结肠给药系统的设计及体内评价

中枢神经系统药物脑部递送体内评价方法

血脑屏障在保护中枢神经系统正常功能的同时也阻止了诊断和治疗药物的脑部递送.在新药研发过程中,评价中枢神经系统药物跨血脑屏障转运入脑的能力对于疾病诊疗非常关键.本文对近年来用于中枢神经系统药物入脑效率的主要体内评价方法进行了总结,为用于治疗中枢系统疾病的药物体内研究提供药动学和药效学的方法学依据.

粉雾剂的体内评价研究进展

目的 对近年来粉雾剂体内常用的给药方式和评价方法进行介绍和探索,为相关研究提供理论基础和研究思路.方法 查阅近年来的国内外文献,进行全面综合、整理和归纳.结果 综述了粉雾剂体内评价常用的给药方式和体内评价方法,并分别对其特点进行了介绍和探讨.结论 由于呼吸系统生理结构复杂,目前针对粉雾剂的体内评价体系较多,尚无统一标准.如何更好地评价粉雾剂在体内的效果,建立一套先进、合理、标准的评价系统,还需要更深入的研究.

菌群触发式结肠定位给药系统

目的总结菌群触发式结肠定位给药系统(BCDDS)的设计原理、研究现状、存在问题及预测其发展趋势.方法根据BCDDS研究新动态及药剂学的新方法进行综述.结果通过对BCDDS各种方法的总结,比较了各种方法的优缺点.结论BCDDS可作为理想靶向释药的触发机制,其应用具有广阔的发展前景.

在体皮肤微透析技术评价苦参碱传递体的透皮释药性能

目的 考察苦参碱传递体对大鼠经皮给药后皮肤局部药物质量浓度经时变化,评价其透皮释药性能.方法 大鼠腹部脱毛,以非封闭方式经皮给予苦参碱传递体混悬液,应用微透析采样技术,结合RP-HPLC法,测定皮肤透析液中的药物质量浓度;比较苦参碱传递体及其脂质体、水溶液(含0.8％去氧胆酸钠)经皮给药后大鼠皮肤透析液中药物质量浓度经时曲线的差异.结果 苦参碱传递体给药后透析液中药物质量浓度达峰时间(tmax)为(4.200±0.447)h,大药物浓度(Cmax)为(0.927±0.251) μg/mL,药时曲线下面积(AUC0-8)为(5.033±1.526) μg·h·mL-1.苦参碱传递体的Cmax和AUC0-8显著高于其脂质体和水溶液(含0.8％去氧胆酸钠),而tmax较后两者显著减小(P＜0.05).结论 在体皮肤微透析可用于苦参碱传递体的透皮释药性能评价;苦参碱传递体具有透皮快、渗透量高等特点.

渗透泵技术在中药制剂领域的应用进展

作为控释制剂的典型代表,渗透泵制剂近年来已经成为中药新剂型研究的一个热点.通过查阅有关文献资料,从渗透泵制剂的结构类型、中药渗透泵制剂的辅料、中药渗透泵制剂的处方与制备、体内评价方法、目前存在的问题几个方面对近几年中药渗透泵制剂的研究进展进行了综述,旨在为开发中药渗透泵制剂提供思路和方法.

颈动脉粥样斑块成分与血管内皮损伤的关系

大量研究证实,颈动脉不稳定斑块是急性心脑血管事件的重要危险因素,其形成受多种因素的影响;循环内皮细胞(circulating endothelial cell,CEC)计数是目前在活体内评价血管损伤的唯-的特异而直接的指标[1],其数量增多的意义在于评估血管受损及其严重程度[2].本研究旨在通过观察不同斑块成分的CEC计数水平,探讨影响斑块成分的因素.

夏枯草有效部位结肠定位片大鼠体内评价

目的:考察夏枯草有效部位结肠靶向片剂与普通片剂体内药物组织分布的不同,评价该制剂的结肠定位性.方法:选择大鼠为实验对象,分别给予夏枯草有效部位结肠定位片剂及普通片剂,不同时间点分批处死大鼠,HPLC法测定大鼠胃、小肠上段、小肠中段、小肠下段、盲肠及结肠内容物中迷迭香酸的浓度,即采用测定药物组织分布浓度的方法比较结肠定位片剂与普通片剂在大鼠胃肠道各段分布.结果:夏枯草有效部位结肠定位片组大鼠口服给药后在大鼠胃和近端小肠不释放,进入小肠后,肠溶衣膜逐渐溶解,4h左右于大鼠远端小肠开始释放药物,4～6 h在盲肠和结肠内大量释药,结肠组织中迷迭香酸的Cmax是普通组的3.6倍.结论:夏枯草有效部位结肠定位片组迷迭香酸在大鼠结肠组织中具有较高的分布量,具有结肠定位给药系统的释药特点.

英文文摘

组织工程疗法的成功依赖于支架材料引导祖细胞分化的能力。本研究中，我们应用一种新型仿生支架材料，即细胞外基质包裹的羟基磷灰石支架材料（ HA-ECM ），探讨HA-ECM对PDLCs体外成骨分化的影响，并用小鼠颅骨缺损模型对PDLCs接种的HA-ECM进行体内评价。采用流式细胞表型分析PDLCs的间充质干细胞标记物的表达，将PDLCs接种于HA-ECM或HA支架材料，采用成骨诱导液培养，在不同时间点，采用MTT、碱性磷酸酶（ ALP）试验、实时荧光定量聚合酶链反应（qPCR）来评估诱导效果。12周时，组织形态分析结果显示PDLCs接种的支架材料中有新骨形成。接种在HA-ECM支架上的PDLCs表现出更高的ALP活性，并表达更多的骨相关基因。体内实验表明，接种PDLCs的HA-ECM显著提高了颅顶骨修复能力，14 d时，新骨形成量达到大值。研究结果表明，PDLCs接种的HA-ECM复合体可作为颅颌面骨再生的一种有效方法。

丹皮酚结肠靶向片的大鼠结肠靶向性评价

目的：研究丹皮酚结肠靶向片剂在大鼠体内定位释药性能。方法：特制适合大鼠口服给药的3mm结肠定位包衣小片,通过相似性因子?2评价包衣小片和包衣大片释放曲线的相似性,以小片代替大片进行体内释放评价,考察结肠靶向包衣片剂在大鼠胃、肠道中的释放性能。结果：特制包衣小片的隔离层、时滞层、肠溶层分别增重1.6%、7.3%、9.7%时,释放曲线与包衣大片大致相同,?2为53,丹皮酚结肠靶向片75%的药物释放在小肠后端、盲肠以及结肠段,胃及小肠前、中段仅有少量释放。结论：丹皮酚结肠靶向片剂基本达到了结肠定位释药的效果。

柳胺酚及其新型衍生物YZ51通过靶向RRM2抑制HBV复制的作用及机制

目的：研究核糖核苷酸还原酶（ RR）作为抗HBV及其相关肝癌药物靶点的可能性以及其抑制剂抗HBV的作用和机制。方法：免疫印迹检测RR表达，RR assay检测其活性；虚拟筛选得到老药柳胺酚，并检测其对RR活性的抑制；PCR检测柳胺酚单独或与拉米夫定（3TC）联合用药对野生型及3TC耐药型HBV DNA和cccDNA的抑制，并进行体内评价；评价柳胺酚衍生物 YZ51药效。结果：RR是HBV DNA复制所必需；柳胺酚能够抑制RR活性，从而抑制HBV DNA复制及cccDNA的合成，并与3TC联合有协同作用且能克服3TC耐药性；衍生物YZ51具有更高的药效；柳胺酚在小鼠体内抗HBV效果明显并且体内毒性低。结论：发现了一种与现有抗HBV药物不同的新机制。证明了新型RR酶抑制剂具有抑制RR和HBV复制活性，为进一步研发具有抗HBV及其相关肝癌的药物奠定了基础。

口服缓释制剂体内外相关性评价方法研究进展

对近年国内外文献中有关口服缓释制剂体外溶出度测定的试验方法和条件、体内评价的相关方法、体内外相关性研究进行了综述.根据药物的不同性质选择尽可能接近体内环境的试验方法,建立较好的体内外相关性,对口服缓释制剂的研究具有重要意义.