首页 > 文献资料
-
瑞香狼毒毒性部位的化学成分研究
目的：研究瑞香狼毒的毒性部位及毒性部位的化学成分。方法通过小鼠急性毒性实验筛选出瑞香狼毒的毒性部位，采用多种色谱技术分离毒性部位提取物，并根据化合物的理化性质和光谱数据分析鉴别单体化合物的结构。结果确定乙酸乙酯极性部位为狼毒毒性部位，在乙酸乙酯部位中分离得到12个化合物，分别鉴定为：Epiafzelechin (1)、Scopoletin (2)、Isolariciresinol (3)、Lirioresinol B (4)、Stelleranol (5)、Daphnoretin (6)、Chamaechromone (7)、Neochamaejasmin A (8)、Chamaejasmine (9)、Isochamaejasmin (10)、7-methoxyneochamaejasmin A (11)及 Matairesinol (12)。结论本文首次报道了瑞香狼毒的毒性部位研究，并分离鉴定毒性部位的化学成分。
-
瑞香狼毒水提取物对人膀胱癌Biu-87细胞Bcl-2表达的影响
目的：研究瑞香狼毒水提取物（ S tellera chamaejasme L inn，SCLA）对人膀胱癌Biu-87细胞（ Biu-87 human bladder cancer cell，Biu-87）的细胞毒性作用及对B淋巴细胞瘤/白血病-2（ B-celllymphoma/leukemia-2，Bcl-2）蛋白表达的影响，进而讨论瑞香狼毒水提取物对人膀胱癌细胞增殖的抑制机制。方法用瑞香狼毒水提取物作用于人膀胱癌Biu-87细胞，观察不同药物浓度，不同作用时间的细胞增殖情况。以WST-1细胞增殖及细胞毒性检测试剂盒（ WST-1 Cell Proliferation and Cytotoxicity Assay Kit，WST-1）检测瑞香狼毒水提取物对膀胱癌细胞生长的抑制率；流式细胞术检测人膀胱癌Biu-87细胞凋亡情况；蛋白质印迹法（ Western blot，WB）测定不同浓度瑞香狼毒水提取物作用后的人膀胱癌Biu-87细胞中Bcl-2蛋白的表达情况。结果经瑞香狼毒水提取物作用后人膀胱癌Biu-87细胞的增殖受到抑制；该水提取物促进人膀胱癌Biu-87细胞凋亡；Bcl-2蛋白在人膀胱癌Biu-87细胞的表达随药物浓度的增加而减少。结论瑞香狼毒水提取物可抑制人膀胱癌Biu-87细胞增殖，通过减少Bcl-2的表达从而抑制该细胞株增殖，促进其凋亡。随着药物浓度的增加、作用时间的延长，对人膀胱癌Biu-87细胞的抑制作用更加明显。
关键词： 瑞香狼毒 人膀胱癌Biu-87细胞 Bcl-2 -
瑞香狼毒药效组分抑制小鼠皮下移植瘤H22的实验研究
目的:考察两种体内给药途径瑞香狼毒药效组分对小鼠肝癌移植瘤H22抑制作用强度与量效关系及对荷瘤小鼠免疫器官的影响.方法:建立小鼠皮下肝癌移植瘤H22实验动物模型,采用灌胃与腹腔注射两种给药途径,瑞香狼毒药效组分Zp1102、Zp1103、Zp1105、Zp1111、Zp1113在小于1/3-1/5 LD50的剂量范围内,观测各受试药对移植瘤H22的抑制作用及其量效情况,并测算实验小鼠胸腺与脾脏指数.结果:瑞香狼毒各药效组分对小鼠皮下移植瘤H22具有较强的抑制作用,并呈一定剂量依赖关系,其中Zp1102、Zp1103经灌胃给药2g/kg(折合成生药量)时能达到35%左右的抑瘤率;Zp1105灌胃给药效果较差(16g/kg时仅能达到35%左右的抑瘤率),而腹腔注射给药法250mg/kg时就可以达到38%的抑瘤率;Zp1111 在250mg/kg剂量时对皮下移植瘤H22的抑瘤率达48.35%.多数药效组分对荷瘤小鼠的体质量与免疫器官系数较溶剂对照组有所下降,但其影响比阳性对照药要小.结论:瑞香狼毒药效组分对小鼠皮下移植瘤H22具有较强的抑制作用,且用药安全性较好,其中zp1111N瘤作用强;腹腔注射给药在较低剂量即可显示良好的抑瘤作用.
-
瑞香狼毒抗肿瘤作用机制研究进展
瑞香狼毒(Stellera chamaejasme Linn,ScL)为瑞香科狼毒属植物的根,其生品被国务院《医疗用毒性药材管理办法》列为28种有毒中药材之一,主要分布在西北、内蒙古、黑龙江[1-2].瑞香狼毒是狼毒中的正品,始载于《神农本草经》,谓其具有散结、逐水、止痛、杀虫的功能;《中药大辞典》记载有逐水祛痰、破积杀虫的功效,主治水肿腹胀,痰、食、虫积,心腹疼痛,咳嗽气喘等[3].在我国,民间早就有利用狼毒和红枣配伍治疗胃癌、食管癌、乳腺癌等肿瘤的验方,并且认为它对肝癌和甲状腺癌也有比较好的疗效.现代医学研究发现其具有良好的抗肿瘤作用,故国内众多学者对该中药潜在的重要药用价值寄予厚望.
-
瑞香狼毒抗癌作用研究进展
近年来动物实验与临床试验均证实，瑞香狼毒在抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡、调控细胞周期、调节机体免疫系统等方面具有突出的防治肿瘤作用，并已从中分离出具抗癌活性的单体化合物。本文从抗癌活性成分、抗癌机制、临床运用、不同炮制品对抗癌作用的影响、毒副作用5方面对狼毒抗癌作用进行综述。
-
瑞香狼毒总黄酮提取物的抗肿瘤作用
目的:研究瑞香狼毒总黄酮提取物的抗肿瘤作用.方法:体外抗肿瘤活性研究采用MTT比色法和集落形成法测定,靶细胞采用人胃癌细胞SGC-7901、人肝癌细胞BEL-7402和人白血病细胞HL-60;通过提取物对小鼠的移植性肿瘤S180和H22生长的影响来评价体内抗肿瘤作用.结果:瑞香狼毒总黄酮提取物对体外培养的肿瘤细胞有较强的抑制作用,体外抗肿瘤活性高于长春新碱;瑞香狼毒总黄酮提取物急性毒性较小,对小鼠移植性肿瘤S180和H22的生长也有显著的抑制作用,并和剂量正相关,高剂量组对小鼠移植性肿瘤S180的抑制率为45.64%,H22的为47.59%,与阳性对照组环磷酰胺的抑制率接近.结论:瑞香狼毒总黄酮提取物具有较强的体内和体外抗肿瘤作用.
-
瑞香狼毒化学成分的研究
目的：从瑞香狼毒根中分离鉴定生物活性成分。方法：溶剂提取及柱色谱法分离，光谱技术鉴定结构。结果：分得7个化合物，伞形花内酯(1)，双白瑞香素(2)，2,6-二甲氧基对苯醌(3)，(-)-eudesmin(4)，(+)-matairesinol(5)，lirioresinol B(6)和胡萝卜苷(7)。结论：化合物3,4，5为首次自该植物中分得。
-
瑞香狼毒根中酚类成分的研究
目的:研究瑞香狼毒根中的酚类化学成分.方法:采用溶剂法提取及各种色谱分离法分离纯化,利用波谱法进行结构鉴定.结果:共分离得到2种酚类化学成分,分别鉴定为瑞香酚(steueranol,1)和伞形花内酯-7-氧葡萄糖苷(umbelliferone-7-O-glucoside,2).结论:瑞香酚(1)为新双黄酮类化合物,伞形花内酯-7-氧葡萄糖苷(2)为首次从该种植物中分得的成分.
-
瑞香狼毒醇提物的抗肿瘤活性研究
目的:筛选瑞香狼毒抗肿瘤活性组分及确定敏感细胞株.方法:通过用不同浓度的乙醇对瑞香狼毒醇提物进行梯度柱色谱,依次得到HH,H1～H8,JH,J1 ～J8共16个组分,对其进行初筛.设溶剂对照组、各受试药分组、阳性对照组、空白调零组,各受试药组以100 mg·L-1分别处理BEL-7402,SK-HEP-1,A549,NCI-H157细胞株,通过磺基罗丹明(SRB)法,检测各组分作用48 h后对4株细胞的增殖抑制率,选择抑制率较好的组分及较敏感细胞株进行2次筛选.2次筛选时分组情况同初筛.将各组分分别以6.25,12.5,25,50,100 mg·L-1作用于敏感株细胞,分别作用24,48,72 h后,以SRB法检测各组分对各细胞株的增殖抑制率,计算各组分的IC50,并对其主要化学成分进行UPLC-MS分析.结果:各组分对不同肿瘤细胞株抑制作用相差较大,总体对肺癌细胞的抑制率高于肝癌细胞,J5,J6和H8对各细胞株的抑制率较高,且作用具有浓度和时间依赖性,作用72 h,50,100 mg·L-1各受试药对各肺癌细胞株的抑制率在(60.57±3.83)％ ～ (96.66±0.51)％,IC50在(9.61±0.79) ～(55.76±2.31) mg·L-1.其主要成分为双二氢黄酮类化合物.结论:瑞香狼毒醇提物中的双二氢黄酮类化合物对肺癌细胞具有明显抑制作用.
-
瑞香狼毒醇提物体外抗肿瘤作用研究
目的:体外观察瑞香狼毒醇提物AESC,AESC-1,AESC-2的抗肿瘤作用.方法:采用MTT和SRB法观察AESC,AESC-1,AESC-2对5种肿瘤细胞(A549,NCI-H157,NCI-H460 3种肺癌细胞株,BEL-7402,SK-HEP-1 2种肝癌细胞株)的抑制率,计算IC50,GI50,TGI和LC50.结果:AESC,AESC-1,AESC-2对各细胞株均具有抑制作用,并具有一定的时间依赖性.作用72 h,100,200 mg·L-1各受试药对各细胞株(除A549外)的抑制率在64.82%～92.27%.AESC和AESC-2对NCI-H460和BEL-7402细胞株的IC50<20mg·L-1,AESC-1对SK-HEP-1细胞株IC50<20 mg·L-1.AESC,AESC-1,AESC-2对敏感细胞株的平均GI50<40 mg·L-1,平均TGI <90 mg·L-1,平均LC50<150 mg·L-1.AESC和AESC-2对敏感细胞株的平均GI50,TGI和LC50值相似.结论:AESC,AESG-1,AESC-2均具有明显抗肿瘤作用,且对不同细胞株敏感性不同;AESC-2与AESC抗肿瘤作用方式相似,AESC的抗肿瘤活性部位可能主要存在于AESC-2.
-
瑞香狼毒中的1个新木脂素
利用各种色谱技术对瑞香狼毒的化学成分进行研究,从瑞香狼毒95％乙醇提取物中分离得到9个化合物.采用MS,NMR等波谱方法鉴定化合物的结构,分别为stellerachamin A (1),8-hydroxypluviatolide (2),荛花酚 (3),松脂醇 (4),马台树脂醇(5),dextrobursehernin (6),扁柏脂内酯(7),(-)-glaberide I (8),(-)-皮树脂醇(9),其中化合物1为新的木脂素类化合物,化合物2和7为首次从瑞香科植物中分离得到.
关键词： 瑞香狼毒 stellerachamin A 结构鉴定 -
瑞香狼毒细胞培养物的化学成分研究
采用常压与减压硅胶柱色谱、半制备HPLC、Sephadex LH-20等方法,从瑞香狼毒Stellera chamaejasme细胞培养物85％乙醇提取物的乙酸乙酯部分分离纯化得到了17个化合物,依据理化性质和各种波谱技术分别鉴定为:丁香脂素(1),杜仲树脂酚(2),松脂素(3),(1R,2S,5R,6S) -2-(4-hydroxyphenyl) -6-( 3-methoxy-4- hydroxyphenyl)-3,7-dioxabicyclo[3,3,0]octane(4),表松脂酚(5),caruilignan D(6),3-羰基愈创木烷-4-烯-11,12-二醇(7),落叶松脂素(8),tetrahydro-2-( 4-hydroxy-3-methoxyphenyl) -4-[ (4-hydroxyphenyl) methyl] -3-furanmethanol(9),5′-甲氧基落叶松脂醇(10),vladinol D( 11),环(L-脯氨酸-L-缬氨酸)(12),7′-羰基马台树脂醇(13),(+) -guayarol( 14),acutissimalignanB(15),异落叶松脂素(16)以及β-谷甾醇(17).其中化合物12为环二肽类化合物,7为倍半萜类化合物.除化合物7,12与17外,其余均为木脂素类化合物.17个化合物均首次从该植物组织培养物中获得.
-
瑞香狼毒提取物体外诱导肿瘤细胞凋亡作用比较研究
目的:体外比较瑞香狼毒提取物ESC,ESC-1,ESC-2对NCI-H157细胞的凋亡诱导作用.方法:采用流式细胞仪检测凋亡率；采用分光光度法检测caspase-3,8,9的活性；采用ELISA法观察凋亡通路Fas,Fas-L,TNF-α,TRAIL-R,Cyto-C,Smac/DIABLO蛋白的表达.结果:与对照组相比,ESC,ESC-1,ESC-2可明显提高NCI-H157细胞的凋亡率；ESc可明显提高NCI-H157细胞caspase-3,8酶的活力,ESC-2可明显提高NCI-HI57细胞caspase-3,8,9酶的活力；ESC,ESC-1,ESC-2可显著上调NCI-HI57细胞Fas蛋白的表达,ESC可明显增高Fas/Fas-L；ESC,ESC-1,ESC-2可显著上调NCI-H157细胞TNF-α蛋白的表达.ESC-1可显著下调NCI-H157细胞TRAIL-R的表达.ESC,ESC-1,ESC-2对NCI-H157细胞Cyto-C蛋白表达无显著性影响.ESC-1,ESC-2可显著下调NCI-H157细胞Smac蛋白的表达.结论:瑞香狼毒提取物诱导肿瘤细胞凋亡可能与调控死亡受体途径通路蛋白有关.瑞香狼毒提取物诱导肿瘤细胞机制复杂,可能存在双向调节的作用,其诱导凋亡是综合调控的结果.
-
醋制法对瑞香狼毒毒效影响的研究
目的:为探讨有毒中药瑞香狼毒炮制解(减)毒理论的科学性,并了解瑞香狼毒醋制前后对药效的影响.方法:PHLC-MS技术比较瑞香狼毒醋制前后成分差异；建立H22皮下移植瘤模型,比较醋制前后对荷瘤小鼠与正常小鼠的致死作用及体重变化；荷瘤小鼠连续灌胃给药后比较醋制前后对肿瘤及免疫器官的影响；荧光报告基因法研究瑞香狼毒提取物对肿瘤细胞作用的靶标基因TGF-β,AP1,NF-κB的影响.结果:瑞香狼毒提取物Zp1102与醋制后的提取物Zp1103的LD50分别为9.89,16.85 g· kg-1,Zp1103半数致死剂量高于Zp1102.药效试验表明,药物为2g·kg-1时,Zp1102对小鼠皮下移植瘤H22有显著抑制作用,抑瘤率为36.24％(P ＜0.01),Zp1103的抑瘤率略低,为34.40％ (P＜0.05)；药物为1g·kg-1时,Zp1102抑瘤率为34.52％ (P ＜0.05),而Zp1103抑瘤率明显降低,为21.55％.Zp1102,Zp1103对报告基因AP1基本无影响；Zp1102对HepG2细胞经刺激内源性NF-κB浓度升高后的报告基因有上调作用,且能下调TGF-β的表达,但Zp1103仅能上调NF-κB的表达,对TGF-β无影响.结论:瑞香狼毒醋制后的提取物较未经炮制而提取工艺相同的提取物毒性降低,同时体内药效学实验结果表明其抗肿瘤活性也略有降低,其机制可能与药物对转化生长因子TGF-β的调节有一定关联.
-
蒙药材瑞香狼毒炮制前后的体外抑菌活性研究
瑞香狼毒（Stellera chamaejasmeL.）又名断肠草、山萝卜、红狼毒等,蒙药名为达楞图如,为瑞香科狼毒属植物[1].瑞香狼毒性味苦平,有大毒,有逐水祛痰、破积杀虫之功效[2],临床上主要用于治疗乳腺炎、腮腺炎、脉痈、痘疹、疫热、炭疽、结喉等症,对于植物病原菌也有抑制作用[3].本文选用金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌为供试菌种,采用管碟法对瑞香狼毒不同溶剂提取组分及单体化合物的体外抑菌活性进行了研究.
-
瑞香狼毒药效组分对裸鼠肝癌移植瘤的抑制及其机制
目的:评价瑞香狼毒药效组分抑制人肝癌细胞株BEL-7402裸鼠皮下移植瘤作用的强度,并探讨其机制.方法:建立人肝癌BEL-7402裸小鼠皮下移植瘤模型研究瑞香狼毒药效组分Zp1111抗肿瘤作用与对荷瘤裸鼠体质量与免疫器官的影响,免疫组织化学法检测用药前后BEL-7402皮下移植瘤组织Bc1-2与Bax阳性表达的变化.结果:Zp1111对裸小鼠皮下移植瘤BEL-7402具有较强的抑制作用,187.5 mg/kg、250mg/kg(折合成生药量)剂量时对移植瘤的相对肿瘤增殖率T/C小于60％；该组分能显著上调BEL-7402移植瘤组织Bax基因的表达,但对Bc1-2的表达影响较弱,结论:瑞香狼毒药效组分在体内对人肝癌细胞BEL-7402裸鼠移植瘤具有较强的抑制作用并呈现一定的剂量依赖关系,该组分具有一定的诱导凋亡作用,可能与上调Bax有关.
-
瑞香狼毒抗肿瘤作用研究进展
瑞香狼毒为瑞香科植物狼毒的根,现代西医和中医学研究发现其提取物有较强的抗肿瘤作用.现对其抗肿瘤作用研究进展综述如下.
-
活性数据离散分布下的瑞香狼毒抗肿瘤活性成分筛选研究
研究活性数据离散分布下的瑞香狼毒抗肿瘤活性部位和成分的筛选、提取及验证.分别采用HPD大孔树脂柱和聚酰胺柱获得具有成分差异的瑞香狼毒部位,并用MTT法考察不同部位对人肺癌细胞A549的抑制活性.结果显示,不同部位的A549抑制活性呈现离散分布.权重分析表明,色谱保留时间33.97 min成分及30～39 min部位对A549抑制作用较大.活性实验表明,30～39 min部位要优于瑞香狼毒醇提物,33.97 min成分在100 μg·mL-1水平内,与阳性药顺铂作用相当,但作用方式完全不同.在离散活性条件下,权重分析方法对中药活性成分或部位,具有较好的筛选效果.
-
瑞香狼毒化学成分研究(Ⅴ)挥发油化学成分研究
目的 通过对瑞香狼毒的化学组成进行分离,分别鉴定其化学成分.方法 所选取的方法为超声提取,乙醇提取,以及硅胶柱层析进行分析,通过IDNMR,2DNMR及MS方法来确定瑞香狼毒的组成结构.结果 分别得到5种化合物,通过对其光谱数据进行分析,确定这5种化合物分别为新瑞香素(I),-谷甾醇(II),伞形花内酯(III)、东莨菪素(IV)和胡萝卜苷(V).结论 其中为新天然产物的是化合物I,首次分离得到的为化合物3,即旋光纯的7-甲氧基狼毒素.
关键词： 瑞香狼毒 挥发油 化学成分 S-(+)-3-羟基-1 5-二苯基-1-戊酮 -
瑞香狼毒提取物对人增生性瘢痕成纤维细胞抑制作用的研究
目的观察瑞香狼毒提取物对人增生性瘢痕成纤维细胞的抑制作用,为烧伤后增生性瘢痕的治疗提供实验依据.方法体外培养烧伤后的人增生性瘢痕成纤维细胞,加入不同浓度的瑞香狼毒提取物,24 h后观察细胞形态学,以乳酸脱氢酶(LDH)为指标观察细胞毒性,用MTT法检测其增殖活性.结果不同浓度的瑞香狼毒提取物均能改变成纤维细胞形态,抑制细胞增殖,浓度在500 μg·mL-1以下无明显的细胞毒作用.结论瑞香狼毒提取物对人增生性瘢痕成纤维细胞具有抑制作用,并呈剂量依赖关系,具有防治增生性瘢痕的应用前景.
