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环糊精及其衍生物在纳米粒中的应用
环糊精(cyclodextrin,CD)自1891年发现至今,已经成为药剂学研究中的重要载体材料之一.环糊精为6~12个D-葡萄糖分子以1~4糖苷键连接的环状低聚糖化合物,具有一个环外亲水、环内疏水,并且有一定尺寸的立体于性窄腔,可以包合尺寸合适的客分子~([1]).
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表皮生长因子受体家族与靶向性抗癌治疗
表皮生长因子受体(epidermal growth factorreceptor,EGFR)家族,亦称erbB受体,含4个成员即EGFR(erbB-1、HER1)、erbB-2(HER2/neu)、erbB-3(HER3)和erbB-4(HER4),均属于Ⅰ型酪氨酸激酶受体(type1-receptor tyrosine kinase,TITK).这些受体是单个氨基酸链蛋白.每一受体含3个区域(domain)即细胞外区、疏水跨膜区和细胞内区.细胞外区为受体及其相应的配体或配体样物质结合处.受体与配体或配体样物质结合后形成同种或异种二聚体.
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LOX-1与脂质代谢、及在高血压及肾损害中的作用
LOX-1(Lectin-like Ox-LDL receptor 1), 即氧化低密度脂蛋白的内皮受体,是清除受体或称清道夫受体(Scavenger Receptor,SR)家族的一种[1],1997年由日本学者首先克隆成功[2].LOX-1在结构上属于C-植物凝聚素家族,具有Ⅱ型膜蛋白的结构,一个较短的亲水N-末端和较长的亲水C-末端,及26个氨基酸构成的疏水区.LOX-1作为氧化低密度脂蛋白的天然配体,与脂质代谢有关,另外发现与高血压及肾损害有关.
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中性内肽酶在神经疾病中的病理生理作用
中性内肽酶(neural endopeptase,NEP)是一种含锌、含糖,分布普遍、底物广泛的金属蛋白酶,主要功能是水解肽链氨基端疏水氨基酸残基,作为突触酶或内肽酶降解灭活脑啡肽等肽类神经递质和心钠素等肽类激素[1].近年来采用基因工程技术,对NEP在神经疾病中的病理生理作用取得了重要的研究进展[2].
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2型糖尿病患者芳香酯酶基因多态性的研究
芳香酯酶(ArE/PON1)是一种含有巯基的钙依赖性酶,通过其N-末端富含疏水氨基酸残基与高密度脂蛋白相结合,在抗氧修饰脂蛋白和抗动脉粥样硬化中起重要作用[1].本研究主要探讨其192位基因多态性(ArE/PON1Q192R)在郑州地区2型糖尿病(DM)患者中的改变,为临床上防治DM及其并发心血管疾病提供理论基础.
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前表面磷脂修饰的硅凝胶人工晶状体表面生物学特性研究
随着超声乳化白内障吸除术的发展,软性的人工晶状体(intraocular lens,IOL)因可折叠、手术切口小、术后效果好,已成为目前IOL的发展趋势.临床常用的软性IOL大体可分为亲水的和疏水的两大类,各有其优缺点.临床观察发现亲水的IOL术后与前表面相关的病理变化较轻,如炎性反应和晶状体前囊膜混浊轻,而与后表面相关的病理变化重,即后囊膜混浊重;疏水的IOL则与亲水的IOL相反[1].硅凝胶软性IOL是疏水软性IOL的主要材料,有优良的本体性状[2],临床证明其疏水的后表面和直角边缘能减少晶状体后囊膜混浊的发生[3].
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利巴韦林片含量测定方法改进
利巴韦林是临床上广泛使用的抗病毒药.<中国药典>2000年版采用高效液相色谱法测定其含量,以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以水或0.03mol·L-1硫酸铵溶液为流动相[1].但在实际检验工作中发现采用上述流动相时,利巴韦林峰保留时间不稳定,出峰时间不断提前,有时会出现利巴韦林一分钟左右就出峰的现象,导致保留时间重现性极差.上述现象的产生是由于C18填料发生疏水塌陷所致.因此,我们对利巴韦林含量测定方法进行了改进.
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抗病毒药
二、核苷类逆转录酶抑制药(NNRTI)属于NNPTI的抗艾滋病毒药物共有3个药物,即奈韦拉平、地拉韦啶及依非韦伦(结构式见图1).它们抑制HIV-1作用很强,但对HIV-2,猴艾滋病毒(SIV)均无抑制活性.它们的作用机制与NRTI不同,它们不需要磷酸化,不直接掺入新生的病毒DNA链,直接与病毒RT催化活性位点的P66疏水区结合,使酶蛋白构象改变,导致酶失活,抑制病毒复制.
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一种新型脂肽的抗菌活性研究
脂肽是一种两性分子,含有短肽(亲水)和脂肪酸(疏水)两部分,某些微生物在生长过程中合成脂肽,这些脂肽表现出多种生物活性.脂肽在工农业生产中具有广阔的应用前景.
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葡萄糖转运蛋白的研究
葡萄糖是地球上各种生物重要、基本的能量来源,也是人脑和神经系统主要的供能物质.葡萄糖代谢的第一步是进入细胞,但亲水的葡萄糖溶于水,而疏水的细胞膜就像一层油,因此,葡萄糖自身无法穿过细胞膜进入到细胞内发挥作用,必须依靠转运蛋白这个"运输机器"来完成.葡萄糖转运蛋白镶嵌于细胞膜上,如同在疏水的细胞膜上开了一扇一扇的门,能够将葡萄糖从细胞外转运到细胞内.
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神经节苷脂GD3在神经系统中的作用及机制
神经节苷脂(ganglioside,GS)是一组含有唾液酸糖鞘脂,由亲水的含唾液酸的寡糖链和疏水的神经酞胺组成。在脊椎动物各组织的细胞膜上广泛存在,尤其以中枢神经系统中含量高[1]。目前已分离鉴定出70余种GS,神经节苷脂的命名通常采用Svennerholm 命名法[2]。大写字母“G”代表神经节苷脂,紧接着的字母“M、D、T、Q、P、H 或S”则代表1~7个唾液酸的数量;用5减糖基数之差标示含相同数量唾液酸但不同糖基数的神经节苷脂,如1表示4个糖基,2表示3个糖基。现有研究表明,作为神经系统细胞膜的重要组成成分, GD3起着调节膜内蛋白质的重要作用[3],对于维护神经系统的正常生理功能、促进损伤修复、预防和治疗部分疾病等方面都存在重要意义。
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凝神养兰心在其外
我自幼随父母养兰,日久成癖,这几年,曾集名种兰花七十多盆,栽植三百多盆.当时我以为个人癖性使焉,岜知很多老年人都有这种爱好;越老越好种兰花,细想起来,爱好兰花可以养心,从而可以延年益寿.养兰,忘我而养身得到一种兰花时,首先鉴别它是"春兰",还是"秋蕙",还是春秋之间所谓"夏兰".叶长而阔者,一般是春兰,短狭者为秋兰,介乎两者之间者是夏兰.其次,选用"兰盆".一般情况下都用陶盆,这样才能疏气,忌用瓷盆(闭气).栽兰花惯用石湾陶盆,因为它盆身高,盆口较宽.跟着选"泥".可用淡水塘泥,土质肥沃,斩成有棱角的粒子,塘泥可历三、四年而不溶化,疏水散热好.跟着整理"兰枪".洗净后,剪去枯技败叶,子母枪相连,只割出祖枪另行栽植,三趸子母枪同栽一盆,母枪向内,子枪向外,因为明年新枪是从子枪向外发展的,植于盆心,后再用曲瓦片复盖盆底疏水大孔,加上粗大泥粒在底,才掩盖兰根,继加入中等泥粒,到刚好掩盖"兰姑"一半为止,又在兰姑贴身处加细小泥粒,使兰姑稳定直立位置而且与细泥贴合.
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双眼迟发晶状体囊袋阻滞综合征一例
患者男,66岁.以老年性白内障,于2006年12月先后行双眼白内障超声乳化吸出联合人工晶状体植入术,手术顺利.术中植入眼力健公司TECNIS疏水丙烯酸酯折叠人工晶状体.
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068 幽门螺杆菌细胞空泡毒素的N端疏水区介导跨膜蛋白二聚化
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美国微生物学会会讯摘要
1.FDA近年来否决了可口服用于治疗及预防普通感冒的药物Pleconari(商品名Picovir)。该药是一种口服的小分子药物,具有广谱抗小RNA病毒(包括肠道病毒及鼻病毒)的作用。该药主要作用于抑制衣壳蛋白的功能,其作用主要是通过与病毒衣壳蛋白的疏水凹陷区结合而阻断病毒的复制。对332……
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蒸汽严重带水对涡街流量计的影响
蒸汽经过长距离输送后往往因为损失热量而出现部分蒸汽凝结成水滴,产生两相流的问题.蒸汽严重带水会使涡街流量计出现"漏脉冲"现象,严重时甚至全无输出脉冲.在涡街流量计的上游进行充分疏水,能使这一问题得到解决.
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姜黄素对变形链球菌早期生物膜形成的影响
目的:研究姜黄素对变形链球菌早期生物膜形成的影响.方法:通过稀释法检测姜黄素对变异链球菌的小抑菌浓度(MIC)、小杀菌浓度(MBC);离心收集新鲜培养的变异链球菌菌体,PBS缓冲液漂洗后调节其浓度为1×108 CFU/mL,每组分别加入不同浓度的姜黄素,37℃厌氧条件下进行体外生物膜粘附实验,用MTT法检测生物膜粘附的量.通过凝集实验和微生物粘着碳烃化合物法测定姜黄素对变形链球菌细胞的凝集率和表面疏水性的影响.激光共聚焦显微镜观察不同浓度姜黄素处理后的生物膜早期的形态结构的变化.结果:姜黄素对变形链球菌的MIC为32 mg/mL,MBC为128 mg/mL,不同浓度的姜黄素对变形链球菌生物膜的起始粘附均有抑制作用,且随着姜黄素的浓度增加,变形链球菌生物膜的粘附量明显降低,姜黄素的加入还降低变形链球菌的凝集率和疏水率,差异均具有统计学意义(P<0.05);激光共聚焦显微镜观察显示姜黄素对变形链球菌生物膜作用后其生物膜结构变稀疏.结论:姜黄素降低变形链球菌的生物膜的粘附能力、凝集能力和疏水性,影响变形链球菌生物膜早期形成.
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β-淀粉样蛋白的特异性显像剂及研究进展
β-淀粉样蛋白(Aβ)为阿尔茨海默病(AD)老年斑(SP)的主要核心成分,是神经退行性变的重要病理特征之一.Glenner和Wong等[1]于1984年将其分离和序列化,其结构是淀粉样前体蛋白(APP)在加工修饰过程中经不同剪切方式形成、由39-43个氨基酸残基组成的疏水非糖基化多肽,在异常神经轴突周围以淀粉样纤维出现(多为Aβ40与Aβ42),可在细胞内外沉积,形成片层聚合物,称为"Aβ负载"[2],有一定特异性,为研究AD的重要生物学指标.
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神经节苷脂作用机制及临床研究进展
神经节苷脂(gangliosides)是含唾液酸的一类膜糖脂的总称,是正常细胞膜的组成成分,占细胞质膜总脂类的5%~10%.在各类组织中广泛存在,但以哺乳类动物中枢神经系统中含量为丰富,以脑灰质浓度高[1].其分子由疏水的神经酰胺和亲水的含唾液酸的寡糖链组成,含有单个唾液酸和4个糖基的为GM1[2].
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脂质体的研究与应用概况
脂质体("liposome)是由脂质双分子层构成的内部为水相的封闭囊泡.Bangham等在20世纪60年代发现磷脂分子分散在水相中能形成封闭的囊泡,囊泡的内相与外相均为水溶液,在双分子膜之间有一个疏水区,这种囊泡状结构就被称为脂质体.脂质体可依其所包含的脂质双分子层的的层数,分为单室脂质体和多室脂质体.