首页 > 文献资料
-
金纳米粒子的研究进展
目的:迅速发展的纳米技术近年来的在纳米研究领域的蓬勃发展中起到了推波助澜的作用.特别是,它的应用在医药领域中.金纳米粒子纳米粒子不断的扩大基础知识更好地了解金纳米粒子的属性,金纳米粒子实验意味着纳米技术前沿不断的改变.目前似乎要提高金纳米粒子在治疗癌症的应用程序,包括诊断,监控和治疗疾病.
-
替硝唑3种阴道给药剂型的释放及特殊安全性研究
目的 比较研究替硝唑长效缓释栓剂、阴道凝胶剂和阴道缓释片3种剂型的释放度、释放机制及特殊毒性.研究三者的溶出曲线、释药机制及缓释效果.方法 将自制片剂、自制凝胶剂和市售栓剂分别做体外溶出试验,绘制相应的溶出曲线,研究释放机制.皮肤过敏性试验:取豚鼠12只,随机分成4组,分别涂抹3种剂型药物及阳性对照药,重复给药诱导,观察有无过敏反应.家兔阴道刺激性试验:取雌兔12只,随机分为4组,其中3组为给药组,1组为空白对照组.将药物推入大耳白兔阴道5cm,观察现象.隔天给药1次,连续7次,观察动物情况.随后处死动物,摘取生殖器官,对其进行刺激性性评价,做成切片进行病理学检查.结果 栓剂符合Higuchi方程,为扩散与溶胀双重机制,且以扩散为主;凝胶剂符合Higuchi方程,为扩散与骨架溶蚀双重机制,且以扩散为主;片剂符合零级释药模型,为扩散与骨架溶蚀双重机制,且以骨架溶蚀为主.片剂零级释放,释放更均匀.结论 释药效果比较研究发现,缓释效果片剂优于其他二者,缓释片剂的释放更均匀.刺激性过敏性试验结果表明3种剂型均无刺激致敏性,安全可靠.
-
结肠定位盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸释药机制的研究
目的:研究结肠定位盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸的释药机制.方法:采用离子胶凝法制备羧甲基魔芋胶小丸,对小丸在不同释放介质条件下的药物释放度和溶蚀度进行研究.结果:与在不含酶介质中的情况相比,小丸在含酶(大鼠盲、结肠内容物或β-甘露聚糖酶)介质中的药物释放和丸粒溶蚀明显加快,酶对小丸载体材料的降解作用是造成丸粒骨架溶蚀的主要因素;随介质中β-甘露聚糖酶浓度增加,小丸的药物释放和溶蚀均有所增加,药物释放量与丸粒溶蚀量呈近似1:1的线性相关;药物释放符合Peppas方程,其中释药指数n>1.结论:盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸的释药机制为酶降解溶蚀释药,具有结肠定位释药的可能性.
-
压力蒸汽灭菌的参数释放
在医疗系统压力蒸汽灭菌保障中推广、采用参数释放的理念是近几年来国际上的一个热点话题.参数释放的好处是显而易见的:可以不进行常规的生物监测和化学监测,灭菌后的物品可立刻发放,没有物品召回制度以及因为上述原因而可能出现的潜在的成本下降(实际上成本反而大大增加).但是由于人们对参数释放这样高标准的无菌释放机制所需要的前提条件理解并不深入,因此参数释放的实际运用受到很大的限制,仅在欧洲有部分国家采用.
-
耳蜗中三磷酸腺苷的来源及其释放机制
大量的研究结果表明,三磷酸腺苷(ATP)是在耳蜗及前庭功能中起着重要作用的信号分子.ATP的信号传导通过有7种亚型离子型的P2x受体(P2xR1-7)和有11种亚型的代谢型P2y受体(P2yR1-11)来实现.P2xR亚型位于毛细胞顶端尤其是静纤毛处、Deiters细胞、Reissner膜、血管平滑肌、螺旋神经节神经元胞体及其与内外毛细胞形成突触的神经末端.P2γR表达于K(o)lliker器支持细胞,毛细胞和包含血管纹的耳蜗外侧壁[1].作为非选择性的阳离子通道,P2γR为钙离子进入细胞质提供了直接通道,同时P2γR也能激活磷脂酶C释放细胞内钙离子及影响腺苷酸环化酶活性[2].ATP由哪些细胞释放及通过何种机制释放,至今尚未有确切的定论.何珊等[3]已证实血管纹缘细胞内含有ATP的囊泡,国内外一些文献陆续报道血管纹缘细胞及Corti器支持细胞等有ATP存在的证据.但ATP的释放机制仍需进一步的研究.
-
核因子-κB与炎症性肠病
炎症性肠病(IBD)是一种慢性非特异性肠道炎症性疾病,包括溃疡性结肠炎(UC)和克罗恩病(CD).其病因和发病机制仍不清楚.目前大多数研究认为与免疫反应的异常、特别是肠黏膜局部免疫反应的紊乱有关[1].研究发现,各种细胞因子相互作用形成复杂的、甚至有自身放大作用的细胞因子网络,促进炎症反应,导致黏膜损伤,在IBD的发生和发展中起着十分重要的作用[2].然而IBD中这些细胞因子的调控及释放机制目前仍不清楚.近年,随着对核因子-κB(NF-κB)结构与功能研究的深入,其与细胞因子释放的关系已引起了人们高度的重视.因此,从NF-κB角度研究IBD的发病机制,进而寻找治疗新策略和新药物是当今胃肠病学领域研究的热点.
-
细胞色素C与细胞凋亡的研究进展
凋亡是机体清除衰老细胞、受损细胞、感染细胞以维持机体自身稳定性的有效途径.近年来线粒体在细胞凋亡过程中的中心调控作用已逐渐受到人们的关注和认可.细胞凋亡时,线粒体的结构和功能发生重大变化,包括呼吸链电子传递的中断、能量合成受阻、线粒体膜电位下降,并释放细胞色素C(Cyt C)、AIF、Smac/DIABLO、Omi/HtrA2等促凋亡因子入胞浆后激活Caspase凋亡蛋白酶[1],导致细胞死亡.其中Cyt C是线粒体释放的重要的促凋亡因子之一,人们对Cyt C的认识也从其对能量代谢的调控进展为其在凋亡过程中的重要作用.因而有关细胞色素C的促凋亡活性调节分子机制和释放机制的研究已成为当前研究的热点.本综述将对此进行讨论.
-
杂化骨架右旋布洛芬缓释双层片的制备及释药模型机制研究
目的 考察不同缓释骨架材料对右旋布洛芬缓释双层片的体外释放度影响及体外释药模型、机制研究.方法 采用紫外-可见光分光光度法检测不同骨架材料右旋布洛芬缓释双层片中主药的释放度.结果 通过比较释放度-时间曲线评定各骨架对制剂释放度的影响,得到佳骨架种类及比例,即右旋布洛芬-羟丙基甲基纤维素K4M-聚丙烯酸树酯Ⅱ为9:1:3.该佳比例杂化骨架右旋布洛芬缓释双层片为一级释放,且为药物扩散与骨架溶蚀协同作用.结论 结合体外释放度及体内药动学数据,本品右旋布洛芬缓释双层片具有起效快、药效持久、稳定等特点,明显优于普通制剂或一般缓释制剂,大限度发挥临床疗效.
-
盐酸昂丹司琼渗透泵片的制备与体外释放
目的制备盐酸昂丹司琼渗透泵型控释片剂(OND-OPT)并考察体外释药特性.方法以锅包衣法制备OND-OPT.通过释放度试验筛选处方并考察OND-OPT的释放特性;通过均匀设计试验建立持续释药时间与衣膜厚度、衣膜中PEG含量和释药孔孔径的关系;考察OND-OPT的释药机制.结果释药孔朝向对不含HPMC的制剂释药有明显影响,而对含HPMC的制剂释药无影响.持续释药时间与衣膜厚度和衣膜中PEG含量有关,与释药孔孔径无显著关系.OND-OPT主要以渗透泵机制释放药物.结论通过调节衣膜厚度和衣膜中PEG含量,OND-OPT可以实现理想的药物控制释放.
-
单硝酸异山梨酯渗透泵型控释片的制备及体外释药机制考察
目的:制备单硝酸异山梨酯渗透泵型控释片(ISMN-OPT)并考察其体外释药机制.方法:制备了ISMN-OPT;通过以不同渗透压和不同pH值的溶液为体外释药介质、不同溶出仪转速为释放条件,进行体外释放试验,考察ISMN-OPT的释药机制.结果:制备的3批ISMN-OPT,18 h内体外释放曲线拟合符合零级过程.结论:ISMN-OPT主要以渗透泵机制释放,所制备的ISMN-OPT,工艺稳定,能达到初设计要求.
-
功能性包衣辅料的混合使用在药物控释递送系统中的应用
聚合物包衣在固体药物制剂尤其是固体缓控释递送系统中应用极为普遍,然而使用单一包衣辅料很难达到理想的药物释放曲线.混合使用包衣辅料在克服上述缺陷的同时显示出诸多优势:①便于调节目标药物释放行为和药物释放机制.②提高聚合物成膜性、衣膜机械性和长期稳定性.③设计具有胃肠道特定部位给药的制剂(如:结肠靶向).本文概述了功能性包衣辅料的混合使用在药物控释递送系统中的应用进展,重点介绍了混合使用对药物释放行为的影响和相应的药物释放机制.
-
阿昔莫司缓释片的体外释放度及释放机制的初步研究
目的:研制凝胶骨架型阿昔莫司缓释片,考察其体外释放度,并对药物的释放机制进行初步研究.方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,将阿昔莫司制成凝胶骨架型缓释片,考察HPMC种类及用量、填充剂种类及用量和制备工艺等因素对阿昔莫司缓释片体外释放速率的影响.结果:HPMC的种类、用量和片剂表面积对阿昔莫司体外释放速率有明显的影响;填充剂的种类及制备工艺对释放速率基本无影响;篮法、桨法及转速对释放速率基本无影响.阿昔莫司缓释片的释放机制为非纯Fickian扩散(non-Fickian)机制,即为药物扩散和骨架溶蚀协同作用的结果,其中扩散机制起主要支配作用.结论:用高黏度HPMC作为亲水凝胶骨架片基质能达到较好的缓释作用.
-
藤甲酰苷双层片的研究
目的 制备藤甲酰苷双层片,优化其处方及制备工艺并探讨其药物释放机制.方法 用水溶性载体材料聚乙二醇制备固体分散体,制成藤甲酰苷速释层,选择羟丙基甲基纤维素(HPMC)作为主要的缓释材料,制成藤甲酰苷缓释片层,通过单因素考察确定了藤甲酰苷双层片缓释层的处方.使用DDslover软件拟合缓释层释放曲线.结果 本方法制备的藤甲酰苷双层片符合体外释放度要求.其中缓释层的体外释药行为符合Higuchi模型,相关系数r=0.998 3,释放机制为扩散和骨架溶蚀协同作用.结论 本方法制备的藤甲酰苷双层片达到既快速起效,又缓释长效的目的.
-
复乳的基础研究进展
目的 以提高复乳制剂稳定性为中心点,从制备工艺、处方因素等方面综述近年来复乳制剂的新研究进展,介绍促进其稳定的方法.方法 查阅近期国内外相关文献.结果与结论 复乳具有独特的双层结构,其在缓控释给药系统、食品及化妆品等领域具有极大的应用潜力,但复乳本身的热力学不稳定性限制了其在工业生产中的应用.笔者进一步阐释了复乳的释放机制,并对复乳的应用前景进行了简要介绍.
-
异穿心莲内酯固体脂质纳米粒的制备及体外释放研究
目的 采用星点设计-效应面法优化异穿心莲内酯固体脂质纳米粒(IA-SLN)处方工艺,并考察其体外释放特性.方法 采用薄膜-超声分散法制备IA-SLN,以包封率、粒径、Zeta电位为评价指标,考察载体比例、投药量、聚山梨酯80质量分数3因素对制备工艺的影响,并对结果进行方程拟合,用效应面法预测佳工艺条件；采片用透析法研究IA-SLN体外释放机制.结果 包封率、平均粒径、Zeta电位都以二项式拟合优,复相关系数R2分别为0.985 6、0.913 6、0.933 4,根据优化方案制备的IA-SLN包封率96.62％、平均粒径162.4 nm、Zeta电位-31.6 mV.IA-SLN体外释放符合non-Fick's扩散机制,药物扩散和脂质骨架溶蚀具有协同作用.结论 星点设计-效应面法可用于IA-SLN的工艺优化,所建立的数学模型预测性良好.
-
水飞蓟宾控释制剂的制备及释放机制研究
目的 综合利用固体分散体、泡腾技术制备水飞蓟宾(SLB)控释制剂,并考察其释药机制.方法 采用单因素考察法,将药物体外释放度作为评价指标,确定SLB控释制剂的佳处方及制备工艺.采用相似因子(f2)法考察所制控释制剂的释药机制.结果 SLB控释片片芯以SLB-聚乙二醇6000同体分散体(1∶2)为主药,以酒石酸和碳酸氢钠为泡腾剂,羧甲基纤维素钠为阻滞剂;包衣处方中醋酸纤维素为包衣材料,聚乙二醇400为致孔剂,所制控释片以零级速率释药.释放机制研究中,致孔剂、阻滞剂和泡腾剂对药物释放行为有显著影响,溶出仪转速及释放介质pH值对药物释放行为无显著影响.结论 SLB控释制剂制备工艺简单,12h内呈现零级释放(r＞0.996 5).
-
成纤维细胞生长因子研究进展
本文较全面深刻地阐述了成纤维细胞生长因子生成、释放机制及其影响因素,以及促进动脉粥样硬化形成和发展,血管生长和重塑,干滑肌细胞迁移和增殖的病理性作用和临床意义.
-
顺铂泛影葡胺微球的制备及其体外释药特性考察
顺氯氨铂简称顺铂[1],是金属配合物抗肿瘤药物,主要用于肺癌、甲状腺癌、食管癌、膀胱癌等治疗.但其肾毒性、骨髓抑制等不良反应较大,影响了治疗效果.本文通过制备含显影剂的顺铂泛影葡胺微球,研究微球的体外释放,并考察其释放机制,同时也为其他药物制备微球提供借鉴作用.
-
吲达帕胺缓释微球的体外释放性能及机制考察
吲达帕胺(IDP)是一种强效、长效降血压药,是临床较为理想的抗高血压药物.吲哒帕胺缓释制剂能克服其普通制剂因血药浓度过高而导致的低血钾症等不良反应,但需解决吲哒帕胺难溶于水,缓释可能带来生物利用度降低的问题.本课题采用球晶造粒技术制备了3种具pH依赖性的吲达帕胺缓释微球,进而制备吲达帕胺缓释制剂.本文主要考察3种pH依赖缓释微球的体外释放性能,并对其释放机制进行研究.
-
祖师麻总香豆素缓释片的处方设计及体外释药特征研究
目的:确定祖师麻总香豆素缓释片的处方,并评价其体外释药特征.方法:采用羟丙基甲基纤维素(HPMCK4M)为骨架材料,乳糖为填充剂,在处方单因素考察的基础上,选择对缓释片释放行为影响较大的2个处方因素—HPMC用量和乳糖用量,以累积释放度为指标,利用星点设计-效应面法优化处方,并评价释药特征.结果:优处方组成为祖师麻总香豆素200 mg,HPMCK4M为80 mg,乳糖60 mg,MCC60 mg;其在2、6、12 h的体外累积释放度均值分别为31.41％、60.85％、81.56％,满足缓释片释放要求;缓释片体外释放符合Higuchi方程,释放机制为扩散和骨架溶蚀的双重机制.结论:本方法制备的祖师麻总香豆素缓释片工艺简单易行,具有较好的缓释性能.
