首页 > 文献资料
-
中药脂质体口服制剂的研究进展
脂质体(Liposome)是由脂质组成的,具有类似生物膜活性的双分子层封闭小囊.脂质体制剂进入体内,通过防止药物快速降解,延缓药物释放而延长药物在体内的作用时间.以脂质体作药物包埋,不但能提高药物的靶向定位作用,还能减少药物的用量及降低毒副作用.近年来脂质体制剂在抗肿瘤、抗病毒、抗真菌等方面显示了独特的功效.口服脂质体因具有服用方便、副作用少等优势而越来越受到人们的重视.许多学者将中药或其有效成分制成口服脂质体制剂,在增效减毒等方面取得了可喜的成绩,现将其研究进展作如下综述.
-
板蓝根磷脂对内毒素血症小鼠巨噬细胞膜脂成分的保护作用
内毒素血症是临床严重感染、休克或创伤的常见并发症,内毒素主要来源于外源性或肠源性革兰氏阴性细菌.内毒素刺激单核巨噬细胞产生各种细胞因子,这些细胞因子引发过度的炎症反应对机体产生损伤,同时由于内毒素的攻击,巨噬细胞膜脂各组成分会显著降低,严重影响细胞功能[1].目前板蓝根氯仿提取物的抗内毒素作用已经得到实验证实[2].磷脂脂质体是由磷脂双分子层构成的球形小体,其理化性质和结构类似细胞膜.在体内由巨噬细胞吞噬,吞噬过程中通过膜成分交换可以改变细胞的膜质成分,从而改变细胞功能[3].同时,脂质体作为药物传输系统,可通过与细胞的相互作用,将药物送入细胞内[4].本试验的目的是观察板蓝根磷脂脂质体对内毒素血症小鼠巨噬细胞膜脂各组成成分的影响.
-
水通道蛋白的新的生理功能
水是生命的必需成分,目前发现,水分子通过细胞膜有两种方式,一种是通过脂质双分子层的弥散作用,另一种是通过细胞膜蛋白质的选择性转运作用,这种转运作用由水通道蛋白(AQP)介导.AQP是一组细胞膜转运蛋白,在人体中已发现共有13种AQP[1],分别为AQP0~AQP12.随着AQP的分布、功能以及与疾病的关系的研究不断深入,其在生理和病理情况下的作用正逐步被大家认识.现简要综述近年关于AQP的研究进展.
-
内耳水通道蛋白的表达与调控
水是生命体基本的组成成分,机体的水平衡对哺乳动物的生命维持非常重要.20世纪90年代以前,一直认为水的转运机制就是简单扩散;但水能迅速通过细胞膜的脂质双分子层,而且不同组织来源的细胞膜对水分子有着不同的通透性,用简单扩散机制不能对此做出圆满的解释,因此推测细胞膜上可能存在协助水分子通过的膜蛋白.1988年Agre从红细胞膜上分离出一种可使水通透性明显增加的蛋白,1991年对该蛋白的cDNA分子及功能进行了鉴定,在分子水平证明存在通道介导的水的跨膜转运,于1993年将该蛋白正式命名为水通道蛋白-1(aquaporin 1,AQP-1)[1].此后不断有AQP分子被发现,组成了壮观的AQPs家族.AQPs概念的确立使得人们对液体跨膜和跨细胞转运机制进行重新认识,帮助人们从分子水平认识与水通道功能障碍有关疾病的发病机制.
-
脂质体作为生物大分子载体的研究进展
脂质体(1iposome)是具有类似生物膜结构的双分子层小囊,使药物在血液循环中免遭破坏和选择性到达靶器官,以其选择性高,靶向性强,从而具有降低药物剂量,降低毒副作用和免疫原性等特点,含有药物的脂质体制剂愈来愈受到重视并得到广泛应用.
-
脂质体研究进展
脂质体(liposome)亦称类脂小球,是指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊,由不溶性的具有极性的磷脂质为主要膜材并加入胆固醇等附加剂组成.脂质体具有类似生物膜的双分子层结构囊泡,可长时间吸附于靶细胞周围,使药物充分被靶细胞、靶组织吸收.
-
抗癌药物脂质体及其研究进展
1965年,英国学者Bangham将磷脂分散在水中,然后用电镜观察,发现磷脂自发形成多层囊泡,每层均为类似生物膜结构的脂质双分子层,囊泡中央和各层之间被水相隔开,双分子层厚度约为4纳米.
-
水通道:从结构到功能
自1966年证实脂质双分子层能够通透水分子以来,被动扩散一直被认为是水通透生物膜结构的惟一方式[1].
-
培门冬酶治疗急性淋巴细胞白血病和恶性淋巴瘤中国专家共识
左旋门冬酰胺酶是(l-asparaginase,L-Asp)儿童和成人急性淋巴细胞白血病(acute lymphoblastic leukemia, ALL)治疗方案中的重要药物之一。为提高L-Asp的有效性和安全性,药物研发者将大肠杆菌来源的L-Asp与聚乙二醇及磷脂双分子层连接成为了脂质体门冬酰胺酶(pegaspargase,PEG-Asp)。该药上市以来,已广泛应用于儿童和成人ALL以及恶性淋巴瘤的治疗。《中国肿瘤临床》于2015年第24期刊出《培门冬酶治疗急性淋巴细胞白血病和恶性淋巴瘤中国专家共识》,以期为临床医师更好地掌握和使用PEG-Asp提供指导和帮助。
-
嗜酸粒细胞主要碱性蛋白与支气管哮喘
支气管哮喘是一种基本病理为慢性炎症的变态反应性疾病,涉及嗜酸粒细胞(EOS),T细胞和肥大细胞等炎症细胞.EOS浸润引起的气道炎症是哮喘发病的中心环节,EOS活化和释放的颗粒性蛋白是引起哮喘特征性病理改变和气道高反应性的主要原因.研究表明,EOS脱颗粒的多少比EOS总数更重要,EOS颗粒蛋白主要有:嗜酸粒细胞主要碱性蛋白(MBP),EOS阳离子蛋白(ECP),EOS过氧化物酶(EPO),以及EOS神经毒素(EDN),其中MBP的毒性作用尤其显著.注入MBP至肺组织中,气道高反应性显著增强,诱导支气管痉挛;激活中性粒细胞和肺泡巨噬细胞,促进肥大细胞和嗜碱粒细胞释放组胺;破坏膜脂质双分子层,改变组织酶的活性,致细胞损伤,气道上皮脱落.在支气管哮喘和其它EOS相关疾病中,患者痰或支气管肺泡灌洗液(BALF)中MBP的浓度都增高.本文就MBP与支气管哮喘的关系方面近年的研究进展综述如下.
-
中药对AQP1表达的影响及其与腹膜透析的关系
水是生命活动的根本,细胞摄取及排出水分是机体必须生命活动之一.细胞内外的水分子作为一种不带电荷且半径极小的极性分子以跨膜自由扩散的方式穿梭于脂质双分子层实现细胞的多种功能.近几十年来,大量研究证实机体内广泛存在着特异性的水通道蛋白家族(aquaporins,AQPs),是一个有选择性、高效率转运水分子的小分子孔道蛋白家族,存在于动植物、微生物和人体内的细胞膜上.
-
扩散加权成像的扩散计算模型及组织学基础研究进展
磁共振扩散加权成像(diffusion weighted imaging,DWI)是MR功能成像技术,是迄今为止检测活体组织水扩散运动有效的影像学方法,为建立活体影像学研究与组织学相关性提供了可能。扩散加权成像的组织学基础是水分子的扩散,由于分子运动的程度和方向是由微观结构和生物组织的影响,因此DWI可以间接描绘器官或组织的各种病理变化。目前这种成像特点受到广泛关注,近年来,随着DWI成像机制研究地不断深入,相继提出了多个新的扩散计算模型;另一方面,在组织学方面,目前认为水的跨膜转运有两种基本方式,即穿越膜脂质双分子层的简单扩散和水通道蛋白(aquaporin,AQP)介导的水分子转运[1]。AQP是膜蛋白,可促进水和其他小分子溶质通过生物膜的快速运动。AQP与正常生理功能(如维持体内水平衡)和病理生理状态(如癌症的形成和扩散)有关。虽然目前以AQP为基础的疗法进展甚微,通过AQP抑制癌症治疗的想法已经引起大家的关注。这篇文章将就DWI的扩散计算模型和组织学基础的研究进展进行综述。
-
脂质体口服给药研究进展
脂质体(Liposome)系将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状药物载体制剂[1].由于其结构类似于生物膜,可包封水溶性和脂溶性药物,选择性高,靶向性强,具有减少药物剂量、降低毒副作用、无免疫原性、缓慢释放、降低体内消除速度、保护药物提高稳定性、适合多途径给药等特点,含有药物脂质体的制剂在医药界得到了日益广泛的关注.虽然目前静脉注射仍是脂质体主要给药形式,但随着制剂技术的不断发展,脂质体口服给药以其安全、方便、易于被患者接受等独特特点,逐渐成为研究的热点.本文综述口服用脂质体制剂近的研究进展.
-
白三烯B4在类风湿关节炎发病中的作用
1白三烯的生物合成
白三烯( Leukotrienes , LTs )是20世纪70年代才发现的一种脂质介质,是一类强效致炎脂质因子,而LTB4是其中一个非常重要的体内炎症调节因子[1]。目前LTs合成机制已基本明确,系嗜酸性粒细胞、肥大细胞、嗜碱性粒细胞或巨噬细胞等炎症细胞对各种生物信号包括致敏组织抗原激发的反应产物,这些炎症细胞膜、核膜脂质双分子层在磷脂酶A2作用下产生花生四烯酸(Arachidonic acid, AA), AA通过环氧化酶(Cyclooxygenase,COX)和5-脂氧酶(5-lipoxygenase ,5-LO)代谢途径分别参与前列腺素( PGI 2、PGE 2)、血栓素( TXA 2)和LTs的生物合成。 AA通过5-、12-、15-脂氧化酶代谢为氧化二十碳烯酸(5-HPETE)后,经脱水酶迅速转换为不稳定的环氧化物LTA4,经水解酶或谷胱苷肽-5-转移酶的作用转换为二羟酸LTB4。 -
蛋白质转导域在医学中的研究与应用
细胞膜脂质双分子层的非渗透特性阻止了一些肽类、蛋白质、核酸等生物活性物质进入细胞内,而血脑屏障也使大分子蛋白类药物难以到达中枢神经系统发挥疗效.这些天然屏障的存在为一些生物学机制研究和疾病基因治疗的应用带来了困难.而近来一种被称为蛋白质转导域(protein transduction domains,PTDS)的短肽由于其能携带生物活性物质有效的穿过细胞膜甚至血脑屏障,引起了众多学者的极大的关注.
-
脂质体气雾剂的研究进展
载药脂质体(liposome)是指药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊.由于药物被脂质体包封后具有靶向性、缓释性、细胞亲和性和组织相容性等优点,可以提高药物的疗效,增加稳定性,减少不良反应,所以成为人们探讨研究的热点.
-
水孔蛋白的功能调节及与药物的关系
水孔蛋白(aquaporins,AQPs)亦称水通道,是近年来发现的能够特异转运水的一组蛋白.长期以来,普遍认为水仅以弥散的方式通过脂质双分子层,但难以解释某些细胞对水的通透特别高,自1992年Agre等[1]研究发现非洲爪蟾卵母细胞表达28KDa蛋白(CHIP28)即AQP1具有选择性水通透功能以来,证实了细胞膜存在有运输水分子通道的蛋白质,即水孔蛋白.
-
脂质体的研究与应用概况
脂质体("liposome)是由脂质双分子层构成的内部为水相的封闭囊泡.Bangham等在20世纪60年代发现磷脂分子分散在水相中能形成封闭的囊泡,囊泡的内相与外相均为水溶液,在双分子膜之间有一个疏水区,这种囊泡状结构就被称为脂质体.脂质体可依其所包含的脂质双分子层的的层数,分为单室脂质体和多室脂质体.
-
新型脂质体的研究与应用
脂质体是由脂质双分子层构成的内部为水相的封闭囊泡.由于其磷脂双分子膜与细胞膜结构类似,使其具有某些与生物体相似的性质,从而作为细胞模型,和药物载体广泛应用于生物膜及膜蛋白的研究;近年来随着新材料、新技术的研发,又出现了一些新型的脂质体,现将其研究与应用综述如下.
-
高胆固醇血症时大电导钙激活钾离子通道的改变及其调控机制
大电导钙激活钾通道(BK通道)在血管平滑肌细胞上分布极为广泛,参与血管张力调节、神经兴奋、神经递质释放和缺血再灌注损伤等多种重要生理和病理活动.高胆固醇血症时BK通道的功能和表达会发生变化,可能与质膜双分子层性质改变、胆固醇-蛋白直接作用或细胞分子信号通路传导等密切相关.