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液固压缩技术速释α-细辛脑的机制探讨
目的:探讨液固压缩技术使α-细辛脑快速溶出的机制.方法:以聚山梨酯-80为液体赋形剂,微晶纤维素PH-101为载体材料,微粉硅胶(R) 200为涂层材料,制备药液比1∶4的α-细辛脑液固压缩片,比较其与市售普通片的溶出度,通过测定X-射线衍射(XRD)和崩解时限,探讨该压缩片的速释机制.结果:液固压缩片中α-细辛脑在5 min时,溶出度＞80％.XRD表明液固压缩片中无α-细辛脑的特征峰.结论:采用液固压缩技术可改善药物润湿性,增加药物溶出时有效表面积,使难溶性药物快速溶出.
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聚山梨酯-80对盆炎康栓中有效成分体外溶出度的影响
目的:考察聚山梨酯-80对盆炎康栓中有效成分丹酚酸B体外溶出度的影响,为该制剂的工业化生产提供参考.方法:以溶出时间和溶出率为指标,采用HPLC检测山梨酯-80加入量对盆炎康栓中丹酚酸B溶出率的影响,Comatex ODS C18色谱柱(4.6 mn×150 mm,5μm),流动相1％甲酸-甲醇-乙腈(66:20:14),流速1 mL· min-,柱温30℃,检测波长286 nm.结果:聚山梨酯-80加入量为1％,1.5％,2％时,盆炎康栓中丹酚酸B在120 min内的的累积溶出率分别为80.33％,95.63％,98.43％.结论:聚山梨酯-80可促进盆炎康栓中有效成分丹酚酸B的体外溶出度,为了保证该制剂的质量,确定聚山梨酯-80加入量1.0％,为该制剂的临床应用与推广提供参考.
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丹皮酚自微乳经皮给药系统的处方优选及药剂学性质评价
目的:制备丹皮酚自微乳给药系统并评价其透皮吸收特性.方法:采用加乳化剂滴定法绘制伪三元相图,筛选乳化剂、助乳化剂的种类及其各组分比例,考察丹皮酚自微乳的大载药量,丹皮酚自微乳优处方加入50倍量水乳化后,通过透射电镜观察丹皮酚自微乳的外观形态,利用激光粒度仪测定粒径分布及Zeta电位,采用Franz扩散池法考察丹皮酚自微乳的透皮吸收特性.结果:丹皮酚自微乳以薄荷油为油相,乳化剂为聚山梨酯-80,助乳化剂为无水乙醇,以上各组分比例为2∶6∶2,大载药量100 mg·g-1,丹皮酚自微乳加水乳化后,外观为规整的球形,分布较均匀,粒径(63.2±0.27) nm,Zeta电位(0.14±0.29) mV;透皮吸收12h时,丹皮酚自微乳的单位面积累计经皮渗透量589.10 μg·cm-2.结论:制备的丹皮酚自微乳给药系统澄清透明、粒径适宜、性质稳定,符合自微乳制剂的要求,且体外透皮吸收效果较好.
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布洛芬/羟丙基-β-环糊精体系的Caco-2细胞转运研究
目的:考察羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)超分子体系对布洛芬细胞转运的影响.方法:运用相溶解度法考察超分子体的表观稳定常数(K);运用Caco-2细胞模型考察各类超分子体中布洛芬的表观渗透系数(P<,app>)以及跨膜电阻(TEER)的变化.结果:随HP-β-CD的浓度增加,布洛芬的溶解度不断提高;在0%～5%HP-β-CD的范围内,布洛芬的表观渗透系数随HP-β-CD的浓度增加逐渐下降;布洛芬三元体系表观稳定常数的变化趋势与布洛芬的表观渗透系数变化趋势相反.结论:布洛芬的细胞转运与体系中HP-β-CD浓度、超分子体系的稳定常数有密切关系.HP-β-CD浓度升高可显著增加布洛芬的溶解度,但过量的HP-β-CD不利于布洛芬的渗透转运;布洛芬、HP-β-CD通过与适量泊洛沙姆188(Poloxamer 188)、聚山梨酯-80(Tween-80)、十二烷基硫酸钠(SDS)组成的三元体系,可影响布洛芬、HP-β-CD之间的相互作用,改善布洛芬的表观渗透系数.
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聚山梨酯-80包裹神经毒素-Ⅰ聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒脑内药动学研究
目的 制备聚山梨酯-80包裹的神经毒素-Ⅰ(NT-Ⅰ)聚氰基丙烯酸正丁酯(PBCA)纳米粒(T-80-NT-Ⅰ-PBCA-NP),并考察其脑内药动学特征.方法 以PBCA为纳米材料,采用乳化聚合法制备T-80-NT-Ⅰ-PBCA-NP,以大鼠为实验对象,经鼻腔给药后,运用脑微透析取样技术,以未包裹的NT-Ⅰ PBCA纳米粒(NT-Ⅰ-PBCA-NP)为对照组,研究神经毒素-Ⅰ在脑内中脑导水管周围灰质(PAG)的动力学过程.结果 大鼠鼻腔给药后,聚山梨酯-80包裹与未包裹的NT-Ⅰ PBCA纳米粒药物浓度-时间曲线符合开放性二室模型,其主要药动学参数t_(max)分别为(71.018±7.641)、(55.830±6.072)min;C_(max)分别为(117.189±10.036)、(52.277±6.217)ng/mL;AUC0_(0→∞)分别为(22 836.633±51.052)、(12 786.934±30.723)ng·min·mL~(-1).结论 T-80-NT-Ⅰ-PBCA-NP鼻腔给药后延长NT-Ⅰ达峰时间,且显著提高NT-Ⅰ的脑内浓度.
关键词： 聚山梨酯-80 神经毒素-Ⅰ 聚氰基丙烯酸正丁酯(PBCA) 纳米粒 药动学 -
全缘千里光碱体外透皮特性的研究
目的研究全缘千里光碱的体外透皮特性,为全缘千里光碱的抗肿瘤制剂设计提供依据.方法采用V-C扩散池,以裸鼠皮肤为渗透屏障,渗透系数为指标,采用RP-HPLC法测定全缘千里光碱,考察氮酮、4%聚山梨酯-80、8%丙二醇的影响.结果以水为释放介质,pH 6.8 PBS为接收液,其渗透系数为1.184×10-2cm/h.2%氮酮、8%丙二醇对它的增渗比分别为2.8、1.5,而聚山梨酯-80却表现出阻碍作用.结论全缘千里光碱适合制备成经皮给药抗肿瘤的新制剂,并可据此实验优化其透皮给药新制剂的处方.
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消炎止痒洗剂的提取工艺优化研究
目的 探讨消炎止痒洗剂的工艺优化研究.方法 采用正交实验方法,考察乙醇浓度、乙醇倍数、提取时间和提取次数等因素对指标成分含量的影响;考察聚山梨酯-80对工艺的影响.结果 确定消炎止痒洗剂的制备工艺为醇提水沉法.醇提水沉优化工艺为在水沉时加入部分聚山梨酯-80,余下部分在冷藏滤过后加入.结论 该工艺稳定可行,合理可靠.
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鱼腥草注射液致豚鼠全身主动性过敏反应的实验研究
目的:观察鱼腥草注射液对豚鼠全身主动性过敏反应的影响.方法:采用健康合格的豚鼠,体质量250 ～350 g,隔日分别静脉注射牛血清白蛋白、不同批次的鱼腥草注射液、不同批次的聚山梨酯-80、不含聚山梨酯-80的鱼腥草注射液.然后分别于第14天、第21天和第21天、第28天激发,观察各组动物过敏症状及血清组胺和总IgE含量的影响.结果:血清组胺和总IgE的测定结果显示牛血清白蛋白组的组胺和总IgE的含量同阴性对照组比较,差异有显著统计学意义(P＜0.01),三批鱼腥草注射液组、聚山梨酯-80组和不含聚山梨酯-80的鱼腥草注射液组与阴性对照组比较,差异无统计学意义(P＞0.05).结论:不同厂家不同批次合格的含聚山梨酯-80、不含聚山梨酯-80的鱼腥草注射液对豚鼠全身主动性过敏反应均无影响.
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卵磷脂和聚山梨酯-80联用在中药制剂抑菌活性中的中和作用
目的:考察卵磷脂和聚山梨酯-80联用对不含药材原粉的口服给药固体中药制剂抑菌活性的中和作用.方法:按照中国药典2015年版要求,分别在含卵磷脂和聚山梨酯-80的稀释剂和常规稀释剂中进行微生物计数方法适用性试验,并比较其结果.结果:使用中和剂(卵磷脂和聚山梨酯-80)的微生物计数方法适用性试验回收结果符合药典要求.结论:卵磷脂和聚山梨酯-80联用对有抑菌活性的不含药材原粉的口服给药固体中药制剂有中和作用.
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聚山梨酯-80致RBL-2H3肥大细胞脱颗粒的研究
目的:研究聚山梨酯-80对RBL-2H3肥大细胞脱颗粒释放组胺的影响.方法:培养大鼠来源的RBL-2H3肥大细胞,取不同厂家来源的聚山梨酯-80与RBL-2H3细胞共培养60 min,用荧光分光光度法定量检测RBL-2H3细胞释放的组胺量,计算组胺释放率.结果:不同厂家来源的聚山梨酯-80与RBL-2H3细胞作用60 min后,细胞的组胺释放率与空白对照组相比均显著增加,在一定浓度范围内,组胺的释放随聚山梨酯-80浓度的增加而增加.结论:聚山梨酯-80可导致RBL-2H3肥大细胞脱颗粒,并存在着明显的量效关系,为研究聚山梨酯80致过敏反应机制提供了一定的依据.
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吉西他滨聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒在小鼠脑内的靶向分布
目的:研究聚山梨酯-80包衣吉西他滨聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(CCTB-PBCA-NP)在正常小鼠脑内靶向分布.方法:建立生物样品中GCTB的高效液相色谱(HPLC)测定法,并测定了小鼠给药后的血浆及脑组织中GCTB浓度.结果:与GCTB溶液组、GCTB-PBCA-NP胶体溶液组以及1%聚山梨酯-80+空白PBCA-NP+GCTB混合液组相比,1%聚山梨酯-80包衣GCTB-PBCA-NP能大大地增加脑组织内浓度,差异有显著性(P＜0.05).结论:1%聚山梨酯-80包衣GCTB-PBCA-NP有一定的脑靶向作用.
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催化光度法测定不同芦荟提取液中微量锌
目的:研究催化光度法测定芦荟醇提取液、水提取液和芦荟消化液中微量元素锌的含量.方法:在表面活性剂聚山梨酯-80存在下,于pH 9.50氨-氯化铵缓冲溶液中,Hg2+催化加速Zn2+与meso-4(4-甲基,3-磺基苯基)卟啉(WTPS4)的显色反应.结果:Zn2+与TTPS4、聚山梨酯-80形成稳定的三元配合物,其ε=3.86×105,Zn2+浓度在0.005～0.100 mg·L-1范围内符合比尔定律,检出限为0.001 mg·L-1;芦荟消化液中锌含量＞芦荟醇提取液中锌含量＞芦荟水提取液中锌含量.结论:聚山梨酯-80对Zn2+与TTPS4显色有增敏,而Hg2+催化加速Zn2+与TTPS4显色反应,应用本法可直接测定7种芦荟提取液中锌含量,结果满意.
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表面活性剂在分散片中的应用
目的:解决分散片分散时限问题.方法:在分散片工艺处方中加入表面活性剂聚山梨酯-80,采用新处方对阿奇霉素分散片、氢溴酸右美沙芬分散片进行生产验证(各10个批次).结果:加入表面活性剂后,两种分散片之分散时限均合格.结论:采用表面活性剂能有效解决分散片分散时限问题.
