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细辛挥发油抗过敏性鼻炎有效成分及靶点预测的研究
目的:采用血清药物化学-血清药理学与网络药理学方法,预测细辛挥发油抗过敏性鼻炎的有效成分及潜在靶点.方法:36只Wistar大鼠随机分为空白组、细辛挥发油0.5,1h组(3 g·kg-1生药量)、盐酸西替利嗪片1h组(10 mg· kg-1)、醋酸泼尼松片1h组(12 mg·kg-1)和辛芩颗粒1h组(15 g·kg-1),每组6只.灌胃后腹主动脉采血,血样3 000 r·min-1离心10 min,无菌分离血清,-20℃冷冻保存.酶联免疫吸附测定法(ELISA)测定各时间点含药血清(血清容积10％)对抗原刺激1.5h后大鼠嗜碱性细胞白血病细胞株(RBL-2H3)细胞(细胞密度2.5×105/mL)释放组胺、氨基己糖苷酶的影响(n=6);采用气相色谱-质谱联用(GC-MS)技术检测各时间点含药血清中的成分,比较细辛挥发油、灌胃0.5,1h后含药血清和空白血清的色谱图,寻找细辛挥发油的移行成分;对移行成分进行靶点预测,构建和分析其"成分-靶点"网络.结果:与空白血清组相比,细辛挥发油0.5,1h含药血清组均能抑制抗原诱导RBL-2H3肥大细胞释放组胺和脱颗粒(P＜0.05).含药血清中检测到12个移行成分,分别为α-蒎烯,莰烯,2-β-蒎烯,δ-3-蒈烯,柠檬油精,1,8-桉叶素,优香芹酮,龙脑,3,5-二甲氧基甲苯,黄樟脑,甲基丁香酚,2,3,5-三甲氧基甲苯,它们可能通过调控环氧合酶-2,毒蕈碱乙酰胆碱受体M3,alpha 1肾上腺素能受体,一氧化氮合酶等靶点发挥抗过敏性鼻炎的作用.结论:该方法初步揭示细辛挥发油抗过敏性鼻炎的有效成分及其潜在靶点.
关键词： 细辛挥发油 血清药物化学-血清药理学 网络药理学 过敏性鼻炎 -
细辛挥发油β-环糊精包结工艺的研究
细辛为马兜铃科植物,具有祛风散寒,通窍止痛,温肺化饮的功能,其主要活性成分为挥发油,油中主要含细辛醚(asarone).为了提高细辛挥发油在制剂过程中的稳定性,本研究以正交实验的方法考察了其挥发油与β-CD包含物的制备工艺参数,确定了佳工艺,并以紫外分光光度法作为包结率的检测方法.
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不同方法提取的北细辛挥发油的气质联用成分分析
北细辛为马兜铃科植物北细辛[Asarum heterotropoides Fr. Schimidt. var. mandshuricum ( Maxim. )Kitag.]的干燥全草,主产于辽宁、吉林、黑龙江、陕西、甘肃、四川、山东、山西、河南、湖北等地.北细辛祛风散寒、通窍止痛、温肺化饮.用于治疗风寒感冒、头痛,牙痛,鼻塞鼻渊,风湿痹痛,痰饮喘咳.北细辛为临床常用中药,用药剂量过大有临床不良反应报道,北细辛不适用于严重心血管病、实证高血压、肾功能减退、肾性高血压等.
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紫外吸收光谱法测定细辛中甲基丁香酚
目的 建立一套完整的紫外吸收光谱法测定细辛中甲基丁香酚的含量测定方法.方法 采用紫外吸收光谱法,利用标准品比对测定细辛中甲基丁香酚的含量.结论 该方法简便,快捷,可信度高.
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三伏贴中芥子碱及细辛挥发油促进HaCaT细胞摄取延胡索乙素的作用及其机制研究
目的 研究三伏贴中芥子碱硫氰酸盐(SPT)及细辛挥发油(AEO)促进角质形成细胞HaCaT摄取延胡索乙素(THP)的作用及其机制.方法 采用MTT法检测SPT、AEO和THP对HaCaT细胞活力的影响;根据方中THP自发荧光的特点,采用激光共聚焦扫描显微镜可视化观察SPT及AEO促进HaCaT细胞摄取THP的作用,并用HPLC法测定HaCaT细胞中THP的量;以1,6-二苯基-1,3,5-己三烯(DPH)为荧光探针,利用荧光偏振技术研究SPT、AEO及THP对HaCaT细胞的细胞膜流动性的影响.结果 SPT及AEO均能显著促进THP被HaCaT细胞摄取,且AEO的促进作用优于SPT.SPT、THP、AEO分别作用于DPH标记的HaCaT细胞后,AEO组HaCaT细胞的荧光偏振度和细胞膜微黏度均显著降低,细胞流动性增加,证明AEO是通过提高细胞膜流动性从而促进HaCaT细胞摄取THP,而THP、SPT均不能增加细胞膜流动性.结论 三伏贴中SPT及AEO均可促进HaCaT细胞摄取THP,AEO促进机制与其提高细胞膜流动性相关,而SPT的促进作用不是通过增加细胞膜流动性实现,其具体机制有待进一步探明.
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细辛挥发油促进芥子碱经皮渗透及其促透机制研究
目的 研究细辛Asari Radix et Rhizoma挥发油促进芥子碱经皮渗透及其机制.方法 首先采用经皮水分丢失仪测定细辛挥发油作用后皮肤经皮水分丢失的变化,以此来确定细辛挥发油作用皮肤后是否降低皮肤屏障功能.然后以SD大鼠背部皮肤作为渗透屏障,利用扩散池法研究细辛挥发油对芥子碱的体外经皮累积渗透量及皮肤滞留量的影响;并通过SD大鼠在体经皮给药测定给药24 h后皮肤中芥子碱透过量,进一步验证细辛挥发油对芥子碱的促渗作用.随后,利用全反射傅里叶红外变换光谱(ATR-FTIR)和差示扫描量热法(DSC)表征细辛挥发油作用后大鼠皮肤角质层中脂质和蛋白变化,观察细辛挥发油对大鼠皮肤角质层脂质和蛋白的影响.结果 皮肤经皮水分丢失率(TEWL)测定结果表明,细辛挥发油作用于大鼠皮肤后,TEWL值升高,皮肤屏障功能降低.离体透皮实验结果表明含细辛挥发油组的芥子碱的经皮累积渗透量及皮肤滞留量都明显高于不含细辛挥发油组;在体透皮实验进一步验证了细辛挥发油促进芥子碱在皮肤的滞留.ATR-FTIR和DSC结果表明,与细辛挥发油未作用组相比,细辛挥发油作用后皮肤角质层中的脂质和角蛋白构象发生紊乱,皮肤的渗透性增加.结论 细辛挥发油可促进芥子碱的经皮渗透,其促透机制与细辛挥发油紊乱皮肤角质脂质和蛋白的流动性相关.
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细辛挥发油对颅痛定体外促透皮作用的研究
目的:考察细辛挥发油对颅痛定小鼠体外经皮渗透的影响,筛选中药透皮促进剂.方法:用改良的Franz扩散池进行体外透皮实验,以氮酮为对照,紫外分光光度法测定颅痛定的含量.结果:不同浓度的促透剂中5%细辛油,5%氮酮的促透效果好,15mg/ml颅痛定加入以上促透剂后24小时平均累积渗透量分另q为16.6018、11.1418mg/cm2;12小时平均透皮速率常数分别为0.6786、0.4878mg/cm2·h-1;增渗倍数分别为1.3687、1.0763.5%细辛油24小时累积透过量明显高于5%氮酮组(P＜0.01).结论:5%细辛挥发油对颅痛定有较强的促透皮作用.
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星点设计-效应面法优化脑宁胶囊中挥发油的提取工艺
目的:采用星点设计-效应面法优化脑宁胶囊中川芎和细辛混合挥发油的提取工艺.方法:以挥发油提取率为指标,以溶剂用量、提取时间及浸泡时间为因素,设计星点实验;分别采用多元线性方程及二项式方程拟合实验结果,绘制三维效应面图及二维等高线图,确定因素佳取值范围.结果:二指标与因素的关系均适合采用二项式方程拟合(r=0.985 0,P＜0.01);实验结果与模型预测值偏差小.结论:星点设计-效应面法用于优化川芎和细辛挥发油的提取工艺条件稳定、可行.
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正交试验法优选细辛挥发油β-环糊精包合工艺
目的：：优选细辛挥发油β-环糊精(β-CD)的佳包合工艺。方法：采用β-CD饱和水溶液法,通过正交试验设计,以挥发油利用率及包合物收率为指标优选细辛挥发油的佳包合工艺。结果：佳包合工艺为细辛挥发油与β-CD之比为1∶8(mL/g),搅拌温度为30℃,包合时间为0.5h。验证实验中挥发油利用率为77.57%±0.068,包合物收率为53.90%±0.036。薄层鉴别结果表明细辛挥发油被环糊精包合,而非表面吸附。结论：优选的包合工艺操作简便、工艺稳定、包合率高。
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麻黄附子细辛汤抗过敏性鼻炎有效组分的组方研究
目的:研究抗过敏性鼻炎(AR)中药有效组分的新组方,为抗AR现代中药制剂的开发提供参考.方法:以麻黄附子细辛汤中盐酸伪麻黄碱(0~13.5 mg/kg)、附子总碱提取物(0~21.18 mg/kg)和细辛挥发油(0~0.0092 mL/kg)为组方对象,采用均匀设计法进行分组给药,对AR豚鼠给药前后行为学积分、血清中组胺和免疫球蛋白E(IgE)的含量进行多元回归分析,以获得佳组方.分别以辛芩颗粒、氯雷他定片和麻黄附子细辛汤为阳性对照,以AR豚鼠给药前后行为学积分、血清中组胺和IgE含量对佳组方的药效进行验证;并通过小鼠急性毒性实验初步观察佳组方的安全性.结果:佳组方为盐酸伪麻黄碱11.25 mg/kg、附子总碱提取物21.18 mg/kg、细辛挥发油0.0045 mL/kg.佳组方组豚鼠给药前后行为学积分与各阳性药物组比较均无统计学差异(P>0.05),血清中组胺含量较辛芩颗粒组和麻黄附子细辛组显著降低(P<0.05),血清中IgE含量较辛芩颗粒和氯雷他定片组显著降低(P<0.05).佳组方的半数致死量为1822.04 mg/kg.结论:本研究筛选的佳组方在减少血清中组胺含量方面较辛芩颗粒和麻黄附子细辛汤效果更佳,在减少血清中IgE含量方面较氯雷他定片和辛芩颗粒效果更佳,且安全性较好,在一定程度上说明了中药有效成分组方的可行性.
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止咳平喘透皮膜剂中细辛挥发油的β-CD包合物的制备
目的对止咳平喘透皮膜剂中的细辛挥发油进行包合,以提高疗效.方法用β-CD对细辛挥发油进行包合,采用三因素三水平正交表来安排试验,优选佳包合工艺.结果佳包合条件为：β-CD用乙醇为溶媒研磨、β-CD用量是细辛挥发油的6倍、研磨30min,此时形成了稳定的包合物并且细辛挥发油的包合率高.结论研磨法制备包合物包合率高,并且便于放大到工业生产.
