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星点设计-效应面法优化复方葛黄微孔渗透泵片的处方组成
目的:优化复方葛黄微孔渗透泵片的处方组成,为中药有效组分的口服渗透泵控释制剂提供研究模式,促进新技术、新工艺在中药领域中的应用.方法:采用紫外分光光度法在346 nm处测定吸光度,计算黄连总生物碱含量,以黄连总生物碱的累积释药率为指标,在单因素试验考察基础上,采用星点设计-效应面法对聚氧乙烯用量、致孔剂聚乙二醇400用量和包衣增重进行考察.结果:佳处方组成为黄连提取物75 mg,葛根提取物75 mg,氯化钠72 mg,聚氧乙烯78 mg,微晶纤维素15 mg,十二烷基硫酸钠9 mg;包衣液中乙酸纤维素、聚乙二醇400及邻苯二甲酸二丁酯的质量浓度分别为30,82,9 g·L-1,包衣增重8.2％;12 h内累计释放率达81.9％.结论:制备的微孔渗透泵片释放曲线符合要求,零级方程拟合度达0.990 9,优选的处方工艺稳定可行,可推广于复方葛黄微孔渗透泵片的工业化生产.
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常用亲水膨胀材料性能及其用于推拉型渗透泵片的初步研究
目的:考察常用亲水膨胀材料替代聚氧乙烯作为推动层的膨胀推动剂用于制备推拉型渗透泵控释片的可行性.方法:将各材料分别压片考察其静态吸水后体积膨胀率随时间的变化规律,并进一步制备相应的推拉型渗透泵片、计算相似因子f_2值,比较其体外释放度相似性.结果:所考察的各材料作为推动层的膨胀剂均可以获得较好的体外释药行为,且12 h累积释药率均达到80%以上.结论:综合考虑释药曲线线性和12h累积释药率,以羟丙甲基纤维素K15M(HPMC K15M)-羧甲纤维素钠(CMCNa)(1∶1)替代聚氧乙烯(PEO)佳.
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聚氧乙烯亲水凝胶骨架片的溶蚀行为
目的研究聚氧乙烯(PEO)亲水凝胶骨架片的溶蚀行为.方法直接压片法制备PEO高分子素片,并测定单一和混合PEO骨架片在水中的溶蚀速率,通过实验和建立数学模型的方法探讨PEO相对分子质量与溶蚀速率的关系.结果实验结果表明PEO骨架片的溶蚀速率与重均分子量遵循经验方程:k∝(M-w)-1.1304,该式中的指数(-1.130 4)与理论推导值(-1.241)有较好的吻合,该方程可以有效预测重均分子量范围在97.98×104～553.36×104的单一和混合PEO骨架片的溶蚀速率.结论PEO是一种优良的亲水骨架材料,本实验获得的溶蚀规律对于PEO亲水凝胶骨架片的设计将具有积极的指导意义.
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聚氧乙烯在口服控释制剂中的应用
简要介绍了聚氧乙烯的理化性质,综述了近年来聚氧乙烯在口服渗透泵片(OPT)、结肠靶向制剂、部分互相渗透聚合物网络(Semi-IPN)等口服控释制剂中的应用,并与羟丙基甲基纤维素(HPMC)在控释制剂中的应用进行了比较,后探讨了聚氧乙烯的相对分子质量和药物溶解度对控释制剂释放动力学的影响.
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盐酸普萘洛尔药物树脂渗透泵控释制剂的设计
目的:制备以盐酸普萘洛尔药物树脂复合物为含药片芯的渗透泵控释片.方法:通过单因素考察,以f2相似因子法筛选适宜的辅料.结果:聚氧乙烯PEO(N80)和NaCl被选为主要辅料.结论:药物树脂复合物可压性极差,需要一种黏度大、可压性好的辅料使之成型.通过验证PEO满足实验要求.离子交换树脂所载药物需要一定离子强度才能被交换释放,NaCl作为离子型促渗剂,与非离子型促渗剂相比能更快、更多地释放药物.此外,NaCl还具有补充渗透泵外环境中用于交换药物所消耗的离子的作用,预防患者由于长期服用诱发体内电解质紊乱.
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医药级聚山梨酯80的质量分析与对策
聚山梨酯80 (polysorbate 80)又名吐温80(tween 80),化学名聚氧乙烯(20)山梨醇酐单油酸酯,相对平均分子质量1 309.68,以失水山梨醇为骨架,侧链连接具有亲水特性的3个氧乙烯链、1个具有亲脂特性的脂肪链.由于环氧乙烷链段的亲水性,决定了聚山梨酯80具有较大的HLB值(15.0),外观为淡黄色至橙黄色的黏稠液体,味微苦略涩,相对密度1.06～1.09.聚山梨酯80属于两亲型非离子表面活性剂,能与水、甲醇、乙醇、三氯甲烷、乙酸乙酯相混溶,在矿物油中极微溶解,其临界胶束浓度(CMC) 14 mg·L-1(0.001 4％).
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外推法测定聚氧乙烯特性粘数
目的 测定市售分子量分别为1×105、10×105和70×105的三种聚氧乙烯的特性粘度.方法 通过对相对粘度的测定,采用外推法,测定三种聚氧乙烯的特性粘度系数,同时计算了粘均分子量.结果 三种聚氧乙烯的特性粘数分别为0.909(分子量1×1 05)、4.105(分子量10×105)和18.07(分子量70×105)(dl/g).结论 外推法测定结果准确且计算方便,可为其它分子量聚氧乙烯及类似分子量的聚合物的特性粘数的测定提供依据.
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双嘧达莫胃滞留缓释片处方工艺的研究
目的:制备双嘧达莫胃滞留缓释片,并考察其体外释放度和漂浮性.方法:以聚氧乙烯为缓释漂浮材料;采用正交试验法,以累积释放度和漂浮时间为考察指标优选处方;紫外分光光度法测定双嘧达莫含量并计算累积释放度.结果:优处方为A2B3C2,漂浮时间大于12 h,其体外释药行为符合Ritge-Peppas方程.结论:处方简单,工艺合理,具有良好的缓释和胃滞留效果.
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丹参酮组分缓释固体分散体的研究
目的 制备丹参酮组分缓释固体分散体,以提高其体外溶出,并控制药物的释放.方法 以单硬脂酸甘油酯(GMS)和高相对分子质量的聚氧乙烯(PEO)为复合载体,用溶剂熔融法制备缓释固体分散体,考察其体外释药性能,并利用SEM、DSC、XRD、FTIR等表征手段对固体分散体的结构特征进行分析研究.结果 药物与复合载体(GMS-PEO 2∶1)比例为1∶8时所制备的固体分散体取得了较好的缓释效果,指标成分的12h体外累积溶出度均达90％以上；物相分析结果表明药物以非晶型状态高度分散于载体中.结论 以GMS和PEO为载体制备的丹参酮组分固体分散体能显著改善药物的溶出,且缓释效果良好,具有实际应用价值.
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化妆品中1,4-二（口恶）烷测定方法研究
1,4-二烷是一种无色挥发性液体,溶于水及一般溶剂.1,4-二烷是一种致癌物质.在化妆品生产过程中,氧化乙烯聚合为聚氧乙烯的同时,伴随有1,4-二烷的生成,从而造成化妆品的污染.因此,化妆品中1,4-二烷的测定已经引起广泛的关注.
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经鼻气管插管的气道护理
经鼻气管插管是使用低压高容气囊的硅胶或聚氧乙烯制成的塑料导管经鼻所做的气管插管术.鼻插管较细,组织相容性好,便于固定和护理,患者多能耐受,可反复插管,延长了留置时间,有利于口腔清洁,减少了病人的痛苦,减少了并发症的发生.气管插管的患者由于麻醉药物、气管插管的刺激,使呼吸道分泌物增多,术后患者咳痰无力,反应迟钝,痰液积于导管前端及内壁阻塞气道,加之鼻插管细,增大了死腔,分泌物吸引有一定的困难,实施正确有效的气道护理操作,可保持呼吸道通畅,预防肺部并发症的发生,提高护理质量,所以气道护理相当重要[1].现将护理体会介绍如下:1临床资料我科自2011年6月份至12月份共有鼻插管病例32例,其中成人21例,儿童11例,经正确有效的护理后均安全拔管.患者呼吸平稳、吞咽、发音正常,未有并发症发生.
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硝苯地平推拉式渗透泵片体外释放影响因素的研究
目的:本实验的目的是以难溶性药物硝苯地平为模型药物来研究推拉式渗透泵片剂中药物层和推动层的配方中聚合物聚氧乙烯的用量、氯化钠的用量、控释层包衣增重以及药物层和推动层的比例对药物释放的影响.方法:采用推拉式渗透泵设计,分别考察聚氧乙烯-N80在药物层中的不同用量、聚氧乙烯Coagulant在推动层中的不同用量以及氯化钠在推动层中不同用量的7个配方,7个配方片芯同时采用欧巴代CA包衣进行半透膜控释包衣,因片重大小不同,无法同时得到相同的包衣增重,所以结合实际包衣增重的数据,采用统计分析软件对包衣片在不同时间的药物释放数据进行建模分析.结果:统计结果表明欧巴代CA的包衣增重对药物释放有显著影响(P＜0.05),随着包衣增重的增加,药物的释放变慢.聚氧乙烯N-80在药物层中的用量对药物释放也有显著影响(P＜0.05),随着聚氧乙烯N-80在药物层中用量的增加,药物的释放变慢.而聚氧乙烯Coagulant和氯化钠在推动层的用量变化,在配方考察的比例范围内对药物的释放的影响不显著.对20小时的药物释放分析结果表明,药物层与推动层的比例对药物的后期释放有显著影响(P＜0.05).药物层与推动层的比例越高,药物后期释放得越慢.
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Box-Behnken效应面法筛选聚氧乙烯骨架缓释片处方和释药机制的研究
目的:优化聚氧乙烯骨架片的处方并对释药机制进行研究.方法:以水溶性药物酒石酸美托洛尔为模型药物,采用药物与聚氧乙烯等辅料混合均匀后直接压片的方法制备聚氧乙烯骨架片.以药物释放数据的零级方程拟合度R02和处方在1小时和24小时的累积释药百分率Q1h、Q24h为评价指标.用Box-Behnken效应面法筛选优处方.获得优处方的释放数据进行Higuchi equation、Korsmeyer equation、Peppas-Sahlin equation方程拟合.结果:优化处方是:酒石酸美托洛尔100 mg、聚氧乙烯170 mg、卡波姆65 mg、碳酸钠102 mg,按照该处方制备的酒石酸美托洛尔聚氧乙烯骨架片,对应的评价指标测得值与预测值的偏差小于5％.经验方程拟合和各种方法验证了骨架片的药物释放是扩散和溶蚀的协同作用.结论:利用Box-Behnken效应面法筛选酒石酸美托洛尔聚氧乙烯骨架片的处方的主方法是有效可行的,模型的预测值与理论值相符.药物的释放机制是扩散和溶蚀的协同作用.
关键词： 聚氧乙烯 水凝胶骨架片 Box-Behnken效应面法 释放机制 酒石酸美托洛尔 -
聚氧乙烯骨架缓释片的处方及体外释药机制研究
目的 以聚氧乙烯(PEO)为亲水凝胶骨架制备缓释片剂,并考察其体外释药机制.方法 基于两种规格PEO的用量比与释药速率之间的关系,优化缓释片处方.通过考察片剂的体外释放度和溶蚀比探讨其释药机制,并对不同溶解度药物的体外释放行为进行比较.结果 缓释片体外释药速率与PEO用量比呈线性关系,所得优化处方在12 h内以接近恒速释药,其体外释药与溶蚀过程基本同步,且在所考察用量范围内不同溶解度药物的体外释放度相近.结论 PEO制成的亲水凝胶骨架片缓释性能良好,其体外释药是药物扩散和骨架溶蚀协同作用的结果.
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聚氧乙烯包装材料稳定性研究
目的 筛选出聚氧乙烯的包装材料及方法.方法 选用不同的包装材料及方法,进行稳定性加速试验,以甲醛、环氧乙烷和二氧六环作为考察指标.结果 不同的包装材料及方法对PEO的稳定性有影响.结论 PEO选用药用铝箔袋真空充氮包装,厚度为0.1mm,热塑封口.
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塑料软袋包装药品前景展望
随着科学的进步,药用市场的不断拓展,临床所用的葡萄糖瓶装液,由原来传统的瓶装生产,改为塑料软袋包装.塑料软袋包装是用专利配方的聚氧乙烯制成,符合美国药典生物检定项下有关塑料容器的动物试验规定.用组织培养法作的毒性试验已证明塑料软袋包装的安全性,可靠性.
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硬化剂聚氧乙烯月桂醇醚治疗小儿体表血管瘤
血管瘤是一种先天性血管性疾病,故小儿好发,且大部分位于体表.临床上对于血管瘤的治疗方法较多,但尚无十分理想的模式.我们于2009年4月至2011年4月2年间采用新型泡沫硬化剂聚氧乙烯月桂醇醚(商品名:聚桂醇)门诊治疗体表血管瘤患儿144例,取得了良好的临床效果,现报告如下.
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1％聚桂醇注射液局部注射治疗小儿体表血管瘤的临床观察
血管瘤是常见的先天性血管良性肿瘤，发病率为3％～8％，多在新生儿期出现，少数在婴幼儿期出现。婴幼儿血管瘤虽有自限性特点，但少数发展迅速，影响面部外观及重要组织、器官功能，家长迫切要求治疗。血管瘤治疗方法多种多样，如手术、冷冻、注射、射线敷贴、放射疗法等[1]，疗效不一，聚桂醇属于聚氧乙烯月桂醇醚类化合物，是国际公认的硬化治疗药物[2]，在用于注射治疗血管瘤时，规避了一些硬化治疗常见并发症的发生，例如皮肤坏死、感染、瘢痕形成等，我院2010年3月至11月采用1％聚桂醇注射液（陕西天宇制药公司生产，批号H20080445）瘤体内注射治疗血管瘤共96例，经随访2～8个月，平均6个月，效果较佳，现将其方法和结果报告如下。
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紫杉醇注射液加入软包装输液中引起絮凝1例
病人,女,45岁,因患乳腺癌来我院进行术后化疗,取紫杉醇注射液30mg×8支(北京四环药厂生产,批号000908),加入5%葡萄糖注射液500ml软包装中,摇匀,准备行静脉滴注时,发现液体内有大量白色絮状凝集物,停止使用.另取同等量紫杉醇注射液加入玻璃瓶葡萄糖注射液中稀释,未出现絮状凝集现象.分析,紫杉醇为油溶性药物,在生产过程中采用聚氧乙基代蓖麻油为溶媒生产的油性注射液,目前软包装采用聚氯乙烯(PVC)为成型材料,PVC可被聚氧乙烯代蓖麻油溶解,在液体中呈现不溶性絮状物漂浮在液体中.因此,临床医生在使用紫杉醇注射液时,避免使用软包装输液袋,也不要使用以PVC为材料生产的一次性输液器,防止差错事故.
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盐酸地尔硫(艹卓)缓释片的制备及Beagle犬体内药物代谢动力学研究
目的 以聚氧乙烯(PEO)为骨架材料,制备盐酸地尔硫(艹卓)缓释片,并对其进行Beagle犬体内药物代谢动力学研究.方法 采用粉末直压片法制备盐酸地尔硫(艹卓)缓释片,以市售盐酸地尔硫(艹卓)缓释胶囊为参比,采用相似因子(f2)法对2种制剂体外释放曲线进行相似性评价,并进行生物等效性考察.结果 盐酸地尔硫(艹卓)缓释片与参比制剂体外溶出曲线相似;两者主要药物代谢动力学参数分别为A UC0～t(2009.1±969.5)和(1947.4±1098.8)ng·h·mL-1,Cmax(118.8±38.5)和(112.7±50.7) ng· mL-1,tmax(8.2±1.0)和(8.0±2.1)h;缓释片的平均相对生物利用度为(107.3±19.0)％.结论 盐酸地尔硫(艹卓)缓释片制备工艺简单,其在体内具有明显的缓释作用,与市售盐酸地尔硫(艹卓)缓释胶囊生物等效.
