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十四酸异丙酯分子凝胶及其促进透皮性能研究
目的研究十四酸异丙酯分子凝胶并探讨其促进透皮吸收的性能.方法用扫描电镜和光学显微镜研究十四酸异丙酯分子凝胶的微观形态,用黏度法研究其流变性和触变性,以雷公藤甲素为模型药物考察其促进透皮吸收性能.结果十四酸异丙酯分子凝胶的微观结构是由Span 60在十四酸异丙酯中聚集形成的棒状小微管相互联结而成的三维网络结构.它有较好的流变性和触变性.载有雷公藤甲素的十四酸异丙酯分子凝胶的单位面积累计透皮量与时间成良好的线性关系,其渗透符合零级动力学过程,其平均透皮速率为19.26 ng·cm-2·h-1,是目前市售雷公藤甲素软膏的2.92倍.结论十四酸异丙酯能被Span 60凝胶化,载有雷公藤甲素的十四酸异丙酯分子凝胶的透皮性能优于市售雷公藤甲素软膏.
关键词： 十四酸异丙酯分子凝胶 流变性 触变性 透皮性能 -
醇质体作为经皮给药载体的质量评价及应用
醇质体是近年来研究发现的一种新型的柔性脂质体（ethosome），含有高浓度乙醇（20%～45%），是一种多层囊泡结构，其双分子层流动性较高，易于变形，可穿透皮肤屏障。醇质体能促进药物穿透皮肤，增加药物在皮肤中的蓄积，并能进一步携带药物进入细胞[1]。本文就其透皮性能的质量评价进行简单综述。
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在体皮肤微透析技术评价苦参碱传递体的透皮释药性能
目的 考察苦参碱传递体对大鼠经皮给药后皮肤局部药物质量浓度经时变化,评价其透皮释药性能.方法 大鼠腹部脱毛,以非封闭方式经皮给予苦参碱传递体混悬液,应用微透析采样技术,结合RP-HPLC法,测定皮肤透析液中的药物质量浓度;比较苦参碱传递体及其脂质体、水溶液(含0.8％去氧胆酸钠)经皮给药后大鼠皮肤透析液中药物质量浓度经时曲线的差异.结果 苦参碱传递体给药后透析液中药物质量浓度达峰时间(tmax)为(4.200±0.447)h,大药物浓度(Cmax)为(0.927±0.251) μg/mL,药时曲线下面积(AUC0-8)为(5.033±1.526) μg·h·mL-1.苦参碱传递体的Cmax和AUC0-8显著高于其脂质体和水溶液(含0.8％去氧胆酸钠),而tmax较后两者显著减小(P＜0.05).结论 在体皮肤微透析可用于苦参碱传递体的透皮释药性能评价;苦参碱传递体具有透皮快、渗透量高等特点.
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中药经皮凝胶的研究进展
中药经皮凝胶是一种新型的外用凝胶剂.本文通过查阅文献,综述了中药经皮凝胶的特点,基质选择、促渗剂选择、释药机制、质量控制和新技术的研究应用概况并提出相应建议,为其广泛研究、应用和推广奠定基础.
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近年国内巴布剂体外透皮性能研究现状及进展
巴布剂是一种临床常用的药物剂型.但由于其制剂工艺等方面尚有不足,制约了其临床应用的广泛性,其中巴布剂的透皮性能是制约其疗效的瓶颈.本文查阅了近三年来国内在巴布剂体外透皮性能方面研究的相关文献,从巴布剂的主要成分,基质配比,透皮吸收促进剂及物理方法促透技术等方面对目前国内在巴布剂体外透皮性能的研究现状及新进展做一总结归纳,以期对巴布剂体外透皮性能研究工作者有所裨益.
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雷公藤甲素醇质体体外透皮性能和在体抗炎活性的研究
雷公藤甲素是从卫矛科植物雷公藤中分离出的活性高的环氧化二萜内酯化合物,是雷公藤的主要有效成分之一,其相关效价比雷公藤总苷高100～200倍;1,2但同时它又属于毒性很强的药物,其临床不良反应的发生频率远高于其它药物,限制了它的临床应用.本研究选择了醇质体作为外用药物载体材料,制备雷公藤甲素外用醇质体,以期充分发挥它的生物活性,而降低药物毒副作用的目的.醇质体是近年来药物传递系统中一种新的脂质体载体.这种载体由于具有高变形性、高包封率和能完整地渗透过皮肤而受到广泛关注.本研究中,采用卵磷脂和乙醇制备醇质体,同时研究雷公藤甲素醇质体的体外透皮效果及在体抗炎疗效.
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巴布剂贴膏基质的工艺研究
透皮给药系统是当前药学领域的前沿方向,药物经皮肤吸收有多方面的优越性.以核孔膜、硅橡胶为原料的控释贴片已应用于临床.传统贴膏(软膏药、黑膏药)均以脂溶性材料为基质,在应用中有较严重的缺陷,药物载量小、透皮性能差,过敏、皮疹,粘着汗毛、污染衣物等.水溶性贴膏基质与皮肤有较好的相容性,载药量大,生物利用度高,可反复使用,不污染衣物.疗效较传统贴膏有较大的改观.水溶性基质应用范围广,水溶性、脂溶性药物均可采用,是取代现有贴膏的理想换代产品.
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甲巯咪唑水凝胶贴剂的制备和体外透皮性能
目的:制备甲巯咪唑水凝胶贴荆,研究不同促渗剂对甲巯咪唑经皮渗透的促进作用,并与市售甲巯咪唑软膏进行比较,对甲巯咪唑水凝胶贴剂的体外透皮性能进行评价.方法:以具有良好生物相客性的亲水性高分子材料制备甲巯咪唑水凝胶贴剂,采用透皮扩散试验仪,以离体大鼠皮肤为屏障进行经皮渗透实验,高效液相色谱法测定接收池中药物的浓度,计算药物累积渗透量.结果:甲巯咪唑水凝胶贴剂制备工艺简单,各类促渗剂对甲巯咪唑的经皮渗透有不同程度的促进作用,其中月桂氮革酮的促渗作用为显著.以2%月桂氮革酮为促渗剂的甲巯咪唑水凝胶贴剂的经皮渗透符合零级动力学过程,药物经皮渗透速率为39.60 μg·cm-2·h-1,其24 h单位面积累积渗透量为950.39 μg·cm-2,高于对照制剂甲巯咪唑软膏.结论:甲巯咪唑水凝胶贴剂可以开发为甲巯咪唑的新型经皮给药制剂.
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不同种类压敏胶及透皮促渗剂对妥洛特罗药物透皮性能的影响
目的 探讨不同种类压敏胶(PSA)、PSA不同官能团及不同透皮促渗剂对妥洛特罗透皮性能的影响.方法 通过显微镜观察法测定妥洛特罗在PSA中的溶解度,并利用Franz扩散法考察PSA种类对药物透皮性能的影响;采用模型预测的方法,预测肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、二乙二醇单乙基醚(TranscutolP)、单亚油酸甘油脂、氮酮、己二酸二异丙酯等5种促渗剂的促渗效果并利用饱和药物浓度的液体石蜡溶液透皮实验进行验证.结果 药物在丙烯酸PSA的溶解度远大于聚异丁烯PSA(DUKO-TAK-6908)及硅酮PSA(BIO-4302);有结晶的聚异丁烯PSA(DUKO-TAK-6908)较丙烯酸酯PSA透皮速率快且25 h累计透皮量大.含有-COOH官能团的PSA会与药物的仲胺基团作用,增加药物在PSA中的溶解度,减慢药物的透皮速率;与不添加任何促渗剂的空白基质相比,5种促渗剂均有不同程度的促渗效果,尤其是Transcutol对药物的促渗作用在5种促渗剂中效果明显,与预测结果一致.结论 通过药物的理化性质、药物在PSA中的溶解度及PSA官能团可以预测PSA对药物透皮性能的影响;对于在角质层中浓度低的药物,通过模型预测促渗剂对药物在角质层溶解度的影响,可以预测促渗剂的促渗效果,在此基础上进行处方筛选,可提高筛选效率.
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复方盐酸特比萘芬贴剂的制备与体外透皮性能研究
目的 制备复方盐酸特比萘芬压敏胶贴剂,并对其体外透皮性能进行研究.方法 采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为屏障进行经皮渗透试验,高效液相色谱法测定盐酸特比萘芬和酮康唑不同时间点、不同接收液中的体外皮肤透过量,并对药物在不同时间的皮肤局部贮药量进行测定.结果 24 h内盐酸特比萘酚的体外皮肤透过率低于0.05％,酮康唑的皮肤透过率低于2％,盐酸特比萘芬皮肤贮药量24 h为8.763 μg/cm2,酮康唑为20.86 μg/cm2,且在72 h内皮肤贮药量呈增加趋势.结论 所制得的复方盐酸特比萘芬贴剂可发挥局部长效的治疗作用,有望开发为长效经皮给药制剂.
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分子极性对二氢吡啶类钙拮抗剂凝胶透皮性能的影响
目的 考察二氢吡啶类钙拮抗剂凝胶的其体外透皮效果,并从分子结构角度解释药物对透皮效果的影响.方法 分别选用非洛地平、尼莫地平和硝苯地平作为模型药物,以卡波姆940和三乙醇胺制备载药凝胶,考察其透皮吸收速率,同时选用7种物理化学参数、量子化学参数及拓扑学参数探讨药物分子结构与体外透皮速率的关系.结果 制备了载药量约40 mg·g-1的3种钙拮抗剂凝胶,其体外透皮速率为尼莫地平＞非洛地平＞硝苯地平;对分子量小于500的难溶性钙阻滞剂,分子越大,极性越强,局部电荷密度越大,透皮性能越好.结论 制备了不同钙阻滞剂凝胶,并从药物结构上解释了其透皮性能的差异.
