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右旋布洛芬片的Ⅱ期临床研究
目的 评估右旋布洛芬片治疗类风湿关节炎(rheumatoid arthritis,RA)和骨关节炎(osteoarthritis,OA)的疗效及安全性.方法 通过多中心及随机双盲对照试验,试验组给予右旋布洛芬0.4～0.6g/次,每日2次,对照组给予布洛芬0.4～0.6 g/次,每日2次,疗程4周.结果 右旋布洛芬组对RA和OA的总改善率,总有效率及关节疼痛,肿胀的改善率均高于布洛芬组,且2组不良反应发生率比较差异无显著性.结论 右旋布洛芬治疗RA、OA疗效优于布洛芬,不良反应未增加,用药较为安全.
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杂化骨架右旋布洛芬缓释双层片的制备及释药模型机制研究
目的 考察不同缓释骨架材料对右旋布洛芬缓释双层片的体外释放度影响及体外释药模型、机制研究.方法 采用紫外-可见光分光光度法检测不同骨架材料右旋布洛芬缓释双层片中主药的释放度.结果 通过比较释放度-时间曲线评定各骨架对制剂释放度的影响,得到佳骨架种类及比例,即右旋布洛芬-羟丙基甲基纤维素K4M-聚丙烯酸树酯Ⅱ为9:1:3.该佳比例杂化骨架右旋布洛芬缓释双层片为一级释放,且为药物扩散与骨架溶蚀协同作用.结论 结合体外释放度及体内药动学数据,本品右旋布洛芬缓释双层片具有起效快、药效持久、稳定等特点,明显优于普通制剂或一般缓释制剂,大限度发挥临床疗效.
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大鼠口服右旋布洛芬及右旋布洛芬精氨酸盐后右旋布洛芬的药动学
目的 建立测定大鼠血浆中右旋布洛芬的LC-MS/MS方法,并用于研究大鼠口服右旋布洛芬和右旋布洛芬精氨酸盐后右旋布洛芬的药动学.方法 大鼠单次口服右旋布洛芬和右旋布洛芬精氨酸盐,于给药后不同时间采集血样,血浆样本经沉淀蛋白后,以吲哚美辛为内标,LC-MS/MS测定血浆中右旋布洛芬的浓度.结果 大鼠口服右旋布洛芬和右旋布洛芬精氨酸盐后右旋布洛芬均迅速吸收；大鼠口服右旋布洛芬精氨酸盐后血浆中右旋布洛芬的AUC,较其口服等剂量右旋布洛芬后的AUC明显增大.结论 右旋布洛芬和精氨酸成盐后其生物利用度增加.
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右旋布洛芬乳膏剂的制备及质量标准
目的研制以右旋布洛芬为主药的乳膏剂.方法拟定处方组成与制备工艺,用高效液相色谱法测定含量,并进行稳定性试验.结果处方设计合理,制备工艺可行,右旋布洛芬测定的标准曲线为c=-37.66+2.81×10-4A,r=0.998 6,平均回收率100.39%,RSD＝3.01%.结论该乳膏剂处方合理,质量控制方法可靠.
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右旋布洛芬中主要有关物质的研究
目的：确定右旋布洛芬中主要有关物质种类并确定其降解因素。方法 TLC法分离获取右旋布洛芬中主要有关物质样品，利用MS1初步确定其种类，通过标准品与样品MS2图、HPLC图对比确定其结构，并通过强制降解试验确定其降解因素。结果有关物质样品纯度达92.61%，确证为4-异丁基苯乙酮，高温是右旋布洛芬降解的主要因素。结论右旋布洛芬中主要有关物质为4-异丁基苯乙酮，贮存时应避免高温。
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右旋布洛芬与布洛芬混悬液退热疗效的对照研究
目的 比较右旋布洛芬与布洛芬混悬液治疗儿童感染性高热的临床疗效.方法 将有高热症状的急性上呼吸道感染患儿238例随机分为2组,分别给予口服右旋布洛芬和布洛芬混悬液退热,采用腋温法检测用药前和用药不同时间后的体温,并计算体温下降的幅度.结果 右旋布洛芬和布洛芬混悬液都具有很好的依从性,但右旋布洛芬退热速度更快,作用更强,维持退热时间更长.结论 右旋布洛芬混悬液退热疗效优于布洛芬混悬液.
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右旋布洛芬包合物的制备
目的：优选右旋布洛芬包合物的包合工艺。方法：以收得率和包合率为指标，运用L9（34）正交试验优选佳包合工艺，采用相溶解度法、TLC、UV、IR对包合物进行鉴定。结果：右旋布洛芬的佳包合工艺为右旋布洛芬与β－环糊精摩尔比为1：1，包合温度50℃，包合时间4 h。结论：右旋布洛芬的包合工艺简单、合理可行。
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犬血浆中右旋布洛芬和左西替利嗪的正负离子切换LC-MS/MS法测定
建立了液相色谱-串联质谱法同时测定Beagle犬血浆中的右旋布洛芬和左西替利嗪.使用C18色谱柱,以乙腈-甲醇-5mmol/L乙酸铵溶液(25∶56.25∶18.75)为流动相,采用电喷雾电离源、多反应监测模式,正负离子切换扫描,右旋布洛芬和左西替利嗪在0.2～100μg/ml和0.008～4μg/ml范围内线性关系良好,日内和日间RSD小于8.7％,提取回收率大于80.9％.
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中西医综合疗法治疗早期非创伤性股骨头坏死95例 121髋临床研究
目的:评估当归补血汤口服联合髋部低频电疗、低剂量微波照射、右旋布洛芬口服对早期非创伤性股骨头坏死的治疗效果.方法:早期股骨头坏死患者按随机分段数字法分为治疗组95例、121髋和对照组102例、146髋.2组均接受髋部低频电疗、低剂量微波照射1次/d;口服右旋布洛芬200mg/次,2次/d.治疗组口服当归补血汤.2组均以治疗30d为1个疗程,间隔14d行第2疗程.记录2组治疗前后X线、MRI检查结果,评价影像学疗效,统计并比较2组患者治疗前后Harris评分变化情况.结果:治疗后2组患者影像学疗效比较差异无统计学意义(P>0.05).2组患者治疗后患髋疼痛、功能评分和Harris总分均明显高于治疗前(P<0.01,P<0.001);治疗后治疗组患髋疼痛评分、Harris总分明显高于对照组(P<0.01,P<0.001).结论:在髋部低频电疗、低剂量微波照射、右旋布洛芬口服基础上加用当归补血汤口服可有效改善早期非创伤性股骨头坏死患者疼痛症状及生活质量.
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右旋布洛芬的研究进展
右旋布洛芬是手性药物,为临床上常用的非甾体抗炎药,有显著的疗效.文章对它近几年来的新型给药系统、化学合成的衍生物及有关物质的分析等状况做一综述,阐明该药物良好的应用前景.
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脑脊液中右旋布洛芬含量及其药动学研究
目的观察脑脊液中右旋布洛芬浓度随时间变化的情况.方法新西兰家兔脑部直接注射右旋布洛芬,用高效液相色谱法测定其浓度.色谱条件:Kromasil C18(150 mm×4.6 mm,7 μm)色谱柱,流动相为甲醇:0.02 mmol/L磷酸二氢钾:乙腈(65:30:5),流速1.0 ml/min,柱温为室温,检测波长225 nm,以保泰松为内标.结果脑脊液右旋布洛芬在0.5～80 μg/ml范围内线性关系良好,r＝0.9994.药物在脑脊液中Tmax为1.1 h,Cmax为9.9 μg/ml,T1/2为3.5 h,AUC为61.0 μg*h/ml.结论 HPLC-RP法可用于测定脑脊液中右旋布洛芬含量,药物在脑脊液中代谢呈一室模型.
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右旋布洛芬分散片的研制与质量控制
目的 制备右旋布洛芬分散片并建立其质量控制方法.方法 以维晶纤维素PH102为可压性辅料,采用粉末直接压片,确定处方组成.实验确定了右旋布洛芬分散片的溶出度测定法,并用高效液相色谱法测定其含量与有关物质,建立右旋布洛芬分散片的质量控制方法.结果 处方设计合理,制备工艺可行.右旋布洛芬分散片的佳溶出介质为pH 7.20的磷酸盐缓冲液.回归方程A=1 728.9×103C-971.03,线性范围为4×10-3～100×10-3g·L-1(r=1.000 0),含量测定的平均回收率为99.69%,RSD为0.92%(n=9).结论 该品种制备工艺简单,所得制剂质量可控.
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右旋布洛芬缓释片的含量测定及体外释放特性研究
目的 建立右旋布洛芬缓释片的含量测定方法 ,并评价其体外释放特性.方法 采用高效液相色谱法测定缓释片含量,采用紫外分光光度法对缓释片的体外释放特性进行研究.结果 右旋布洛芬在4～100 μg/ml范围内线性关系良好(r=0.999 5),平均回收率为99.44%,RSD=0.94%.释放行为显示右旋布洛芬缓释片呈零级释放,药物释放被延长到12 h.结论 本方法 准确可靠,重现性好,灵敏度高,可用于右旋布洛芬缓释片的质量控制.所研制的右旋布洛芬缓释片达到了缓慢释放药物的目的 .
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HPLC法测定右旋布洛芬-β-环糊精包合物的含量
目的 建立右旋布洛芬-β-环糊精包合物的含量环糊精包合物中右旋布洛芬的含量测定方法.方法 用75%的甲醇溶解样品,超声处理30 min,稀释制成每1 ml中约含右旋布洛芬36.5 μg的溶液.采用HPLC法,色谱柱:日本岛津VP-ODS柱(150 mm×4.6 mm,5 μm);流动相:甲醇-0.2%磷酸溶液(75∶ 25),检测波长:220 nm.结果 右旋布洛芬在10.01～50.05 g·L-1范围内呈良好的线性关系(r=0.9 999),平均回收率为98.71%,RSD=1.38%(n=9).结论 该方法简便、准确、重现性好.适用右旋布洛芬包合物中主药的含量测定.
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右旋布洛芬的临床应用
右旋布洛芬是布洛芬的纯空间对应体,是一种新的非甾体类抗炎药,现对其临床应用情况做一综述.
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中西医结合治疗原发性痛经210例
采用右旋布洛芬联用女金胶囊口服治疗210例原发性痛经,结果总有效率达99.5%.
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右旋布洛芬胶囊小鼠灌胃急性毒性的试验研究
观察右旋布洛芬胶囊内容物小鼠单次灌胃给药后的中毒反应.试验采用昆明种小鼠,给药后观察各种反应及临床中毒症状.连续观察14 d后,处死动物,剖检,对肉眼可见异常组织器官进行病理学检查.给药后小鼠先后出现少动、紫绀、腹式呼吸、呼吸减慢、俯卧不动、翻正反射消失等反应,动物死亡时间大约集中在药后60 min ～4 d内.2000、1420、1008、716、500 mg·kg-1剂量组死亡动物数分别是10、9、7、3、0.按正规Bliss法统计:右旋布洛芬胶囊的半数致死量(LD50)为885 mg·kg-1,95％可信限为762～1028mg·kg-1.
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右旋布洛芬在微创拇外翻矫形术后的镇痛应用
目的 探讨微创拇外翻矫形术后的简单、安全、有效的术后镇痛方法.方法 选取平顶山市第四人民医院2010年1月至2012年10月骨科门诊手术治疗的拇外翻患者102例,以就诊先后顺序随机分为治疗组和对照组各51例.两组患者均采用相同的麻醉方法及术式行微创拇外翻矫形术,治疗组术后镇痛给予右旋布洛芬口服；对照组给予布洛芬缓释片口服；观察术后1周内两组患者疼痛的缓解情况.结果 治疗组有效率100％,对照组有效率92.2％,两组比较差异有统计学意义(P＜0.05).结论 右旋布洛芬在微创拇外翻矫形术后镇痛效果疗效确切、方便简单、价格低廉、安全有效,适合临床推广应用.
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国产右旋布洛芬缓释胶囊在大鼠体内的药动学及生物利用度研究
目的 考察自制和市售右旋布洛芬缓释胶囊在大鼠体内的药动学性质与生物等效性.方法 建立反相高效液相色谱法,测定右旋布洛芬在血浆中的浓度,进行药动学和相对生物利用度研究.结果 自制和市售右旋布洛芬缓释胶囊的主要药动学参数Cmax分别为(1 173.87±281.68),(1 186.06±268.79) μg·mL-1;AUC(0-1)分别为(4 276.53±578.59),(4 489.83±645.73) mg·L-1·h;AUC(0-∞)分别为(5 095.58±683.82),(5 466.37±753.35)mg·L-1·h;tmax分别为(1.33±0.26),(1.58±0.49)h;各参数间比较差异无统计学意义(P＞0.05),以AUC(0-∞)计算自制右旋布洛芬缓释胶囊的相对生物利用度为(93.2±12.5)％.结论 自制右旋布洛芬缓释胶囊与市售制剂之间生物等效.
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右旋布洛芬缓释栓的制备工艺及其体外释放特性研究
目的 制备右旋布洛芬缓释栓,评价其体外释放特性.方法 用正交实验设计,对右旋布洛芬缓释栓的处方和工艺进行筛选与优化,用筛选的佳处方制备右旋布洛芬缓释栓,测定其体外释放特性.结果 以优选的处方和工艺制备的栓剂,体外释药性能良好,符合Higuchi模型,体外释药能持续＞8 h.结论 该处方设计合理,制剂制备工艺可行,质量控制方法可靠.
