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充满希望的第3代β阻滞剂:奈必洛尔
从β受体阻滞剂(βB)发展的历史来看,βB可以分为3代.第1代:非选择性βB,与β1或β2受体亲和力相同,如心得安、噻马洛尔、纳多洛尔.第2代:选择性β1受体阻滞剂:氨酰心安、倍他洛尔、比索心安、美托洛尔,但大剂量时也能阻断β2受体.
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规则运动与胰岛素敏感性
胰岛素敏感性受胰岛素受体的亲和力及胰岛素受体数目的影响.胰岛素受体亲和力下降或胰岛素受体数目减少,轻则使胰岛素敏感性降低,重则成为胰岛素抵抗.胰岛素抵抗是导致肥胖Ⅱ型糖尿病及罹患心血管病的重要原因.
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功能性脑成像技术在海洛因依赖研究中的应用
20世纪90年代以来,脑成像技术逐渐被引用来观察成瘾过程中脑内受体的上调、下调,受体亲和力,脑内递质的变化,糖和氨基酸等代谢的变化.它不仅可以用来分析躯体依赖时的变化,也可以分析精神依赖时的变化[1].
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长效支气管扩张剂作用机制探讨
目的旨在比较长效支气管扩张剂福莫特罗(FOR)、沙美特罗(SLM)与短效支气管扩张剂芬诺特罗(FEN)、沙丁胺醇(SAL)及异丙肾上腺素(ISO)的内在活性(inttinsic activity,IA),受体亲和力及其在细胞膜的信号放大作用.方法采用酶解法制备牛支气管平滑肌细胞膜,以32P-ATP为底物,测定各激动剂作用于β2受体,激活腺苷酸环化酶生成cAMP的IA及其生成半数大量cAMP所需浓度(EC50),并计算出各激动剂的相对效应pEC5o;以放射性标记配体法测定各激动剂与β2受体亲和力.结果ISO、FOR、SLM、FEN和SAL的IA分别为1.00、1.00、0.76、0.81和0.83,上述各激动剂的亲和力分别为6.69、8.02、8.43、5.84和5.84 mol/L,pEC50分别为7.68、9.10、8.70、6.79和6.78 mol/L.结论FOR与ISO一样,为高效激动剂,其亲和力比ISO高约20倍,其他激动剂为部分激动剂.各激动剂作用于细胞膜均可产生信号放大作用,以FOR为著.FOR的高IA和高亲和力及其在细胞膜的信号放大作用可能是其长效作用的机制之一.
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抗孕激素米非司酮临床应用的进展
以对孕激素受体的作用来分,米非司酮为纯粹的抗孕激素(PA),而非孕激素受体调节剂(PRM)是在受体水平上的孕激素和糖皮质激素拮抗剂,它与兔子宫孕激素受体的亲和力比孕酮强5倍,与鼠胸腺糖皮质受体亲和力比地塞米松强3倍.由于其特性,近年来,其临床应用日益广泛.目前已见报道的适应证如下:
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经尿道前列腺切除术患者鞘内布比卡因混合舒芬太尼麻醉的效果
经尿道前列腺切除术(TURP)目前常采用布比卡因腰麻,为避免布比卡因腰麻产生的血液动力学不稳定和长时间下肢肌肉松弛的不利因素,近年来尝试采用阿片类药物混合小剂量布比卡因用于腰麻.舒芬太尼是芬太尼的衍生物,与阿片类受体亲和力较芬太尼强,与芬太尼比较,舒芬太尼腰麻血液动力学平稳,而且能够在产生脊髓节段镇痛的同时保持下肢运动功能[1,2].TURP小剂量布比卡因混合舒芬太尼腰麻的效果有待进一步探讨.本研究拟观察TURP患者鞘内小剂量布比卡因混合舒芬太尼麻醉的效果,探讨适宜的布比卡因混合浓度.
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不同年龄患儿先天性心脏病手术时舒芬太尼复合麻醉的效果
舒芬太尼是目前临床镇痛效果强的麻醉性镇痛药物,与μ阿片受体亲和力高,为芬太尼的7~10倍,镇痛持续时间为芬太尼的2倍,临床效价为芬太尼的5~10倍[1].对心血管功能影响更小,适用于心血管手术麻醉[2,3].舒芬太尼用于小儿心血管手术的麻醉有待进一步探讨,本研究通过对舒芬太尼复合吸入异氟醚用于不同年龄患儿先天性心脏病手术时的麻醉效果回顾性总结,为临床提供参考.
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纳洛酮在急诊科的应用进展
纳洛酮(Naloxone,Nx)是1960年人工合成的阿片受体拮抗剂,为羟二氢吗啡酮的衍生物,脂溶性高,与吗啡受体亲和力大于吗啡和脑啡肽,能竞争性结合而拮抗内源性和外源性阿片样物质介导的各种效应,急诊应用于窒息、休克、昏迷、药物中毒等疾病的救治.
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扑尔敏致过敏反应1例
1 病例介绍 病人,女,25岁。既往无药物过敏史。2000年春季,因面部皮肤瘙痒,有散在红斑就诊,拟诊过敏性皮炎。给予扑尔敏片剂4mg口服,每日3次。首次服用扑尔敏4m g,2h后出现畏寒高热,继之全身瘙痒,伴面部及背部红斑和水疱。查体:红斑范围由原来的0.5cm×0.6cm扩大至1cm×2cm。8h 后继续服用扑尔敏4mg,红斑和水疱波及全身。病人在此期间未服用过其他药物,也未曾食鱼、虾等食物,考虑为扑尔敏引起的过敏反应,即停用扑尔敏,改用乳酸钙2g口服,每日3次,同时给予炉甘石洗剂外用,1d后痒感减轻,全身症状好转,继续口服乳酸钙,1周后红斑全部消退,水疱结痂,痒感消失。2 讨论 扑尔敏为人工合成的H1受体阻断剂,具有对抗组织胺舒张小动脉和小静脉、增加毛细血管通透性的作用。扑尔敏化学结构中的乙基胺侧链与组织胺侧链相似,能同时竞争效应细胞上的H1受体,前者与H1受体亲和力大,占据受体后又无内在活性,从而对抗了组织胺的作用。在Ⅰ型变态反应中,对以组织胺释放为主的皮肤粘膜过敏反应的疗效较好。而该病人对扑尔敏发生过敏反应,实属罕见,原因需待进一步观察。笔者认为:该红斑属于大疱性表皮松解萎缩型药
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聚乙二醇化重组人生长激素的性质及活性
目的研究聚乙二醇化重组人生长激素的性质及活性.方法通过分子筛高效液Size exclusion HPLC)、毛舷细管等电聚焦(cIEF)、圆二色谱(cD)以及荧光光谱等方法检测单聚PEG-GH的纯度、等电点、二级结构以及分子构象;采用妊娠兔肝细胞放射受体分析法(RRA)检测单聚PEG-GH的体外受体亲和力,采用未成年去垂体大鼠体重增加法检测体内生物活性.结果分子筛高效液相图谱上仅出现一个峰,表明样品纯度很高,等电点范围为5.1~5.2,与未修饰的rhGH的等电点相一致;CD谱与荧光光谱均表明单个mPEG-ALD的修饰对rhGH的二级结构以及分子构象没有明显影响;与未修饰的rhGH相比,单聚PFG-GH体外受体亲和力明显降低;但体内作用时间更长,且更加有效.结论此结果为进一步研究和开发长效重组人生长激素提供了理论依据.
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鼻渊舒对慢性鼻-鼻窦炎模型鼻窦黏膜上皮糖皮质激素受体功能的影响
目的 观察鼻渊舒(辛夷、苍耳子、栀子、黄芪、白芷、黄芩、柴胡、薄荷、细辛、川木通、川芎)对慢性鼻-鼻窦炎模型鼻窦黏膜上皮糖皮质激素受体的受体亲和力及转录激活能力等功能的影响,从细胞抑炎机制角度,探讨鼻渊舒治疗慢性鼻-鼻窦炎的可能机制.方法 选取100只健康新西兰大白兔,按每组20只,随机分为正常、模型、假手术、克拉霉素、鼻渊舒组,建立慢性鼻-鼻窦炎模型,正常、模型、假手术组不干预,克拉霉素组、鼻渊舒组分别予以克拉霉素25 mg/(kg·d)、鼻渊舒口服液1.5 mL/(kg·d)灌胃,治疗14 d后取各组鼻窦黏膜上皮,HE染色后观察鼻窦黏膜组织的病理形态学改变,受体的放射性配基结合分析及报告质粒分析法观察糖皮质激素受体的受体结合容量、解离常数及转录激活能力.结果 模型组鼻窦黏膜呈慢性炎症改变,黏膜炎细胞浸润,腺体及杯状细胞明显增生;模型组黏膜上皮糖皮质激素受体解离常数较正常组显著增高(P<0.01),转染质粒pMTV-CAT后,氯霉素乙酰转移酶(CAT)表达较正常及假手术组显著下降(P<0.01).鼻渊舒治疗后,鼻窦黏膜上皮得到较好修复,上皮组织炎细胞浸润、杯状细胞及腺体少见增生;糖皮质激素受体解离常数显著低于模型组(P<0.01),与正常组比较无显著性差异(P>0.05),转染pMTV-CAT质粒后,CAT表达显著高于模型组(P<0.01),与正常及假手术组比较无显著差异(P>0.05).结论 鼻渊舒能显著改善慢性鼻-鼻窦炎模型鼻窦黏膜慢性炎症状态,其机制与提高黏膜上皮糖皮质激素受体的受体亲和力及转录激活能力有关.
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整合素与肝星状细胞活化
整合素(integrin)参与细胞和细胞外基质(ECM)、细胞和细胞间的黏附,介导与细胞活化、增殖、运动和凋亡等有关的信号,在免疫调节、肿瘤浸润、损伤修复中起重要作用.慢性肝损伤中静止的肝星状细胞(HSC)活化、增殖、表型转变,ECM异常沉积,星状细胞整合素表达水平和受体亲和力改变,并与生长因子协同作用参与肝纤维化的分子机制.
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多巴胺D4受体--尚存争议的治疗靶位
近10年来分子生物学的迅速发展使人们能通过分离和克隆G-蛋白偶联受体的亚型来重新认识各种疾病,其中一个突出的例子是多巴胺受体亚型家族.迄今已能识别出5种不同的多巴胺受体亚型:"D1样"家族包括D1和D5亚型,"D2样"家族包括D2、D3和D4亚型.非典型抗精神病药如氯氮平对D4受体较D2受体亲和力更大、特异性更强,而典型抗精神病药尽管对D4受体亲和力大,但特异性小,或与D2受体更易结合.虽然研究结果未能证实阻断D4受体能有效地治疗精神分裂症,然而,D4受体基因独特的多态性促使人们进行深入的基因组研究,以探讨D4受体与中枢神经系统疾病的关系.
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左布比卡因复合舒芬太尼硬膜外麻醉效果的临床观察
临床上如何提高局麻药效能,降低毒性反应,国内外学者作了大量的研究.左布比卡因是一种新型的酰胺类局麻药,理论上具有与布比卡因相同作用而心脏及神经系统毒副作用较少的药物,不足之处是起效时间偏慢,而起效时间是评价硬膜外麻醉效果的重要指标.舒芬太尼与芬太尼同属人工合成的阿片类药物,是芬太尼的衍生物,其亲脂性是芬太尼的两倍,其阿片受体亲和力也较芬太尼强,因此,起效更快,镇痛作用更强,持续时间也更长.本观察旨在探讨左布比卡因与舒芬太尼复合硬膜外应用的麻醉效果及可行性.
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舒芬太尼术后静脉自控镇痛的临床观察
舒芬太尼是芬太尼N-4噻吩基衍生物,在阿片类制剂中镇痛效果强,脂溶性强,与μ阿片受体亲和力是芬太尼的7.7倍,临床效价为芬太尼的5~10倍.
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舒芬太尼用于产科术后硬膜外自控镇痛的临床观察
舒芬太尼与芬太尼一样属于脂溶性药物,但亲脂性更强,约为芬太尼的2倍,更易透过血脑屏障,与阿片μ受体亲和力高,镇痛效果是芬太尼的7~10倍[1].本文对两药用于剖宫产术后硬膜外自控镇痛(PCEA)的效果及副反应作了比较,报道如下.
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注射法莫替丁不良反应4例报告
法莫替丁是呱基噻唑类的H2受体拮抗剂,具有对H2受体亲和力高的特点,是近年来应用于临床的新型抗溃疡药.本品短期使用无明显副作用,少数患者可有口干、便秘、腹泻、皮疹、面色潮红、头晕、失眠、血压上升等不良反应.
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诺和龙与磺脲类药对2型糖尿病患者空腹血糖及血脂代谢的临床疗效研究
磺脲类药物作为口服降糖药家族中早成员之一,经历了半个多世纪考验,现仍然是临床上重要的口服降糖药.第一代磺脲类药物由于其单位剂量大,与磺脲类受体亲和力低、脂溶性差、对细胞穿透性差等原因,现临床上使用已越来越少.目前应用于临床的多为第二代、第三代磺脲类药物,这类药物在治疗效果上比第一代有明显改进,副作用发生率更低,但仍有不尽人意之处,特别是对于轻、中度肾功能损害病人,老年2型糖尿病患者等仍面临禁忌,尤以格列苯脲为明显,随着新一代口服降糖药诺和龙上市,2型糖尿病临床治疗又增加了一条光明的途径.我院自2002年底引进该产品后,对其疗效进行了研究,现就有关资料报告如下:
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抗组胺类药物在治疗冬眠灵致流涎不良反应中的应用
冬眠灵是常见的抗精神病药物,其快速高效的抗精神病作用及广谱的受体亲和力得到充分的肯定而广泛应用于临床.由于作用多种神经递质,故治疗同时可出现诸多的不良反应.刘炳文等对14891例冬眠灵治疗病人的不良反应分析[1],常见有流涎、心动过速、嗜睡、性功能障碍、肝肾损害、便秘、乏力、口干、遗尿、恶心和呕吐等.多在用药1周后出现.本文对近年来抗组胺类药物治疗冬眠灵致流涎的临床应用进行了回顾,以期为临床用药提供参考.
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纳洛酮在抢救急危病中的应用现状
纳洛酮(naloxone)又名烯丙羟吗啡酮,是内源性阿片样物质的特异性受体拮抗剂.内源性阿片样物质主要有3组:β-内啡肽类、脑啡肽类及强啡肽类.机体应激(如休克、缺氧、缺血、中毒、呼吸衰竭、心力衰竭等)时,下丘脑释放因子促使垂体前叶释放β-内啡肽类和促肾上腺皮质激素.纳洛酮是纯吗啡受体拮抗剂,体内吸收迅速,易通过血脑屏障,与阿片受体亲和力大于吗啡和脑啡肽,从而消除β-内啡肽对机体许多不利的影响.