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抗艾滋病药物设计的新战略:逆转录病毒整合酶抑制因子
近年来,随着HIV病毒分子生物学研究的不断深入以及多种治疗途径的综合运用,已使艾滋病人的预后得到了明显的改善.虽然目前的治疗可使病人HIV的滴度明显降低,但HIV仍然存在于病人的外周血单核细胞、静止T淋巴细胞等细胞中.针对HIV的逆转录酶和蛋白酶抑制因子已设计、筛选了多种药物并投入临床应用,但同时也导致抗药性病毒的产生,由于存在上述这些问题,有必要寻找新的病毒分子组份以便针对其设计、筛选新的特异、高效的抗HIV药物.HIV-1整合梅(HIV-1 intergrase)即是理想的该类靶分子.本文就HIV整合酶抑制因子类药物研究的新进展作一综述.
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在青少年人群中开展预防艾滋病教育的重要性
1998年世界艾滋病日的主题是"青少年--迎战艾滋病的生力军".如何教育青少年抵抗艾滋病的侵袭,制止该病在青少年中蔓延,是全球共同关注的问题.据统计,目前全球艾滋病病毒感染者人数已达3 340万,其中1/3的感染者是青少年.
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我国抗艾滋病中药首次进入Ⅱ期临床试验
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中医药治疗艾滋病的现状及思考
迄今为止,临床和实验研究已发现一些复方制剂可用于艾滋病的治疗,如:克艾可、红宝、中研一号、中研二号、安太滋、乾坤宁、公明抗、中国一号等;在单味药的筛选方面,发现70多种中草药具有抗艾滋病病毒活性的作用,如:桑白皮、紫草、紫花地丁、天花粉、甘草、黄芪、虎杖、黄芩等.在药物成分方面,发现一些中草药中的多糖、皂苷、生物碱、黄酮、蛋白质以及萜类物质可以提高免疫功能或者抑制病毒复制等.但也还存在需要解决的问题.
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苦瓜总皂苷对实验动物糖尿病模型的影响
苦瓜为葫科植物苦瓜的果实,其性寒,味苦,具有利尿凉血的作用.现代药理研究表明苦瓜具有降血糖、抗艾滋病、抗肿瘤、抗菌、抗病毒等作用[1].在已有研究基础上,作者观察了苦瓜总皂苷对大、小鼠糖尿病模型血糖的影响.苦瓜作为药食同源植物,具有较高的药用和保健价值,且我国苦瓜资源极为丰富,加强对苦瓜的深入研究,进一步将其作为药用资源开发应用具有广阔的前景.
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HPLC法测定野生及人工栽培贯叶连翘中金丝桃苷的含量
贯叶连翘Hypericum perforatum L.为藤黄科金丝桃属多年生草本植物,具有抗菌、消炎、治疗黄疸、尿路感染、收敛止血、解毒消肿、利湿止痛等功效,近来研究发现贯叶连翘等金丝桃属植物有抗人体免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus HIV)的作用,已成为引人注目的抗艾滋病新药,成为继银杏叶、红豆杉之后又一热点[1-5].由于近来大量采挖,造成资源减少,贵州省植物园对其进行引种、驯化、栽培,为配合该项工作的进行,控制贯叶连翘的质量,我们对野生及人工栽培、不同部位、不同采收时间贯叶连翘样品用HPLC法测定其金丝桃苷的含量.
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国产抗艾滋病毒药物常见毒副作用的中医治疗
随着抗艾滋病毒的化学药物的不断涌现,高效抗逆转录病毒疗法(HAART)已经成为我国治疗艾滋病的主要方法.其使用的药物主要是国产的抗艾滋病毒药物,包括齐多夫定(AZT)、司他夫定(d4T)、去羟肌苷(ddI)、奈韦拉平(NVP)、茚地那韦(IDV).在HAART推行过程中发现大多数化疗药物有较大的毒副作用,临床上出现了一些毒副反应,影响了患者服药的依从性,导致治疗失败.
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通过辅助受体阻断HIV-1感染的机制与新药研究的相关进展
自1996年发现趋化因子受体是HIV-1的辅助受体(以前翻译为协同受体,在本文中统一称之为辅助受体)以来[1,2],人们就希望以辅助受体为抗HIV-1病毒治疗靶标,通过阻断或限制CCR5和CXCR4的功能阻止HIV-1进入宿主细胞[3-5].近年来,已发现许多小分子抑制剂,部分已进入Ⅲ期临床试验.这些小分子抑制剂将很有希望成为廉价的抗艾滋病(AIDS)的药物.我们已经论述了[6]通过细胞因子下调辅助受体表达、单克隆抗体中和辅助受体、核酶失活辅助受体和辅助受体探针捕获等方法来阻断辅助受体,以防治HIV-1感染.现将HIV辅助受体研究新进展、辅助受体的小分子抑制剂及其与HIV感染的机制等综述如下.
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AIDS合并隐球菌性脑膜炎1例报道
患者男,22岁.因发热2周,头痛3天于2002年6月23日入院.患者自1岁时发现血友病,多次输鲜血及血浆.1994年发现抗艾滋病病抗体(抗-HIV)阳性,丙氨酸氨基转移酶ALT轻度升高.
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抗艾滋病生物技术类药物在中国取得重大突破并进入临床试验
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抗艾滋病药物度鲁特韦的全球专利技术布局分析
度鲁特韦是目前热门的抗艾滋病药物,为整合酶抑制剂,于2013年8月被FDA批准上市,可明显改善患者病情,目前尚未进入中国市场.详细了解该药的专利申报趋势,并深入分析专利整体布局以及技术脉络,可为我国企业对该药的仿制、“me-too”类及“me-better”类创新药提供相关信息储备以及借鉴.
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瑞香狼毒化学成分与生物活性研究的回顾与展望
目的对瑞香狼毒这种具有抗癌、抗艾滋病潜力的天然药物资源的化学成分和生物活性进行全面介绍.方法查阅国内外公开发表的有关研究论文,按化学成分、生物活性分类汇总.结果与结论国外新研究成果表明,瑞香狼毒中的多种成分具有抗肿瘤、抗艾滋病的作用,有待开发成抗肿瘤、抗艾滋病的新药.
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氟尿嘧啶体外抗艾滋病毒作用
从分子生物学角度看,在肿瘤和获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)的发生中,RNA逆转录病毒扮演了十分重要的角色.艾滋病毒HIV-1,HIV-2和人类T细胞白血病病毒HTLV-Ⅰ,HTLV-Ⅱ在病毒传播途径,T细胞嗜性,合胞体形成,依赖Mg2+的逆转录酶,P24核心蛋白质作用于转录或转录后的病毒编码蛋白等方面有很多相似处.所以,作用于肿瘤的有效药物,如作用机制属于上述的任一环节,则同样也能作用于艾滋病,且有效.笔者在进行一种配合物体外抗艾滋病毒研究中,发现氟尿嘧啶具有较强的体外抗艾滋病毒活性.
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加强企业防治艾滋病的责任
3月30日,来自国内外100多个民间组织和政府公共健康部门的代表参加了在北京嘉里中心举办的一个艾滋病研讨会,共同探讨企业在中国宣传防治艾滋病工作中的作用.本次研讨会是由世界可持续发展商业理事会(WBCSD)、中国可持续发展工商理事会(CBCSD)和联合国开发计划署(UNDP)驻华代表处、全球企业抗艾滋病联合会(GBC中国)联合举办的.与会者包括来自国内外的企业代表、中国政府、本地和国际的非政府组织以及联合国组织代表.
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抗病毒药
二、核苷类逆转录酶抑制药(NNRTI)属于NNPTI的抗艾滋病毒药物共有3个药物,即奈韦拉平、地拉韦啶及依非韦伦(结构式见图1).它们抑制HIV-1作用很强,但对HIV-2,猴艾滋病毒(SIV)均无抑制活性.它们的作用机制与NRTI不同,它们不需要磷酸化,不直接掺入新生的病毒DNA链,直接与病毒RT催化活性位点的P66疏水区结合,使酶蛋白构象改变,导致酶失活,抑制病毒复制.
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利用EMR识别新发HIV感染人群
为新诊断的人类免疫缺陷病毒(HIV)感染者提供早期治疗对于改善治疗效果非常重要。美国的研究人员日前发明了一项新的算法,可以以HIV诊断测试的序列为基础,对电子病历(EMR)进行搜索。研究人员使用2006~2012年四家大型退伍军人事务部中进行过HIV检测的患者的电子病历对这一软件工具进行了测试和验证,并报告了算法的敏感性、特异性和预测价值。该方法将加强公共卫生官员对新发HIV感染增加情况的监测,并有助于决定如何更有效地分布针对HIV阳性患者的医疗资源以及针对高风险人群的检测,终有助于对抗艾滋病。
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抗艾滋病药物的研究概况
获得性免疫缺陷综合症(acquired immuno deficiency syndrome,AIDS),又称艾滋病,是一种因感染人类免疫缺陷病毒(HIV),使 CD4+T 淋巴细胞及其他免疫细胞被损害,导致集体免疫功能完全丧失的传染性疾病.
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肺结核与艾滋病双重感染1例报告
患者女性,30岁,农民,已婚,育有一子(其子HIV阴性),为我县人.于2008年3月发现其感染HIV,未予抗艾滋病病毒治疗. 后于同年10月23日受凉后出现咳嗽,无痰,无发热,咯血,胸闷、盗汗及呼吸困难,无乏力,纳差等症状,至我县人民医院拍胸片,诊断为右上肺结核(增殖灶).
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紫地榆的化学成分及其抗艾滋病病毒活性
紫地榆Geranium strictipes是牻牛儿苗科老鹳草属植物,药用部位为根,民间称隔山消[1].在云南的白族和彝族中,长期用作治疗厌食症,同时具有显著的止血止痢功效[2].
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抗癌及抗艾滋病天然药物在美国的研发现状
简要叙述了美国抗癌及抗艾滋病天然药物研究发展现状.特别介绍了活性海洋天然产物的新研究进展,列出了目前已进入临床试验阶段的海洋活性物质的化学结构,介绍了美国国家癌症研究院(NCI)选中并支持进行临床前研究的部分活性海洋天然产物.简要介绍了北卡罗来纳大学药学院天然产物实验室在抗艾滋病活性天然产物研究领域的贡献.亦论及了新技术、新方法在药物研发中的应用及局限性,进而阐述了从天然产物研发新药的前景与重要意义.
关键词: 海洋及植物活性天然产物 抗癌 抗艾滋病