存在状态,并进行体外溶出度研究.结果 MCB-PVPκ30表观稳定常数(Kc)在实验范围内随温度升高而减小,反应热(ΔH0)为-13.22 kJ/mol.经DSC、X-射线衍射分析,SD中药物晶体消失(1∶3),经统计学分析所有SD的溶出速率显著大于原药的溶出速率.结论 MCB在PVPκ30中分散作用是放热过程,MCB-PVPκ30SD提高了MCB的溶出度,有助于MCB SD的制备及开发具有高生物利用度的新剂型.
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抑郁症患者血清甲状腺激素含量分析
目的:探讨抑郁症患者血清甲状腺激素含量与精神症状的关系. 方法:分别测定45例健康对照组及42例抑郁症患者的甲状腺激素水平;其中16例经吗氯贝胺治疗6周后重复测评. 结果:抑郁症组三碘甲状腺原氨酸(T3)、甲状腺激素(T4)、促甲状腺激素(TSH)与对照组无显著差异;抑郁症患者的T4和TSH与某些症状相关;16例患者经吗氯贝胺治疗6周后T4显著降低,TSH显著升高. 结论:抑郁症患者T4、TSH水平与抑郁症状相关,吗氯贝胺的抗抑郁作用对T4、TSH水平有影响.
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吗氯贝胺与多塞平治疗抑郁症对照研究
目的:观察吗氯贝胺与多塞平治疗抑郁症的临床疗效和不良反应. 方法:随机对66例抑郁症患者分别以吗氯贝胺、多塞平治疗,以汉密尔顿抑郁量表(HAMD)、汉密尔顿焦虑量表(HAMA)、疾病严重程度量表(CGI-SI)及副反应量表(TESS)评定疗效与不良反应. 结果:吗氯贝胺与多塞平治疗后HAMD、HAMA、CGI-SI减分两组间差异均无显著性.不良反应发生率低而轻微. 结论:吗氯贝胺与多塞平疗效相仿,不良反应轻且安全.
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吗氯贝胺治疗抑郁症的双盲双模拟试验研究
目的:评价吗氯贝胺的抗抑郁疗效和不良反应.方法:选用阿米替林作为对照药,进行双盲对照.对38例抑郁症患者(吗氯贝胺组17例,双盲阿米替林组21例)作为期8周的治疗.服药前后均作汉密尔顿抑郁量表(HAMD),临床疗效总评量表(CGI),副反应量表(TESS)及实验室检查和精神检查等.结果:吗氯贝胺的抗胆碱能不良反应明显少于阿米替林组(P<0.05).结论:提示吗氯贝胺是一种安全有效的新型抗抑郁药.
