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环糊精及其衍生物对砂梨多酚氧化酶活性的影响研究
本文研究了不同环糊精对砂梨多酚氧化酶活性的影响,发现不同环糊精都具有一定的抑制砂梨多酚氧化酶活性效果,羟丙基-γ-环糊精、甲基-β-环糊精对砂梨多酚氧化酶的抑制效果较为明显;对于同一种环糊精来说,随着其浓度的升高,抑制砂梨多酚氧化酶的活性增强.这为以后开发新型褐变抑制剂奠定了基础.
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363巴西蜂胶的环糊精包埋物
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七味通痹口服液挥发油的羟丙基-β环糊精包合工艺研究
目的:优选羟丙基-β环糊精(HP-β-CD)包合七味通痹口服液挥发油的制备工艺.方法:采用正交试验法,以包合液中挥发油的利用率为指标,对胶体磨应用于HP-β-CD包合七味通痹口服液挥发油进行研究.结果:优选得佳工艺:七味通痹口服液挥发油与HP-β-CD比例为1:16(mL:g),包合温度为40℃,包合时间为20min.结论:优选的工艺包合率高、简便可行.
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细辛脑羟丙基-β-环糊精溶液剂鼻腔给药脑内释药可行性
目的:探讨细辛脑羟丙基-β-环糊精溶液剂鼻腔给药脑内释药的可行性.方法:采用家兔静脉注射细辛脑羟丙基-β-环糊精溶液剂与家兔鼻腔灌流细辛脑羟丙基-β-环糊精溶液剂相比较,探求细辛脑鼻腔给药后药物在脑内释放的可行性通路.结果:鼻腔灌流方式血液中细辛脑质量浓度与嗅脑、大脑、筛鼻甲内的细辛脑的量,均高于静脉给药方式.结论:细辛脑羟丙基-β-环糊精溶液剂经过筛鼻甲进入脑部这一通路过程中,药物的吸收量方面,静脉给药要小于鼻腔灌流,故细辛脑鼻腔给药脑内释药具有实践之可行性.
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羟丙基-β-环糊精包合对细辛脑脑靶向生物利用度的影响
目的:考察羟丙基-β-环糊精包合对细辛脑脑靶向生物利用度的影响.方法:以家兔鼻腔分别灌流细辛脑羟丙基-β-环糊精溶液剂与细辛脑水饱和溶液剂进行比较,考察羟丙基-β-环糊精包合细辛脑后药物的生物利用度.结果:羟丙基-β-环糊精溶液家兔鼻腔灌流后,家兔血液、嗅脑、大脑、筛鼻甲部位的吸收量均高于水饱和溶液,具有统计学意义.结论:细辛脑与羟丙基-β-环糊精形成包合物,经兔鼻腔灌流后,家兔血液、嗅脑、筛鼻甲、大脑吸收量均高于水饱和溶液,细辛脑的生物利用度得到提高.
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挥发油环糊精包合技术的研究进展及存在问题分析
查阅近10年挥发油环糊精包合技术研究进展及存在问题的相关文献,进行总结分析.环糊精包合技术在挥发油包合方面的应用研究日益广泛,包括挥发油环糊精包合中挥发油、环糊精及其衍生物、环糊精包合原理简介;挥发油环糊精包合物的制备、包合时对未被包合挥发油的处理及包合物干燥方法;挥发油环糊精包合物薄层色谱、显微镜法和电镜扫描、热分析、紫外可见分光光度、X-射线衍射、红外分光光度、核磁共振、荧光光谱、圆二色谱法的验证;挥发油环糊精包合物的应用等.但在包合工艺研究、包合规律及质量检验标准等方面存在着诸多问题;挥发油包合技术研究有待进一步深入.
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环糊精及其分子包合技术在中药研究中的应用
环糊精(cyclodexrin,CYD)系淀粉经酶解环合后得到的由6~12个葡萄糖分子连接而成的环状低聚糖化合物,是良好的天然合成包合材料.于1891年发现,直到1948年才认识到它的筒状分子内部可以包结多种适当大小的疏水性物质,可用于医药、食品、轻工、化工、以及农业等方面.近年来,环糊精在中药研究中的应用已较为普及和深入,本文试就环糊精及其分子包合技术在中药研究中的应用作一概述.
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β-环糊精在中药制剂中的应用及研究进展
β-环糊精(以下简称β-CD)是由7个葡萄糖分子通过糖苷键结合而成,为环状中空园筒型空间结构,其空隙的开口处或外部呈亲水性,而内部呈疏水性,故常用于包合疏水性药物,形成β-CD包合物,即"分子微囊".随着中药制剂研究的现代化,许多有识人士将包合技术研究拓展到中药制剂中,并取得一定进展.1 β-CD包合物的中药制剂应用进展1.1 增加药物的稳定性不少药物受热、光、空气和化学环境的影响,容易挥发和升华,失去部分或全部疗效,将这些药物用β-CD包合可起到保护药效稳定的作用.在中药制剂中主要应用β-CD包合挥发油,防止中药挥发油在生产和贮藏过程中挥发、升华、氧化变质.如武雪芬[1]等人通过差热及热重分析显示,当温度78℃时,薄荷脑开始气化;在164.4℃时薄荷脑迅速气化;但经β-CD包合后,气化点接近或超过300℃;说明主客体的包合使薄荷脑的挥发性显著降低.
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麻黄碱和伪麻黄碱的毛细管电泳分离研究
目的:建立毛细管电泳分离麻黄碱与伪麻黄碱的方法。方法分别以甲基化-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精为添加剂,采用毛细管电泳法分离麻黄碱和伪麻黄碱。考察添加剂的种类和浓度、缓冲溶液的浓度和pH值、运行电压、有机溶剂对麻黄碱和伪麻黄碱分离的影响。结果采用甲基化-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精为添加剂均可以使麻黄碱和伪麻黄碱实现分离。前者的佳分离条件为:分离电压10 kV,25 mmol/L Tris-磷酸缓冲液(pH 2.42)含20 mg/mL甲基化-β-环糊精,此条件下麻黄碱和伪麻黄碱的分离度为1.56,在13 min内获得快速基线分离;后者的佳分离条件为:分离电压10 kV,25 mmol/L Tris-H3PO4缓冲液(pH 3.00)含50 mg/mL羟丙基-β-环糊精,此条件下麻黄碱和伪麻黄碱的分离度为2.73,在15 min内获得快速基线分离。结论此方法可靠、快速、重复性好,可作为麻黄碱和伪麻黄碱分离测定的方法。
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中药挥发油环糊精包合物研究现状
使用环糊精对中药挥发油进行包合后可改善挥发油化学稳定性差、溶解性差、易挥发等缺点,因此,环糊精包合技术被广泛用于挥发油的制剂过程中。本文就环糊精包合挥发油领域,对所使用的环糊精种类、包合的挥发油种类、包合物的制备方法、包合物的表征、包合前后的成分变化及包合物的溶出特征等进行综述。
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环糊精及其衍生物在药学上应用研究
目的:通过对环糊精及其衍生物在临床上用药,对病患者进行观察记录并分析其恢复情况,验证环糊精及其衍生物在药学上的应用;方法:从某院的妇科门诊2010年12月-2012年1月病患者中随机抽取细菌性阴道炎患者70例以及滴虫性阴道炎患者70,总共为140例作为研究对象,观察治疗组临床使用环糊精及其衍生物在药学上应用和恢复情况.结果:经过相关的治疗之后,治疗组在滴虫性阴道炎的治疗上得到较高的痊愈率,高达94.12%,其有效率达到6.67%,相比之下对照组就要稍差一些,痊愈率仅仅达到90.00%,其有效率达到了5.88%;而细菌性阴道炎的治疗中,治疗组的痊愈率达到了91.42%,其有效率达到8.58%,相比之下对照组稍微低一下,痊愈率为86.00%,其有效率为8.58%.结论:对环糊精及其衍生物在药学上的应用研究,通过治疗组与比较组之间的各种数据计较发现,才用环糊精及其衍生物的治疗效果较好,且治疗之后的副作用也比较小.由此可以见,环糊精及其衍生物在药学上的应用必定会广泛起来.
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龙血竭-环糊精包合作用研究及其片剂的研制
目的:运用环糊精包合作用,提高龙血竭的溶解度,研制龙血竭片剂.方法:通过测定龙血竭与β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、磺丁基-β-环糊精不同条件下的表观包合常数,筛选工艺并制备包合物,以差示热分析法对包合物进行鉴定,动物试验检验包合物活性.制备龙血竭包合片并测定溶出度.结果:表观包合常数显示龙血竭与各种环糊精均存在较强包合作用,制备成包合物后,龙血竭溶解度提高13.75~168.39倍,活性也显著提高.包合片溶出度达78.69%.结论:龙血竭包合物溶解度高,药理活性显著,用量少.龙血竭包合片溶出速率快、溶出度高.
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银翘挥发油/β-环糊精包合常数的测定研究
目的:测定中药多组分/β-环糊精的包合常数.方法:在多波长下探测银翘挥发油包合作用的紫外光谱特征,以经验公式处理紫外吸收-浓度关系,测定其包合常数;以相溶解度曲线验证包合比;以饱和水溶液法制备包合物,差热法进行包合物鉴定.结果:紫外测定条件下,银翘挥发油/β-环糊精包合反应能够在多波长处显示良好的线形特征,包合比为1:1.结论:采用多波长法可测定中药多组分表观包合常数,该方法可作为中药包合物的定量研究方法之一.
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市售姜黄中挥发油的含量测定及挥发油β-环糊精包结工艺研究
姜黄为姜科植物姜黄Curcuma longa L 的干燥根茎.是一味常用中药,味辛、苦而性温,归脾、肝经.可破血行气,通经止痛,用于胸胁刺痛,闭经,癇瘕,风湿肩臂疼痛,跌扑肿痛.现代药理研究表明其主要有效成分为其中所含的挥发油和色素类.但是实验过程中经常发现,市售姜黄饮片挥发油含量达不到药典的要求.因而根据药典方法对市售10批姜黄药材及饮片进行挥发油的含量测定.
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石菖蒲挥发油提取及其包合物制备工艺研究
石菖蒲为大南星科多年生草本植物石菖蒲Acorus tatarinowii Schott的根茎,具有开窍、益智、宽胸、豁痰、散风、活血等功能,石菖蒲挥发油为主要活性成分之一.为了提高石菖蒲挥发油在制剂中的稳定性,应用正交试验设计考察了其挥发油的提取及其β-环糊精(β-CD)包合物的佳工艺.为石菖蒲挥发油粉末化参与制剂生产提供依据.
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咽炎颗粒挥发油提取及其β-环糊精包合工艺的研究
咽炎颗粒由四川大学华西医院研制,远志、石菖蒲、白术、枳实、菊花、柏子仁组成,具有清热解毒,祛风化痰,通腑利咽之功效,用于治疗急、慢性咽炎.方中石菖蒲、枳实、菊花所含挥发油,易挥发,遇光和热不稳定,用量不易控制.为提高药物稳定性[1,2],本实验拟用β-环糊精(β-CD)对其进行包合,以降低其挥发性,消除异味,增加稳定性和水溶性,提高临床疗效.
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细辛挥发油β-环糊精包结工艺的研究
细辛为马兜铃科植物,具有祛风散寒,通窍止痛,温肺化饮的功能,其主要活性成分为挥发油,油中主要含细辛醚(asarone).为了提高细辛挥发油在制剂过程中的稳定性,本研究以正交实验的方法考察了其挥发油与β-CD包含物的制备工艺参数,确定了佳工艺,并以紫外分光光度法作为包结率的检测方法.
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一枝黄花抗感颗粒中挥发油β-环糊精包合物制备工艺研究
一枝黄花抗感颗粒为贵州德祥制药有限公司研制的中药新药,由一枝黄花、黄芩、石膏、连翘、荆芥、鱼腥草、辛夷7味中药组成.具有疏风解表,清热解毒之功能.临床用于外感风热,证见发热恶风,头痛咽痛,鼻塞流涕,口渴咽干,舌边尖红,脉浮数等.处方中连翘、荆芥、鱼腥草、辛夷所含挥发油为主要有效成分,故提取工艺中该4味中药提取挥发油.为避免挥发油在制剂制备中损失而影响疗效,采用β-环糊精(β-CD)包合技术,将挥发油制成包合物[1,2].本研究对一枝黄花抗感颗粒中挥发油包合工艺进行实验研究,并用正交实验优选出佳工艺,该工艺挥发油包合率较高,操作简便、快速,适合于工业化生产.
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炮姜挥发油β-环糊精包合物制备工艺研究
近年来,在中药配方颗粒的生产中,对于挥发油成分,有人利用β-环糊精(β-CD)包合技术[1,2],将易挥散的挥发油制成包合物,提高其稳定性,保证产品的质量和疗效.在β-CD包合挥发油的过程中,油利用率、包合物产率及含油率是衡量包合效果的主要指标,其影响因素主要有β-CD的用量、包合时间、包合温度等.
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环糊精及其衍生物在纳米粒中的应用
环糊精(cyclodextrin,CD)自1891年发现至今,已经成为药剂学研究中的重要载体材料之一.环糊精为6~12个D-葡萄糖分子以1~4糖苷键连接的环状低聚糖化合物,具有一个环外亲水、环内疏水,并且有一定尺寸的立体于性窄腔,可以包合尺寸合适的客分子~([1]).