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丹参酮微乳的制备及其质量评价
丹参酮系从中药丹参中提取的有效成分.研究表明[1], 丹参酮类均含有邻醌或对醌结构, 具有天然抗氧化作用、心血管药理作用及抗菌消炎作用.丹参酮是脂溶性药物,水中难溶, 难以制成适宜的静脉剂型.
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脂肪乳剂应用于急性中毒的研究进展
脂肪乳剂不仅在临床上作为营养药物,近年来还用于脂溶性药物中毒的辅助治疗。这类中毒多会导致呼吸心搏骤停,应用传统方法救治困难。实验室研究和临床案例报告越来越多地接受脂肪乳剂作为脂溶性药物中毒的治疗方法之一。本文主要就脂肪乳剂治疗脂溶性药物中毒的进展予以综述,为临床使用脂肪乳剂解救中毒提供参考。
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脂肪乳剂在心血管系统药物中毒救治中的研究进展
心血管系统药物是临床常用药,中毒危害大,可出现顽固性休克及心脏骤停.过去脂肪乳剂主要用于脂溶性局麻药中毒的解毒,近年来脂肪乳剂用于心血管系统药物中毒方面的研究及临床报道也越来越多.本文重点介绍脂肪乳剂在心血管系统药物中毒救治中的研究现状、相关解毒机制、治疗方案及不良反应.
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LDL受体在光动力学治疗肿瘤过程中对靶细胞吸收光敏剂的影响
众多肿瘤治疗方法的局限性在于抗肿瘤药物对肿瘤组织的选择性较低.以往的研究设计了包括单克隆抗体、脂质体、生长因子、低密度脂蛋白(LDL)等多种药物输送系统作为载体增强抗癌药物的选择性.众所周知,脂溶性药物易于和LDL结合,其复合体被细胞膜上的LDL受体识别,通过受体介导的内吞作用将此复合体吞噬入细胞.肿瘤细胞的细胞膜上LDL受体数目比正常细胞增多.
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环糊精与油制备自组装小珠载药系统的研究进展
采用环糊精和油制备新型自组装载药系统——小珠受到越来越多的关注.小珠是一种球状颗粒,具有脂质囊腔结构,在制备过程中不需使用任何表面活性剂或有机溶剂.小珠囊腔内的脂质部分可溶解水难溶性药物和脂溶性药物,载药量大、能提高口服生物利用度,是很有发展潜力的口服新剂型.本文综述了小珠的制备原理、处方工艺和体内外性质等方面的研究进展,为其进一步应用提供基础.
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喷雾冷冻干燥技术进展及其在药剂学中的应用
目的 介绍喷雾冷冻干燥技术及其在药剂学中的应用进展.方法 结合新文献和实验中对喷雾冷冻干燥技术的体会,做出归纳总结.结果与结论 喷雾冷冻干燥技术作为一种新的固体分散体制备技术,为改善难溶性药物的溶出和BCS Ⅱ类(高脂溶性和高透膜性)药物的体内生物利用度提供了很好的解决办法,也为开发生物制剂和吸入给药制剂提供了一个技术手段.
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辅酶Q10片与辅酶Q10胶囊溶出度试验方法的探讨
辅酶Q10是一种脂溶性药物,临床主要用于慢性缺血性心脏病及高血压性心脏病的治疗.辅酶Q10片和胶囊是2001年国家重点考察品种之一,作者在崩解时限检查时发现,辅酶Q10胶囊样品囊壳虽已崩解,但胶囊内容物聚结成小颗粒通过筛网后仍悬浮在水面.因此,作者对辅酶Q10片与辅酶Q10胶囊的溶出度方法进行了探讨.
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警惕食物与药物相克
有些病人在服药期间,由于缺乏食物与药物间相互作用的知识,把某些对药物作用有影响的食物跟药物一起服用,结果使药物疗效减弱甚至消失,严重的还可能产生毒性反应,从而危及生命.这是一个非常值得重视的问题.一、脂溶性药物与食物进服维生素A、D等脂溶性药物时,若跟咸肉、猪油、奶油、花生、大豆、芝麻等高脂肪食物同时吃,将会因溶解度增加而促进药物吸收,使血液中的药物浓度随之增高,这对维生素A、D缺乏症的患者是适宜的.但是,如果服用脂溶性驱虫药四氯乙烯,必须在前一天起就禁止吃高脂肪食物,否则因药物过多吸入体内而引起毒性反应.
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早产儿使用无创呼吸机的皮肤护理
新生儿皮肤特点新生儿皮肤角质层发育欠成熟;早产儿胶原纤维数量较少,表皮与真皮间的连接欠紧密,撕揭胶布时皮肤容易受损;旱产儿真皮层由于缺乏胶原,弹力纤维也较少,容易出现水肿;早产儿体内由于脂肪或锌缺乏容易出现皮肤健康问题;早产儿皮下脂肪少使体温调竹能力下降,对脂溶性药物再分布的缓冲能力减弱.尤其是在使用呼吸机的早产儿,由于呼吸机鼻塞要紧贴患儿的鼻腔,管道固定在头部两侧,往往在使用呼吸机超过24 h后就出现压伤,压伤部位在鼻部.还有的管道压伤情况是输液管压在患儿身下未及时发现,输液管接头处将患儿背部压伤.危重症新生儿和早产儿人多使用心电监护仪监测心率和血氧饱和度,血氧饱和度的探头是缠绕式绑在患儿的手或脚上,有时缠绕过紧或时间过民就会导致皮肤压伤.
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脂质体口服给药研究进展
脂质体(Liposome)系将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状药物载体制剂[1].由于其结构类似于生物膜,可包封水溶性和脂溶性药物,选择性高,靶向性强,具有减少药物剂量、降低毒副作用、无免疫原性、缓慢释放、降低体内消除速度、保护药物提高稳定性、适合多途径给药等特点,含有药物脂质体的制剂在医药界得到了日益广泛的关注.虽然目前静脉注射仍是脂质体主要给药形式,但随着制剂技术的不断发展,脂质体口服给药以其安全、方便、易于被患者接受等独特特点,逐渐成为研究的热点.本文综述口服用脂质体制剂近的研究进展.
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哺乳期慎用与禁用的中西药
哺乳期用药应慎重,因为乳儿体内代谢机制、药酶系统尚未完善,对药物极其敏感.乳妇用药后,许多药物可出现乳汁中,使哺乳婴儿无意中成为间接的用药者或受害者,进入乳汁中的药物浓度与用药剂量、蛋白结合率、分子量、pH值、脂溶性、解离度、乳妇的肾功能有关.药物蛋白结合率越低,乳汁中药物浓度越高;分子量小于200的药物易进入乳汁,大于500的药物难进入乳汁;碱性药物易进入乳汁;非离子型的脂溶性药物易进入乳汁;乳妇肾功能损害时,可致血浆和乳汁中药物浓度升高.
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基于卵磷脂的反胶束体系对脂溶性药物和水溶性药物经皮渗透的影响
以肉豆蔻酸异丙酯(IPM)为溶剂,卵磷脂为表面活性剂,制备反胶束体系,并利用碘光谱法和水增溶量法测定了反胶束体系的临界反胶束浓度(CRMC).两种方法测得的CRMC值为(2.37±0.15)%和(1.78±0.34)%.测得脂溶性药物水杨酸在IPM和含0.04和0.15 g/ml卵磷脂的反胶束体系中的溶解度分别为35.86、47.66和65.17 mg/ml.以离体小鼠皮肤为屏障,考察了载水杨酸以及水溶性药物水杨酸钠的反胶束体系的透皮性能.结果显示,随反胶束体系中水杨酸含量(2、4和8 mg/ml)的增加,药物累积渗透量和渗透速度均呈现出剂量依赖性增加.在含不同浓度(5%~30%)卵磷脂的反胶束体系组中,水杨酸钠的渗透系数均显著高于饱和溶液组;水杨酸钠的渗透系数随反胶束体系中卵磷脂浓度的增加出现先增后减的情况,其中卵磷脂浓度为15%时渗透系数高,为5.99×10-3 cm/h,饱和溶液组仅5.58×10-5 cm/h.结果提示,反胶束体系对脂溶性的水杨酸和水溶性的水杨酸钠均有良好的促进透皮转运作用.
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血浆蛋白-脂溶性药物纳米载体体系的自组装
目的:人血清清蛋白是血浆中的一种蛋白质,能够运输各种小分子物质分布全身。二硫键断裂法构建清蛋白姜黄素纳米粒子,以提高姜黄素溶解度及肿瘤靶向性能。方法二硫苏糖醇为变性剂,构建清蛋白姜黄素纳米粒子。高分辨电镜考察粒子的形貌和大小。考察了清蛋白变性过程中疏水区域变化、清蛋白姜黄素粒子在溶液中的释放行为及对肿瘤体内和体外靶向性。结果清蛋白姜黄素纳米粒子大小约150 nm。表面疏水性测量结果显示,ANS相对荧光强度0 min时为5492(5432~5673),2 min时为2486(2319~2878),5 min时为1998(1904~2317),10 min时为1503(1280~1584),随变性时间延长,ANS荧光强度逐渐降低。变性过程中,清蛋白疏水区域逐渐减少。清蛋白姜黄素纳米粒子40 h之内释放了约50%的姜黄素。该粒子能够被肿瘤细胞摄取及在肿瘤组织中蓄积。结论清蛋白可提高姜黄素的溶解度、改善姜黄素的靶向性能,具有潜在的临床运用价值。
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舒芬太尼芬太尼在胆囊腹腔镜手术麻醉的效果比较
舒芬太尼属苯哌定类药物,是芬太尼的衍生物.与芬太尼一样属脂溶性药物,对于U受体的亲和力比芬太尼强5~10倍,是目前用于人体强效的芬太尼类镇痛药,此药不引起组胺释放和儿茶酚胺升高,在平衡麻醉中,舒芬太尼可使循环更稳定[1].临床上对于舒芬太尼在胆囊腹腔镜手术麻醉用药很少报道,作者就此方面进行分析,现报道如下.
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舒芬太尼用于产科术后硬膜外自控镇痛的临床观察
舒芬太尼与芬太尼一样属于脂溶性药物,但亲脂性更强,约为芬太尼的2倍,更易透过血脑屏障,与阿片μ受体亲和力高,镇痛效果是芬太尼的7~10倍[1].本文对两药用于剖宫产术后硬膜外自控镇痛(PCEA)的效果及副反应作了比较,报道如下.
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巴布剂贴膏基质的工艺研究
透皮给药系统是当前药学领域的前沿方向,药物经皮肤吸收有多方面的优越性.以核孔膜、硅橡胶为原料的控释贴片已应用于临床.传统贴膏(软膏药、黑膏药)均以脂溶性材料为基质,在应用中有较严重的缺陷,药物载量小、透皮性能差,过敏、皮疹,粘着汗毛、污染衣物等.水溶性贴膏基质与皮肤有较好的相容性,载药量大,生物利用度高,可反复使用,不污染衣物.疗效较传统贴膏有较大的改观.水溶性基质应用范围广,水溶性、脂溶性药物均可采用,是取代现有贴膏的理想换代产品.
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脂肪乳在急性脂溶性药物中毒中的应用进展
脂肪乳临床主要应用于静脉营养,在药物中毒治疗方面,早期应用于局麻药物中毒,目前应用于三环类抗抑郁药物中毒、有机磷中毒、苯二氮卓类镇静催眠药物中毒,钙通道阻滞剂及β受体阻滞剂等脂溶性药物中毒的治疗.脂肪乳在脂溶性药物中毒治疗中的主要作用机制为脂相吸附,即快速且剂量较大的脂肪乳剂进入血液,在血管内形成一种扩大的脂相,可以吸附已经与组织结合的脂溶性药物,从而减轻药物毒性;脂肪乳作为治疗脂溶性药物中毒的新方法,可提高一氧化氮合酶的活性,降低血管抑制性,提高微循环灌注及心脏输出;另外,脂肪乳可为心肌细胞提供能量底物,且改善细胞膜的钙离子通道及心肌的收缩力.
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与饮酒相关的药物不良反应
酒的主要成分是乙醇,它对药物代谢有着不同和程度的影响,能够抑制许多脂溶性药物的生物转化产生酶抑制作用,与某些药物如扑热息痛、利福平合用会使毒性增加;与甲硝唑及某些头孢类抗生素如头孢噻肟钠、头孢孟多合用诱发戒酒硫样反应.
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新型眼用纳米乳研究进展
目的:综述新型眼用纳米乳研究进展.方法:广泛查阅相关文献资料,归纳、分析眼用纳米乳的研究进展.结果与结论:眼用乳剂在递送脂溶性药物治疗眼部疾病方面具有很多优点,可改善药物在眼内的药动学行为,提高药物生物利用度.
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维生素E的研究进展
维生素E(VE)又名生育酚,近年来的研究表明,它不仅能调节与妊娠有关的内分泌系统和植物神经系统的功能,还对多种疾病具有疗效。1 基础研究1.1VE构效关系及药学特性 VE是苯并二氢吡喃的衍生物,天然存在的VE共有8种,具有相同的母核,根据其侧链结构的不同分为生育酚和生育三烯醇,每一类又根据其甲基在色酮环上位置的不同分为α、β、γ、δ 4种,其中以α-生育酚活性强。VE是脂溶性药物,在小肠上部以乳糜微粒形式从毛细淋巴管吸收入血,有脂蛋白携带运输到体内各组织器官,在脑组织和肾上腺中含量多。在细胞内主要分布在微粒体和线粒体中。VE的酚基上的氢极易释放出来,释放出来的氢可与自由基结合,发挥抗自由基作用。也抑制膜性结构上不饱和脂肪酸的过氧化,还参与多种酶的活动[1]。1.2 抗脂质过氧化作用 研究表明[2],给予较大剂量VE可显著降低大鼠急性胰腺炎时MDA含量,增加ATP含量(P<0.05)。VE对N2O4中毒性肺水肿的具有明显的保护作用,给予VE的大鼠与中毒组相比MDA显著降低(P<0.05),红细胞SOD活性显著增强(P<0.05)。VE和人参皂苷能有效地抑制视网膜色素上皮细胞脂质过氧化的发生[3]。