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吴茱萸水包油微乳巴布剂的体外透皮吸收特性
目的:考察水包油微乳巴布剂与常规巴布剂对吴茱萸脂溶性成分体外释放性能的差异,为巴布剂制备工艺的改进提供参考.方法:按吴茱萸提取物-肉豆蔻酸异丙酯-丙二醇-聚山梨酯80-氢化蓖麻油-水(0.3∶0.6∶3.6∶3.6∶3.6∶18)制备水包油微乳,将微乳添加至巴布剂基质制成水包油微乳巴布剂.采用体外扩散池法测定巴布剂中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的体外透皮累积渗透量.结果:吴茱萸水包油微乳巴布剂中的吴茱萸碱、吴茱萸次碱24 h单位面积累积渗透量分别为常规巴布剂的1.86,1.40倍.结论:采用微乳工艺制备的巴布剂中吴茱萸脂溶性成分的释放性能明显优于传统方法制备的巴布剂,适合中药水难溶性成分巴布剂的制备.
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盐酸多塞平乳膏的经皮渗透性比较研究
目的:对比两种盐酸多塞平乳膏的体外透皮特性.方法:建立反相高效液相色谱法测定盐酸多塞平含量；以小型猪皮肤为屏障,改良Franz单室扩散池为体外模型,进行体外经皮渗透实验,求算累积透过量,并测定药物在皮肤的贮留量和剩余量.结果:盐酸多塞平检测浓度的线性范围为0.010 01～0.8008 μg(r=0.9998),方法准确简单,重复性好；两种乳膏24 h内的皮肤透过量接近(尤其是4h内几乎重合),在皮肤中的贮留量也相近,药物透皮后均未发生构型的转化.结论:预测两种药品的药效和安全性基本一致.
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细辛挥发油促进芥子碱经皮渗透及其促透机制研究
目的 研究细辛Asari Radix et Rhizoma挥发油促进芥子碱经皮渗透及其机制.方法 首先采用经皮水分丢失仪测定细辛挥发油作用后皮肤经皮水分丢失的变化,以此来确定细辛挥发油作用皮肤后是否降低皮肤屏障功能.然后以SD大鼠背部皮肤作为渗透屏障,利用扩散池法研究细辛挥发油对芥子碱的体外经皮累积渗透量及皮肤滞留量的影响;并通过SD大鼠在体经皮给药测定给药24 h后皮肤中芥子碱透过量,进一步验证细辛挥发油对芥子碱的促渗作用.随后,利用全反射傅里叶红外变换光谱(ATR-FTIR)和差示扫描量热法(DSC)表征细辛挥发油作用后大鼠皮肤角质层中脂质和蛋白变化,观察细辛挥发油对大鼠皮肤角质层脂质和蛋白的影响.结果 皮肤经皮水分丢失率(TEWL)测定结果表明,细辛挥发油作用于大鼠皮肤后,TEWL值升高,皮肤屏障功能降低.离体透皮实验结果表明含细辛挥发油组的芥子碱的经皮累积渗透量及皮肤滞留量都明显高于不含细辛挥发油组;在体透皮实验进一步验证了细辛挥发油促进芥子碱在皮肤的滞留.ATR-FTIR和DSC结果表明,与细辛挥发油未作用组相比,细辛挥发油作用后皮肤角质层中的脂质和角蛋白构象发生紊乱,皮肤的渗透性增加.结论 细辛挥发油可促进芥子碱的经皮渗透,其促透机制与细辛挥发油紊乱皮肤角质脂质和蛋白的流动性相关.
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去甲泽拉木醛醇质体凝胶的制备及其体外透皮研究
目的 制备去甲泽拉木醛(DMZ)醇质体及其凝胶剂,并考察其制剂性能和体外透皮特性.方法 采用注入法制备DMZ醇质体,并对其粒径、包封率、分析方法学及体外释放行为进行研究.采用改良的Franz扩散池进行醇质体凝胶的体外透皮试验.结果 DMZ醇质体外观为淡黄乳状液,平均粒径为(365.2±14.4) nm,包封率为(72.30±2.31)％.醇质体凝胶中DMZ的体外透皮行为符合Higuchi方程(Q=80.198 t1/2-71.641,r=0.986 8),其24 h的累积渗透量是普通凝胶的3.94倍.结论 醇质体凝胶可良好地改善DMZ的透皮行为,为雷公藤有效成分的局部透皮制剂的开发提供依据.
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辅料羟丙基甲基纤维素-硬脂酸作为辣椒素透皮凝胶基质的研究
目的 评价辅料羟丙基甲基纤维素-硬脂酸(HPMC-硬脂酸)作为辣椒素透皮凝胶基质的适用性,并对制剂处方进行优化.方法 以HPMC-硬脂酸为基质制备了辣椒素透皮凝胶,通过正交设计试验,对基质处方进行优化,并考察其体外经皮渗透性能和稳定性.结果 所制备的凝胶为白色半透明胶体,正交试验筛选出的优化处方组成为1％ HPMC-硬脂酸、15％丙二醇、10％甘油,辣椒素12h累积渗透量为275.45 μg/cm2.结论 以HPMC-硬脂酸为基质制备的辣椒素凝胶性质稳定,具有良好的适用性和经皮渗透性能,有望成为辣椒素的新型透皮给药制剂.
关键词： 羟丙基甲基纤维素-硬脂酸 辣椒素 累积渗透量 基质 透皮制剂 -
不同促透剂对肝素钠肌醇烟酸酯乳膏透皮吸收影响
目的 探讨不同促透剂对肝素钠肌醇烟酸酯乳膏透皮吸收的影响.方法 采用改良Franz扩散池,选择离体兔皮为渗透屏障,加入N-甲基吡咯烷酮(NMP)和肉豆蔻酸异丙酯(IPM)及氮酮等不同种类及浓度的促透剂,观察其对肝素钠肌醇烟酸酯乳膏透皮吸收的影响.结果 肌醇烟酸酯在0.5 ～ 25.0 μg/ml与峰面积呈良好的线性关系,回归方程为A=7 260.4C+1 214.9(r =0.999 1);精密度良好,肌醇烟酸酯峰面积为1.86％;5 h内稳定性良好,肌醇烟酸酯峰面积为1.26％;平均加样回收率为96.94％,肌醇烟酸酯峰面积为2.98％.对肝素钠肌醇烟酸酯乳膏中肌醇烟酸酯的促透作用强弱顺序依次为含3％氮酮的乳膏＞含3％ IPM的乳膏＞含3％ NMP的乳膏＞未加促透剂的乳膏;不同用量氮酮的促透作用强弱顺序依次为3％氮酮＞5％氮酮＞1％氮酮.结论 3％氮酮对肌醇烟酸酯经皮吸收具有明显的促进作用,为肝素钠肌醇烟酸酯乳膏的处方的设计及新药的开发提供了依据.
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驻极体与化学促渗剂对美洛昔康促渗作用的比较研究
目的:比较驻极体与化学促渗剂对美洛昔康的促渗作用.方法:以美洛昔康贴剂为对照组,以加化学促渗剂的美洛昔康贴剂、驻极体美洛昔康贴剂和加入化学促渗剂的驻极体美洛昔康贴剂为实验组,利用改良的Franz扩散池,用紫外分光光度仪于362 nm处测定各类贴剂中主药的光密度并求算其10 h内的累积渗透量,并与对照组10 h内累积渗透量相比,比较驻极体与化学促渗剂对美洛昔康的体外促渗能力及驻极体与化学促渗剂的协同作用.结果:(1)1%、3%、5%氮酮美洛昔康贴剂作用离体皮肤10 h,其累积渗透量分别为对照组的1.20、1.33、1.26倍(P＜0.05),促渗能力由大到小依次排序为:3%氮酮＞5%氮酮＞1%氮酮;(2)除20%丙二醇外,化学促渗剂(1%、3%、5%氮酮,10%油酸乙酯,1%薄荷油,30%二甲亚砜)对美洛昔康均有促渗作用;其中以10%油酸乙酯促渗能力强,为对照组的1.86倍(P＜0.05);(3)驻极体对美洛昔康的促渗作用优于选用的化学促渗剂,为对照组的2.16倍(P＜0.05);(4)驻极体可增强化学促渗剂的促渗作用,加入化学促渗剂的驻极体美洛昔康贴剂与加化学促渗剂的美洛昔康贴剂相比,其促渗能力提高到1.14～2.82倍(P＜0.05).结论:驻极体具有优良的药物透皮吸收促进作用,可作为一种新型促渗方法用于体外透皮.
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离子导入持续时间对盐酸丁卡因凝胶影响的研究
目的研究离子导入持续时间对盐酸丁卡因凝胶累积渗透量的影响.方法以盐酸丁卡因为模型药物,采用离子导入作为促透方法,分别测定不同持续时间下的盐酸丁卡因凝胶在离子导入后接受室溶液的吸收度,计算它们的累积渗透量.结果离子导入持续时间为15,30,45,60,90,120min时,稳态累积渗透量分别为5.74,11.25,15.37,20.97,28.82和36.96μg/cm2.结论在一定的电流强度和漏槽条件下,盐酸丁卡因离子导入凝胶累积渗透量与持续时间有较好的线性关系.
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干姜、辛夷、荜橙茄挥发油对罗通定经皮促渗作用
目的:研究干姜、辛夷、荜橙茄3种挥发油和氮酮及其两两等量组合后对罗通定的经皮促渗作用.方法:采用改良的Franz扩散池进行小鼠体外经皮渗透实验.以UV法及HPLC法测定罗通定的累积渗透量,筛选对罗通定有佳促渗作用的挥发油.结果:3种挥发油对罗通定均具有促渗作用,其中5%荜橙茄油、5%干姜油、2.5%荜澄茄油+2.5%氮酮对罗通定的8 h平均累计渗透量(Q8,mg/cm2)分别为:6.0758、6.1148、6.5487;4 h的增渗倍数分别为:1.01、1.00、1.13.结论:2.5%荜澄茄油+2.5%氮酮对罗通定的促渗效果好.
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冰片修饰的秋水仙碱醇质体的制备及体外扩散性评价
目的:制备冰片修饰的秋水仙碱醇质体,并评价其体外扩散效果.方法:采用超声注入-探头超声法制备冰片修饰的秋水仙碱醇质体,并对其进行表征.采用气相色谱法测定冰片含量并计算其在醇质体中修饰率;高效液相色谱法测定秋水仙碱含量并计算其在醇质体中的包封率.分别考察秋水仙碱乙醇溶液、秋水仙碱-冰片乙醇溶液、未加冰片修饰的秋水仙碱醇质体和冰片修饰的秋水仙碱醇质体经皮扩散1、3、6、8、12、16、24、48 h后的累积渗透量和渗透速率.结果:所制冰片修饰的秋水仙碱醇的平均粒径约为(110.4±5.1)nm,多分散系数为0.110±0.030,Zeta电位为(2.33±0.20)mV,形状近似球形,为多层囊泡结构,秋水仙碱包封率为56.12%,冰片修饰率达9.85%.体外扩散试验表明冰片修饰的秋水仙碱醇质体经皮扩散48 h后的单位面积累积渗透量为103.52 μg/cm2,渗透速率分别是未加冰片修饰的秋水仙碱醇质体的1.26倍、秋水仙碱-冰片乙醇溶液的1.77倍、秋水仙碱乙醇溶液的5.14倍.结论:制备的冰片修饰的秋水仙碱醇质体粒径小、粒径分布窄、冰片修饰率高,且经皮渗透效果良好.
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荜橙茄挥发油对罗通定的经皮促渗作用
目的:研究荜橙茄挥发油对罗通定的经皮促渗作用.方法:采用改良的Franz扩散池进行小鼠体外经皮渗透实验.以HPLC测定罗通定的累积渗透量,考察1%,3%,5%,7%荜橙茄挥发油对罗通定的促渗作用.结果:5%,7%荜澄茄挥发油对罗通定具有促渗作用,5%,7%荜澄茄油对罗通定的8h累积渗透量(Q8,mg/cm2)依次是5.7839,6.3837,4h的增渗倍数是1.10,1.20倍.结论:7%荜澄茄油对罗通定的促渗效果好.
