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紫花牡荆素壳聚糖微球的制备及体外释药性能考察
目的:制备紫花牡荆素壳聚糖微球,优化其制备工艺,并考察其体外释放性质.方法:以山梨糖醇酐单油酸酯和聚山梨酯-80为乳化剂,液体石蜡为油相,戊二醛作交联剂,采用乳化交联法制备紫花牡荆素壳聚糖微球.利用Design-Expert8.0.6软件优化紫花牡荆素壳聚糖微球的制备工艺,扫描电镜观察目标微球形态,动态透析法检测目标微球的体外释药性能.结果:紫花牡荆素壳聚糖微球佳制备工艺条件为油水相比例6∶1,交联时间3h,转速1 400 r·min-1;目标微球形态较圆整、粒径分布较为均匀,平均粒径7.92μm,载药量29.20％,包封率39.23％.紫花牡荆索壳聚糖微球在4 h的药物累计释放率26.75％,之后释药平缓,释放变慢,48 h的药物累计释放率95％.微球在磷酸盐缓冲溶液(pH 7.4)中的释放遵循Higuchi方程.结论:优化的制备工艺简单易行.紫花牡荆素壳聚糖微球载药量较高,具有一定的缓释作用.
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双氯芬酸钠淀粉微球的制备及其质量评价
目的 以可溶性淀粉为原料,N,N'-亚甲基双丙烯酰胺为交联剂,双氯芬酸钠为主药,通过反相乳化交联法制备双氯芬酸钠载药淀粉微球.方法 以微球平均粒径和包封率为指标,采用单因素及正交实验优化微球的处方和制备工艺.采用光学显微镜、透射电镜、红外光谱仪及差热分析仪对所获微球的外观和结构进行表征,并通过透析法对载药微球的体外释药情况进行考察.结果 经正交实验优化后的制备条件为:淀粉浓度10％,交联温度55℃,交联剂用量0.2g,油水体积比5:1,乳化剂用量5 mL,交联时间60 min,此条件制得的淀粉微球平均粒径为9 μm,形状近球形,包封率为67.52％.红外光谱和差热分析表明淀粉已发生交联.结论 载药淀粉微球具有较好的缓释作用,药物的体外释放符合Weibull方程.
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穿心莲内酯微球制备工艺的优化
目的 优化穿心莲内酯微球的制备工艺.方法 乳化交联法制备穿心莲内酯微球,以载药量、包封率等为指标,采用正交设计法筛选穿心莲内酯微球佳制备工艺,并对工艺进行验证;对含药微球进行表征.结果 微球外观形态良好;佳工艺条件为明胶浓度为20％(g/mL),乳化温度为40℃,搅拌速度为2000r/min,平均载药量为3.88％,包封率为23.23％;工艺重现性良好.结论 穿心莲内酯微球的制备工艺切实可行,为穿心莲内酯剂型的现代化提供参考.
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制备方法和工艺对姜黄素-磷脂复合物-壳聚糖微球体外性质的影响
目的 为提高姜黄素的口服吸收,研制姜黄素-磷脂复合物-壳聚糖微球,优选其制备方法和工艺.方法 分别采用离子凝聚法(滴入法、注入法)和乳化交联法制备姜黄素-磷脂复合物-壳聚糖微球,考察工艺条件对微球载药量和释药速率的影响,并对各方法制备的微球进行表征.结果 DSC、IR和SEM证实,3种方法制得的微球均具有良好的球形,姜黄素仍以磷脂复合物的形式存在于壳聚糖微球中而并未解离.离子凝聚滴入法制备的微球载药量高达5％以上,但粒径大,为(1.11±0.08) mm;无突释效应,累积释药量平稳增加.离子凝聚注入法制备的微球粒径小,为(16.19±4.91) μm,载药量也达5％以上；虽有较弱的突释效应,但释药完全.乳化交联法制备的微球粒径居中,为(77.48±19.37) μm,但载药量仅在1％左右,且突释效应强,释药量低.磷脂复合物并没有改变壳聚糖微球的释药规律,各微球的药物释放均符合Weibull分布.结论 离子凝聚注入法更适合制备姜黄素-磷脂复合物-壳聚糖微球.
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普鲁兰多糖微球制备及影响因素考察
目的 采用水/油(W/O)乳化交联法制备普鲁兰多糖微球并观察多种因素对微球形态及粒径的影响.方法 采用W/O乳化交联法,司班20作为表面活性剂,分别以蓖麻油和正己烷作为油相,不同浓度的普鲁兰多糖水溶液为水相,形成均一乳液后加入交联剂戊二醛,普鲁兰多糖被固化形成微球.观察普鲁兰多糖水溶液浓度、水/油比例、交联剂浓度、转速等多种因素对微球形态及大小的影响.通过扫描电镜观察微球形态,Mastersizer S激光粒度仪进行粒径分析.结果 油的成分、水/油比例、多糖水溶液浓度、交联剂浓度及搅拌速度均不同程度影响微球形态和大小.蓖麻油为油相形成微球条件:水/油＜1∶5,普鲁兰多糖水溶液浓度1%,交联剂浓度5%～50%.这些条件下形成微球表面光滑、粒径分布均一.正己烷为油相形成微球条件:1∶5＜水/油＜1∶2,普鲁兰多糖水溶液浓度1%,交联剂浓度＜25%,形成微球表面光滑,但粒径分布不均一.0.2%或5%普鲁兰多糖水溶液、转速＜200 r/min均不能形成微球.结论 采用W/O乳化交联法能够制备普鲁兰多糖微球,这种制备方法简单,多种因素控制微球形态与大小.
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制备工艺对多柔比星白蛋白纳米粒理化性质、体外释放及药动学的影响
分别采用去溶剂化法和乳化交联法制备多柔比星牛血清白蛋白(BSA)纳米粒,以BSA收率、包封率、载药量和粒径等为评价指标,优选处方工艺,并比较两种制备工艺所得制品的差异.结果表明,去溶剂化法和乳化交联法所得纳米粒外观均呈球形,差异不大,BSA收率、包封率、载药量、粒径及ζ电位分别为96.5％、92.9％,98.5％、97.4％,4.3％、3.6％,132.4、172.9 nm,-27.7、-19.9 mV.但制备工艺对体外释放行为和大鼠体内药动学行为影响较大,去溶剂化法和乳化交联法制备的多柔比星BSA纳米粒在生理盐水中48 h累积释放率分别为44.2％、63.8％；大鼠尾静脉给药后,去溶剂化法和乳化交联法所得制品的AUC分别是原药的1.5倍(P＜0.05)和1.1倍(P＞0.05),前法所得纳米粒在大鼠体内具有一定的缓释效果,而后法所得制品没有.
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阿昔洛韦明胶微球的制备及体外释放度考察
目的:制备阿昔洛韦明胶微球,并考察其体外释放性能.方法:采用乳化交联法制备阿昔洛韦明胶微球,通过考察其粒径、包封率、载药量优化处方工艺.结果:该工艺制备的微球光滑圆整,其平均粒径为21μm,粒径分布均匀.载药量、包封率分别为15.3%、80.5%.12min体外累积释药量达95.2%.结论:采用乳化交联法制备的明胶微球具有很好的缓释效果.
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三七总皂苷壳聚糖缓释微球的制备及体外释放特性研究
目的 制备三七总皂苷壳聚糖缓释微球,并对其体外释药特性进行研究.方法采用乳化交联法制备三七总皂苷壳聚糖微球,以粒径分布、包封率、载药量及体外释药速度为评价指标,考察处方因素对壳聚糖微球的影响.并采用正交设计L9(34)对处方进行优化.结果 微球的平均粒径为(4.2±0.3)μm,包封率为(28.58±2.76)%(n=3),载药量为(17.15±1.65)%(n=3).结论 通过优化处方和制备工艺,采用乳化交联法制备的三七总皂苷壳聚糖缓释微球,其体外释药具有明显的缓释作用且制备工艺简单.
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乙酰半胱氨酸活性炭微囊的制备工艺筛选
目的：制备乙酰半胱氨酸活性炭微囊（ACNAC），并优化工艺条件。方法：以生物可降解材料明胶为囊材，采用乳化交联法制备ACNAC。以载药量、包封率和粒径分布百分数（粒径为80～140μm者所占百分数）的综合评价指标为指标，以药载比、明胶用量、搅拌速度、乳化剂用量为因素，采用单因素试验和正交试验优化处方工艺，验证并测定所制ACNAC的粒径分布。结果：优处方工艺为药载比1∶1、明胶15％、乳化剂2.0％、搅拌速度1000 r/min。所制6批ACNAC的平均载药量为15.9％（RSD＝1.21％），平均包封率为78.1％（RSD＝1.11％），平均粒径分布百分数为81.9％。结论：成功制得ACNAC，且处方工艺合理、可行。
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bFGF壳聚糖微球的制备及检测
目的 探讨以壳聚糖为载体、采用乳化交联法制备的bFGF壳聚糖微球体外释放特性,为下一步实验奠定基础. 方法 应用0.6％三聚磷酸钠溶液作为交联剂,1.5％壳聚糖溶液作为载体,采用乳化交联法制备bFGF壳聚糖微球.激光粒度及Zeta电位分析仪检测微球粒径分布,扫描电镜观察形态；ELISA法计算bFGF壳聚糖微球载药量、包封率及体外释药规律. 结果 bFGF壳聚糖微球粒径为20.312～24.152 μn;扫描电镜观察显示微球表面光滑圆整,无明显孔隙,分布均匀,分散性好.载药量和包封率分别为(7.57±0.34)mg/g及95.14％±1.58％.bFGF壳聚糖微球可持续体外释放bFGF 24 d;bFGF浓度随时间延长逐渐升高,第24天达(820.45±21.34)ng/mL;微球体外释药具有突释效应,突释率为18.08％,24 d累计释放率为82.05％. 结论 乳化交联法制备bFGF壳聚糖微球操作简便,微球表面光滑、分布均匀,分散性好,载药量和包封率均较高,体外释药较稳定且释放率较高,是一种较理想的制备bFGF壳聚糖微球的方法.
