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050金丝桃属植物中的间苯三酚衍生物的抗氧化活性
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015爱森藻中一新的间苯三酚衍生物及其潜在的治疗糖尿病并发症的作用
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073桉属植物Eucalyptus occidentalis中诱导人骨髓白血病细胞凋亡的新山柰酚衍生物的分离和鉴定
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067 第3代β-阻滞剂:Eugenodilol
β-阻滞剂常被分为3代:第1代为非选择性β1,2受体阻滞剂,如普萘洛尔等:第2代系选择性β受体阻滞剂,如阻滞β1受体的美托洛尔等,和阻滞β2受体的Icl118551等,l、2两代均无血管活性;第3代属选择性β2受体阻滞剂,兼有阻滞α受体和独特的扩血管作用.本文拟就第3代β-阻滞剂Eugenodilol(丁香酚衍生物之一)的药理特性进行初探.
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柳胺酚及其新型衍生物YZ51通过靶向RRM2抑制HBV复制的作用及机制
目的:研究核糖核苷酸还原酶( RR)作为抗HBV及其相关肝癌药物靶点的可能性以及其抑制剂抗HBV的作用和机制。方法:免疫印迹检测RR表达,RR assay检测其活性;虚拟筛选得到老药柳胺酚,并检测其对RR活性的抑制;PCR检测柳胺酚单独或与拉米夫定(3TC)联合用药对野生型及3TC耐药型HBV DNA和cccDNA的抑制,并进行体内评价;评价柳胺酚衍生物 YZ51药效。结果:RR是HBV DNA复制所必需;柳胺酚能够抑制RR活性,从而抑制HBV DNA复制及cccDNA的合成,并与3TC联合有协同作用且能克服3TC耐药性;衍生物YZ51具有更高的药效;柳胺酚在小鼠体内抗HBV效果明显并且体内毒性低。结论:发现了一种与现有抗HBV药物不同的新机制。证明了新型RR酶抑制剂具有抑制RR和HBV复制活性,为进一步研发具有抗HBV及其相关肝癌的药物奠定了基础。
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维生素E的抗诱变性及其机理
维生素E(VE)是天然母育酚衍生物的混合物,母育酚即6-羟基-2-甲基-2-(4,8,12-三甲基十三烷基)氧杂萘满,其中a-生育酚(a-T)(R1=R2=R3=CH3)的生物活性强. 生物体中,VE的基本功能是作为抗氧化剂来保护膜脂和不饱和脂肪酸(UFAs)免受氧化物的降解.VE通过阻止有害自由基的过氧化来抑制膜化合物的氧化作用,而有害自由基的主要作用对象就是不饱和脂肪酸.在生育酚的均裂过程中,失去了H,形成了稳定的a-生育酚苯氧基自由基,其氧原子上的不成对电子能与苯环上的π电子云相互作用,发生共振效应形成稳定的共振混合物,这种苯氧基不会参与自由基的进一步反应过程,从而使自由基链锁反应不能继续进行(如下图)[1].a-T是酚类化合物中有活性的抗氧化剂,这一特性是由氧杂萘满结构提供的[2].