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不同厂家三黄片中大黄素、大黄酚的溶出度
目的:建立三黄片中大黄素、大黄酚溶出度测定方法以及考察市售不同厂家的三黄片中大黄素、大黄酚的溶出度情况.方法:采用高效液相色谱方法进行含量测定,色谱条件为Grace C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相CH3 OH-0.1％ H3PO4(85∶ 15),检测波长254 nm,流速1 mL·min-1；筛选出溶出度测定条件,计算并分别绘制大黄素与大黄酚的累积溶出曲线,且对各曲线进行相似因子的比较及溶出模型拟合.结果:溶出度测定条件为采用桨法,转速100 r·min-1,以0.1 mol·L-1盐酸溶液加0.5％十二烷基硫酸钠为溶出介质.不同厂家三黄片中大黄素和大黄酚的溶出曲线相似因子f2值大多小于50,且两成分的体外溶出的模型拟合不统一.结论:不同厂家的三黄片中大黄素、大黄酚的溶出度存在显著性差异,应将中成药主要成分的溶出度增加至质量控制体系中,且应寻求适宜描述中药制剂成分的溶出机制模型.
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茵栀黄分散片中3种活性成分的体外溶出度比较
目的:建立同时测定茵栀黄分散片中黄芩苷、绿原酸与栀子苷的体外溶出测定方法,并考察三者溶出特点.方法:以250 mL蒸馏水为溶出介质,采用桨法,转速50 r·min-1,通过HPLC测定茵栀黄分散片中绿原酸、栀子苷与黄芩苷的溶出度,计算累积溶出度,溶出曲线采用相似因子(f2)进行相似性比较.结果:以绿原酸为参比成分时,栀子苷与黄芩苷的f2分别为89.23,48.35；以栀子苷为参比成分,黄芩苷的f2=46.98.结论:以蒸馏水为溶出介质时,茵栀黄分散片中绿原酸与栀子苷具有相似的溶出特点,但与黄芩苷的溶出特点不同.
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星点设计-效应面法优化复方葛黄微孔渗透泵片的处方组成
目的:优化复方葛黄微孔渗透泵片的处方组成,为中药有效组分的口服渗透泵控释制剂提供研究模式,促进新技术、新工艺在中药领域中的应用.方法:采用紫外分光光度法在346 nm处测定吸光度,计算黄连总生物碱含量,以黄连总生物碱的累积释药率为指标,在单因素试验考察基础上,采用星点设计-效应面法对聚氧乙烯用量、致孔剂聚乙二醇400用量和包衣增重进行考察.结果:佳处方组成为黄连提取物75 mg,葛根提取物75 mg,氯化钠72 mg,聚氧乙烯78 mg,微晶纤维素15 mg,十二烷基硫酸钠9 mg;包衣液中乙酸纤维素、聚乙二醇400及邻苯二甲酸二丁酯的质量浓度分别为30,82,9 g·L-1,包衣增重8.2％;12 h内累计释放率达81.9％.结论:制备的微孔渗透泵片释放曲线符合要求,零级方程拟合度达0.990 9,优选的处方工艺稳定可行,可推广于复方葛黄微孔渗透泵片的工业化生产.
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不同厂家桂枝茯苓丸在不同溶出介质中的多条溶出曲线比较
目的:比较5厂家桂枝茯苓丸在4种溶出介质中的溶出曲线,利用多条溶出曲线评价桂枝茯苓丸的内在质量.方法:采用浆法进行溶出度试验,以蒸馏水、pH=1.2盐酸氯化钠溶液、pH=4.0醋酸盐缓冲液及pH=6.8磷酸盐缓冲液为溶出介质,转速100r/min,HPLC测定各取样点肉桂酸、芍药苷和丹皮酚含量,计算累积溶出率,绘制累积溶出曲线,正比较各曲线溶出差异,并对溶出模型进行拟合.结果:不同厂家丸剂溶出相似性74.2％;介质pH不同,同一厂家同种成分的溶出差异也不同;同一厂家不同成分在同一介质中的溶出相似性仅为11.7％;不同厂家不同介质下各指标成分的溶出数据拟合结果一致,均以Weibull模型为佳.结论:同一厂家丸剂不同成分在同一介质中的溶出基本不同步;不同厂家丸剂同一介质下体外溶出行为具有一定相似性,但仍存在差异,并受介质pH影响,提示不同厂家的桂枝茯苓丸质量存在差异,该研究为完善桂枝茯苓丸的制备工艺和质量评价提供了科学依据.
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退障凝胶与退障眼膏的体外释药比较
目的:比较退障凝胶与退障眼膏的体外释药特性,为研制退障凝胶提供依据.方法:以高效液相色谱法测定释放介质中大黄素、大黄酚的含量,并以此为指标,采用透析法研究退障凝胶与退障眼膏的体外释放特性.结果:退障凝胶中大黄素、大黄酚24 h的累积释放度分别为(98.3±1.1)%,(95.8±1.8)%,而眼膏剂仅为(10.62±0.7)%,(10.46±0.4)%,退障凝胶释药较眼膏剂快且完全,提高了生物利用度.结论:退障凝胶具有良好的缓释特性,作为眼部给药具有良好的开发前景.
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关于缓控释制剂的处方优化指标
体外释放度是固体制剂质量控制的重要指标之一.它是生物等效性评价的重要指标,也是缓控释制剂处方优化、稳定性考察、生产过程的质量控制等方面的重要参数.本研究对近年来国内缓控释制剂处方优化的指标,包括相似因子和偏离度的应用进行了比较.
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基于多指标成分同时检测的六味地黄浓缩丸溶出度测定
以没食子酸、马钱苷、芍药苷、丹皮酚的含量为指标,筛选溶出度测定条件,建立六味地黄浓缩丸多指标成分的溶出度测定方法,计算并绘制累积溶出曲线,再通过相似因子(f2)比较不同厂家产品的溶出度差异.结果显示,佳的溶出度测定条件为采用桨法,以250mL0.1 mol·L-1盐酸为溶出介质,转速100 r·min-1.不同厂家六味地黄浓缩丸中4种成分的溶出曲线相似因子f2大多小于50,表明不同厂家六味地黄浓缩丸溶出度存在显著性差异,为完善六味地黄浓缩丸的质量评价提供科学依据.
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中药生物药剂学分类系统的多成分溶出评价方法在葛根芩连片中的应用
该研究是中药生物药剂学分类系统(biopharmaceutics classification system of Chinese materia medica,CMMBCS)用于中成药评价的实例,重点评估可能影响多成分吸收时序的溶出同步性问题.实验采用HPLC测定复方葛根芩连片中9种成分在不同溶出介质中不同时间点的累积溶出百分率,绘制体外溶出曲线,采用相似因子(f2)和聚类分析进行溶出曲线的相似性比较分析,结果表明在水介质中,峰7和峰8(黄芩苷)所代表的成分与2号参比峰(葛根素)相似性较差,相似因子均为43;在pH7.4介质中,峰7和峰8(黄芩苷)所代表的成分与2号参比峰(葛根素)相似性较差,相似因子分别为31和45;其他介质中各峰所代表的成分与2号参比峰(葛根素)均相似性较好.该实验表明峰3,4,5和6(小檗碱)所代表的成分与2号参比峰(葛根素)具有完全同步溶出的特性;峰1和峰9所代表的成分与2号参比峰(葛根素)具有基本完全同步溶出的特性;峰7和峰8(黄芩苷)所代表的成分与2号参比峰(葛根素)不具有同步溶出的特性.
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国产格列美脲片（力贻萍）与进口格列美脲片（亚莫利）体外溶出度研究
目的：考察国内重庆康刻尔制药有限公司生产的格列美脲片（力贻萍?）与原研片（亚莫利?）在不同溶出介质中的体外溶出度，并比较国产力贻萍片与原研格列美脲片的体外溶出差异。方法：采用溶出度浆法装置进行体外溶出试验，用高效液相色谱仪进行含量测定，计算不同时间点的累计溶出度，并比较力贻萍?与亚莫利?的相似因子。结果：重庆康刻尔制药有限公司生产的力贻萍?片与亚莫利?在不同溶出介质中的相似因子（f2）均大于75。结论：国产力贻萍?片与亚莫利?片体外溶出度相似，具有明显的体外溶出一致性。
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对乙酰氨基酚温敏凝胶的处方筛选与体外释放研究
目的 筛选对乙酰氨基酚温度敏感型原位凝胶处方组成,并对其体外释药进行研究.方法 以泊洛沙姆407、泊洛沙姆188为考察因素,以胶凝温度为考察指标,分别用多元线性模型、二次多项式模型描述考察指标和因素之间的数学关系,用中心组合设计-效应面法确定优处方.采用相似因子法对优化处方与传统栓剂进行体外溶出比较.结果 对乙酰氨基酚温度敏感型原位凝胶的优处方为7.5％药物、21％泊洛沙姆407和18％泊洛沙姆188,胶凝温度为36.2℃.对乙酰氨基酚温敏凝胶与传统栓剂均在45 min内释药达80％,2h内药物基本释放完全,且释药曲线相似(差异因子f1=2.06％,相似因子f2=68.7％).结论 优化的处方具有适宜的胶凝温度且释药符合要求.
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富马酸喹硫平缓释片的制备与体外释放度研究
目的 考察富马酸喹硫平缓释片的制备并通过D-混合设计法优化处方.方法 采用湿法制粒压片工艺制备盐富马酸喹硫平缓释片,选择处方中HPMC K4M、HPMC K100 LV和柠檬酸钠的使用量作为考察因素,以药物在1、6、12、20 h时间点的释放度作为评价指标,利用D-混合设计法优化富马酸喹硫平缓释片处方,并比较自制制剂与参比制剂的释放度以及在4种释放介质中释放曲线的相似性.结果 富马酸喹硫平缓释片的优处方组成为:HPMC K4M、HPMC K100 LV和柠檬酸钠的用量分别为8.3％、16.7％和15.0％,制备的富马酸喹硫平缓释片释放度符合质量标准,与参比制剂相比在4种释放介质中的相似因子f2分别为77.3、82.6、79.1和77.9.结论 利用D混合设计法优化的富马酸喹硫平缓释片处方体外释放符合质量要求,有望进一步生产放大.
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阿替洛尔单层芯渗透泵片的制备
目的以阿替洛尔为模型药物研究单层芯渗透泵片简化的制备方法,并进行处方优化.方法用自行设计的带针冲头压制带孔单层片芯,以乙基纤维素为膜材包衣制备渗透泵片,采用相似因子为指标筛选处方.结果单层芯渗透泵片的片芯处方、包衣膜组成及厚度是影响释药的主要因素.在1.00～1.14 mm,片芯孔径对释药影响不大.结论本制备方法可免去激光打孔过程,制得的阿替洛尔单层芯渗透泵片能24 h匀速释药.
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法莫替丁单室单层渗透泵片的制备
目的:以法莫替丁(famotidine,FMT)为模型药物研究难溶性药物单层渗透泵片的制备.方法:以PEO,HPMC,NaCl和柠檬酸组成片芯,以醋酸纤维素为包衣材料制备FMT单层渗透泵片,并对片芯组成优化;用相似因子法考察了体外释放条件.结果:片芯佳组成为:FMT40mg,PEON1065mg,HPMCK4M 70mg,NaCl 50mg,柠檬酸20 mg.释放介质和转速对药物释放无显著影响.本渗透泵片24 h恒速释药,累积释药率93%.结论:本渗透泵片制备简便,能较好地控制FMT 24 h匀速释药.
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洛伐他汀渗透泵片的制备及体外释药影响因素的考察
目的:制备洛伐他汀渗透泵片,考察片芯组成和包衣膜对药物释放行为的影响,并对处方进行优化.方法:根据不同时间药物累积释放度描述药物的释放行为,采用相异因子(f1)、相似因子(f2)法评价释放曲线的相似性,利用双因素的复合析因设计优化处方.结果:片芯组成(如聚氧乙烯的相对分子质量及用量,渗透压促进剂种类和增溶剂种类)和包衣膜组成(如聚乙二醇的相对分子质量及用量和衣膜增重)对洛伐他汀渗透泵片的体外释药行为有显著影响.依据优处方制备的洛伐他汀渗透泵片符合以渗透压差为释药动力的释药模式,1～8 h内呈现良好的零级释放特征(r=0.996 8),其体外释药曲线与同类进口片在24 h内释药行为相似(f1=10.2,f2=79.5).结论:经优化后制备的洛伐他汀渗透泵制剂释药完全,零级释放特征显著,与同类进口片释药行为相似.
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硝苯地平包芯片的研制
目的:通过比较硝苯地平包芯片3种制粒方式及不同处方并考察其体外溶出与释药行为,筛选出佳制粒方式及优处方,以期得到与原研药Adalat相似的溶出曲线.方法:通过对比直压、干法制粒和湿法制粒3种方式制备的颗粒的流动性及溶出结果差异,选出佳制粒方式.调整芯片崩解剂及外层片壳中羟丙基纤维素来控制硝苯地平的释放,对芯片的处方、制备工艺进行研究,以自制品的释放曲线及其与参比制剂释放行为相似因子为考察指标,筛选包芯片优处方组成.结果:低黏度羟丙基纤维素(HPC-L):中黏度羟丙基纤维素(HPC-M)比例3∶1,芯片崩解剂所占质量百分比为5％,采用干法制粒工艺制得的自制片与原研溶出曲线相似.结论:自制芯片与包芯片体外溶出相似因子f2均大于50,选择干法制粒方式制粒,工艺简单,颗粒出来后可以直接利用,不需要干燥,节省人力物力,提高工作效率.
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流通池法考察双氯芬酸钠缓释片的体外释放特性
目的 建立统一又能够区分不同厂家来源的双氯芬酸钠(diclofenac sodium)缓释片的释放度检查方法.方法 采用流通池法,分别考察不同流速、不同介质条件下双氯芬酸钠缓释片的体外释放特性,并在终选择的释放条件下,进行了释药曲线的相似性分析和威布尔参数的统计学分析.结果 在所选流速范围内,流速对释放度无显著影响;f2因子和威布尔参数分析结果显示流速为4 mL·min-1、流通池实验条件为0.1 mol·L-1盐酸中释放1h后更换介质为水再释放7h对于市售双氯芬酸钠缓释片样品体外释放具有良好的区分力.结论 本方法可用于实验样品的不同生产厂家的双氯芬酸钠缓释片的释放度检查,提示对于双氯芬酸钠缓释片释放度的全面考察以及仿制药质量的提高具有一定的科学实用意义.
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水分散体包衣制备奥昔布宁渗透泵片
目的以丙烯酸树脂水分散体Eudragit RS 30D为包衣材料制备奥昔布宁渗透泵片.方法以丙烯酸树脂水分散体Eudragit RS 30D为包衣材料制备奥昔布宁渗透泵片,采用相似因子法考察包衣方面因素对体外释药的影响,并与同类进口片进行比较.结果衣膜中增塑剂种类、衣膜材料和释放介质对释药影响显著,自制片体外恒速释药24h,与同类进口片释放行为相似.结论采用水分散体包衣制备渗透泵片,同样达到了预期的控释目的,为研究开发新型的控释制剂奠定了基础.
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三黄片中黄芩苷的溶出度研究
目的 考察市售不同厂家不同批次的三黄片中黄芩苷的溶出度现状.方法 采用高效液相色谱方法 进行含量测定,色谱条件为色谱柱:Dimansil C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相:CH3OH-0.1% H3PO4(51: 49);检测波长:280 nm,流速1 mL/min;筛选出溶出度测定条件;计算并绘制黄芩苷的累积溶出曲线,且对各曲线进行相似因子的比较.结果 溶出度测定条件为: 采用浆法,转速100 r/min ,以pH 7.2磷酸盐缓冲液为溶出介质.测定结果 显示,不同三黄片中黄芩苷的溶出曲线相似因子f2值均小于50.结论 不同厂家不同批次的三黄片中黄芩苷的溶出度存在显著性差异.
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阿魏酸钠单层渗透泵控释片的研制
目的 制备阿魏酸钠单层渗透泵控释片.方法 采用相似因子法考察影响药物释放速率的因素,并考察了其释药机理.结果 制备了阿魏酸钠单层渗透泵控释片,氯化钠用量,MCC用量、衣膜中增塑剂用量及包衣增重等对释药影响显著.结论 阿魏酸钠单层渗透泵控释片工艺稳定,呈明显的零级释药特征.
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基于特征图谱表征的玳玳黄酮滴丸组分群同步释药特性评价
目的 基于特征图谱整体性表征中药组分群的优势,研究玳玳黄酮滴丸药效组分群的体外溶出行为,评价组分群的同步释药情况.方法 建立HPLC特征图谱法及特征活性成分测定法,并采用转篮法评价玳玳黄酮滴丸组分群在4种不同pH值溶出介质(pH 1.2的盐酸溶液、pH 4.5的醋酸-醋酸钠缓冲液、pH 6.8的磷酸盐缓冲液和蒸馏水)中的溶出度及释药特性,分别运用单指数方程模型、威布尔方程模型、对数分布方程模型拟合溶出曲线.结果 玳玳黄酮滴丸特征图谱中的9个共有峰成分溶出曲线的相似因子(f2)均大于50,且特征药效成分新橙皮苷及柚皮苷溶出曲线的f2为94.86,表明玳玳黄酮滴丸组分群具有相似的溶出曲线及同步释药特性,特征图谱的9个共有峰活性成分组分群较符合威布尔方程模型的溶出机制.结论 所建立的基于特征图谱评价中药有效部位制备的玳玳黄酮滴丸组分群的溶出及同步释药特性的方法可行,为提高其内在质量评价奠定了实验基础.
