首页 > 文献资料
-
丹七方不同剂型的体外溶出度比较
目的:以丹七方不同剂型为模型,探讨中药多组分体外溶出度研究的新思路与方法.方法:采用小杯法,以水为溶出介质,浆速50 r·min-1,利用HPLC测定滴丸和普通片剂中三七皂苷R1、人参皂苷Rb1和人参皂苷Rg1的体外摩尔溶出率,利用各成分在三七总皂苷的比例作为自定义权重系数,计算三七总皂苷的体外摩尔溶出率.结果:在30 min时,滴丸中三七皂苷R1、人参皂苷Rb1和人参皂苷Rg1的体外摩尔溶出率分别为96.87％,97.15％,96.10％,接近释放完全；片剂分别只有16.10％,15.48％,16.03％;片剂在120 min的体外摩尔溶出率才达到90％.Weibull方程拟合表明滴丸中3种成分和三七总皂苷的Td和T50均＜片剂.结论:通过三七总皂苷各成分摩尔浓度自定义权重系数的整合体外溶出结果符合中药同类成分的体外分析,得到的参数基本可以表征中药同类物质的整体释放规律.
-
满山红总黄酮固体分散体的制备工艺考察
目的:优选满山红总黄酮固体分散体的制备工艺.方法:分别以聚乙二醇6000 (PEG6000),聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30),泊洛沙姆188(Pluronic F68)为载体,采用适合载体的熔融-溶剂法和溶剂法制备满山红总黄酮-载体不同比例(1∶1,1∶2,1∶4,1∶6)的固体分散体.以满山红总黄酮为检测指标,通过UV测定体外溶出度,计算各固体分散体的Td值.结果:佳制备工艺为以4倍量PVPK30为载体,加20倍量无水乙醇溶解,于50℃旋蒸除去无水乙醇,满山红总黄酮的体外溶出率达100％.PEG6000为载体时,不同比例的固体分散体Td分别为6.329,5.225,0.096,4.755 min;Pluronic F68为载体时,各固体分散体Td分别为4.045,3.561,0.018,0.026 min；PVPK30为载体时,各固体分散体Td分别为5.000,5.000,0.005,0.056 min.结论:溶剂法可用于制备满山红总黄酮固体分散体,具有很好的增溶效果,但不适合工业生产.
-
聚山梨酯-80对盆炎康栓中有效成分体外溶出度的影响
目的:考察聚山梨酯-80对盆炎康栓中有效成分丹酚酸B体外溶出度的影响,为该制剂的工业化生产提供参考.方法:以溶出时间和溶出率为指标,采用HPLC检测山梨酯-80加入量对盆炎康栓中丹酚酸B溶出率的影响,Comatex ODS C18色谱柱(4.6 mn×150 mm,5μm),流动相1％甲酸-甲醇-乙腈(66:20:14),流速1 mL· min-,柱温30℃,检测波长286 nm.结果:聚山梨酯-80加入量为1％,1.5％,2％时,盆炎康栓中丹酚酸B在120 min内的的累积溶出率分别为80.33％,95.63％,98.43％.结论:聚山梨酯-80可促进盆炎康栓中有效成分丹酚酸B的体外溶出度,为了保证该制剂的质量,确定聚山梨酯-80加入量1.0％,为该制剂的临床应用与推广提供参考.
-
聚维酮联用轻质碳酸钙用于槲皮素固体分散体的制备及评价
目的:为提高槲皮素的稳定性及溶出度,以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)联用轻质碳酸钙(PCC)为载体制备槲皮素固体分散体.方法:采用溶剂法制备固体分散体,以电子扫描显微镜法、差示扫描量热法对槲皮素固体分散体微观结构、物理特征等进行表征分析,利用小杯法考察槲皮素固体分散体的体外溶出行为,通过稳定性影响因素试验考察其稳定性.结果:固体分散体中槲皮素在载体中以无定形状态分散;在15 min时,槲皮素固体分散体[药质比1∶3,PVP-PCC(2∶1)]的药物累积释放率＞90％;稳定性影响因素试验表明固体分散体中药物不受强光、高湿、高温条件的影响.结论:PVP联用PCC作为混合载体所制备的槲皮素固体分散体具有速释效果,能显著改善槲皮素的溶出行为,且稳定性良好.
-
马钱子超微粉体和常规粉体中马钱子碱的溶出比较
目的:对马钱子超微粉体和常规粉体溶出度进行试验,考察超微粉碎对马钱子碱溶出量和溶出速率的影响.方法采用HPLC法测定马钱子常规粉体,超微粉体中马钱子碱体外溶出量和溶出速度.结果:马钱子超微粉体中马钱子碱溶出速度高于其常规粉体,但溶出4h后溶出量无显著性差异.结论:马钱子超微粉碎并不会造成马钱子碱的损失,且可明显提高其溶出速度.
-
不同粒径三七粉体物理特陛及体外溶出行为的比较
目的:比较三七细粉和超微粉体物理特性及有效成份体外溶出行为的差异,为三七超微粉体的粒径控制与应用提供试验依据.方法:通过测定三七细粉和超微粉体的粒径、吸湿性、粉体的形貌结构、流动性等物理特性和体外溶出行为,研究三七粉体的粒径对其物理特性和体外溶出行为的影响.结果:随三七粉体粒度的减小,其比表面积及孔隙率增加,吸湿性增加,流动性减弱；微粉Ⅰ有效成分的溶出速率和累积溶出量均高于其它粉体.结论:适度的微粉化能促进三七有效成分的充分利用,超微粉碎技术应用于三七具有可行性和必要性.
-
基于轻质碳酸钙的齐墩果酸固体分散体的研究
采用溶剂法制备齐墩果酸-轻质碳酸钙固体分散体,运用差示扫描量热法、扫描电镜等方法对其微观结构、物理特征等进行分析,并对其体外溶出行为和稳定性进行考察,研究轻质碳酸钙作为齐墩果酸固体分散体载体的特性.差示扫描量热分析结果显示,齐墩果酸以无定形形式分散于载体中,体外溶出结果表明,齐墩果酸-轻质碳酸钙(1:5)固体分散体在45 min时药物的累积溶出达90％以上;6个月稳定性加速试验结果显示,该固体分散体的药物溶出和含量未发生明显变化.将轻质碳酸钙作为齐墩果酸固体分散体的载体,能显著改善齐墩果酸的溶出,且其稳定性较好,对实际生产有一定的应用价值.
-
超临界CO2抗溶剂法制备姜黄素-EC缓释复合微粒的工艺研究
采用超临界CO2抗溶剂法制备具有缓释效果的姜黄素-乙基纤维素(EC)复合微粒.以载药量和回收率为综合评价指标,在单因素的基础上采用正交试验设计优选姜黄素-EC缓释复合微粒的制备工艺,并对优选的工艺组合进行了载药量、回收率、粒径分布、扫描电镜(SEM)、红外光谱(IR)、差示扫描量热法(DSC)以及体外溶出等实验分析.正交试验得到的优选工艺为结晶温度45℃,结晶压力10 MPa,姜黄素质量浓度8g·L-1,溶液体积流量0.9 mL·min-1,动态CO2流出速度4L·min-1.此工艺条件下,制备的复合微粒的平均载药量和回收率分别为33.01％,83.97％,体积平均粒径为20.632μm;IR与DSC分析表明姜黄素与EC可能发生了相互作用;体外溶出实验表明姜黄素-EC复合微粒具有良好的缓释效果.超临界CO2抗溶剂法可制备具有缓释效果的姜黄素-EC复合微粒.
关键词： 超临界CO2抗溶剂法 姜黄素-EC 缓释复合微粒 体外溶出 -
落新妇苷纳米混悬剂冻干粉的制备及体外溶出考察
目的 制备落新妇苷(AT)纳米混悬剂(AT-NS)冻干粉,并考察其体外溶出行为.方法 采用介质研磨法制备AT NS,单因素试验优化其处方和工艺,并进一步冷冻干燥获得AT NS冻干粉;扫描电镜(SEM)观察AT-NS冻干粉形态,并考察其体外溶出行为.结果 优化所得AT NS平均粒径为(332±21) nm,多分散度指数(PDI)为0.298±0.019;冷冻干燥后,AT-NS冻干粉粒径增长约50 nm;SEM显示AT-NS冻干粉有片层状和圆球状2种形态;体外溶出结果显示,与AT原料药相比,AT NS冻干粉60 min累积溶出率增长了约1.25倍.结论 介质研磨法联合冷冻干燥技术制备AT NS冻干粉,工艺稳定可行;AT-NS冻干粉能够显著改善AT的体外溶出度.
-
自乳化释药系统的体外评价
目的探讨自乳化释药系统的体外评价方法.方法通过测定自乳化时间、乳化后乳剂粒径的大小及模型药物的体外溶出行为对自乳化释药系统进行体外评价.结果优选出的自乳化处方10min内已基本乳化完全,乳化后乳剂粒子大小大多数在3μm左右,以吲哚美辛和尼莫地平为模型药物制备出自乳化释药系统,体外溶出结果表明:与混悬液相比,两种药物的体外溶出显著提高.结论自乳化释药系统能够提高难溶性药物的体外溶出.
-
基于生物药剂分类系统对普通口服固体制剂免除生物等效性研究的考虑
仿制药上市的根本条件是与原研药保持生物学等效;但是自从生物药剂分类系统(BCS)的概念提出以来,各国药品管理当局及工业界都在进行基于BCS信息免除普通口服固体制剂生物等效性研究的探索.文中介绍了不同管理当局目前所持态度,并给出具体实例,说明如何基于药物的溶解性、渗透性以及体外溶出特点,来分析是否有免除生物等效性研究的可能.
-
挤出滚圆法制备中药复方当归补血微丸及其性质考察
目的:应用挤出滚圆法制备中药复方当归补血微丸,研究微丸制备的佳工艺和处方.方法:用新型的挤出滚圆造粒机制备当归补血微丸;采用单因素考察和正交设计筛选优处方和工艺条件;考察了微丸的粉体学性质、收率和体外溶出效果.结果:用挤出滚圆技术制备的当归补血微丸圆整度好,大小均匀,收率高,体外溶出迅速.结论:挤出滚圆法可以制备中药微丸.该工艺简便易行,制得的微丸质量好.
-
苦味评价方法的国内外研究进展
随着掩味技术的发展,与掩味相关的评价技术也取得了巨大的进展.文中就目前国内外药学中的苦味评价方法进行综述.人群口感实验是常用的方法,然而许多体外方法己出现.新的是采用电子舌的方法,它具有客观性、重复性、不疲劳、检测速度快、数据电子化和易描述、易保存的优点,文中具体介绍了离子选择电极、多通道类脂膜传感器、伏安法式电子舌和Astree电子舌的特点和应用现状;溶出实验是通过测定掩味颗粒的包衣完整性来衡量掩味效果,改进的溶出装置包括改进的转篮、溶出杯、注射器、Mini柱等;电生理方法是利用牛蛙和小鼠的舌咽肌及鼓索神经纤维或纤维束对苦味物质敏感特征来用做味觉评价;生化实验可大量筛选苦味抑制剂,适合高通量筛选.体外评价方法的发展将降低对人群试验的依赖.
-
仿制药的生物不等效风险与质量一致性评价
我国仿制药占上市化学药品的绝大部分,由于仿制药的质量参差不齐,直接影响到人民群众用药安全性和有效性.现阶段,我国提出要全面提高仿制药质量,将仿制药分期分批与被仿制药进行质量一致性评价.而仿制药数量众多,如何开展质量一致性评价工作成为关键环节.本文基于生物药剂学分类系统(BCS)、生物豁免等理论,以及本实验室曾开展的盐酸二甲双胍片和盐酸二甲双胍肠溶片上市后人体生物等效性再评价的实践,提出生物不等效风险的概念.建议在进行口服固体制剂仿制药质量一致性评价前,可先根据其生物不等效风险程度进行分级,生物不等效风险低的品种主要进行体外溶出试验,一般情况下不必进行人体生物等效性试验;生物不等效风险高的品种应主要进行人体生物等效性试验.本文旨在促进我国对药品生物不等效风险的重视,为仿制药质量一致性评价提供有益的参考,以切实提高我国仿制药质量.
-
维甲酸自乳化制剂的含量测定及体外溶出评价
目的:研究维甲酸RA自乳化制剂的含量测定方法及体外溶出行为.方法:采用HPLC法测定维甲酸RA自乳化制剂的药物含量,与市售胶囊比较,考察RA自乳化制剂体外溶出行为.结果:与市售胶囊剂相比,以水为溶出介质,维甲酸RA自乳化制剂15min可以溶出80%以上,而市售胶囊只溶出不到5%.自乳化制剂可以显著提高药物的体外溶出.
-
交联聚维酮固化肉桂挥发油的研究
目的 考察交联聚维酮(PVPP)固化肉桂挥发油的适用性.方法 采用交联聚维酮固化肉桂挥发油,以桂皮醛收率为指标,优选交联聚维酮的种类和用量.结果 发现粒径较小的交联聚维酮为固化载体时桂皮醛收率较高,且肉桂挥发油与交联聚维酮佳固化比例为1∶2,该比例下所制备的固化粉末中桂皮醛的体外溶出速率加快,粉体学性质较好,稳定性提高.结论 交联聚维酮固化挥发油具有广阔的应用前景.
-
乙基纤维素作为包衣材料在缓释盐酸苯丙醇胺树脂上的应用
目的：考察影响药树脂体外溶出的因素，制备缓释盐酸苯丙醇胺(PPA*HCl)树脂。方法：以不同粘度规格的乙基纤维素(EC)为包衣膜材料制备缓释PPA*HCl树脂，以体外溶出试验，考察了树脂粒径、EC粘度、EC包衣增重百分率、EC分散介质(水或乙醇)以及体外释放介质的pH值和离子强度对上述缓释药树脂体外溶出的影响。结果：上述因素对药树脂的释药均有不同程度的影响，以EC 200 Pa*s包衣增重达150 g*kg-1时，包衣药树脂在0.1 mol*L-1HCl中的释放符合美国药典23版缓释PPA*HCl胶囊的要求。结论：用乙基纤维素为包衣膜材料，可以制备缓释PPA*HCl树脂。
-
超微粉碎对骨碎补理化性质的影响
目的 比较骨碎补超微粉和普通粉的粉体学特征及溶出特点,为骨碎补超微粉体的粒径控制与应用提供实验依据.方法 通过考察骨碎补粉体的粒径及分布、吸湿性、粉体的形貌结构等粉体学特征和体外溶出行为,研究骨碎补粉体的粒径对其粉体学特性和体外溶出行为的影响.结果 骨碎补超微粉和普通粉的粉体学特征、体外溶出行为差异显著:除微粉III外,骨碎补超微粉中抽皮苷溶出的速度与程度要高于普通粉.结论 适度的微粉化能促进骨碎补有效成分的溶出,超微粉碎技术应用于骨碎补具有可行性.骨碎补超微粉体粒径宜控制在61.4～23.5μm.
-
白藜芦醇苷固体分散体的制备及体内外评价
目的 制备白藜芦醇苷(PD)固体分散体(SD),以期提高PD的生物利用度.方法 以溶出度为指标,采用溶剂蒸发法制备PD-SD,利用傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、差示扫描量热分析(DSC)、粉末X衍射(XRD)和扫描电子显微镜(SEM)对PD-SD进行表征.采用HPLC法测定大鼠ig给药后的血药浓度.结果 PD-SD的体外溶出度较PD明显提高,FT-IR显示药物与载体间没有形成新的化学键,DSC和XRD结果显示PD在载体中以无定型的形式存在,SEM结果表明制备成的PD-SD外观形态为不规则球形.ig给药后,PD-SD和PD的药时曲线下面积(AUC0-∞)分别为328.79、139.70 μg.min/mL.结论 溶剂蒸发法制备PD-SD工艺简单可行,PD-SD能显著提高PD的生物利用度.
-
乳香超微粉的制备工艺及理化性质研究
目的 优选乳香超微粉制备工艺,研究微粉化对乳香粉体理化性质与体外溶出等特性的影响.方法 以超微粉收率为评价指标,单因素实验考察原粉末粒度、冷冻时间、辅药比及粉碎时间对乳香超微粉碎的影响;对比分析考察微粉化对粉体学性质(休止角、松密度、振实密度、压缩度)、有效成分的量(挥发油、乙酸辛酯及11-羰基-β-乙酰乳香酸)与溶出情况等的影响.结果 优选得到乳香超微粉工艺为粉碎至细粉,冷冻4h,辅药比1∶5、超微粉碎15 min.随粉碎度增加,乳香粉体休止角增大,松密度与振实密度减小,压缩度有增加的趋势,说明流动性降低;乳香挥发油中有效成分乙酸辛酯的量呈先增后降的趋势.溶出实验表明经优化工艺制备得到的超微粉中乙酸辛酯的量高,11-羰基-β-乙酰乳香酸的累积溶出率明显比普通粉大.结论 优选的乳香超微粉工艺可行,适度微粉化有利于乳香有效成分的提取与溶出.
