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338 南非醉茄中醉茄内酯衍生物及其轴突生长活性
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TRPV4离子通道和机械敏感性
TRPV4通道是瞬时感受器电位离子通道家族(transient receptor potential,TRP)香草素受体亚家族(transient receptor potentiall vanilloid,TRPV)成员,属非选择性阳离子通道,对钙离子具有适中通透性,可被生物体内外环境中机械力、热、低渗、剪切力、佛波醇酯衍生物等多种理化刺激所激活,参与维持机体内环境的稳定,对机体许多生理功能的正常完成具有重要意义.
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LIAISON索林全自动化学发光免疫分析仪保养与常见故障排除
0 引言化学发光免疫技术是当前主流的免疫分析技术,该技术集化学发光的高灵敏度与抗体技术的高特异性于一体,提高了实验结果的精确度和准确性,在全自动免疫分析设备上得到广泛应用.LIAISON全自动化学发光免疫分析仪是由德国索林公司所生产的新型仪器,该仪器具有下列优点:(1)检测技术先进.采用先进的化学免疫分析技术.固相使用超顺磁微粒,发光标记物为异鲁米诺酯衍生物.(2)检测速度快,高达180个测试/h.(3)样本处理量大.可一次设定144个样本和15种不同的测试项目,总量高达1 500个测试.(4)独特的集成式试剂盒.所有分组,包括校准品均集成于试剂盒内,方便用户使用.
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两个新的20(S)-原人参二醇油酸酯衍生物
将20(S).原人参二醇(采用氧化碱解法从加拿大产西洋参茎叶总皂苷中制得)200 mg溶于60 mL乙酸乙酯中,加入60 mL饱和NaHCO3溶液,冰点下向混合液中滴加油酰氯(50 mmol,自制),制得两个未见文献报道的新20(S)-原人参二醇油酸酯衍生物,命名为12-油酰基.20(S)-原人参二醇(1,收率28%)、3,12-二油酰基.20(S)-原人参二醇(2,收率16%).
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乙型肝炎病毒对拉米夫定耐药性研究近况
目前全国约有1.3亿乙型肝炎病毒(HBV)携带者,慢性乙型肝炎(CHB)约2300万.每年我国在病毒性肝炎的直接治疗费用约500亿元,病毒性肝炎是"国害".CHB仍将是严重影响我国人民健康的重要疾病[1].近年来,拉米夫定(Lamivudime)已被证实具有显著的抑制HBV复制作用,从而为抗HBV治疗开辟一条新途径.经国内外6年多临床研究,治疗HBV感染者6000多例,发表论文200多篇.结果证明:拉米夫定抗HBV作用机制是药物在宿主细胞内经磷酸化后成为5'-三磷酸酯衍生物,竞争性抑制HBV-DNA活性;与dCTP竞争掺入到复制中的DNA链中,使DNA合成终止而发挥抗病毒作用.大规模临床实验表明,拉米夫定具有显著抗HBV作用,并伴有血清学、组织学的改善.但长期的抗病毒效果仍需继续观察[2].但引起人们关注的是拉米夫定治疗6~10个月后,开始出现对拉米夫定耐药的HBV株,这些HBV的聚合酶基因发生变异,多为YMDD株,导致疗效下降,不少人据此对拉米夫定的效果产生疑问.因此,对拉米夫定耐药及耐药机制研究又成为另一热点.现就研究近况综述如下.
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取代喜树碱20S-羟基酯衍生物的合成和抗肿瘤活性
为了改善取代喜树碱的溶解性、抗肿瘤活性和毒副作用,设计合成了十二个新的取代喜树碱20-位羟基酯衍生物.初步的体外抗肿瘤实验结果表明,取代喜树碱的酯衍生物与其母体化合物具有相近的细胞毒,这个结果可能和该类酯在溶液中自活化作用有关.而体内抑制肿瘤试验显示这些新酯衍生物的体内抗肿瘤活性弱于拓扑替康.
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氯菊酯对体外阴道毛滴虫的实验研究
目前,临床上治疗阴道毛滴虫首选甲硝唑.但是,甲硝唑对患者有致细胞突变作用.因此,寻找高效、低毒的抗阴道毛滴虫药物甚为需要.除虫菊属于菊科植物,其人工合成品拟除虫菊酯已被广泛用于卫生杀虫、人体杀虫,具有高效、低毒的特点.鉴此,2001年,我们实验观察了拟除虫菊酯衍生物氯菊酯对阴道毛滴虫的杀灭效果.现报告如下.
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新型降血脂药——氟伐他汀
氟伐他汀为通用名称,英文名称Lescol.1 药理作用氟伐他汀系人工合成催化酶羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,具有一个氟苯吲哚环的甲羟戊酸内酯衍生物,它的吲哚环模拟HMG-CoA的底物,甲羟戊酸内酯链模拟产物(甲羟戊酸).所以氟伐他汀能够同时阻断HMG-CoA的底物和产物,起到内源性胆固醇合成限速酶的作用,进而抑制甲羟戊酸生成胆固醇,并刺激肝脏内高亲和力的低密度脂蛋白(LDL)受体生成增多,故增加了从血浆摄取LDL.总的效果是降低血浆总胆固醇、甘油三酯及低密度脂蛋白,使高密度脂蛋白升高,同时甲羟戊酸抑制动脉肌细胞的增生和生长从而抑制动脉血管粥样硬化的发展.