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聚山梨酯-80包裹神经毒素-Ⅰ聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒脑内药动学研究
目的 制备聚山梨酯-80包裹的神经毒素-Ⅰ(NT-Ⅰ)聚氰基丙烯酸正丁酯(PBCA)纳米粒(T-80-NT-Ⅰ-PBCA-NP),并考察其脑内药动学特征.方法 以PBCA为纳米材料,采用乳化聚合法制备T-80-NT-Ⅰ-PBCA-NP,以大鼠为实验对象,经鼻腔给药后,运用脑微透析取样技术,以未包裹的NT-Ⅰ PBCA纳米粒(NT-Ⅰ-PBCA-NP)为对照组,研究神经毒素-Ⅰ在脑内中脑导水管周围灰质(PAG)的动力学过程.结果 大鼠鼻腔给药后,聚山梨酯-80包裹与未包裹的NT-Ⅰ PBCA纳米粒药物浓度-时间曲线符合开放性二室模型,其主要药动学参数t_(max)分别为(71.018±7.641)、(55.830±6.072)min;C_(max)分别为(117.189±10.036)、(52.277±6.217)ng/mL;AUC0_(0→∞)分别为(22 836.633±51.052)、(12 786.934±30.723)ng·min·mL~(-1).结论 T-80-NT-Ⅰ-PBCA-NP鼻腔给药后延长NT-Ⅰ达峰时间,且显著提高NT-Ⅰ的脑内浓度.
关键词： 聚山梨酯-80 神经毒素-Ⅰ 聚氰基丙烯酸正丁酯(PBCA) 纳米粒 药动学 -
聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒载NF-κB圈套基因的制备与分析
目的 制备携载NF-κB圈套DNA的聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(PBCA-NPs),研究其在大鼠脑内的生物学活性.方法 选用乳化聚合法制备PBCA-NPs,以激光粒度分析仪及透射电子显微镜分析纳米粒的形态和粒径.用阳离子表面活性剂十六烷基三乙基溴化铵(CTAB)对纳米粒进行表面修饰后连接DNA,并分析PBCA-NPs及CTAB修饰的PBCA-NPs的细胞毒性效应、DNA装载效率、PBCA-NPs-DNA抗超声破坏和抗DNase Ⅰ的降解作用及其在体内的生物活性.结果 激光粒度分析仪及透射电子显微镜结果表明,PBCA-NPs粒形圆整,大小均匀,平均粒径90 nm.琼脂糖凝胶电泳及紫外分光光度计测定DNA装载量达96%.该纳米粒能显著提高DNA抵抗核酸酶降解和超声波剪切的能力.在体试验证明PBCA-NPs-DNA通过侧脑室注射能以较高效能抑制大鼠皮质的NF-κB蛋白活性.结论 PBCA-NPs能够与NF-κB圈套DNA结合组成基因转运体系,该体系可以作为研究NF-κB功能的有效工具.
关键词： 聚氰基丙烯酸正丁酯(PBCA) 纳米粒(NP) NF-κB 圈套基因 -
聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒基因载体的制备及相关性质的体外研究
目的优选制备可载带质粒DNA的聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(PBCA-NPs)的工艺条件,并研究其体外生物学特性.方法选用乳化聚合法制备PBCA-NPs,采用正交实验法,以激光粒度分析仪及原子力显微镜(AFM)综合分析实验结果来确定优化的制备条件.用阳离子表面活性剂十六烷基三乙基溴化铵(CTAB)对纳米粒进行表面修饰后连接质粒DNA,并分析PBCA-NPs及CTAB修饰的PBCA-NPs的细胞毒性效应、DNA装载效率、PBCA-NPs-DNA抗超声破坏和抗DNaseI的降解作用及其在体外的基因转染能力.结果激光粒度分析仪及原子力显微镜结果表明,PBCA-NPs粒形圆整,大小均匀,平均粒径106nm.琼脂糖凝胶电泳及紫外分光光度计测定DNA装载量达93%.该纳米粒能显著提高质粒DNA抵抗核酸酶降解和超声波剪切的能力.细胞转染实验表明,该纳米粒传递质粒DNA进入HepG2和3T3细胞的效率较高.结论利用该制备工艺生产出的具备良好生物学特性的PBCA-NPs是基因转运和基因治疗中极具应用潜力的非病毒载体.
关键词： 聚氰基丙烯酸正丁酯(PBCA) 纳米粒(NP) 基因转运 基因治疗 -
HPLC法测定丝裂霉素C聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒中丝裂霉素C的含量
目的:建立高效液相色谱法测定丝裂霉素C聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(MMC-PBCA-NP)中药物含量.方法:采用C18柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),以混合磷酸盐缓冲液-乙腈(85:15)为流动相,流速为1 mL·min-1,紫外检测器,检测波长为365 nm.结果:丝裂霉素C(MMC)浓度在5～250 μg·mL-1范围内与峰面积呈良好的线性关系,r=0.9998;平均回收率(n=6)为98.15%.结论:本法专属性强,操作简便,结果准确.适用于MMC-PBCA-NP的质量控制.
